SIMVASTATIN

Simvastatin adalah kelompok obat yang disebut HMG CoA (hydroxymethylglutaryl-CoA)

reductase inhibitors, atau merupakan senyawa antilipemik. Simvastatin menurunkan kadar
kolesterol jahat dalam darah (low-density lipoprotein atau LDL) dan triglyceride di dalam darah
dan meningkatkan kadar kolesterol baik (high-density lipoprotein atau HDL). Simvastatin
digunakan untuk menurunkan kolesterol dan triglyceride (sejenis lemak) di dalam darah.
Simvastatin termasuk golongan / kelas terapi obat kardiovaskuler. Simvastatin digunakan untuk
menurunkan risiko stroke, serangan jantung, dan komplikasi jantung lain pada mereka dengan
diabetes, sakit jantung koroner, atau faktor risiko lainnya.
Pada kasus yang langka, simvastatin dapat menyebabkan kondisi yang menghasilkan kerusakan
otot jaringan tulang, menyebabkan gagal ginjal. Jika sedang mengkonsumsi obat ini hindari
makan makanan yang tinggi lemak atau kolesterol. Simvastatin tidak akan efektif untuk
menurunkan kolesterol jika pola makan tidak dijaga. Hindari minuman alkohol. Obat ini dapat
meningkatkan kadar triglyceride dan dapat meningkatkan risiko kerusakan hati.
Ada banyak obat yang dapat meningkatkan risiko masalah medis serius jika penggunaanya
bersamaan dengan simvastatin. Simvastatin merupakan sebagian dari program pengobatan
lengkap yang juga termasuk pola makan, olahraga, dan kontrol berat badan.
Penggunaan
1. Terapi dengan “lipid-altering agents” dapat dipertimbangkan penggunaannya pada
individu yang mengalami peningkatan resiko “artherosclerosis” vaskuler yang
disebabkan oleh hiperkolesterolemia.
2. Terapi dengan “lipid-altering agents” merupakan penunjang pada diet ketat, bila respon
terhadap diet dan pengobatan non-farmakologi tunggal lainnya tidak memadai.
3. Penyakit jantung koroner.
4. Pada penderita dengan penyakit jantung koroner dan hiperkolesterolemia, simvastatin
diindikasikan untuk :
 Mengurangi resiko mortalitas total dengan mengurangi kematian akibat penyakit jantung
koroner.
 Mengurangi resiko infark miokardial non fatal.
 Mengurangi resiko pada pasien yang menjalani prosedur revaskularisasi miokardial.
1. Hiperkolesterolemia.
Menurunkan kadar kolesterol total dan LDL pada penderita hiperkolesterolemia primer
(Tipe IIa dan IIb).
Rekomendasi umum : Sebelum memulai terapi dengan simvastatin, terlebih dahulu
mengurangi atau menghilangkan penyebab sekunder dari hiperkolesterolemia (seperti
diabetes melitus yang tidak terkontrol, hipotiroid, sindrom nefrotik, disproteinemia, penyakit
hati obstruktif, terapi dengan obat lain, alkoholism), dan lakukan pengukuran profil
kolesterol total, kolesterol HDL dan trigliserida (TG).
Dosis : Pasien harus melakukan diet pengurangan kolesterol sebelum dan selama
pengobatan dengan simvastatin.
 Dosis awal yang dianjurkan 5-10 mg sehari sebagai dosis tunggal pada malam hari.
Dosis awal untuk pasien dengan hiperkolesterolemia ringan sampai sedang 5 mg
sehari. Pengaturan dosis dilakukan dengan interval tidak kurang dari 4 minggu
sampai maksimum 40 mg sehari sebagai dosis tunggal malam hari. Lakukan
pengukuran kadar lipid dengan interval tidak kurang dari 4 minggu dan dosis
disesuaikan dengan respon penderita.
 Pasien yang diobati dengan immunosupresan bersama HMG Co-A reduktase
inhibitor, agar diberikan dosis simvastatin terendah yang dianjurkan.
 Bila kadar kolesterol LDL turun dibawah 75 mg/dl (1,94 mmol/l) atau kadar total
kolesterol plasma turun dibawah 140 mg/dl (3,6 mmol/l) maka perlu
dipertimbangkan pengurangan dosis simvastatin.
 Penderita gangguan fungsi ginjal : tidak diperlukan penyesuaian dosis, karena
simvastatin tidak diekskresikan melalui ginjal secara bermakna. Walaupun demikian,
hati-hati pemberian pada insufisiensi ginjal parah, dosis awal 5 mg sehari dan harus
dipantau ketat.
