Penggolongan Obat Anti Hipertensi

Diuretik
HCT (Proximal tubulus) Hydrochlortiaz ide Benzthiazide Chlorthiazide Cyclopenthiazi de Chlortalidone Indapamide Metolazone Trichlormethia zide Tripamide Loop of Henle Furosemide Bumetanid Torasemid Piretanide Antagonist Aldosteron Spironolakton Penahan Kalium Amiloride Diuretik Osmotik Manitol, Urea, Gliserin, Isosorbid

Simpatoplegik Bloker
Central agonist
Post ganglionik simpatetik Neuroter minal Bloker

Angiotensin Antagonis
ACE Inhibitor
Angiotensin II Reseptor Antagonis

Calsium Antagonis
Dihidropiri din

lain-lain
Direct Vasodilator

Adenoreseptor Bloker

Methyldopa Clonidine Moxonidine Rilmenidine

Alpha Bloker Reserpine Selektif 1 Bloker

Prazosin Doxazosin Terazosin Bunazosin

Beta Bloker

Non selektif
Fentolamin

Selektif 1 Bloker

Non selektif

Aktif ISA Acebutolol Celiprolol

Non ISA Betaxolol Pindolol Esmolol Metropolol Atenolol

Alprenolol Carvedilol Labetolol Metipranolol Carteolol Nadolol Oxprenolol Pindolol Sotalol Timolol Propanolol

Captopril Lisinopril Benazepril Delapril Fosinopril Enalapril Moexipril Ramipril Trandolapril Quinapril Imidapril Perindopril

Losartan Candesatran Irbesatran Telmisatran Valsatran Eprosartan Olmesatran Medoxomil

Amlodipine Nifedipine Barnidipine Benidipine Felodipine Isradipine Lacidipine Lercanidipine Manidipine Nicardipin Nisoldipine Nitrendipine Benzothiaze pine Diltiazem Phenylalkyl amines Verampil Gallopamil

Hidralazine Minoksidil

PENGGOLONGAN OBAT-OBAT ANTI HIPERTENSI

Nama Golongan Diuretik Nama Generik/ Dagang Hidrochlor Tiazid Mekanisme kerja Menurunkan reabsorbsi elektrolit, meningkatkan ekskresi Na & Cl, air di awal tubulus distal, meningkatkan ekskresi K & Mg, ekskresi Ca menurun, kerja carbonic anhidrase menurun sehingga ekskresi bikarbonat meningkat, GFR menurun menyebabkan resistensi perifer menurun, meningkatkan efek anti hipertensi lain Indikasi Hipertensi Edema Bentuk Sediaan Obat (BSO) & dosis Tablet 25, 50 mg Dosis: per oral pagi, untuk Hipertensi awal : 12,5 mg, 25-50 mg/hari Untuk edema 25100 mg, 25-50 mg/hari Anak 1-2 mg/kg/hari 1 atau 2x < 6 bulan 3 mg/kg/hari Interaksi obat Meningkatkan toksisitas digitalis, meningkatkan resiko aritmia pd obat yang memperpanjang QT interval seperti Astemizole, terfenadine, halofantrine, primozide, meningkatkan kerja bloker neuromuskular seperti Atrakurium menimbulkan hipokalemi, Hipotensi ortostatik oleh alkohol, barbiturat/opioid, Efek antihipertensi oleh kortikosteroid, NSAID, carbenoxolone, efek nefrotoksik oleh NSAID, Hiponatremi bersama trimetroprim, carbamazepin Absorbsi menurun oleh colestiramin & coletipol CaCO3 + HCT milk alkaly syndrome (hiperkalsemi, metabolik asidosis, gagal ginjal) Efek Samping Obat (ESO) Gangguan metabolik pada dosis tinggi Hiperglikemi & glukosuri pada DM Hiperurisemi serangan GOUT Gangguan elektrolit alkalosis hipokloremi, hipokalemi, hiponatremi, hipomagnesemi mulut kering, haus, lemah, nyeri & keram perut, kejang, oliguri, hipotensi, gangguan GIT Anorexia, iritasi gaster, mual, muntah, konstipasi, diare Hipersensitif Kolestitis jaundice, pankreatitis, diskrasia darah, ulkus usus Perhatian penggunaan Gangguan cairan & elektrolit (tua) Gangguan hepar berat, CHF, DM, Addison disease, hiperkalsemi, gangguan ginjal, SLE, porfiria, gout, hamil, laktasi ADME A : cepat di GIT, bioavailibility 65-70%, efek muncul setelah 2 jam per oral, kadar puncak setelah 4 jam, durasi 6-12 jam D : ikatan ke eritrosit, volume distribusi 0,8 l/kg, melewati plasenta dan ke ASI, ikatan protein 64% M: E : hampir sempurna dieliminasi ginjal tanpa diubah Tidak efektif pada creatinin clearence < 30 ml/menit T 5-15 jam Referensi Martindale. The complete drug references. 2006, Mosbys 2006, MIMS indonesia 2005,

