PAPER

ANTIMIKROBA

DISUSUN OLEH:
Aldila Putra Trisna (1413206001)
Dewi Hajar Agustina (1413206014)
Heni Setyowati
(1413206021)
PROGRAM STUDI S1 FARMASI
STIKES KARYA PUTRA BANGSA
TULUNGAGUNG
2016

KATA PENGANTAR

Puji dan syukur kami panjatkan kehadirat Tuhan Yang Maha Esa, karena atas berkat
dan rahmat-Nya lah makalah ini dapat terselesaikan. Melalui makalah ini, kita dapat
mengetahui tentang macam-macam Antibiotik dari berbagai macam golongan, data-data yang
diperoleh dari beberapa sumber dan pemikiran yang digabungkan sehingga menjadi sebuah
makalah yang semoga dapat bermanfaat bagi pembaca.
Kami menyadari akan kelemahan dan kekurangan dari makalah ini.Oleh sebab itu,
kami membutuhkan kritik dan saran yang sifatnya membangun, agar makalah ini akan
semakin baik. Semoga makalah ini dapat bermanfaat bagi semua pembaca.

Tim Kelompok
3 Mei 2016

DAFTAR ISI
HALAMAN JUDUL................................................................................................
KATA PENGANTAR...............................................................................................
DAFTAR ISI.............................................................................................................
BAB I PENDAHULUAN
1.1 LATAR BELAKANG..........................................................................................
1.2 RUMUSAN MASALAH.....................................................................................
1.3 TUJUAN..............................................................................................................
BAB II ISI
2.1 DEFINISI.............................................................................................................
2.2 GOLONGAN BETA LAKTAM..........................................................................
2.3 GOLONGAN SULFONAMIDA.........................................................................
2.4 GOLONGAN FENICOL.....................................................................................
2.5 GOLONGAN TETRASIKLIN............................................................................
2.6 GOLONGAN MAKROLIDA..............................................................................
2.7 GOLONGAN QUINOLON.................................................................................
2.8 GOLONGAN LAINNYA....................................................................................
BAB III PENUTUP
1.1 KESIMPILAN................................................................................................
1.2 SARAN..........................................................................................................
DAFTAR PUSTAKA

BAB I
PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Obat yang digunakan untuk mengatasi infeksi bakteri lazim disebut
sebagai

antibiotika

atau

lebih

luas

lagi,

antimikroba.

Antibiotika

merupakan substansi kimia yang dihasilkan oleh mikroorganisme untuk

menekan

pertumbuhan

mikroorganisme

yang

lain.

Sedangkan

antimikroba memiliki arti yang lebih luas lagi karena juga mencakup
substansi kimia yang dihasilkan melalui proses sintesis di laboratorium.
Sebagian besar antimikroba yang digunakan pada saat ini diproduksi
melalui sintesis kimiawi, oleh sebab itu biasa disebut sebagai antibiotika
sintetik. Dengan demikiian maka perbedaan arti antara antibiotika dan
antimikroba pada saat ini sudah tidak diperdebatkan lagi, karena yang
dimaksud

adalah

substansi

kimiawi

yang

dapat

digunakan

untuk

mengatasi infeksi bakterial. Dalam tulisan ini akan dibahas mekanisme

utama, sifat-sifat farmakologi, hingga penggunaan antibiotika atau
antimikroba dalam praktek.
1.2 Tujuan
Setelah menyelesaikan kuliah dan diskusi tentang antimikroba, peserta
diharapkan mampu:
1. Memahami

fungsi

dan

peran

antibiotika/antimikroba

untuk

mengatasi penyakit infeksi

2. Menjelaskan penggolongan antibiotika dan kemoterapetika
3. Menjelaskan mekanisme kerja, hubungan struktur dan aktivitas,
farmakodinamik, farmako-kinetik, efek samping, efek toksis dan
penggunaan antibiotika/antimikroba dalam klinik.

BAB II
ISI
2.1 Definisi Bakteri
Bakteri adalah salah satu golongan organisme prokariotik (tidak
memiliki selubung inti). Bakteri sebagai makhluk hidup tentu memiliki
informasi genetikberupa DNA, tapi tidak terlokalisasi dalam tempat
khusus ( nukleus ) dan tidak ada membraninti. Bentuk DNA bakteri adalah
sirkuler, panjang dan biasa disebut nukleoi. Pada DNA bakteri tidak
mempunyai intron dan hanya tersusun atas akson saja. Bakteri juga
memiliki DNA ekstra kromosomal yang tergabung menjadi plasmid yang
berbentuk kecil dan sirkuler ( Jawetz, 2004) .
Anatomi Bakteri

Kapsul: Suatu pelindung, sering berlendir, pelapis, sering dari gula,

yang membantu melindungi bakteri. Hal ini juga membuat bakteri
mematikan. Ini berarti bakteri lebih mungkin menyebabkan
penyakit, karena membantu sel dalam kelangsungan hidup
terhadap serangan. Sebagai contoh, bakteri dapat bertahan hidup

terjadi penyerangan dari sistem kekebalan tubuh manusia.

Dinding sel: Pada bakteri, dinding sel biasanya terbuat dari
peptidoglikan, protein dan gula kompleks. Struktur ini memberikan
sel beberapa kekakuan dan perlindungan.

Membran sel: Seperti dalam kebanyakan sel, membran plasma

bakteri bertindak dengan mengkoordinasikan bagian dari molekul ke

dalam dan keluar dari sel.

Ribosom: Situs utama untuk sintesis protein bakteri.
Flagela: Dalam banyak bakteri, flagela yang hadir, dan merupakan
sarana yang sel bergerak di sekitar

Klasifikasi Bakteri
Untuk

memahami

beberapa

kelompok

organisme,

diperlukan

klasifikasi. Tes biokimia, pewarnaan gram, merupakan kriteria yang efektif

untuk klasifikasi. Hasil pewarnaan mencerminkan perbedaan dasar dan
kompleks pada sel bakteri (struktur dinding sel), sehingga dapat membagi
bakteri menjadi 2 kelompok, yaitu bakteri Gram-positifdan bakteri Gramnegatif.
1. Bakteri Gram-negatif Berbentuk Batang (Enterobacteriacea).
Bakteri gram negative berbentuk batang habitatnya adalah usus
manusia dan binatang. Entero bacteriaceae meliputi Escherichia, Shigella,
Salmonella,

Enterobacter,

Klebsiella,

Serratia,

Proteus).

Beberapa

organisme seperti Escherichia coli merupakan flora normal dan dapat

menyebabkan penyaki, sedangkan yang lain seperti salmonella dan
shigella merupakan patogen yang umum bagi manusia.

Pseudomonas, Acinobacter dan Bakteri Gram Negatif Lain.

Pseudomonas
aeruginosa
bersifat
invasif
dan
toksigenik,
mengakibatkan infeksi pada pasien dengan penurunan daya tahan

tubuh dan merupakan patogen nosokomial yang penting .

Vibrio Campylobacter, Helicobacter, dan Bakteri lain

yang

berhubungan.
Mikroorganisme ini merupakan spesies berbentuk batang Gramnegatif yang tersebar luas dialam. Vibrio ditemukan didaerah
perairan dan permukaan air. Aeromonas banyak ditemukan di air

segar dan terkadang pada hewan berdarah dingin.

Haemophilus , Bordetella, dan Brucella
Gram negatif Hemophilis influenza tipe b merupakan patogen bagi
manusia yang penting.
Yersinia, Franscisella dan Pasteurella.

Berbentuk

batang

Organismeini

pendek

bersifat

Gram-negatif

katalase

positif,

yang

oksidase

pleomorfik.
positif,

dan

merupakan bakteri anaerob fakultatif (Jawetz,2004).

2. Bakteri Gram-positif Berbentuk Batang (Enterobacteriacea).
Kedua spesies ini terdapat dimana-mana, membentuk

spora,

sehingga dapat hidup di lingkungan selama bertahun-tahun. Spesies

Basillusbersifat

aerob,

sedangkan

obligat.Bakteri

Gram-positif

Tidak

Clostridium

bersifat

anaerob

Spora:

Spesies

Membentuk

Corynebacterium, Listeria, Propionibacterium, Actinomycetes. Beberapa

anggota genus Corynebacterium dan kelompok Propioni bacterium
merupakan flora normal pada kulit dan selaput lender manusia .
Staphylococcus
Berbentuk bulat, biasanya tersusun bergerombol yang tidak teratur
seperti anggur. Beberapa spesies merupakan anggota flora normal
pada kulit dan selaput lendir, yang lain menyebabkan supurasi dan
bahkan septikemia fatal. Staphylococcus yang patogen sering
menghemolisis darah, mengkoagulasi plasma dan menghasilkan
berbagai enzim ekstraseluler. Tipe Staphylococcus yang berkaitan
dengan

medis

adalah

Staphylococcus

aureus,

Staphylococcus

epidermidis dan Staphylococcus saprophyticus.

Streptococcus
Merupakan bakteri gram-positif berbentuk bulat yang mempunyai
pasangan

atau

rantai

pada

pertumbuhannya.

Beberapa

streptococcus merupakan flora normal manusia tetapi lainnya bias

bersifat patogen pada manusia. Ada 20 spesies diantaranya
;Streptococcus

pyogenes,

Streptococcus

agalactiae,dan

jenis

Enterococcus(Jawetz,2004)
Pengertian Antibiotik
Antibiotika adalah zat-zat kimia oleh yang dihasilkan oleh fungi dan
bakteri, yang memiliki khasiat mematikan atau menghambat
pertumbuhan kuman, sedangkan toksisitasnya bagi manusia relatif kecil.
Turunan zat-zat ini, yang dibuat secara semi-sintesis juga termasuk
kelompok ini, begitu pula senyawa sintesis dengan khasiat antibakteri
(Tjay & Rahardja, 2007).
A. Klasifikasi

Secara umum antibiotika dan antimikroba dapat dikelompokkan

berdasarkan.

