1

B. Betahistine
1. Golongan Obat
Betahistin merupakan obat golongan analog histamin yang mempunyai
struktur sama dengan histamin, aktif peroral meningkatkan sintesis dan
pengeluaran histamin dan dapat meningkatkan kompensasi. Peningkatan
kompensasi melalui efek vasodilatasi, efek arausal, dan restorasi fungsi
vestibular.
2. Indikasi

Betahistine adalah obat histamine analogue yang berfungsi mengatasi

kondisi yang timbul akibat penyakit Meniere. Penyakit Meniere sendiri
adalah kondisi langka yang memengaruhi telinga bagian dalam. Kondisi
ini bisa menyebabkan gejala-gejala, seperti vertigo, tinnitus atau
munculnya suara berdesir dari dalam telinga, kehilangan pendengaran, dan
merasakan tekanan di telinga bagian dalam. Selain untuk mengobati
meniere disease, betahistine juga biasa diresepkan untuk pasien dengan
gangguan keseimbangan dan vertigo.
 2

3. Mekanisme Kerja
Betahistine memiliki afinitas kuat sebagai antagonis histamin H3 reseptor
dan afinitas yang lemah sebagai agonis histamin H1 reseptor. Betahistine
bekerja sebagai dilator pembuluh darah di telinga tengah yang dapat
mengurangi tekanan berlebih dari cairan endolimfe. Betahistine memiliki
dua jenis cara kerja. Pertama, menstimulasi reseptor H1 yang terletak di
pembuluh darah telinga dalam. Efek ini akan menyebabkan vasodilatasi
dan meningkatkan permeabilitas, sehingga dapat mengurangi masalah
hidrops endolimfatik. Kedua, betahistine memiliki efek kuat sebagai
antagonis reseptor H3, sehingga akan meningkatkan jumlah
neurotransmiter yang dikeluarkan oleh nerve ending. Jumlah
neurotransmiter yang meningkat akan menambah efek vasodilatasi di
telinga bagian dalam.
4. Dosis dan Cara Pemberian
a. Dosis Awal
Dosis awal dalam mengonsumsi betahistine adalah 8-16 mg tiga kali
sehari. Setelah itu bisa ditetapkan menjadi 24-48 mg per hari. Dosis
diberikan sesuai dengan kebutuhan pasien dan tidak disarankan
mengonsumsi lebih dari 48 mg per hari. Obat ini hanya disarankan untuk
orang dewasa, bukan untuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.
b. Dosis Maintenance
Dosis pemeliharaan disesuaikan berdasarkan respon penderita terhadap
penggunaan obat. Lazimnya adalah antara 24-48 mg/ hari dibagi dalam 3 x
dosis pemberian.
c. Cara pemberian
Betahistine diberikan secara oral dengan dosis 8-16 mg tiga kali sehari
bersamaan dengan makanan atau setelah makan.
 3

5. Kontra Indikasi
a. Pasien dengan peptic ulcer
b. Pasien asma
c. Penderita tumor adrenal
d. Wanita hamil dan menyusui
e. Penderita feokromositoma
f. Anak anak dibawah 2 tahun

6. Efek Samping dan Toksisitas

a. Merasa mual
b. Gangguan pencernaan
c. Sakit kepala
d. Perut kembung
e. Sakit kepala
f. Insomnia
g. Penurunan nafsu makan
h. Ruam kulit dan reaksi hipersensitivitas pada kulit (jarang terjadi). Pada
penderita yang lebih peka obat ini kadang menimbulkan reaksi alergi ruam
di sebagian area tubuh, rasa gatal, pembengkakan pada wajah, lidah dan
mulut. Reaksi alergi lain bisa berupa kesemutan, mati rasa, sensasi seperti
terbakar, dan sesak napas
i. Toksisitas betahistin bervariasi dari gejala yang ringan sampai berat.
Gejala ringan (< 640 mg) meliputi:mulut kering, dyspepsia, nyeri perut
dan somnolen. Gejala toksisitas berat (>640 mg) menyebabkan gangguan
pada jantung dan paru.
 4

7. Peringatan dan Perhatian

a. Hati-hati menggunakan obat ini untuk orang-orang yang menderita gastric
ulcer, active digestive ulcer, asma bronkial dan urtikaria.
b. Gunakan obat ini bersamaan dengan makanan untuk meminimalisir efek
obat ini terhadap saluran pencernaan.
c. Gunakan obat ini sesuai dengan durasi yang diresepkan dokter.
Peningkatan penyembuhan terkadang dapat dilihat setelah beberapa bulan
pemakaian.
d. Obat ini sebaiknya tidak digunakan untuk pasien anak-anak atau remaja
usia dibawah 18 tahun

8. Interaksi Obat
Obat-obat yang termasuk golongan antihistamin memberikan efek
antagonis terhadap efek betahistin

9. Farmakokinetika
Betahistine berbentuk tablet dan dikonsumsi per oral. Betahistin secara
cepat di absorbsi melalui oral dan mencapai kadar maksimal dalam plasma
darah 3-4 jam. Betahistin di ekskresi di urin dalam waktu 24 jam. Ikatan
dengan plasma protein sangat rendah. Betahistin akan berubah menjadi
amino-ethil-piridin dan hidroksi-etil-piridin dan dikeluarkan dalam urin
sebagai asam piridilaetat.
a. Absorpsi
b. Distribusi
 5

c. Metabolisme
d. Ekskresi