Diuretik

Furosemide (Lasix, Furosix, Farsix)

Loop diuretik yang membantu ekskresi natium, klorida, dan kalium dengan aksi langsung pada ascending limb loop of henle

Hipertensi, Edema jantung, paru, ginjal, dan hepar

Tablet 40 mg, ampul toksisitas dan 20 mg/2ml nefrotoksisitas dari aminoglikosida Dosis: per oral efek nefrotoksik dari dewasa, usia tua , sefalosporin inisial 20-80 efek antikoagulan mg/dosis. Anak 1-6 oral karena pendesakan mg/kg/hari dibagi 3- dari ikatannya dengan 4 dosis. IV/IM protein plasma dewasa, usia tua 20- Hipokalemi 40 mg/dosis, Anak memperkuat efek dari 1-2 mg/kg/dosis 2-4 glikosida digitalis dan x/hari, neonatus 1-2 efek curare mg/kg/dosis 1-2 Retensi litium x/hari. Infus IV konsentrasi dewasa,usia tua Memperkuat efek bolus 0,1 mg/kg teofilin, antihipertensi diikuti infus 0,1 lain mg/kg/jam dapat Pengurangan sekresi ditingkatkan 2x lipat furosemide tubuler pada tiap 2 jam, pemberian bersama maksimal 0,4 probenecid mg/kg/jam. Anak Pelemahan efek pada 0,05 mg/kg/hari pemberian bersama phenobarbital, Edema : PO awal phenytoin 20-80 mg tunggal dpt s/d 600 mg/hari kecuali gagal ginjal Anak 1-2 mg/kg tunggal IV/IM dws awal 2040 mg tunggal Anak 1 mg/kg maks 6 mg/kg

Hiponatremi, hipovolemi, hipotensi, resiko tinggi tjd trombosis hipomagnesemi, hipokalsemi, hipokalemi (kadang terjadi alkalosis hipokloremi), urea & asam urat, gangguan GIT, pankreatitis, ikterus, Konsentrasi plasma > 25 g/ml kesulitan mendengar karena gangguan telinga dalam& tinnitus (terutama IV cepat) Fotosensibilitas, urtikaria, dermatitis exfoliata, eritema multiforme dosis tinggi pada insuffisiensi ginjal Jarang : trombositopeni, agranulositosis Pada kehamilan akhir : ototoksik dan alkalosis hipokalemi bagi fetus, & hambatan laktasi

Hamil, laktasi, DM, gout, ggn keseimbangan elektrolit & cairan tubuh, ggn berkemih, ggn fs.hati, SLE, BPH, pre koma pada sirosis hepatis, ggn ginjal

A : bioavailibility 60% (berkurang bila bersamaan dengan makan, dan pada insuffisiensi jantung kanan) D : volume distribusi 0,1 l/kg (pada bayi baru lahir 0,8 l/kg), ikatan protein 98% M : di hepar 10% E : 90% di ginjal utuh (terutama sekresi tubuler)

Mosby 2006, MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.