(1)

efek

utamanya,

yaitu

apakah

tergolong

bersifat

bakteriostatik atau bakterisida, dan (2) mekanisme aksinya. Disebut

bersifat bakteriostatik jika efek utamanya menghambat pertumbuhan
bakteri, sedangkan bakterisida jika efek utamanya membunuh bakteri.
Namun demikian pembagian cara ini sering tidak tepat, karena beberapa
antibiotika

dapat

bersifat

bakteriostatik

dan

bakterisid

sekaligus,

tergantung pada konsentrasinya. Berikut adalah pembagian antibiotika

dan antimikroba berdasarkan efek utamanya.
B. Mekanisme aksi antimikroba
Secara umum mekanisme aksi antimikroba dapat dikelompokkan
dalam beberapa hal berikut:
a. Menghambat sintesis dinding sel
Lapisan terluar dari bakteri, yaitu dinding sel, tersusun atas komponen
peptidoglikan, yang berfungsi untuk mempertahankan bentuk sel
bakteri dan melindungi bakteri dari pengaruh luar. Adanya dinding sel
ini memungkinkan bakteri untuk menjaga tekanan osmotik internal
tetap tinggi. Beberapa jenis antibiotika seperti penisilin, sefalosporin,
basitrasin, vankomisin, dan sikloserin mampu menghambat sintesis
dinding sel ini, sehingga sel menjadi lisis dan akhirnya mati.
b. Mengubah permeabilitas membrana sel atau transport aktif sepanjang
membrana sel
Sitoplasma dikelilingi oleh membrana sitoplasma, yang berfungsi
mempertahankan permeabilitas sel dan mengendalikan komposisi
internal sel. Kematian sel dapat terjadi bila integritas membrana
sitoplasma ini terganggu. Polimiksin, amfoterisin B, nistatin, imidazol,
dan kolistin berefek dengan cara mengubah permeabilitas membrana
sel. Namun demikian meskipun antibiotika tersebut mempunyai
toksisitas selektif terhadap sel bakteri, tetapi ternyata juga sering
memberi efek toksik pada sel mamalia. Sebagai contoh: polimiksin
dapat menyebabkan kerusakan tubulus renalis jika diberikan pada
dosis yang lebih besar dari dosis terapetiknya.
c. Menghambat sintesis protein
Kloramfenikol,
eritromisin,
tetrasiklin,
antibiotika

golongan

aminoglikosida, dan linkomisin menghambat sintesis protein sel

bakteri dengan aksi utamanya pada ribosom bakteri.

d. Menghambat sintesis asam nukleat

Beberapa antibiotika seperti misalnya aktinomisin, menghambat
sintesis DNA dengan cara membentuk kompleks dengan DNA, dan
selanjutnya

memblok

pembentukan

mRNA.

Asam

nalidiksat,

trimetroprim, rifampisin, sulfonamida, pirimetamin, dan novobiosin

mengganggu pertumbuhan bakteri juga dengan cara menghambat
sintesis asam nukleat.

C. Resistensi bakteri terhadap antibakteri

Antibakteri tidak selamanya selalu efektif membunuh bakteri atau
menghambat pertumbuhannya.Hal ini kemungkinan disebabkan oleh
berbagai faktor, antara lain telah terjadinya resistensi bakteri terhadap
antibakteri tertentu. Resistensi bakteri dapat berupa (1) drug tolerant,
yaitu jika bakteri tetap dapat hidup setelah pemberian antibakteri, dan
(2) drug destroying, yaitu jika bakteri dapat merusak aktivitas antibakteri,
misalnya stafilokokus yang dapat menghasilkan enzim penisilinase.
Resistensi dapat pula bersifat (1) genetik, jika berasal dari
kromosom; dan (2) non genetik, jika berkaitan dengan bakteri yang tidak
sedang melakukan aktivitas multiplikasi (sebagai contoh: penisilin
memberi efek optimal sebagai antibakteri jika bakteri mengalami
multiplikasi secara cepat, dan umumnya terjadi pada suhu 37oC. Saat
bakteri secara aktif mensintesis dinding sel, bakteri tidak akan mati pada
pemberian penisilin).
Resistensi bakteri terhadap antibakteri dapat terjadi melalui beberapa
mekanisme, antara lain yang disebut sebagai plasmid origin, yaitu:
1.
Inaktivasi oleh suatu enzim yang dihasilkan oleh bakteri. Sebagai
contoh, penisilin dan sefalosporin mengandung cincin betalaktam, yang dapat diinaktivasi oleh enzim betalaktamase yang
2.

dihasilkan oleh bakteri tertentu.

Perubahan tempat aksi antibakteri, misalnya ribosom, dapat

3.

berubah sifatnya karena adanya mutasi gen.

Perubahan permeabilitas bakteri terhadap antibiotika, sehingga

4.

dapat mencegah akumulasi obat dalam sel.

Memproduksi suatu enzim yang analog dengan enzim bakteri
yang

menjadi

target

obat.

Contoh:

golongan

sulfa

yang

berkompetisi dengan PABA (Para Amino Benzoic Acid) dalam

metabolismenya.
PENGGOLONGAN ANTIBIOTIK
2.2

GOLON

GAN BETA-LAKTAM
Antibiotik beta-laktam adalah golongan antibiotika yang memiliki kesamaan komponen
struktur berupa adanya cincin beta-laktam dan umumnya digunakan untuk mengatasi infeksi
bakteri.Antibiotik beta-laktam terbagi menjadi 4 golongan utama, yaitu penisilin,
sefalosporin, carbapenem, dan monobactam.

A.PENISILLIN
Penisilin merupakan kelompok antibiotika Beta Laktam yang telah lama dikenal. Pada
tahun 1928 di London,Alexander Fleming menemukan antibiotika pertama yaitu Penisilin
yang satu dekade kemudian dikembangkan oleh Florey dari biakan Penicillium notatum
untuk penggunaan sistemik. Kemudian digunakan P. chrysogenum yang menghasilkan
Penisilin lebih banyak.Penisilin yang digunakan dalam pengobatan terbagi dalam Penisilin
alam dan Penisilin semisintetik. Penisilin semisintetik diperoleh dengan cara mengubah
struktur kimia Penisilin alam atau dengan cara sintesis dari inti Penisilin.
Beberapa Penisilin akan berkurang aktivitas mikrobanya dalam suasana asam sehingga
Penisilin kelompok ini harus diberikan secara parenteral. Penisilin lain hilang aktivitasnya
bila dipengaruhi enzim Betalaktamase (Penisilinase) yang memecah cincin Betalaktam.
a. Pengelompokan Penisilin
Berdasarkan aksinya:
1. Aktif terhadap Gram (+), dirusak oleh beta-laktamase, misal: penisilin G
2. Relatif stabil terhadap asam lambung sehingga dapat diberikan dalam
bentuk oral, misal: penisilin V, ampisilin, kloksasilin
3. Aktif terhadap Gram (+), resisten terhadap stafilokokus penghasil betalaktamase, misal: metisilin, nafsilin
4. Relatif aktif terhadap Gram (+) & (-), dirusak oleh beta-laktamase, misal:
tikarsilin, karbenisilin
Berdasarkan spektrum antibakteri:

1.

Narrow spectrum, sensitif terhadap beta-laktamase misal: penisilin G

(bensil-penisilin), benzatin penisilin, prokain penisilin, penisilin V

2.

(fenoksimetil-penisilin)
Narrow spectrum, resisten terhadap beta-laktamase misal: metisilin,

3.
4.

oksasilin, nafsilin, kloksasilin, dikloksasin

Broad spectrum, aminopenisilin misal: ampisilin, amoksisilin
Extended spectrum, antipseudomonas, misal: karbenisilin, tikarsilin,
piperasilin.
Mekanisme aksi
Penisilin bersifat bakterisidal, dengan efek utama menghambat
sintesis dinding sel bakteri yang sedang aktif membelah, sehingga dinding
sel menjadi lemah, lisis, dan menyebabkan kematian bakteri.
Farmakokinetika
Sebagian besar penisilin hanya dapat diberikan per parenteral karena
dirusak oleh asam lambung, kecuali penisilin V, amoksisilin, ampisilin, dan
flukloksasilin yang dapat diberikan per oral. Ampisilin sebaiknya diberikan
pada saat perut kosong atau di antara 2 makan, karena absorpsinya
terganggu oleh adanya makanan dalam lambung.
Di dalam tubuh, penisilin terdistribusi secara luas ke seluruh jaringan
dan cairan tubuh, dengan penetrasi ke persendian, pleura, dan mata,
terutama jika terjadi radang (inflamasi). Seperti halnya antibiotika pada
umumnya, konsentrasi penisilin di dalam cairan serebrospinal (CSS) dan
penetrasinya ke jaringan tergantung pada ikatan obat pada protein serum.
Sebagai contoh protein binding dari oksasilin dan nafsilin relatif tinggi
(>90%), dengan penetrasi ke CSS yang buruk. Sedangkan protein binding
dari ampisilin ( 30%) relatif rendah, dan penetrasi ke CSS jauh lebih baik.
Penisilin termasuk very low dose-related toxicity (efek toksik obat
karena penambahan dosis, relatif kecil). Dengan demikian, penambahan
dosis untuk meningkatkan konsentrasinya dalam jaringan yang inflamsi
jarang menimbulkan efek samping.

Sebagian besar penisilin mengalami sirkulasi enterohepatik (setelah

ekskresi bilier, diabsorpsi di usus halus dan diekskresi melalui ginjal).
Dengan demikian kadarnya di kandung empedu relatif tinggi, kecuali jika
terjadi obstruksi bilier. Ekskresi penisilin melalui sekresi tubular dapat
dihambat oleh probenesid. Dengan menambahkan probenesid 1 gr tiap 12
jam, kadar penisilin di dalam darah dapat dipertahankan tetap tinggi, dan
ekskresinya di tunda. Keadaan ini menguntungkan untuk mengatasi
infeksi yang memerlukan kadar antibiotika yang tetap tinggi dalam satu
periode waktu.
Efek samping
Hampir semua penisilin dapat memberi risiko efek samping alergi
atau hipersensitivitas, mulai dari yang tipe cepat (dimediasi oleh IgE)
seperti urtikaria, wheezing, dan anafilaksi, hingga yang tipe lambat
seperti ruam kulit dan sindroma serum sickness. Efek samping yang lain
dapat

berupa

nefritis

interstitial,

anemia

hemolitik,

netropenia,

pansitopenia, eosinofilia, drug fever, dan vaskulitis.

Riwayat alergi sebelumnya terhadap penisilin dan derivatnya harus
selalu ditanyakan ke pasien sebelum memberikan terapi dengan penisilin
untuk menghindari risiko efek samping tersebut.
PENISILIN G DAN V
Penisilin G tidak stabil dalam kondisi asam dan secara cepat
terhidrolisis di dalam lambung yang berisi makanan. Penisilin yang tidak
dapat terabsorpsi ini akan dirusak oleh bakteri dalam colon. Oleh sebab
itu penisilin G hanya dapat diberikan per parenteral. Sebaliknya, penisilin
V tahan dalam suasana asam dan diabsorpsi dengan baik di lambung,
meskipun terdapat makanan di dalamnya.
Setelah pemberian injeksi i.m, kadar puncak penisilin-G dicapai
dalam waktu 15-30 menit tetapi segera turun karena obat secara cepat
dieliminasi melalui ginjal. Waktu paruh (t 1/2 ) sekitar 30 menit. Penisilin-

prokain merupakan campuran equimolar antara penisilin dengan prokain.

Dalam bentuk ini kadar puncak tertunda hingga 1-3 jam.
Kadar penisilin-G dalam serum dan jaringan masih tetap ada hingga
12 jam pada pemberian 300.000 unit dan hingga bebeerapa hari pada
pemberian 2,4 juta unit.
Benzatin penisilin merupakan kombinasi antara 1 mol penisilin dan 2
mol basa amonium, yang kadarnya masih tetap dapat terdeteksi dalam
plasma hingga 15-30 hari.
Penisilin G didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh dengan
volume distribusi yang ekuivalen dengan yang terdapat dalam cairan
ekstraseluler. Sekitar 10% dari penisilin-G dieliminasi melalui filtrasi
glomeruler sedangkan yang 90% via sekresi tubuler.
Ekskresi penisilin dapat dicegah oleh adanya probenesid, sehingga
dapat memperpanjang waktu paruhnya. Eliminasi renal penisilin

1.