 Terapi bersama obat lain : simvastatin efektif diberikan dalam bentuk tunggal atau
bersamaan dengan “bile-acid sequestrants”.
2. Mekanisme aksi
Simvastatin adalah turunan metilasi dari lovastatin yang bekerja secara kompetitif
menghambat 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reduktase, enzim yang
sangay berperan dalam katalisasi biosíntesis colesterol.
 Simvastatin analog 3-Hidroksi-3-metilglutarat, suatu precursor kolesterol dan merupakan
obat yang menurunkan kadar kolesterol (hipolipidemik). Simvastatin merupakan hasil
sintesa dari hasil fermentasi Aspergillus terreus. Secara invivo simvastatin akan dihidrolisa
menjadi metabolit aktif. Mekanisme kerja dari metabolit aktif tersebut adalah dengan cara
menghambat kerja 3-Hidroksi-3-metilglutaril koenzim A reduktase (HMG Co-A reduktase),
dimana enzim ini mengkatalisa perubahan HMG Co-A menjadi asam mevalonat yang
merupakan langkah awal dari sintesa kolesterol.
Penghambat HMG Co-A reduktase menghambat sintesis kolesterol di hati dan hal ini akan
menurunkan kadar LDL plasma. Menurunnya kadar kolesterol akan menimbulkan
perubahan-perubahan yang berkaitan dengan potensial obat ini.
Kolesterol menekan transkripsi tiga jenis gen yang mengatur sintesis HMG Co-A sintase,
HMG Co-A reduktase dan reseptor LDL. Menurunnya sintesis kolesterol oleh penghambat
HMG Co-A reduktase akan menghilangkan hambatan ekspresi tiga jenis gen tersebut di atas,
sehingga aktivitas sintesis kolesterol meningkat secara kompensatoir. Hal ini menyebabkan
penurunan sintesis kolesterol oleh penghambat HMG Co-A reduktase tidak besar. Rupa-
rupanya obat ini melangsungkan efeknya dalam menurunkan kolesterol dengan cara
meningkatkan jumlah reseptor LDL, sehingga katabolisme kolesterol terjadi semakin
banyak. Dengan demikian maka obat ini dapat menurunkan kadar kolesterol (LDL). Oleh
karena itu pula obat ini tidak efektif untuk penderita hiperkolesterolemia familial homozigot,
karena jumlah reseptor LDL pada penderita ini sedikit sekali.
Farmakokinetik : Karena ekstraksi first-pass, kerja utama obat-obat ini pada hati yang
dihidrolisis menjadi asam. Ekskresi terjadi terutama melalui empedu dan feses tetapi
pengeluaran melalui urin juga terjadi. Waktu paruh berkisar antara 1,5-2 jam.

Amlodipin
Amlodipine adalah obat untuk mengatasi hipertensi atau tekanan darah tinggi. Obat ini juga bisa
digunakan untuk membantu mengatasi serangan angina atau angin duduk. Obat ini bisa
dikonsumsi secara tersendiri atau dikombinasikan dengan obat lain. Dengan menurunkan
tekanan darah, obat ini membantu mencegah serangan stroke, serangan jantung, dan penyakit
ginjal. Amlodipine bekerja dengan cara melemaskan dinding dan melebarkan diameter pembuluh
darah. Efeknya akan memperlancar aliran darah menuju jantung dan mengurangi tekanan darah
dalam pembuluh. Amlodipin merupakan jenis obat Calcium-channel blocker (antagonis kalsium)
Manfaat Mengatasi hipertensi dan serangan angina.
Umumnya dosis awal amlodipine adalah 5 mg per hari. Ini bisa ditingkatkan ke dosis maksimum
yaitu 10 mg per hari. Dosis akan disesuaikan dengan keadaan dan respons pasien terhadap obat
ini. Untuk menghindari melewatkan dosis dan memaksimalisasi efeknya, tentukan waktu yang
sama tiap hari untuk meminum obat ini. Pastikan ada jarak yang cukup antara satu dosis dengan
dosis berikutnya.