Diuretik

Spironolakto n (Aldactone, Spirolacton)

Diuretik hemat kalium yang mempengaruh i reabsorbsi natrium dengan secara kompetitif menginhibisi aktivitas aldoteron di tubulus distalis, yang menstimulasi ekskresi natrium dan air serta meningkatkan retensi kalium

Hipertensi, Edema

Tablet 25 mg, 100 mg Dosis peroral dewasa 100-200 mg/hari, Anak 3 mg/kg/hari

efek diuretik bila bersamaan dengan asam asetilsalisilat, bahaya hiperkalemi bersama kaptopril, litium-clearence renal, Mengurangi reaksi jaringan terhadap noradrenalin konsentrasi digoksin karena hambatan sekresi tubuler pada ginjal efek carbenoxolon

Central alfa agonist

Metildopa (Dopamet, Medopa)

Kerja sentral, mengalami decarboxylasi di CNS menjadi metilnoradren alin stimulasi 2 adrenoseptor penurunan tonue simpatis dan tekanan darah

Hipertensi

Tablet 250 mg Dosis: Dewasa awal 125-250 mg/hari (malam) dosis dpt dinaikkan max 3 gr/hari 3x/hari Anak : dosis awal 10 mg/kg/hari 24x/hari max 65 mg/kg atau 3 gr/hari

Memperkuat efek penurunan tekanan darah bersama bloker, CCB, vasodilator, diuretik Penguatan sedasi oleh obat penekan saraf pusat yang lain dan alkohol efek penurun tekanan darah oleh antidepresan trisiklik dan bloker, pada terapi sebelumnya dgn reserpin dan MAO inhibitor Bersama MAO

Hiperkalemi (pada fungsi ginjal terganggu) Hiponatremi, dehidrasi, hiperkalsiuri, eskresi magnesium berkurang, asidosis hiperkloremik pada sirosis hepatis dekompensata Libido , impoten, ginekomasti, gangguan menstruasi (efek anti androgen) Gangguan GIT Sakit kepala, mengantuk, kebingungan, jarang : ataksia, urtikaria Mengantuk, sedatif, sakit kepala, nervositas, parestesi, parkinsonoid, jarang : parese fasialis, chore, halusinasi, depresi, psikosis Hipotensi ortostatik, pusing, lemah, bradikardi s/d serangan angina pectoris & carotis-sinus syndrome Retensi Na & air,

Ggn fungsi Ginjal, laktasi, hamil, anastesi, tua, gangguan fungsi Hepar, DM, asidosis

A : diabsorbsi baik di GIT, bioavailibility 70%, absorbsi ditingkatkan oleh makanan D : Vd 0,05 l/kg Ikatan protein plasma > 98% M : menjadi cantreonat yang aktif dan metabolit lain di hepar E: T : 1,5 jam

Mosbys 2006, MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.

Penyakit hati, gangguan mental, disfungsi ginjal berat, laktasi

A : bervariasi dan inkomplete bioavailibility 50% D : Vd 0,4 l/kg, ikatan protein 10% melewati blood brain barrier M : di dinding usus dan hepar terutama menjadi metabolit yang bersifat farmakolofik aktif ringan yaitu methyldopa-O-

Mosbys 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.

inhibitor krisis hipertensi berat Reaksi hipertensi paradoksal setelah bersama propanolol toksisitas lithium (berkurangnya ekskresi) dan haloperidol Mengantagonis efek levodopa Diagnosa palsu pheocromacytoma (keliru mengukur katekolamin dalam urin)

edema perifer, berat badan bertambah Mulut kering, pembengkakan mukosa hidung, luka pada lidah (glossophytie) Libido , hiperprolaktinemi a, ginekomasti, laktasi, amenore Mual, muntah, mencret/obstipasi, jarang : pankreatitis, sialodenitis Sering : gangguan hati ringan, kadang dengan demam, hepatitis akut (dan juga kronis) atau kolestasis Exantema, gatal, eosinofilia, demam, sindrom mirip SLE, miokarditis, perikarditis Coombs tes (+) (10-20%) dgn gangguan reaksi silang sebelum transfusi, anemia hemolitik (5%), jarang : leukopeni, granulositopeni, trombopeni reversibel, depresi sutul ANA, sel LE,