Penggunaan klinik penisilin

Narrow spectrum, sensitif terhadap beta-laktamase
Terutama efektif terhadap bakteri koken Gram (+), Neisseria, dan
Gram (-) anaerob, tetapi dirusak oleh beta-laktamase. Termasuk dalam
kelompok ini adalah penisilin G dan penisilin V, prokain penisilin G, dan
benzathine penisilin G.
Infeksi

yang

disebabkan

oleh

pnemokokus,

streptokokus,

meningokokus, dan gonokokus umumnya dapat diatasi dengan pemberian

penisilin G 0,6 5 Juta Unit (0,36-3 gr) i.m. Dengan waktu paruh sekitar
0,5 1 jam, penisilin G dapat diberikan tiap 4 6 jam melalui infus, untuk
infeksi berat yang disebabkan oleh bakteri di atas. Untuk infeksi ringan
pada saluran pernafasan (faringitis, sinusitis, dan otitis media) yang
disebabkan oleh bakteri di atas dapat diatasi dengan pemberian penisilin
V atau fenoksi metil penisilin per oral, 1 4 gram per hari dengan
frekuensi pemberian 4 kali sehari selama minimal 5 hari.

 Untuk faringitis yang disebabkan oleh Streptokokus beta-hemolyiticus

group A, dianjurkan untuk memberikan penisilin V, 4 x 500 mg
selama 10 hari. Meskipun dalam 2 3 hari gejala faringitisnya
mungkin menghilang, tetapi pemberian harus tetap dilanjutkan
selama 10 hari untuk eradikasi streptokokus di sekitar faring dan
nasofaring serta mencegah terjadinya penyakit jantung rematik atau
glomerulonefritis akibat streptokokus beta hemolitikus group A
(sebagai profilaksi).
Jika ketaatan pasien menjadi penyebab kegagalan terapi maka untuk
profilaksi tersebut dapat diberikan benzathine penisilin G, i.m 1,2 juta unit
sekali injeksi, karena durasinya sampai beberapa minggu. Jika terjadi
infeksi berulang, dapat diberikan benzathine penisilin G 1,2 juta unit
seminggu sekali selama 3 4 minggu.
2.

Extended spectrum, antipseudomonas

Penisilin dari kelompok ini, yaitu karbenisilin dan tikarsilin, aktif
terhadap Pseudomonas & bakteri yang resisten terhadap ampisilin dan
merupakan Drug of Choice (DOC) untuk Pseudomonas aeruginosa.
Sepsis yang disebabkan oleh pseudomonas (misalnya karena luka
bakar

atau

pada

penderita

yang

terganggu

sistem

imunitasnya

-immunosupressed patients- dapat diatasi dengan karbenisilin 12 30

g/hari i.v., atau tikarsilin 200300 mg/kgBB/hari, dan biasanya dikombinasi
dengan aminoglikosida seperti gentamisin 57 mg/kgBB/hari i.m.

3.

Narrow spectrum, resisten terhadap beta-laktamase

Terutama digunakan untuk infeksi yang disebabkan oleh stafilokokus
yang menghasilkan beta-laktamase. Termasuk dalam kelompok ini adalah
metisilin, oksasilin, kloksasilin, dikloksasilin, dan nafsilin.

Secara mikrobiologis, efek kelima antibiotika tersebut tidak berbeda.

Namun mengingat efek toksik metisilin relatif lebih besar, maka sebaiknya
dipilih kloksasilin atau fluklosasilin yang lebih aman. Diandingkan dengan
kloksasilin, efek gastrointestinal flukloksasilin lebih ringin.
Penisilin dalam kelompok ini relatif stabil dan diabsorpsi dengan baik
di

gastrointestinal,

highly

protein-bound

(>95%),

sehingga

dapat

diberikan per oral pada saat perut kosong, karena absorpsinya terganggu
karena adanya makanan. Untuk infeksi lokal yang disebabkan oleh
stafilokokus dapat diberikan 34 x 250500 mg per oral. Untuk infeksi
sistemik karena stafilokokus dapat diberikan nafsilin 812 g/hari i.v,
diawali dengan 12 gr tiap 24 jam, masing-masing selama 2030 menit
dalam infus dekstrosa 5%.
4.

Broad spectrum, aminopenisilin

Efektif terhadap beberapa Gram (-): Hemofilus, Neisseria, E. coli dan
P. mirabilis, tetapi dirusak oleh enzim penisilinase. Tidak terdapat
perbedaan efek klinik antara ampisilin dan amoksisilin pada pemberian
parenteral. Pada pemberian per oral ampisilin dianjurkan diminum pada
saat perut kosong (karena absorpsinya terganggu oleh adanya makanan),
dengan frekuensi 4 kali sehari. Sedangkan amoksisilin dapat diberikan 3
kali sehari, dan absorpsinya dalam traktus gastrointestinal lebih baik
dibanding ampisilin, serta tidak terganggu oleh adanya makanan maupun
pH asam lambung. Di satu sisi ampisilin lebih murah dibanding
amoksisilin, tetapi mengingat frekuensi pemberiannya harus 4 kali sehari,
umumnya ketaatan pasien untuk minum obat lebih buruk dibanding pada
pemberian amoksisilin.
Efek samping
Efek samping penisilin bervariasi mulai dari yang ringan berupa ruam
kulit, reaksi alergi, hingga yang berat seperti erupsi kulit dan syok
anafilaksi. Insidensi reaksi anafilaksi relatif kecil, sekitar 2% di antara
100.000 penderita yang diterapi penisilin. Sedangkan erupsi kulit
morbiliform terjadi pada 3-5% penderita.

 Meskipun jarang dapat pula terjadi netropenia akibat penekanan pada

granulocyte-colony stimulating factor.
Toksisitas pada ginjal relatif jarang, tetapi dapat pula terjadi nefritis
interstisialis yang umumnya disebabkan oleh metisilin. Gejalanya
seperti demam, macular rash, eosinofilia, proteinuria, hematuria,
hingga anuria. Jika terapi dihentikan, gejala akan menghilang
(reversibel).
Efek samping yang cukup serius seperti enterokolitis pseudomembranosa
dapat pula terjadi.
Prokain penisilin dapat menyebabkan terjadinya sensasi pada sistema
saraf dan jantung, khususnya bila secara tidak sengaja prokain
masuk ke dalam darah saat pemberian injeksi.
B.SEFALOSFORIN
Bekerja dengan menghambat sintesis peptidoglikan serta mengaktifkan enzim autolisis
pada dinding sel bakteri. Sefalosporin termasuk golongan antibiotika Betalaktam. Seperti
antibiotik Betalaktam lain, mekanisme kerja antimikroba Sefalosporin ialah dengan
menghambat sintesis dinding sel mikroba. Yang dihambat adalah reaksi transpeptidase tahap
ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel.Sefalosporin aktif terhadap kuman
gram positif maupun garam negatif, tetapi spektrum masing-masing derivat bervariasi.
Antibioik sefalosporin terbagi menjadi 3 generasi, yang pertama adalah cephalothin dan
cephaloridine yang sudah tidak banyak digunakan. Generasi kedua (antara lain: cefuroxime,
cefaclor, cefadroxil, cefoxitin, dll.) digunakan secara luas untuk mengatasi infeksi berat dan
beberapa di antaranya memiliki aktivitas melawan bakteri anaerob. Generasi ketiga dari
sefalosporin (di antaranya: ceftazidime, cefotetan, latamoxef, cefotetan, dll.) dibuat pada
tahun 1980-an untuk mengatasi infeksi sistemik berat karena bakteri gram negatif-basil.
Penggolongan Sefalosporin
Berdasarkan khasiat antimikroba dan resistensinya terhadap betalakmase, sefalosporin
lazimnya digolongkan sebagai berikut :
1. Generasi ke I, yang termasuk dalam golongan ini adalah Sefalotin dan sefazolin,
sefradin, sefaleksin dan sefadroxil. Zat-zat ini terutama aktif terhadap cocci Gram

positif, tidak berdaya terhadap gonococci, H. Influenza, Bacteroides dan

Pseudomonas. Pada umumnya tidak tahan terhadap laktamase.
2.

Generasi ke II, terdiri dari sefaklor, sefamandol, sefmetazol, dan sefuroksim lebih
aktif terhadap kuman Gram-negatif, termasuk H.influenza, Proteus, Klensiella,
gonococci dan kuman-kuman yang resisten untuk amoksisilin. Obat-obat ini agak
kuat tahan-laktamase. Khasiatnya terhadap kuman Gram-positif (Staph dan Strep)
lebih kurang sama.

3. Generasi ke III, Sefoperazon,sefotaksim, seftizoksim, seftriaxon, sefotiam, sefiksim,

sefpodoksim, dan sefprozil. Aktivitasnya terhadap kuman Gram-negatif lebih kuat dan
lebih luas lagi dan meliputi Pseudomonas dan Bacteroides, khususnya seftazidim.
Resistensinya terhadap laktamase juga lebih kuat, tetapi khasiatnya terhadap
stafilokok jauh lebih rendah.
4. Generasi ke IV, Sefepim dan sefpirom. Obat-obat baru ini (1993) sangat resisten
terhadap laktamase, sefepim juga aktif sekali terhadap Pseudomonas.
Penggunaannya
Sebagian besar dari sefalosporin perlu diberikan parenteral dan terutama digunakan di
rumah sakit.
1. Generasi I, digunakan per oral pada infeksi saluran kemih ringan dan sebagai obat
pilihan kedua pada infeksi saluran napas dan kulit yang tidak begitu parah dan bila
terdapat alergi untuk penisilin.
2. Generasi II atau III, digunakan parenteral pada infeksi serius yang resisten terhadap
amoksisilin dan sefalosporin generasi I, juga terkombinasi dengan aminoglikosida
(gentamisin, tobramisin) untuk memperluas dan memperkuat aktivitasnya. Begitu
pula profilaksis pada antara lain bedah jantung, usus dan ginekologi. Sefoksitin dan
sefuroksim (generasi ke II) digunakan pada gonore (kencing nanah) akibat gonokok
yang membentuk laktamase.
3.

Generasi III, Seftriaxon dan sefotaksim kini sering dianggap sebagai obat pilihan
pertama untuk gonore, terutama bila telah timbul resistensi terhadap senyawa
fluorkuinon (siprofloksasin). Sefoksitin digunakan pada infeksi bacteroides fragilis.