Amlodipine dapat bekerja selama 24 jam sehingga hanya perlu dikonsumsi 1 kali sehari. Yang
dimaksud dengan sekali sehari adalah selang 24 jam dama artian minumlah obat amlodipine
pada rentang waktu yang sama setiap harinya. Minumlah sebelum makan pada saat lambung
kosong menggunakan air putih dengan suhu kamar. Amlodipine pada Kehamilan Amlodipne
tidak dianjurkan untuk dikonsumsi oleh ibu hamil. Ada obat antihipertensi yang lebih aman
daripada amlodipine khusus untuk ibu hamil. Penurunan curah jantung adalah salah satu
sebabnya mengapa amlodipine tidak disarankan untuk ibu hamil, karena kita tidak ingin bayi
yang dikandung akan kekurangan asupan nutrisi dan oksigen yang dibawa oleh darah.
Penggunaan obat ini sebaiknya diiringi dengan pemeriksaan teratur ke dokter agar dokter dapat
memantau kondisi Anda selama menggunakan obat ini.
Minumlah amlodipine dengan air, sebelum atau sesudah makan. Jika tidak sengaja lupa
meminum amlodipine, disarankan untuk segera meminumnya begitu teringat jika jadwal dosis
berikutnya tidak terlalu dekat. Jangan mengganti dosis yang terlewat dengan menggandakan
dosis pada jadwal berikutnya.
Obat ini tidak akan menyembuhkan hipertensi, tapi membantu mengendalikannya dan mencegah
penyakit lain seperti gagal jantung dan gangguan pada ginjal.
Sasaran terapi hipertensi dengan menggunakan amlodipin adalah pada otot polos vaskular. Hal
ini berdasarkan mekanisme kerja dari amlodipin, yaitu sebagai inhibitor influks kalsium (slow
chanel blocker atau antagonis ion kalsium), dan menghambat masuknya ion-ion kalsium
transmembran ke dalam jantung dan otot polos vaskular. Ion kalsium berperan dalam kontraksi
otot polos. Jadi dengan terhambatnya pemasukan ion kalsium mengakibatkan otot polos vaskuler
mengalami relaksasi. Dengan demikian menurunkan tahanan perifer dan menurunkan tekanan
darah.
Bekerja dengan menghambat masuknya kalsium ke dalam otot polos pembuluh darah sehingga
mengurangi tahanan perifer. Merupakan antihipertensi yang dapat bekerja pula sebagai obat
angina dan antiaritmia, sehingga merupakan obat utama bagi penderita hipertensi yang juga
penderita angina.
Amlodipin diindikasikan untuk pengobatan hipertensi, dapat digunakan sebagai agen tunggal
untuk mengontrol tekanan darah pada sebagian besar penderita hipertensi. Penderita hipertensi
yang tidak cukup terkontrol jika hanya menggunakan anti hipertensi tunggal akan sangat
menguntungkan dengan pemberian amlodipin yang dikombinasikan dengan diuretik thiazida,
inhibitor β-adrenoreseptor, atau inhibitor angiotensin converting enzyme. Amlodipin juga
diindikasikan untuk pengobatan iskemia myokardial, baik karena obstruksi fixed (angina stabil),
maupun karena vasokonstriksi (angina varian) dari pembuluh darah koroner. Amlodipin dapat
digunankan sebagai monoterapi atau kombinasi dengan obat-obat anti angina lain, terutama pada
penderita angina yang sukar disembuhkan dengan nitrat dan atau dengan β-blocker pada dosis
yang memadai.
Untuk hipertensi dan angina, dosis awal yang biasa digunakan adalah 5 mg satu kali sehari.
Dosis dapat ditingkatkan hingga maksimum 10 mg tergantung respon pasien secara individual
dan tingkat keparahan penyakitnya. Untuk anak-anak, pasien lemah, dan usia lanjut atau pasien
dengan gangguan fungsi hati dapat dimulai dengan dosis 2,5 mg amlodipin satu kali sehari.
Dosis ini juga dapat digunakan ketika amlodipin diberikan bersama anti hipertansi lain.
Sebagai obat antihipertensi, Amlodipine memiliki mekanisme kerja di dinding pembuluh darah.
Amlodipine akan merelaksasikan dinding otot pembuluh darah sehingga tahanan perifer akan
berkurang. Dengan berkurangnya tahanan perifer, darah akan lebih mudah mengalir sehingga
jantung tidak perlu memompa lebih keras maka otomatis tekanan darah pun akan berkurang.
Amlodipine merupakan obat antihipertensi gologan penghambat kalsium (calcium channel
blocker) tipe dihydropyridine. Obat antihipertensi golongan penghambat kalsium ada 2, tipe 1
adalah dihydropyridine seperti amlodipine, dan tipe 2 adalah non-dihydropyridine. Non-
dihydropyridine dibagi menjadi 2, yakni Phenilalkylamines (contohnya verapamil), dan
Benzothiazepines (contohnya diltiazem). Jadi secara garis besar, karena satu golongan, amat
jarang menggunakan obat amlodipine bersamaan dengan obat diltiazem (karena relatif memiliki
mekanisme kerja yang serupa). Paling sering obat amlodipine dikombinasikan dengan obat HCT
(hydrochlorothiazide).