sulfat E : di ginjal bentuk utuh dan metabolitnya T : 2 jam

faktor Rheuma (+), sakit otot dan sendi, pembengkakan sendi Central Alfa Agonist Clonidine (Catapres) Efek sentral menurunkan tonus simpatis menurunkan tekanan darah sistolik dan diastolik, serta denyut jantung. stimulasi 2 adrenoseptor dan reseptor imidazoline sentral. Hipertensi Amp : krisis hipertensi Tablet : 0,075; 0,15 mg Inj : 0,15 mg/ml Dosis: per oral awal dgn 0,075-0,15 mg/hari (malam), dapat dinaikkan s/d 0,3 mg/hari 3x/hari IV 0,2 mcg/kg/menit infus IV dgn kecepatan tdk lebih 0,5 mcg/kg/menit max 0,15 mcg/ infus bila perlu dpt 4x/hari Memperkuat efek penurunan tekanan darah bersama bloker, CCB, vasodilator, diuretik Penguatan sedasi oleh obat penekan saraf pusat yang lain dan alkohol efek penurun tekanan darah oleh antidepresan trisiklik dan bloker bradikardi & AV blok oleh glikosida digitalis & bloker Memperbanyak sekresi STH (somatotrophormon), menekan pelepasan dari katekolamin dan aldosteron, mengurangi aktifitas renin plasma dan mempengaruhi efek dari obat2 yang bekerja pada sistem ini Mulut kering, pembengkakan mukosa hidung, parotis dan mata kering Mengantuk, sedasi, tidak bisa tidur, penekanan dari fase tidur REM, halusinasi, takut, depresi Pusing, kolaps, hipotensi ortostatik sbg tanda kelebihan dosis Sinus bradikardi, gangguan penghantaran AV Retensi Na & air dengan hilangnya efek antihipertensi dari clonidin Hiperglikemi krn pembebasan insulin Ginekomasti (jarang), Rebound Phenomenon tensi, nervositas, sakit kepala, gemetar, mual Pada kelebihan dosis atau IV cepat stimulasi Ggn ritme & konduksi AV, ggn ginjal, ggn perfusi otak dan perifer, depresi, polineuropati, konstipasi, ggn mengemudi atau mengoperasikan mesin, penghentian obat tiba-tiba. Hamil laktasi A : baik di GIT, kadar puncak setelah 3-5 jam, bioavailibility 75%, efek muncul setelah 30-60 menit, durasi 8 jam D : Vd 2 l/kg, ikatan protein 2040% M : 50% di hepar E : 40-60% utuh lewat ginjal, 20% lewat feses melalui sirkulasi enterohepatic T : 6-24 jam Mosbys 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.

2 reseptor perifer vasokonstriksi & TD Jarang : Raynaud phenomenon, parastesi, parotis terasa sakit, exantema, gatal, urtikaria, alopesia, edema angineuritik Post ganglionik simpatetik Neuro terminal bloker Reserpine (Resapin, Serpasil) Mengurangi katekolamin dan 5hydroxytrypta mine di banyak organ termasuk otak dan medulla adrenal. Depresi fungsi saraf simpatis sehingga menurunkan heart rate dan menurunkan tekanan darah arterial Antagonis adrenergic 1 perifer-> mendilatasi arteri & vena Hipertensi Psychiatric disorder Tablet 0,1 mg & 0,25 mg Dosis Dws awal 0,5 mg/hr kemudian 1-2 mgu 0,1-0,25 mg/hr Non selective MAOIs: reaksi hipertensi Adrenaline: meningkatkan sensitivitas adrenalin Ephedrine: menurunkan efek reserpine HCT dan antihipertensi lain: potensiasi hipotensi Mengantuk, depresi, lethargi, hidung tersumbat, mulut kering, gangguan GI, diare, perdarahan, nafsu makan meningkat, edema, impotensi, galaktore, ginekomastia Dosis tinggi parkinsonisme, edema serebral, gangguan postural, purpura. Hipotensi (postural) pada pemberian pertama mendadak & hebat. Kekurangan Na (sering akibat diet/Tx diuretic pd Px HT). jg bisa tjd edema, mulut kering, kongesti, sakit kepala, mimpi buruk, Depresi Parkinson Epilepsi Feokromositoma Ulkus peptikum Kolitis ulserative MAOI Hamil Laktasi A: onset lambat dan efek perlahan Bioavaibilty50% IV D: protein binding 96%, dapat melewati plasenta dan didapatkan di air susu M: E: melalui urine dan feses T1/2 33 jam Mosbys 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.