4. Generasi IV, dapat digunakan bila dibutuhkan efektivitas lebih besar pada infeksi
dengan kuman Gram-positif.
Mekanisme kerja
Sefalosporin biasanya bakterisida terhadap bakteri dan bertindak dengan sintesis
mucopeptide penghambat pada dinding sel sehingga penghalang rusak dan tidak stabil.
Mekanisme yang tepat untuk efek ini belum pasti ditentukan, tetapi antibiotik beta-laktam
telah ditunjukkan untuk mengikat beberapa enzim (carboxypeptidases, transpeptidases,
endopeptidases) dalam membran sitoplasma bakteri yang terlibat dengan sintesis dinding sel.
Afinitas yang berbeda bahwa berbagai antibiotic beta-laktam memiliki enzim tersebut (juga
dikenal sebagai mengikat protein penisilin; PBPs) membantu menjelaskan perbedaan dalam
spektrum aktivitas dari obat yang tidak dijelaskan oleh pengaruh beta-laktamase. Seperti
antibiotik beta-laktam lainnya, sefalosporin umumnya dianggap lebih efektif terhadap
pertumbuhan bakteri aktif.
Farmakokinetik (Umum)
Sampai saat ini, hanya beberapa sefalosporin generasi pertama lumayan diserap setelah
pemberian oral, tetapi ini telah berubah dengan ketersediaan aksetil (generasi kedua) dan
cefixime (generasi ketiga). Tergantung pada obat, penyerapan mungkin tertunda, berubah,
atau meningkat jika diberikan dengan makanan. Sefalosporin secara luas didistribusikan ke
sebagian besar jaringan dan cairan, termasuk tulang, cairan pleura, cairan perikardial dan
cairan sinovial. tingkat yang lebih tinggi ditemukan meradang ditulang normal. Sangat tinggi
ditemukan dalam urin, tetapi mereka menembus buruk menjadi jaringan prostat dan aqueous
humor. Tingkat Empedu dapat mencapai konsentrasi terapi dengan beberapa agen selama
obstruksi empedu tidak ada. Dengan pengecualian aksetil, tidak ada sefalosporin generasi
kedua atau yang pertama memasuki CSS (bahkan dengan meninges meradang) di tingkat
terapi efektif dalam terapi. Konsentrasi cefotaxime, moxalactam, aksetil, ceftizoxime,
seftazidim dan ceftriaxone dapat ditemukan dalam CSF parenteral setelah dosis pasien
dengan meninges meradang. Sefalosporin menyeberangi plasenta dan konsentrasi serum janin
dapat 10% atau lebih dari yang ditemukan dalam serum ibu. Protein mengikat obat secara
luas.Sefalosporin dan metabolitnya (jika ada) diekskresikan oleh ginjal, melalui sekresi
tubular dan / atau filtrasi glomerulus. Beberapa sefalosporin (misalnya, cefotaxime, cefazolin,

dan cephapirin) sebagian dimetabolisme oleh hati untuk senyawa desacetyl yang mungkin
memiliki beberapa aktivitas antibakteri.

Indikasi Klinik
Sediaan Sefalosporin seyogyanya hanya digunakan untuk pengobatan infeksi berat atau
yang tidak dapat diobati dengan antimikroba lain, sesuai dengan spektrum antibakterinya.
Anjuran ini diberikan karena selain harganya mahal, potensi antibakterinya yang tinggi
sebaiknya dicadangkan hanya untuk hal tersebut diatas.
Kontra Indikasi
Hipersensitivitas pada antibiotik sefalosporin atau golongan betalaktam lainnya.
Sebelum penggunaan antibiotik sefalosporin, terlebih dahulu dilakukan skin test.
Kontraindikasi pada pasien yang memiliki riwayat hipersensitif terhadap mereka. Karena
mungkin ada reaktivitas silang, gunakan sefalosporin hati-hati pada pasien yang
didokumentasikan hipersensitif terhadap antibiotik beta-laktam lain (misalnya, penisilin,
cefamycins, carbapenems). Antibiotik oral sistemik tidak boleh diberikan pada pasien dengan
septikemia, syok atau penyakit berat lainnya sebagai penyerapan obat dari saluran pencernaan
mungkin jauh ditunda atau berkurang. Rute parenteral (sebaiknya IV) harus digunakan untuk
kasus ini.
Efek Samping

Reaksi hipersensitifitas dan dermatologi : shock, rash, urtikaria, eritema, pruritis,

udema.

Hematologi : pendarahan, trombositopenia, anemia hemolitik Hematologi :

pendarahan, trombositopenia, anemia hemolitik.

Saluran cerna, terutama penggunaan oral : colitis (darah dalam tinja), nyeri lambung,
diare, rasa tidak enak pada lambung, anoreksia, nausea, konstipasi.

Defisiensi vitamin K : karena sefalosporin menimbulkan efek anti vitamin K.

Efek pada ginjal : meningkatnya konsentrasi serum kreatinin, disfungsi ginjal dan
toksik nefropati.

C. Carbapenem
Hanya terdapat satu agen antibiotik dari golongan carbapenem yang digunakan untuk
perawatan klinis, yaitu imipenem yang memiliki kemampuan antibakterial yang sangat baik
untuk melawan bakteri gram negatif-basil (termasuk P. aeruginosa, Staphylococcus, dan
bacteroides. Penggunaan imipenem harus dikombinasikan dengan inhibitor enzim tertentu
untuk melindunginya dari degragasi enzim dari liver di dalam tubuh.

D. Monobactam
Golongan ini memiliki struktur cincin beta-laktam yang tidak terikat ke cincin kedua
dalam molekulnya. Salah satu antibiotik golongan ini yang umum digunakan adalah
aztreonam yang aktif melawan berbagai bakteri gram negatif, termasuk P. aeruginosa.
2.3 GOLONGAN SULFONAMID
Sulfonamid merupakan kelompok zat antibakteri dengan rumus dasar
yang sama, yaitu H2N-C6H4-SO2NHR dan R adalah bermacam-macam
substituen.
Mekanisme Kerja
Kuman memerlukan PABA (p-aminobenzoic acid) untuk membentuk asam folat yang
di gunakan untuk sintesis purin dan asam nukleat.Sulfonamid merupakan penghambat
kompetitif PABA. Efek antibakteri sulfonamide di hambat oleh adanya darah, nanah dan
jaringan nekrotik, karena kebutuhan mikroba akan asam folat berkurang dalam media yang
mengandung basa purin dan timidin. Sel-sel mamalia tidak dipengaruhi oleh sulfanamid
karena menggunakan folat jadi yang terdapat dalam makanan (tidak mensintesis sendiri
senyawa tersebut). Dalam proses sintesis asam folat, bila PABA di gantikan oleh
sulfonamide, maka akan terbentuk analog asam folat yang tidak fungsional.

Farmakokinetik

ABSORPSI
Absorpsi melalui saluran cerna mudah dan cepat, kecuali beberapa macam
sulfonamide yang khusus digunakan untuk infeksi local pada usus.Kira-kira 70-100% dosis
oral sulfonamide di absorpsi melalui saluran cerna dan dapat di temukan dalam urin 30 menit

setelah pemberian.Absorpsi terutama terjadi pada usus halus, tetapi beberapa jenis sulfa dapat
di absorpsi melalui lambung.
DISTRIBUSI
Semua sulfonamide terikat pada protein plasma terutama albumin dalam derajat yang
berbeda-beda.Obat ini tersebar ke seluruh jaringan tubuh, karena itu berguna untuk infeksi
sistemik. Dalam cairan tubuh kadar obat bentuk bebas mencapai 50-80 % kadar dalam darah.
METABOLISME
Dalam tubuh, sulfa mengalami asetilasi dan oksidasi.Hasil inilah yang sering
menyebabkan reaksi toksik sistemik berupa lesi pada kulit dan gejala hipersensitivitas,
sedangkan hasil asetilasi menyebabkan hilangnya aktivitas obat.
EKSKRESI
Hampir semua di ekskresi melalui ginjal, baik dalam bentuk asetil maupun bentuk
bebas.Masa paruh sulfonamide tergantung pada keadaan fungsi ginjal. Sebagian kecil
diekskresikan melalui tinja, empedu, dan air susu ibu.
Klasifikasi Sediaan

Berdasarkan kecepatan absorpsi dan eksresinya, sulfonamide dibagi menjadi:

1. Sulfonamid dengan absorpsi dan eksresi cepat, antara lain : sulfadiazine dan sulfisoksazol.
2. Sulfonamid yang hanya diabsorpsi sedikit bila diberikan per oral dank arena itu kerjanya
dalam lumen usus, antara lain : ftalilsulfatiazol dan sulfasalazin.
3. Sulfonamid yang terutama digunakan untuk pemberian topical antara lain : sulfasetamid,
mefenid, dan Ag-sulfadiazin.
4. Sulfonamid dengan masa kerja panjang, seperti sulfadoksin, absorpsinya cepat dan
eksresinya lambat.

Berdasarkan efek yang dihasilkan sulfonamida dibagi menjadi 2, yaitu :

1. Efek sistemis, contohnya kotrimoksazol, trisulfa

2. Efek lokal, contohnya sulfacetami
Golongan Sulfonilamid
Sulfonamida dapat dibagi menjadi dua kelompok, Antibiotik dan Non Antibiotik.
1.
Antibiotik, contoh :
sulfamethoxazole,
sulfisoxazole
Sulfacetamide
2. golongan sulfonilamid non antibiotik, contoh:
Clortiazid
Furosemid

Celecoxib

CONTOH OBAT:
1. Trisulfa
Indikasi

Infeksi oleh kuman gram pos dan neg yang peka terhadap obat ini
misalnya infeksi saluran nafas dan saluran pencernaan.

Kontra indikasi

Hipersensitiv terhadap obat ini kehamilan dan masa menyusui.

Efek samping

Gangguan kulit, muntah, diare, kristal una dan gangguan darah

Sediaan

Tablet 500 mg (generik)

Cara

Dalam wadah tetutup baik, terlindung dari sinar.

penyimpanan
2. Kotrimoksazol
Kotrimoksazol merupakan kombinasi antara trimetroprim dan sulfametoksazol dengan
perbandingan 1 : 5
Indikasi

Antibakteri spectrum luas, infeksi saluran kemih, infeksi THT,

Kontra indikasi

bronkitis kronis, demam tifoid dan shigellosis

Hipersensitiv terhadap sulfa, gagal ginjal, gangguan fungsi hati yang

Perhatian

berat
Pada penggunaan jangka panjang perlu dilakukan hitung jenis sel

Efek samping

darah, hindari penggunaan pada bayi di bawah 6 minggu.

Gangguan darah, mual, muntah, ruam (termasuk sindrom Stevens

Sediaan
Cara

Johnson) reaksi allergi, diare dll.