Hipertensi : 2.5-5 mg sekali sehari. Dewasa :
Hipertensi : dosis awal 5 mg sekali sehari, dosis maksimum 10 mg sekali sehari. Pada umumnya
dilakukan titrasi dosis dengan kenaikan 2,5 mg selama 7-14 hari. Angina : dosis pemeliharaan 5-
10 mg, gunakan dosis yang lebih rendah pada pasien lanjut usia dan pasien dengan gangguan
hati, umumnya diperlukan dosis 10 mg untuk mencapai efek yang mencukupi. Pasien usia lanjut
: digunakan dosis yang rendah untuk mencegah terjadinya insiden kerusakan hati, ginjal atau
jantung. Pasien usia lanjut juga mempunyai klirens amlodipin yang rendah.Hipertensi : 2.5 mg
sekali sehari.
Angina : 5 mg sekali sehari.Dialisis : hemodialisis dan peritoneal dialysis tidak merubah
eliminasi. Tambahan dosis tidak diperlukan. Penyesuaian dosis pada gangguan fungsi hati :
berikan 5 mg sekalisehari. Hipertensi : 2.5 mg sekali sehari.

Furosemid
Furosemid bekerja dengan menghambat penyerapan elektrolit dan cairan yang nantinya akan
dibuang melalui saluran kemih. Karena cara kerja ini, beberapa efek samping dari furosemid
adalah hipokalemia (kadar kalium yang rendah di darah), dan peningkatan kadar asam urat.
Furosemid juga memiliki efek menurunkan tekanan darah sehingga dapat menyebabkan
hipotensi. Dalam kasus yang jarang, furosemid dapat menyebabkan reaksi alergi hebat atau
anafilaksis.
Furosemid atau Lasix digunakan pada pasien yang mengalami edema (penumpukan cairan
berlebihan di dalam tubuh) atau kelebihan asupan cairan. Cairan yang berlebihan akan
bertumpuk di tubuh, terutama paru-paru, perut, dan anggota gerak. Penumpukan cairan pada
paru-paru akan menyebabkan pasien sesak nafas dan mengancam jiwa. Cairan di perut akan
menyebabkan pembesaran perut dan sesak nafas karena penekanan ke paru-paru. Cairan yang
berlebihan di anggota gerak mengakibatkan kaki menjadi bengkak.
Beberapa kontraindikasi pemakaian furosemid yaitu riwayat alergi dengan furosemid, hipotensi
dan keadaan anuria (kondisi dimana seseorang menghasilkan air seni atau urin < 100 ml per 24
jam). Penggunaan furosemid harus hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal,
gangguan hati, kekurangan elektrolit, dan kekurangan cairan atau dehidrasi. Wanita hamil dan
menyusui tidak disarankan menggunakan furosemid.
Penggunaan furosemid harus dengan dosis yang tepat. Pada kasus edema paru yang akut,
digunakan furosemid 40 mg intravena langsung, kemudian dapat dilanjutkan dengan dosis 20-40
mg per hari. Pada anak-anak, digunakan dosis 1-2 mg/kg berat badan, maksimal 40 mg.
Penggunaan furosemid harus melalui konsultasi dokter dan tidak mengobati secara sendiri.
Furosemide adalah obat yang termasuk loop diuretic yang merupakan turunan asam antranilat.
Obat ini bekerja dengan cara membuang cairan berlebih di dalam tubuh. Cairan berlebihan yang
tidak bisa dikeluarkan dengan semestinya ini disebabkan oleh penyakit-penyakit seperti gagal
jantung, penyakit ginjal maupun kelainan pada hati. Hal ini menyebabkan tubuh cepat lelah,
sesak nafas, serta kaki dan pergelangan membengkak. Kondisi inilah yang disebut edema.
Furosemide adalah obat lini pertama pada pengobatan edema yang disebabkan oleh gagal
jantung kongestif, sirosis hati, dan penyakit ginjal, termasuk sindrom nefrotik. Sebagai terapi
tambahan untuk edema serebral atau paru saat diuresis cepat diperlukan juga pengobatan
hiperkalsemia. Furosemide digunakan juga untuk pengobatan hipertensi, baik tunggal maupun
dikombinasikan dengan obat diuretik lain, seperti triamtene atau spironolactone.