Selektif 1 bloker

Prazosin (Minipress)

HT & HT dengan CHF

Prazosin HCL:Tab 1mg Dosis mula-mula 3x/hr, dosis dpt ditingkatkan hg 20 mg dlm dosis terbagi.

Fenobarbital (luminal) memperpendek T1/2 prazosin Efek hipotensi prazosin dpt ditingkatkan jika diberikan bersama anti HT yg lain

Ibu hamil& menyusui

A: diabsorpsi dari usus 80% D: Po: Bioav: 50 %, ik.potein : 90%,tersebar luas dlm jar.tubuh, melintasi plasenta, BBB, & ASI M: sebag.dimetab dihati E: urin(prop. bebas, konj,&

Mosbys 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.

Selektif 1 bloker

Bisoprolol (Concor, Maintate)

Anti hipertensi yg memblok adrenerguk reseptor 1 pada jaringan jantung Efek: memperlamba t denyut jantung sinus dan menurunkan tek. darah

Hipertensi

Film-co tab.2,5, 5 mg Dosis: Hipertensi Dewasa, awal 5 mg/hr dapat ditingkatkan 20 mg/hr Org tua Awal 2.5-5 mg/hr dapat ditingkatkan 2,5-5 mg/hr Max. 20 mg/hr

Adenosin: bradikardi 1 adrenergik reseptor: membatasi potensi dosis pertama Amiodarone: meningkatkan efek bradikardi bisoprolol Antidiabetic: mengurangi efek hipoglikemi Barbiturat: membatasi metabolisme bisoprolol Cimetidin: meningkatkan level plasma bloker Clonidin: rebound hipertensi Cocaine: Vasokonstriksi koroner Digoxin, digitoxin: bradikardia potensiasi, perpanjangan waktu konduksi atriventricular Dypiridamol: additive bradikardi NSAID: menurunkan efek antihipertensi

disfungsi seksual & letargi Efek sentral (rasa kantuk, halusinasi, depresi), ggn lambung-usus, Rx kulit (gatal-gatal, ruam, kesemutan). HDL, LDL &TG. Penggunaan lamatoleransi Frequent: Hipotensi-pusing, mual, sakit kepala, akral dingin, lemas, konstipasi atau diare Occasional: Insomnia, Flatulence, sering kencing, impotensi atau penurunan libido Jarang Rash, nyeri sendi dan otot, hilang nafsu makan

metabolit,), 14%(tinja) T 2-3 jam

Gangguan ginjal dan hati, bronkospasme,DM

A: baik diserap dari GIT D: protein binding 25-33% M: di hepar E: melalui urine T 9-12 jam (meningkat pd gagal ginjal)

Mosbys 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.

Selektif 1 bloker non ISA

Atenolol (Betablok, Beta Adalat, Tenblok, Tenormin)

Memblok res. Adr.1, frek.jantung & curah jantung pelepasan rennin. Efek bronkokontrik si kurang disbanding zat yg berikatan dgn res.2

Tx awal yg baik u/HT ringan & sedang, angina pectoris akibat arteriosklero sis primer

Paten: 50 mg,100 mg Dosis: 50-100 mg/hr HT: 50mg/hr, ditingkatkan stlh 1 mg mjd 100 mg/hr, jika dpt angina 100 mg/hr dosis tunggal atau dosis bagi.

Semua bloker dpt efek digoksin & lidokain

Lebih jauh menekan gagal jantung, depresi & sedasi SSP Ggn sal.cerna, nafas, CNS, trigliserida serum meningkat, pruritus, hipoglikemia

KI: diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung, asma, emfisema.

A: Po.50% dosis diserap dr sal.cerna D: ke seluruh jaringan,penetrasi ke otak buruk (efek SSP>sedikit). M: tidak/sedikit dimetabolisme di hati. E:urin, dlm bentuk tdk dimetab. Turunkan dosis pd disfungsi ginjal T 6-7 jam A: diabsorbsi baik di GIT D: ikatan protein 93%, didistribusi luas M: di hepar E: terutama melalui urine T 3-5 jam

Mosbys 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.