Cotrimoksazol (generik) Suspensi 240 mg/ 5 ml, Tablet
Wadah kedap udara, terlindung dari sinar

penyimpanan
3. Sulfacetamid
Adalah golongan sulfonamida yang digunakan dalam salep dan tetes mata.
Spesialite Obat-obat Sulfonamida.
NO

GENERIK

DAGANG

PABRIK

480 mg

Sulfadiazin+Sulfamerazin

Trisulfa

Kimia Farma

Sulfamezatin
Sulfacetamida Natrium

Albucid

Indo Farma
Nicholas

Cotrimoksazole

Bactrim

Roche

(Trimetoprim+

Bactricid

2
3
Sulfamethoxazole)
Efek samping
Efek

samping

sering

timbul

(sekitar

5%)

pada

pasien

yang

mendapat

sulfonamide.Reaksi ini dapat hebat dan kadang-kadang bersifat fatal.Efek samping yang
terpenting adalah kerusakan pada sel-sel darah yang berupa agranulositosis, anemia aplastis
dan hemolitik. Efek samping yang lain ialah reaksi alergi, gangguan system hematopoetik,
dan gangguan pada saluran kemih dengan terjadinya kristal uria yaitu menghablurnya sulfa di
dalam tubuli ginjal.
Interaksi obat
Sulfonamid dapat berinteraksi dengan antikoagulan oral, antidiabetik sulfonylurea dan
fenitoin. Penggunaan sulfonamide sebagai obat pilihan pertama dan untuk pengobatan
penyakit infeksi tertentu makin terdesak oleh perkembangan obat antimikroba lain yang lebih
efektif serta meningkatkanjumlah mikroba yang resisten terhadap sulfa. Namun peranannya
meningkat kembali dengan di temukannya kotrimoksazol. Penggunaan topical tidak
dianjurkan karena kurang/tidak efektif, sedangkan risiko terjaadinya reaksi sensitisasi
tinggi,kecuali pemakaian local daro Na-sulfasetamid pada infeksi mata.
Sulfonamida berupa kristal putih yang umumnya sukar larut dalam air, tetapi garam
natriumnya mudah larut. Rumus dasarnya adalah sulfanilamide. Berbagai variasi radikal R
pada gugus amida (-SO2NHR) dan substitusi gugus amino (NH2) menyebabkan perubahan
sifat fisik, kimia dan daya antibaktreri sulfonamida.
2.4
GAN FENIKOL

GOLON

Antibiotik golongan Fenikol (kloramfenikol), mempunyai spectrum

luas. Berkhasiat bakteriostatisterhadap hampir semua kuman gram positif
dan sejumlah kuman gram negatif. Mekanisme kerjanya berdasarkan
perintangan sintesa polipeptida kuman. Contohnya kloramfenikol.
FARMAKODINAMIK
Mekanisme

kerja

kloramfenikol

yaitu

dengan

daya

kerja

menghambat sintesis protein, melekat pada subunit 50S dari ribosom.

Obat ini menganggu pengikatan asam amino baru pada rantai peptida
yang sedang dibentuk, sebagian besar karena kloramfenikol menghambat
peptidil transferase. Kloramfenikol terutama bersifat bakteriostatik, dan
pertumbuhan mikroorganisme segera berlangsung lagi, bila pemakaian
obat dihentikan. Mikroorganisme yang resisten terhadap kloramfenikol
menghasilkan

enzim

kloramfenikol

asetiltransferase,

yang

menghancurkan aktivitas obat(Jawetz et al., 1996).

FARMAKOKINETIK
Dosis kloramfenikol yang umum adalah 50-100 mg/kg/hari. Setelah pemberian
peroral, kristal kloramfenikol diabsorbsi dengan cepat dan tuntas. Dosis oral 1 g
menghasilkan kadar darah antara 10-15 g/mL. Kloramfenikol palmitat merupakan suatu prodrug yang dihidrolisis dalam usus untuk menghasilkan kloramfenikol bebas. Formulasi
parenteralnya, kloramfenikol suksinat, menghasilkan kloramfenikol bebas melalui hidrolisis,
menyebabkan kadar darah sedikit lebih rendah dibandingkan kadar darah yang dicapai
dengan obat yang diberikan secara oral.
Kloramfenikol didistribusikan secara luas ke seluruh jaringan dan cairan tubuh. Hal
ini meliputi juga sistem saraf pusat sehingga konsentrasi kloramfenikol dalam jaringan otak
dapat setara dengan konsentrasi dalam serum. Obat ini mengalami penetrasi membran sel
secara cepat. Ekskresi kloramfenikol tidak perlu diubah pada saat kerja ginjal menurun,
namun harus dikurangi dalam jumlah besar pada kegagalan hati. (Katzung, 2004).
INDIKASI
Kegunaan fenicol (chloramphenicol) adalah untuk pengobatan
demam tifus, paratifus, infeksi Salmonella sp , H.influenzae, terutama
infeksi meningeal, Rickettsia, Lympogranulloma psitatacosis, bakteri gram

negatif penyebab bakteria meningitis, infeksi kuman yang resisten

terhadap antibiotik lain, tidak untuk hepatobilier dan gonorrhea.
KONTRA INDIKASI
Fenicol (chloramphenicol) dikontraindikasikan terhadap pasien yang
hipersensitf terhadap kloramfenikol (chloramphenicol) dan derivatnya.
Sebaiknya tidak diberikan kepada pasien dengan gangguan fungsi ginjal
dan

hati.

jangan

menggunakan

fenicol

(chloramphenicol)

untuk

pengobatan influenza, batuk pilek dan faringitis.

TOKSIKOLOGI
Efek samping yang paling serius dari fenicol (chloramphenicol)
adalah anemia aplastik, meskipun jarang tetapi secara umum sangat fatal
bila terjadi. fenicol (chloramphenicol) juga menyebabkan tertekannya
sumsum tulang belakang selama pemakaian, dan bisa menyebabkan
leukemia (kanker darah atau kanker sumsum tulang) pada pemakaian
dalam jangka waktu lama. pemberian secara Intravena bisa menyebabkan
sindrom abu-abu pada bayi baru dilahirkan ataupun bayi prematur. efek
lain fenicol (kloramfenikol) adalah hipersensitivitas, ruam,urtikaria, mual,
muntah, diare, sakit kepala dan super infeksi.
POSOLOGI
Fenicol (kloramfenikol) diberikan dengan dosis : dewasa 1-2 kapsul
tiap 6 jam, anak-anak 25-50 mg/kg BB/hari; suspensi dewasa: 50 mg/kg
BB/hari dalam 3-4 dosis bagi, anak-anak 25 mg/kg BB/hari dalam 4 dosis
bagi
MACAM MACAM KLORAMFENIKOL
1.

Kloramfenikol palmitat atau stearat

Biasanya berupa botol berisi 60 ml suspensi (tiap 5 l mengandung
Kloramfenikol palmitat atau stearat setara dengan 125 mg

2.

kloramfenikol).
Kloramfenikol natrium suksinat
Vial berisi bubuk kloramfenikol natrium suksinat setara dengan 1 g
kloramfenikol yang harus dilarutkan dulu dengan 10 ml aquades steril

3.

atau dektrose 5 % (mengandung 100 mg/ml).

Tiamfenikol

Terbagi dalam bentuk sediaan : Kapsul 250 dan 500 mg. Botol berisi
pelarut 60 ml dan bubuk Tiamfenikol 1.5 g yang setelah dilarutkan
mengandung 125 mg Tiamfenikol tiap 5 ml.
2.5

GOLON

GAN TETRASIKLIN
Antibiotik golongan tetrasiklin,khasiatnya bersifat bakteriostatis,
hanya melalui injeksi intravena dapat dicapai kadar plasma yang
bakterisid lemah. Mekanisme kerjanya berdasarkan diganggunya sintesa
protein kuman. Spektrum antibakterinya luas dan meliputi banyak
coccigram positif dan gram negatif serta kebanyakan bacilli. Tidak efektif
Pseudomonasdan

Proteus,

tetapi

aktif

terhadap

mikroba

khusus

Chlamydia trachomatis (penyebab penyakit mata trachoma dan penyakit

kelamin), dan beberapa protozoa (amuba) lainnya. Contohnya tetrasiklin,
doksisiklin, dan monosiklin (Tjay & Rahardja, 2007).

FARMAKODINAMIK
Tetrasiklin bersifat bakteriostatik dengan jalan menghambat sintesis
protein. Hal ini dilakukan dengan cara mengikat unit ribosoma sel kuman
30 S sehingga t-RNA tidak menempel pada ribosom yang mengakibatkan
tidak terbentuknya amino asetil RNA. Antibiotik ini dilaporkan juga
berperan dalam mengikat ion Fe dan Mg. Meskipun tetrasiklin dapat
menembus sel mamalia namun pada umumnya tidak menyebabkan
keracunan pada individu yang menerimanya.
FARMAKOKINETIK
Absorbsi kira-kira 30-80% tetrasklin diserap lewat saluran cerna.
Doksisiklin dan minosiklin diserap lebih dari 90%. Absorpsi ini sebagian
besar berlangsung di lambung dan usus halus bagian atas. Oleh sebab itu
sebaiknya tetrasiklin diberikan sebelum atau 2 jam setelah makan.
Distribusi dalam plasma serum jenis tetrasiklin terikat oleh protein
plasma dalam jumlah yang bervariasi. Pemberian oral 250 mg tetrasiklin,

klortetrasiklin dan oksitetrasiklin tiap 6 jam menghasilkan kadar sekitar

2,0-2,5 g/ml
Metabolisme Obat golongan ini tidak dimetabolisme secara berarti
di hati. Doksisiklin dan minosiklin mengalami metabolisme di hati yang
cukup berarti sehingga aman diberikan pada pasien gagal ginjal.
Golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin berdasarkan filtrasi
glomerulus. Pada pemberian per oral kira-kira 20-55% golongan tetrasiklin
diekskresi melalui urin. Golongan tetrasiklin yang diekskresi oleh hati ke
dalam empedu mencapai kadar 10 kali kadar serum. Sebagian besar obat
yang

diekskresi

ke

dalam

lumen

usus

ini

mengalami

sirkulasi

enterohepatik; maka obat ini masih terdapat dalam darah untuk waktu
lama setelah terapi dihentikan. Bila terjadi obstruksi pada saluran empedu
atau gangguan faal hati obat ini akan mengalami kumulasi dalam darah.
Obat yang tidak diserap diekskresi melalui tinja
Antibiotik golongan tetrasiklin yang diberi per oral dibagi menjadi 3
golongan berdasarkan sifat farmakokinetiknya, yaitu :
a. Tetrasiklin, klortetrasiklin dan oksitetrasiklin. Absorpsi kelompok
tetrasiklin ini tidak lengkap dengan masa paruh 6-12 jam.
b. Demetilklortetrasiklin.

Absorpsinya

lebih

baik

dari

masa

paruhnya kira-kira 16 jam sehingga cukup diberikan 150mg per

oral tiap 6 jam.
c. Doksisiklin dan minosiklin. Absorpsinya baik sekali dan masa
paruhnya 17-20 jam. Tetrasiklin golongan ini cukup diberikan 1
atau 2 kali 100 mg sehari
INDIKASI
Kegunaan tetrasiklin (tetracycline) adalah untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh
bakteri yang peka terhadap tetrasiklin (tetracycline) seperti :
infeksi Kulit dan jaringan lunak : selulitis, furunkulosis, pastular dermatosis, dan acne
Infeksi saluran pernapasan : faringitis, sinusitis, tonsilitis, mastoiditas, ototis
media, bakterial pneumonia, bronkitis, dan laringitis
infeksi telinga, hidung, tenggorokan

 Infeksi saluran kemih dan kelamin : pielonefritis, sistitis, pielitis, prostalitis, uretritis,
dan gonorrhoeae
Infeksi pada saluran pencernaan : gastrocateritis, disentri amuba dan basiler, diare
disebabkan bakteri
demam tifoid
Infeksi karena pembedahan
tetrasiklin (tetracycline) adalah antibiotik lini pertama untuk pengobatan Rickettsia ,
Lyme desease ( B. burgdorferi ) , demam Q ( Coxiella ) , psittacosis dan
limfogranulomavenereum ( Chlamydia ) , Mycoplasmapneumoniae dan nasal
carriage meningococci
KONTRA INDIKASI

Penggunaan antibiotik tetrasiklin (tetracycline) harus dihindari pada pasien dengan

riwayat mengalami reaksi hipersensitivitas pada tetrasiklin (tetracycline) dan derivatnya.
DOSIS

Tetrasiklin (tetracycline) diberikan dengan dosis :

dewasa : 1 2 gram sehari dibagi dalam 2 4 dosis

anak anak > 8 tahun : 25 50 mg / kg BB / hari dalam 4 dosis

Untuk infeksi berat, dosis dapat ditingkatkan sampai 2 kalinya. obat sebaiknya diberikan 1
jam sebelum makan atau 2 jam sesudah makan

EFEK SAMPING
kebanyakan efek samping tetrasiklin (tetracycline) yang muncul adalah mual, muntah,
diare, radang lidah, radang usus, dermatitis, urtikaria

menghambat perkembangan gigi dan tulang termasuk untuk janin sehingga

pemberian tetrasiklin (tetracycline) untuk wanita hamil sebaiknya dihindari.

menyebabkan gigi kuning, abu-abu, coklat hingga hitam, terutama untuk bayi dan
anak anak dibawah 8 tahun

Menyebabkan efek fotosensitifitas pada kulit (paparan cahaya matahari secara intens
sebaiknya dihindari selama pemakaian antibiotik ini)

tetrasiklin (tetracycline) juga bisa menyebabkan kesulitan nafas dan shock anafilaksis
pada beberapa orang yang peka

Contoh obat yang mengandung tetrasiklin antara lain:

1. Conmycin
Komposisi: 2. 1. 1. Tetracycline HCL

Indikasi: Infeksi karena organisme yang peka terhadap tetrasiklin

Dosis: 1 kaps 4x/ hr. Brucellosis 500 mg 4 x/hr selama 3 minggu.

Sifilis 30-40 g dalam dosis terbagi selama 15 hr.

Penggunaan obat: Berikan pada saat perut kosong 1 jam sebelum
atau 2 jam sesudah makan dengan segelas air, dalam posisi tegak.
Dapat diberikan bersama makanan untuk mengurangi rasa tidak

nyaman pada GI.

Kontra Indikasi: Riwayat hipersensitivitas terhadap tetrasiklin. Hamil,

anak <12 tahun.

Efek samping: Anoreksia, mual, muntah, diare, gossitis, disfagia,
enterokolitis, lesi inflamasi, ruam makulopapular dan eritematosa,

fotosensitif.
2. Corsamycin
Komposisi: Oxytetracycline HCl
Indikasi

: Bronkitis akut dan kronis termasuk pencegahan

eksaserbasi

akut,

bronkopneumonia

dan

atipikal

pneumonia disebabkan oleh mikoplasma pneumonia,

bronkiektasis terinfeksi, bronkiolitis, otitis media, angina
vincenti, infeksi traktus urinatius, uretritis non-GO,
infeksi bakteri pada trakusGI dan biliaris, infeksi jaringan
lunak,

infeksi

pasca

persalinan

(endometritis),

meningitis dan endokarditis, akne vulgaris, GO dan sifilis

yang tidak sesuai dengan penisilin. Granuloma inguinal
dan khankroid, bruselosis, kolera, amubasis, tifus dan Qfever,

psikatosis

dan

limfogranuloma

venereum,

trakoma.
Dosis

: Dewasa 250-500mg tiap 6 jam selama 5-10 hari (untuk

kebanyakan infeksi). Infeksi nafas seperti eksaserbasi
akut bronkitis dan pneumonia karena mikoplasma 500

mg 4 x/hr. Profilaksis infeksi saluran respiratorius 250

mg 2-3 x/hr. GO dan sifilis, bruselosis total dosis 2-3
g/hr.
Penggunaan Obat

: Berikan

pada saat perut kosong 1 jam sebelum atau 2 jam

sesudah makan.
Kontra Indikasi : Hipersensitif, gangguan ginjal. Hamil, anak < 7 tahun.
Efek samping :

Gangguan

GI,

gatal

Perubahanwarnagigi

dan

di

anus

hipoplasia

dan

vulva.

pada

anak,

hambatanpertumbuhantulang sementara. Dosis tinggi:

uremia.
3. Corsatet
Komposisi

: Tetracycline HCl

Indikasi

: Abses, akne, amubiasis, anthraks, disentri basiler,

bartonellosis,

bronkitis

akut

dan

kronis,

infeksi

bronkopulmoner, bruselosis, kankroid, difteri, infeksi

traktus genitourinaria, GO, granuloma inguinale, infeksi
yang menyertai fibrosis kistik pankreas, listeriosis,
limfograuloma venereum, infeksi bakteri campuran,
osteomielitis,

otitis

eksterna

dan

media,

pertusis,

faringitis, pneumonia, psittakosis, pielonefritis akut dan

kronis, rocky mountain spotted fever, demam scarlet,
sinusitis,
tularemia,

infeksi
tifoid,

jaringan

lunak,

ricketsia,

sifilis,

uretritis

tonsilitis,
(non-GO),

pencegahan pra dan pasca bedah dan dental.

Dosis

: Dewasa 250 mg 4 x/hr. Infeksi berat 1500-2000 mg/hr.

Anak 20-40 mg/kg/BB/hr, dosis terbagi. Sifilis dosis total
30-40 g dalam dosis terbagi rata selam 10-15 hari.
Bruselosis kombinasi dengan streptomisin.

Penggunaan obat

: Berikan

pada saat perut kosong 1 jam sebelum atau 2 jam

sesudah makan dengan segelas air, dalam posisi tegak.

Dapat diberkian bersama makanan untuk mengurangi

rasa tidak nyaman pada GI.
Kontra Indikasi : Hipersensitif, gangguan ginjal berat, hamil, anak < 12
tahun.
Efek samping :

Gangguan

GI,

supersenitif,

hepatotoksik

dan

nefrotoksik. Jarang meningkatkan TIK, SLE. Perubahan

warna gigi dan hipoplasia gigi pada anak dalam masa
pertumbuhan.
2.6 GOLONGAN MAKROLIDA
Macrolide merupakan suatu kelompok senyawa yang berhubungan erat, denganciri
suatu cincin lakton ( biasanya terdiri dari 14 atau 16 atom ) di mana terkait gulagula deoksi.
Antibiotika golongan makrolida yang pertama ditemukan adalah Pikromisin,diisolasi pada
tahun 1950 .Macrolide merupakan salah satu golongan obat antimikroba yang
menghambatsintesis protein mikroba. Untuk kehidupannya, sel mikroba perlu mensintesis
berbagaiprotein. Sintesis protein berlangsung di ribosom, dengan bantuan mRNA dan
tRNA.Pada

bakteri,

ribosom

terdiri

atas

atas

dua

subunit,

yang

berdasarkan

konstantasedimentasi dinyatakan sebagai ribosom 30S dan 50S. untuk berfungsi pada
sintesisprotein, kedua komponen ini akan bersatu pada pangkal rantai mRNA menjadi
ribosom70S. Kerja dari makrolida ini adalah berikatan pada ribosome sub unit 50S dan
mencegahpemanjangan rantai peptida.
Secara umum, antibiotika golongan makrolida memiliki ciri-ciri struktur kimia sepertiberikut:
1)
2)
3)
4)
5)

Cincin lakton sangat besar, biasanya mengandung 12 17 atom

Gugus keton
Satu atau dua gula amin seperti glikosida yang berhubungan dengan cincinlakton.
Gula netral yang berhubungan dengan gula amino atau pada cincin lakton
Gugus dimetilamino pada residu gula, yang menyebabkan sifat basis darisenyawa dan
kemungkinan untuk dibuat dalam bentuk garamnya

Berikut ini struktur kimia dari beberapa contoh antibiotic golongan makrolida.

Eritromycin
Eritromisin terdiri dari :
a) Aglikon eritronolid.
b) Gula amino desosamin dan gula netral kladinosa.
c) Membentuk garam pada gugus dimetilamino ( 3 ) dengan asam, contoh: garam.
d)

Membentuk ester pada gugus hidroksi ( 2 ) yang tetap aktif secara biologis dan stearat
bersifat sukar larut dalam air dengan rasa yang sedikit pahit.

aktivitasnya tidak tergantung pada proses hidrolisis.contoh: ester-esteretilsuksinat, estolat,

dan propinoatyang tidak berasa.
Struktur umum dari ertromycin ditunjukkan diatas cincin makrolida dan gulaguladesosamin dan kladinose. Obat ini sulit larut dalam air (0,1%) namun dapat langsunglarut
pada zat-zat pelarut organik. Larutan ini cukup satabil pada suhu 4oC, namundapat kehilangan
aktivitas dengan cepat pada suhu 20oC dan pada suhu asamErtromycin biasanya tersedia dalam
bentuk berbagai ester dan garam.

Oleandomycin Fosfat
Didapatdari Streptomyces antibioticus, strukturnyaterdiridari:
a) Aglikonoleandolida
b) Gula amino desosamin
c) Gulanetral L-oleandrosa
Asetilasi 3 gugus hidroksi bebas dari olean domisin menghasilkan trolean domisin, yang
mempunyai 2 keuntungan dibanding olean domisin yaitu praktis tidak berasa dan kadar obat
dalam darah lebih cepat dan lebih tinggi.
MekanismeKerja
Golongan makrolida menghambat sintesis protein bakteri pada ribosomnyadengan
jalan berikatan secara reversibel dengan Ribosom subunit 50S,. Sintesis proteinterhambat
karena reaksi-reaksi translokasi aminoasil dan hambatan pembentuk awalsehingga
pemanjangan rantai peptide tidak berjalan. Macrolide bisa bersifat sebagaibakteriostatik atau
bakterisida, tergantung antara lain pada kadar obat serta jenis bakteriyang dicurigai. Efek
bakterisida terjadi pada kadar antibiotika yang lebih tinggi,kepadatan bakteri yang relatif
rendah, an pertumbuhan bakteri yang cepat. Aktivitasantibakterinya tergantung pada pH,
meningkat pada keadaan netral atau sedikit alkali.
Meskipun mekanisme yang tepat dari tindakan makrolid tidak jelas, telahdihipotesiskan
bahwa aksi mereka makrolid menunjukkan dengan menghambat sintesisprotein pada bakteri
dengan cara berikut:
1)
2)
3)
4)

Mencegah Transfer peptidil tRNA dari situs A ke situs P.