Non selektif 1 bloker

Propranolol (Farmadral, Inderal)

Memblok reseptor 1 dan 2, frekuensi jantung & curah jantung, pelepasan rennin. Bronkokontrik si mll antag.res 2

Hiprtensi, antiaritmia, profilaksis migren

Paten:Tab10mg;40 mg Dosis:antiangina oral dws 3-4x10 mg dpt dinaikkan bertahap 3-7 hr.antiaritmia dws 4x10-20 mg Anak-anak 0.5-1 mg/kg dibagi 3-4 dosis, u/ mencegah takikardi supraventrikel Anti HT dws:2x40 mg, dpt 120-240 mg/hr

Simetidin, quinidin, quinolon, Ca kanal bloker meningkatkan konsentrasi propanolol, 1 bloker potensial meningkatkan respon dosis pertama

Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor

Captopril (Farmoten, Tensicap, Lotensin)

Gol ACE inhibitor yang menekan sistem

Hipertensi CHF Post MI, impaired

Tablet 12,5 mg, 25 mg, dan 50 mg Dosis: Awal 12,5-25

Diuretik dan antihipertens lain: meningkatkan efek hipotensi

Sal.cerna: mual muntah, diare, konstipasi, kembung, keram abdomen, xerostomia Karvas:palpitasi, bradikardi yg parah, blok jantung A-V, henti jantung, hipotensi Pernafasan: dispnea, laringospasme, bronkuspasme SSP: konfusi, agitasi, pusing, vertigo, sinkop Batuk kering, stomatitis, ruam, pruritus, demam, anemia, iritasi GI,

Penghentian medadak rebound HT & takikardiaresiko strok, angina, aritmia & infark

Mosbys 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.

Angioedema Hamil laktasi Stenosis aorta

A: cepat diabsorbsi di GIT D: protein binding 25-30%

Mosbys 2006, MIMS 2007, Martindale:

Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor

Lisinopril (Noperten, Interpril, Linoxal)

angiotensialdosteron dan menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin II Menurunkan kadar angiotensin II, meningkatkan aktivitas renin, dan menurunkan sekresi aldosteron. Menurunkan tahanan perifer Gol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensialdosteron dan menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin II Menurunkan kadar angiotensin II, meningkatkan aktivitas renin, dan menurunkan sekresi aldosteron. Menurunkan tahanan perifer

liver function Diabetic nephropathy prevention of kidney failure

mg/2-3x/hr dapat ditingkatkan 50 mg/2-3x/hr Maintenance 25-150 mg/2-3x/hr

Aspirin dan indometasin menurunkan konsentrsi kaptopril

hipotensi, angioedema,takika rdia, proteinuria, peningkatan ureum, creatinin.

hipersensitif

M: di hepar E: melalui urine T < 3 jam

the complete drugs reference.

Hipertensi Post MI Renal impairment Terapi tambahan pada CHF

Tab 5 mg dan 10 mg Dosis: dws 10 mg/hr lansia 2,5-5 mg/hr max 40 mg/hr

Allopurinol: predisposisi meningkatkan reaksi hipersensitif lisinopril Aspirin & NSAID menghambat efek antihipertensi lisinopril Insulin:meningkatkan sensitivitas insuln Loop diuretic: lisinopril induce renal insuficiency Spironolacton, Trimethroprim: meningkatkan resiko hiperkalemi

Sakit kepala, postural hipotensi, ruam, pruritus, demam, anemia, iritasi GI,, angioedema,takika rdia, proteinuria, peningkatan ureum, creatinin, porphyria.

Angioedema Hamil laktasi Stenosis aorta hipersensitif

A: tidak sempurna dari GI & lambat Peak 7 jam D: protein binding 25% M: E: melalui urine dlm bentuk utuh T 12 jam

Mosbys 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.

Angiotensin II Reseptor Antagonis

Losartan (Acetensa, Sartaxal, Angioten)

Menghambat sekresi aldosteron, hipoproliferasi ot. Polos, efek kardioprotekti f blok Ang II (AT1) reseptor pd system karvas & renal

Ht, resiko reduksi strok pd Px dgn HT+LVH, (CHF(left ventr.disfung si), miokard infark, diabet nefropati

Tablet 50 mg (Acetensa) Dosis: per oral 2550 mg /hr 2x/hari, dapat ditingkatkan hingga 100 mg 1x/hari

Fluconazole:perubah an metab. (inhibisi CYP2C9)), mghilangkan aksi antiHT Litium: reabsopsi litium renal.