Mencegah pembentukan peptida tRNA.
Memblokir peptidil transferase.
Mencegah perakitan ribosom
Antibiotik macrolida terikat di lokasi P-dari subunit 50S ribosom. Hal inimenyebabkan

selama proses transkripsi, lokasi P ditempati oleh makrolida. Ketika t-RNA terpasang dengan
rantai peptida dan mencoba untuk pindah ke lokasi P, t-RNAtersebut tidak dapat menuju ke
lokasi P karena adanya makrolida, sehingga akhirnyadibuang dan tidak dipakai. Hal ini dapat
mencegah transfer peptidil tRNA dari situs Ake situs-P dan memblok sintesis protein dengan

menghambat translokasi dari rantaipeptida yang baru terbentuk. Makrolida juga memnyebabkan
pemisahan sebelum waktunyadari tRNA peptidal di situs A.
Mekanisme kerja makrolida, selain terikat di lokasi P dari RNA ribosom 50S, juga
memblokir aksi dari enzim peptidil transferase. Enzim ini bertanggung jawab
untuk pembentukan ikatan peptida antara asam amino yang terletak di lokasi Adan P
dalamribosom dengan cara menambahkan peptidil melekat pada tRNA ke asam
aminoberikutnya.

Dengan

memblokir

enzim

ini,

makrolida

mampu

menghambat

biosintesisprotein dan dengan demikian membunuh bakteri.

Farmakokinetika
Dalam
farmakokinetik

penjelasan
3

antibiotik

farmakokinetik
turunan

berikut

makrolida

akan

yaitu

dijelaskan

eritromycin,

mekanisme

Claritromycin,

danazitromycin.
1)

Eritromycin
Ertromycin basa dihancurkan oleh asam lambung dan harus diberikan dengansalut

enteric. Stearat dan ester cukup tahan pada keadaan asam dan diabsorbsi lebihbaik. Garam
lauryl dan ester propionil ertromycin merupakan preprata oral yang palingbaik diabsorbsi.
Dosis oral sebesar 2 g/hari menghasilkan konsentrasi basa ertromycinserum dan konsentrasi
ester sekitar 2 mg/mL. Akan tetapi, yang aktif secaramikrobiologis adalah basanya, sementara
konsentrasinya cenderung sama tanpamemperhitungkan formulasi.
Waktu paruh serum adalah 1,5 jam dalam kondisi normal dan 5 jam pada pasiendengan
anuria. Penyesuaian untuk gagal ginjal tidak diperlukan. Ertromycin tidak dapatdibersihkan
melalui dialysis. Jumlah besar dari dosis yang diberikan diekskresikan dalamempedu dan
hilang dalam fases, hanya 5% yang diekskresikan dalam urine. Obat yangtelah diabsorbsi
didistribusikan secara luas, kecuali dalam otak dan cairan serebrospinal.Ertromycin diangkut
oleh leukosit polimorfonukleus dan makrofag. Oabt ini melintasisawar plasenta dan mencapai
janin.
2)

Claritromycin
Dosis 500 mg menghasilkan konsentrasi serum sebesar 2-3 mg/mL. Waktuparuh

claritromycin(6 jam) yang lebih panjang dibandingkan denganeritromycinmemungkinkan

pemberian dosis 2 kali sehari. Claritromycin dimetabolisme dalam hati.Metabolit utamanya
adalah 14-hidroksiclaritromycin, yang juga mempunyai aktivitasantibakteri. Sebagian dari
obat aktif dan metabolit utama ini dieliminsai dalam urine, danpengurangan dosis dianjurkan
bagi pasien-pasien dengan klirens kreatinin dibawah 30mL/menit.

3)

Azitromycin
Azitromycin berbeda dengan eritromycin dan juga claritromycin, terutama dalam

sifatfarmakokinetika. Satu dosi Azitromycin 500 mg dapat menghasilkan konsentrasi

serumyang lebih rendah, yaitu sekitar 0,4 g/mL. Akan tetapi Azitromycin dapat
melakukanpenetrasi ke sebagian besar jaringan dapat melebihi konsentrasi serum sepuluh
hinggaseratus kali lipat. Obat dirilis perlahan dalam jaringan-jaringan (waktu paruh
jaringanadalah 2-4 hari) untuk menghasilkan waktu paruh eliminasi mendekati 3 hari. Sifatsifatyang unik ini memungkinkan pemberian dosis sekali sehari dan pemendekan
durasipengobatan dalam banyak kasus.
Azitromycin diabsorbsi dengan cepat dan ditoleransi dengan baik secara oral.Obat ini
harus diberikan 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan. Antasidaaluminium dan
magnesium tidak mengubah bioavaibilitas, namun memperlama absorbsidan dengan 15 atom
(bukan 14 atom), maka Azitromycin tidak menghentikan aktivitasenzim-enzim sitokrom
P450, dan oleh karena itu tidak mempunyai interaksi obatseperti yang ditimbulkan oleh
eritromycin dan claritmycin.
KontraIndikasi
Hipersensitivitas terhadap Clarithromycin, Eritromisin atau antibiotik makrolida lainnya.
EfekSamping
Efek Samping dari makrolida:
1)
Efek-efek gastrointestinal

Anoreksia,

mual,

muntah

dan

diare

sesekali

menyertaipemberian oral. Intoleransi ini disebabkan oleh stimulitas langsung pada

motilitasusus.
2) Toksisitas hati : dapat menimbulkan hepatitis kolestasis akut (demam, ikterus,kerusakan
3)

fungsi hati), kemungkinan sebagai reaksi hepersensitivitas.

Interaksi-interaksi obat : menghambat enzim-enzim sitokrom P450 danmeningkatkan
konsentarsi serum sejumlah obat, termasuk teofilin, antikoagulanoral, siklosporin, dan
metilprednisolon.Meningkatkan konsentrasi serum digoxinoral dengan jalan meningkatkan

bioavailabilitas.
PenggunaanKlinik
1) Infeksi Mycoplasma pneumonia
Eritromisin yang diberikan 4 kali 500 mg sehari per oral mempercepat turunnya panas dan
mempercepat penyembuhan sakit.
2) Penyakit Legionnaire
Eritromisin merupakan obat yang dianjurkan untuk pneumonia yang disebabakan oleh
Legionella pneumophila. Dosis oral ialah 4 kali 0,5-1 g sehari atau secara intravena 1-4 g
sehari.

3)

Infeksi Klamidia
Eritromisin merupakan alternatif tetrasiklin untuk infeksi klamidia tanpa komplikasi yang
menyerang uretra, endoserviks, rektum atau epididimis. Dosisnya ialah 4 kali sehari 500
mg per oral yang diberikan selama 7 hari. Eritromisin merupakan obat terpilih untu wanita
hamil dan anak-anak dengan infeksi klamidia.

4)

Difteri.
Eritromisin sangat efektif untuk membasmi kuman difteri baik pada infeksi akut maupun
pada carrier state. Perlu dicatat bahwa eritromisin maupun antibiotika lain tidak
mempengaruhi perjalanan penyakit pada infeksi akut dan komplikasinya. Dalam hal ini

5)

yang penting antitoksin.

Infeksi streptokokus
Faringitis, scarlet fever dan erisipelas oleh Str. Pyogenes dapat diatasi dengan pemberian
eritromisin per oral dengan dosis 30 mg/kg BB/hari selama 10 hari. Pneumonia oleh
pneumokokus juga dapat diobati secara memuaskan dengan dosis 4 kali sehari 250-500

6)

mg.
Infeksi stapilokokus
Eritromisin merupakan alternatif penisilin untuk infeksi ringan oleh S. Aureus (termasuk
strain yang resisten terhadap penisilin). Tetapi munculnya strain-strain yang resisten telah
mengurangi manfaat obat ini. Untuk infeksi berat oleh stafilokokus yang resisten terhadap
penisilin lebih efektif bila digunakan penisilin yang tahan penisilinase (misalnya
dikloksasilin atau flkloksasilin) atau sefalosporin. Dosis eritromisin untuk infeksi
stafilokokus pada kulit atau luka ialah 4 kali 500 mg sehar yang diberikan selama 7-10

7)

hari per oral.

Infeksi Campylobacter
Gastroenteritis oleh Campylobacter jejuni dapat diobati dengan eritromisin per oral 4 kali
250 mg sehari. Dewasa ini fluorokuinolon telah menggantikan peran eritromisin untuk

infeksi ini.
8) Tetanus
Eritromisin per oral 4 kali 500 mg sehari selama 10 hari dapat membasmi Cl. tetani pada
penderita tetanus yan alergi terhadap penisilin. Antitoksin, obat kejang dan pembersih luka
merupakan tindakan lain yang sangat penting.
9) Sifilis
Untuk penderita sifilis stadium diniyang alergi terhadap penisilin, dapat diberikan
eritromisin per oral dengan dosis 2-4 g sehari selama 10-15 hari.
10) Gonore

Eritromisin mungkin bermanfaat untuk gonore diseminata pada wanita hamil yang alergi
tehadap penisilin. Dosis yang diberikan ialah 4 kali 500 mg sehari yang diberika selama 5
hari per oral. Angka relaps hampir mencapai 25 %.
11) Penggunaan profilaksis
Obat terbaik untuk mencegah kambuhnya demam reumatik ialah penisilin. Sulfonamid
dan eritromisin dapat dipakai bila penderita alergi terhadap penisilin. Eritromisin juga
dapat dipakai sebagai pengganti penisilin untuk penderita endokarditis bakterial yang akan
dicabut giginya. Dosis eritromisin untuk keperluan ini ialah 1 g per oral yang diberikan 1
jam sebelum dilakukan tindakan, dilanjutkan dengan dosis tunggal 500 mg yang diberikan
6 jam kemudian.
12) Pertusis
Bila diberikan pada awal infeksi, eritromisin dapat mempercepat penyembuhan.
2.7 GOLONGAN QUINOLON
Antibiotik golongan quinolon merupakan obat antibiotik yang dapat menjadi sesuatu
yang sangat berbahaya bagi ibu hamil karena penggunaan antibiotik ini dapat berpotensi
menyebabkan kecacatan. Sebab antibiotik ini bekerja untuk menghambat pembentukan inti
sel. Bila dikonsumsi berlebihan pada saat hamil maka akan mampu memicu gangguan
pertumbuhan tulang pada janin.
Salah satu efek negarif dari penggunaan obat antibiotik jenis quinolon ini adalah
terganggunya pertumbuhan tulang pada bayi dan tentu akan mempengaruhi postur tubuh
anak. Risiko lainnya adalah tidak menutupnya tulang belakang atau yang sering disebut spina
bifida. Selain pada ibu hamil, bayi dan anak-anak juga tidak disarankan mendapatkan
antibiotik ini.
Golongan obat ini diturunkan dari asam nalidiksat (antiseptik saluran kemih). Berbeda
dengan asam nalidiksat, quinolon mempunyai daya antibakteri yang lebih kuat dan spektrum
antibakteri yang lebih lebar sehingga dapat digunakan untuk infeksi sistemik dan dapat
diberikan per oral. Yang termasuk golongan ini antara lain adalah Asam Nalidiksat,
Siprofloksasin, Ofloksasin, Moksifloksasin, Levofloksasin, Pefloksasin, Norfloksasin,
Sparfloksasin, Lornefloksasin, Flerofloksasin dan Gatifloksasin.
Mekanisme Kerja Kuinolon
Pada saat perkembang biakkan kuman ada yang namanya replikasi dan transkripsi dimana
terjadi pemisahan double helix dari DNA kuman menjadi 2 utas DNA. Pemisahan ini akan
selalu menyebabkan puntiran berlebihan pada double helix DNA sebelum titik pisah.

Hambatan mekanik ini dapat diatasi kuman dengan bantuan enzim DNA girase. Peranan
antibiotika golongan Kuinolon menghambat kerja enzim DNA girase pada kuman dan
bersifat bakterisidal, sehingga kuman mati.
Efek Samping dan Interaksi Obat
Golongan antibiotika Kuinolon umumnya dapat ditoleransi dengan baik.
Efek sampingnya yang terpenting ialah pada saluran cerna dan susunan saraf pusat.
Manifestasi pada saluran cerna,terutama berupa mual dan hilang nafsu makan,
merupakan efek samping yang paling sering dijumpai.
Efek samping pada susunan syaraf pusat umumnya bersifat ringan berupa sakit
kepala, vertigo, dan insomnia.
Efek samping yang lebih berat dari Kuinolon seperti psikotik, halusinasi, depresi dan
kejang jarang terjadi. Penderita berusia lanjut, khususnya dengan arteriosklerosis atau
epilepsi, lebih cenderung mengalami efek samping ini.
Enoksasin menghambat metabolisme Teofilin dan dapat menyebabkan peningkatan
kadar Teofilin. Siprofloksasin dan beberapa Kuinolon lainnya juga memperlihatkan
efek ini walaupun tidak begitu dramatis.
Penggunaan Klinik
Infeksi saluran kemih :
Seperti Prostatitis, Uretritis, Servisitis dan Pielonfritis.
Infeksi saluran cerna :
Seperti demam Tifoid dan Paratifoid
Infeksi saluran nafas bawah :
Seperti Bronkitis, Pneumonia, Sinusitis
Penyakit yang ditularkan melalui hubungan kelamin :
Gonore
Infeksi jaringan lunak dan tulang :
Seperti Osteomielitis. Untuk infeksi pasca bedah oleh kuman enterokokus Ps.
aeroginosa atau stafilokokus yang resisten terhadap Beta Laktam atau Aminoglikosid.
Sediaan
Spirofloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Spirofloksasin
250 mg, 500 mg, 750 mg bahkan ada yang 1.000 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus
dengan kandungan Spirofloksasin 200 mg/100 ml.

Ofloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Ofloksasin 200
mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Ofloksasin 200

mg/100 ml.
Moksifloksasin

Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan Moksifloksasin kandungan
400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Moksifloksasin 400

mg/250 ml.
Levofloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Levofloksasin
250 mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Levofloksasin

500 mg/100 ml.

Pefloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Pefloksasin 400
mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Pefloksasin 400 mg/125 ml dan

ampul dengan kandungan Pefloksasin 400 mg/5 ml.

Norfloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.
Sparfloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 200 mg.
Lornefloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.
Flerofloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. Juga
tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan 400 mg/100 ml.
Gatifloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. Juga
tersedia dalam bentuk vial untuk ijeksi dengan kandungan 400 mg/40 ml.

Efek samping :
1. Reaksi anafilaktik (karena mempunyai cincin beta-laktam sehingga secara struktural
berhubungan dengan penisilin dan sefalosporin)
2. Kelainan ringan pada fungsi hati.
3. Iritasi lokal dan bengkak pada tempat suntikan.
Quinolon, merupakan bakterisida karena menghambat lepasnya untai DNA yang
terbuka pada proses superkoil dengan menghambat DNA girase (enzim yang menekan DNA
bakteri menjadi superkoil). Untuk memasukkan DNA untai ganda yang panjang kedalam sel
bakteri, DNA diatur dalam loop(DNA terrelaksasi) yang kemudian diperpendek oleh proses
superkoil. Sel eukariotik tidak mengandung DNA girase. Sifat penting dari Quinolon adalah
penetrasinya yang baik ke dalam jaringan dan sel (bandingkan dengan Penisilin),
efektivitasnya bila diberikan secara oral, dan toksisitasnya relatif rendah (Neal, 2006).
2.7 GOLONGAN LAIN:

1. GOLONGAN AMINOGLIKOSIDA
Aminoglokosida bersifat bakterisidal dan aktif terhadap bakteri gram posistif dan gram
negative. Aminasin, gentamisin dan tobramisin d juga aktif terhadap pseudomonas
aeruginosa. Streptomisin aktif teradap mycobacterium tuberculosis dan penggunaannya
sekarang hamper terbatas untuk tuberkalosa.
a.

Amikasin

Indikasi : infeksi generatif yang resisten terhadap gentamisin.

b.

Gentamisin
Indikasi : septicemia dan sepsis pada neonatus, meningitis dan infeksi SSP lainnya.
Infeksi bilier, pielonefritis dan prostates akut, endokarditis karena Str viridans. Atau str
farcalis (bersama penisilin, pneumonia nosokomial, terapi tambahan pada meningitis

karena listeria.
Peringatan : gangguan funsi ginjal, bayi dan usia lanjut (sesuaikan dosis, awasi fungsi
ginjal, pendengaran dan vestibuler dan periksa kadar plasma), hindari penggunaan jangka

panjang.
Kontraindikasi: kehamilan, miastenia gravis.
Efek samping : gangguna vestibuler dan pendengaran, netrotoksista, hipomagnesemia

pada pemberian jangka panjang colitis karena antibiotic.

Dosis : injeksi intramuskuler, intravena lambat atau infuse, 2-5 mg/ kg/ hari ( dalam
dosis terbagai tiap 8 jam) lihat juga keterangan diatas sesuaikan dosis terbagi tiap 8 jam )
lihat juga keterangan fungsi ginjal dan ukur kadar dalam plasma.

c.

d.

Neomisin Sulfat
Indikasi: Sterilisasi usus sebelum operasi
Netilmisin
Indikasi: infeksi berat kuman gram negative yang resisten terhadap gentainisin
2. GOLONGAN POLIPEPTIDA
Kelompok ini terdiri dari polimiksin B, polimiksin E (= kolistin), basi-trasin dan

gramisidin, dan berciri struktur polipeptida siklis dengan gugusan-gugusan amino bebas.
Berlainan dengan antibiotika lainnya yang semuanya diperoleh dari jamur, antibiotika ini
dihasilkan oleh beberapa bakteri tanah. Polimiksin hanya aktif terhadap basil Gram-negatif
termasuk Pseudomonas, basitrasin dan gramisidin terhadap kuman Gram-positif.

Khasiatnya berupa bakterisid berdasarkan aktivitas permukaannya (surface-active agent) dan

kemampuannya untuk melekatkan diri pada membran sel bakteri, sehingga permeabilitas sel
diperbesar dan akhirnya sel meletus. Kerjanya tidak tergantung pada keadaan membelah
tidaknya bakteri, maka dapat dikombinasi dengan antibiotika bakteriostatik seperti
kloramfenikol dan tetrasiklin. Resorpsinya dari usus praktis nihil, maka hanya digunakan
secara parenteral, atau oral untuk bekerja di dalam usus. Distribusi obat setelah" injeksi tidak
merata, ekskresinya lewat ginjal.
Antibiotika ini sangat toksis bagi ginjal, polimiksin juga untuk organ pendengar. Maka
penggunaannya pada infeksi dengan Pseudomonas kini sangat berkurang dengan munculnya
antibiotika yang lebih aman (gentamisin dan karbenisilin).
3. Golongan Antimikobakterium
Golongan antibiotika dan kemoterapetka ini aktif te rhadap kuman mikobakterium. Termasuk
di sini adalah obat-obat anti TBC dan lepra, misalnya rifampisin, streptomisin, INH, dapson,
etambutol dan lain-lain.

BAB III
PENUTUP
3.1 KESIMPULAN
Bakteri adalah salah satugolongan organisme prokariotik (tidak
memiliki selubung inti). Bakteri sebagai makhluk hidup tentu memiliki
informasi genetikberupa DNA, tapi tidak terlokalisasi dalam tempat
khusus ( nukleus ) dan tidak ada membraninti. Bentuk DNA bakteri adalah
sirkuler, panjang dan biasa disebut nukleoi. Pada DNA bakteri tidak
mempunyai intron dan hanya tersusun atas akson saja. Bakteri juga

memiliki DNA ekstrakromosomal yang tergabung menjadi plasmid yang

berbentuk kecil dan sirkuler.
Antibiotika dan antimikroba dapat dikelompokkan berdasarkan. (1)
efek utamanya, yaitu apakah tergolong bersifat bakteriostatik atau
bakterisida, dan (2) mekanisme aksinya. Disebut bersifat bakteriostatik
jika efek utamanya menghambat pertumbuhan bakteri, sedangkan
bakterisida jika efek utamanya membunuh bakteri. Namun demikian
pembagian cara ini sering tidak tepat, karena beberapa antibiotika dapat
bersifat

bakteriostatik

dan

bakterisid

sekaligus,

tergantung

pada

konsentrasinya. Berikut adalah pembagian antibiotika dan antimikroba

berdasarkan efek utamanya.

DAFTAR PUSTAKA
1. American Medical Association (1994) AMA Drug Evaluations. Annual 1994.
American Medical Association, the United States of America.
2. Brody TM, Larner JL, Minneman KP, Neu HC. (1994) Human Pharmacology.
Molecular to Clinical, 2nd ed., Mosby, Baltimore.

3. Chandra Mohan, Antibiotics A Brief Overview, EMD Bioscience, San Diego,

2008.
4. Chandra Mohan, Antibiotics and Antibiotic Resistance, EMD Bioscience, San
Diego, 2009.
5. Katzung, B.G., (Editor), (1998), Basic and Clinical Pharmacology, 7th ed., Appleton
& Lange, Connecticut.
6. Mycek MJ, Harvey RA, Champe PC, Fisher BD, Cooper, M (1997) Lippincotts
Illustrated Reviews: Pharmacology, 2nd ed., Lippincott-Raven, Philadelphia.
7. Neal M. J., 2006, At a Glance FarmakologiMedisEdisiKelima, Jakarta: Erlangga
8. Neal M.J., 2006, At a Glance Farmakologi Medis Edisi Kelima, Erlangga, Jakarta
9. Neal, M.J.,(1997), Medical Pharmacology at a Glance, 3rd ed., Blackwell Scientific
Publi-cations, Oxford.
10. Neal, Michael.J.2006. At a Glance Farmakologi Medis. Erlangga: Jakarta
11. Pratiwi, Sylvia T. 2008. Mikrobiologi Farmasi. Erlangga : Jakarta
12. Siswandono, Soekardjo.1995. Kimia Medisinal.Surabaya:Airlangga University Press.
13. Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fak. Kedokteran Univ. Sriwijaya, 2004,
Kumpulan Kuliah Farmakologi Ed.2, EGC, Jakarta
14. Stringer Janet, 2008, Konsep Dasar Farmakologi Panduan untuk Mahasiswa, EGC,
Jakarta
15. Sylvia T. Pratiwi, MikrobiologiFarmasi, Erlangga, 2008.
16. Tjay Tan Hoan. 2007. Obat-obatPenting. PT.Gramedia: Jakarta
17.

Jawetz

M; Adelbergs. Mikrobiologi Kedokteran. edisi 23. Alih Bahasa:

Huriwati

Hartanto

ECG.Cetakan I, 2004.

dkk.

Jakarta,

Penerbit

Buku

Kedokteran