CNS : pusing, insomnia CV: ortostatik hipotensi, sinkop EENT: kongesti nasal, ggn sinus GI:diare, dispepsi,enz.liver GU:BUN, kreatinin Heme:anemia, purpura Metab: hiperkalemi MS: nyeri punggung, ny.kaki, keram otot, mialgia Lain-lain: angioedema Edema perifer, sakit kepala, flushing, palpitasi, mual, bradikardia, & hipotensi

Depresi volume intravascular, gangguan hepar, stenosis arteri renalis bilateral

A:absorpsi di usus baik, tetapi BA 33%, FPE besar. po: puncak3-4 jam,respon puncak 6 jam, Bioav po 25-35%. <10% efek makanan; ik.protein 98% ( Sebag.dimetab dihepar CYP2C9, 3A4metab aktif, ekskresi min.mll urin (13%), eliminasi T1/2 1.5-2 jam (metabolit 4-9 jam)

Mosbys 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.

Kalsium Kanal Bloker (dihidropirid in)

Amlodipin (Amdixal, Norvask, Tensivask)

Gol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensialdosteron dan menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin Agen Antiangina dan antihipertensi yang menghambat pergerakan ion kalsium melewati

Hipertensi Chronic angina pectoris Renal impairement

Tablel 5 mg, 10 mg Dosis:Dws awal 5 mg/hr single dose. Max 10 mg/hr Lansia 2,5 mg/hr

Diltiazem, eriromisin: menurunkan bersihan amlodipin Cimetidine, PPI, quinidine: meningkatkan plasma amlodipin Rifampin:menurunkan plasma amlodipin

Hipersensitif Syok kardiogenik Stenosis aorta berat Unstable angina IMA Hipotensi berat Gangguan hati

A: lambat diabsorbsi di GI D: protein binding 93% M: di hepar E: melalui urine T 30-50 jam

Mosbys 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.

Kalsium Kanal Bloker (dihidropirid in)

Nifedipine (Nifecard, Nifedin)

Hipertensi Essensial Stable angina

tablet Film-co 10 mg, Cap 10 mg Dosis: per oral Angina, Dewasa, org tua, 10 mg 3 kali sehari, ditingkatkan 7- 14 hari interval Maintenace 10 mg 3

Barbiturat, rifampin, rifabutin: menurunkan plasma konsentrasi nifedipin -bloker: mempertinggi efek bloker, hipotensi Cimetidine, ranitidin,famotidin:

Frequent: Edema periferpusing,, sakit kepala, Occasional: Mual, gemetar kram otot dan nyeri, mengantuk, palpitasi, kongesti

Hipotensi parah, DM

A: lengkap diabsorbsi di GIT D: protein binding 92%-98% M: di hepar E: melalui urine T 2-5 jam

Mosbys 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.

membran sel, menekan kontraksi jantung dan otot polos vaskuler Efek: meningkatkan denyut jantung dan cardiac output, menurunkan resistensi vaskuler dan tek. darah

kali sehari sampai 30 mg 4 kali sehari Per oral (extended release) Awal 30-60 mg/hr. Maintenance sampai 20 mg/hari Hipertensi essensial PO (extended release) Dewasa, org tua Awal 30-60 mg/hr. Maintenance sampai 20 mg/hari

meningkatkan konsentrasi nifedipin Digitalis: meningkatkan kadar digitalis Diltiazem: meningkatkan konsentrasi serum nifedipin Histamin H2 antagonis: meningkatkan kadar nifedipin dalam darah Lansoprazole: meningkatkan absorpsi nifedipin Phenitoin: meningkatkan konsentrasi phenitoin Amiodaron: cardiotoxicity dg bradikardi dan menurunkan CO Barbiturat: menurunkan konsentrasi Verapamil Benzodiazepin: meningkatkan efek sedasi B-bloker: Meningkatkan konsentrasi B-bloker Carbamezepin: meningkatkan toksisitas Carbamazepin Cimetidin: meningkatkan konsentrasi Verapamil Digitalis: Meningkatkan

nasal, batuk, sesak, wheezing Jarang Hipotensi, rash pruritus, urticaria, konstipasi, rasa tidak nyaman di perut, flatulense

Kalsium Kanal Bloker (non dihidropiridi n)

Verapramil (Cardiover, Corpamil, Isoptin SR)

Agen Kalsium chanell bloker dan anti angina, anti aritmia, dan anti hipertensi Yg menghambat penyebrangan ion kalsium ke jantung dan membran otot polos vaskuler. Menyebabkan dilatasi darai arteri koroner, arteri perifer, dan arteriles Efek: Menurunkan denyut jantung

Hipertensi

Tab 80 mg Dosis: per oral Dewasa dan org tua, awal 40-80 mg 3 kali sehari maintenance: 480 mg atau kurang Extended release 120-240 mg/ hari

Sering konstipasi, Pusing, sakit kepala, asthenia, mual, edema perifer, hipotensi Jarang bradikardi, dermatitis

Hipertropic Cardiomyophaty, gangguan fungsi hati

A: baik diserap dari GIT D: protein binding 90% (60% pada bayi) M: First pass metabolismedi hepar E: melalui urine T 2-8 jam

Mosbys 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.

dan kontraksi myocardial dan melambtkan konduksi SA dan AV. Menurunkan resistensi perifer Kalsium Kanal Bloker (non dihidropiridi n) Diltiazem (Cordizem, Herbesser, Dilmen) Berikatan dengan subunit 1pada kanal L sehingga menghambat masuknya ion Ca+ melewati slow channel yang terdapat pada membran sel inotropik negative, kronotropik negative, penghambatan konduksi nodus AV dan nodus SA, vasodilatasi perifer, penurunan frekuensi denyut jantung, meningkatkan suplai oksigen dan menurunkan kebutuhan oksigen Hipertensi essensial Angina pektoris Atrial fibrilasi Paroxymal supraventric ulae tachycardia Generik: Diltiazem tablet 30mg, 60mg. Patent kaplet SR 240 mg kapsul SR 90 mg; kapsul SR 180 mg; kapsul CD 100 mg; kapsul CD 200 mg; injeksi vial 5 mg/mL x 5 mL, ampul 10 mg; 50 mg Dosis: long acting: Angina: LA : 180 mg 1x/hr. Hipertensi: CD atau LA atau XR : 180240 mg 1x/hr Diltiazem SR : 60120 mg 2x/hr Short-acting: Angina: 30 mg 3x perhari. Injeksi: Arrimia LD 0,25 mg/kg 2 mnt MD 10 mg/jam

konsentrasi digoxin Theophilin: meniingkatkan konsentrasi theophylin

B blocker: aditif Cimetidine: maningkatkan konsentrasi diltiazem Digoksin, carbamazepin: meningkatkan konsentrasi obat di atas Rifampin: menurunkan konsentrasi diltiazem

Bradikardia, firstdegree AV block, angina, aritmia, AV block (second- or thirddegree), bundle branch block, CHF, ECG abnormal, hipotensi, palpitasi, sincope, tachycardia, ventricular extrasystoles, edema perifer, asystole, dan MI, Dizziness (6%), sakit kepala, fatigue, depressi, hallusinasi, insomnia, tremor, gejala extrapiramidal Nausea, vomiting, anorexia, konstipasi, diare, mulut kering, haus, abdominal discomfort, kram, dyspepsia, dan gingival hyperplasia.,

sick sinus syndrome tanpa pace maker Second or third degree AV block Hipotensi (sistolik < 90 mmHg) Hipersensitif terhadap diltiazem Infark miokard akut

A: peak 11-18 PO IV 2-5 mnt Onset < 3 mnt IV, dan > 30 mnt PO D: protein binding 70-80% M: di hepar melalui enzim cytochrome P450 Bioavaibilias 4065%. Metabolit utama diltiazem adalah desasetildiltiazem yang aktif, mempunyai efek vasodilatasi separuh diltiazem E: Eksresi IV 3,4 jam, ER 4-9 jam, dan IR 3-4,5 jam. Sekitar 2%-4% tidak mengalami perubahan saat dieksresi dalam urine T 3-8 jam

Mosbys 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.

Albuminuria, crystalluria, hyperuricemia, impotensi, nocturia, polyuria, gynecomastia, Hyperglycemia, penambahan berat badan, kram otot, nyeri pada persendian., batuk dan dyspneu