Interaksi obat furosemid
NSAID, Lithium, antibiotik aminoglikosida , asam ethacrynic, salisilat, cephalosporin :
penggunaan obat-obat ini bersamaan dengan furosemide dapat meningkatkan potensi
toksisitasnya.
ACE inhibitor : penggunaan bersamaan antara furosemide dan ACE inhibitor menyebabkan
hipotensi berat dan penurunan fungsi ginjal.
Sukralfat : obat ini dapat menurunkan efek natriuretik dan antihipertensi dari furosemide. Jika
tetap digunakan beri jarak setidaknya 2 jam.
Fenitoin : obat ini menyebabkan penurunan penyerapan furosemide di usus, dan akibatnya
menurunkan konsentrasi serum puncak furosemide. Akibatnya efektivitas furosemide sedikit
berkurang.
Indometasin : jika indometasin dan furosemide digunakan bersamaan dapat mengurangi efek
natriuretik dan antihipertensi dari furosemide.
furosemide diberikan dengan dosis :
Dosis lazim dewasa untuk ascites, gagal jantung kongestif, edema, hipertensi, oliguria
nonobstruktif, edema paru, gagal ginjal, dan oliguria :
oral : awal : 20 – 80 mg / dosis
Pemeliharaan : tingkatkan secara bertahap dari 20 – 40 mg / dosis setiap 6 – 8 jam. Berikan 1 –
2 x sehari, dengan dosis harian maksimum 600 mg.
Intravena / intramuskular : 10 – 20 mg sekali selama 1 – 2 menit. ulangi dalam waktu 2 jam jika
respon tidak memadai.
infus Intravena : 0.1 mg / kg sebagai dosis bolus awal, selanjutnya tingkatkan dua kali lipat
setiap 2 jam sampai maksimal 0.4 mg / kg / jam.
•Dosis lazim dewasa untuk hiperkalsemia
Oral : 10 – 40 mg 4 x sehari.
Intravena : 20 – 100 mg setiap 1 – 2 jam selama 1 – 2 menit.
Metformin
Metformin merupakan suatu obat golongan bigunid yang biasa digunakan pada penderita
Diabetes Melitus (DM) atau penyakit kencing manis. Obat ini berbeda dengan glibenclamide
dalam cara kerjanya, meskipun memberikan tujuan yang sama yaitu mengontrol kadar glukosa
dalam darah.
Metformin bekerja untuk meningkatkan sensitivitas insulin. Seperti kita telah ketahui bahwa DM
terjadi salah satunya adalah akibat adanya resistensi insulin. Obat ini adalah obat yang pertama
kali diberikan pada penderita yang baru diketahui menderita DM.
Selain itu metformin juga bekerja menghambat terbentuknya glukosa oleh hepar. Hepar
merupakan organ terbesar tubuh yang dapat menyimpan cadangan glukosa dalam bentuk
glikogen. Glikogen ini akan diubah menjadi glukosa bila tubuh membutuhkan asupan glukosa.
Untuk proses ini dibutuhkan juga laktat. Dengan dihambatnya proses pembentukan glukosa
maka laktat di dalam darah akan meningkat.
Indikasi Metformin
Dahulu dikatakan bahwa metformin diberikan pada individu yang kelebihan berat badan saja.
Anggapan ini tidak benar. Metformin merupakan obat anti diabetes ini pertama baik pada
penderita DM yang obese maupun yang kurus. Selain itu metformin juga digunakan pada
individu yang menderita penyakit akibat resistensi insulin, seperti PCOS (Polycystic Ovarian
Syndrome).
Dosis awalnya dapat diberikan satu kali sehari namun kemudian dapat dinaikkan menjadi 3 kali
sehari dengan dosis maksimal sehari adalah 2000 mg. Metformin adalah nama generik. Beberapa
pabrikan farmasi memasarkan metformin dalam kemasan berbeda dan nama yang berbeda pula
seperti: glucophage, forbetes, eraphage, tudiab, gludepatic, dan lain lain. Meskipun memiliki
nama, bentuk pil, dan kemasan yang berbeda, kandungannya adalah sama.
Pada wanita hamil dapat terjadi kenaikan glukosa darah yang dinamakan diabetes gestasional.
Pada kasus ini, kadar glukosa akan kembali normal setelah persalinan. Penggunaan metformin
sama efektifnya dengan insulin (obat pilihan utama pada diabetes gestasional), namun penelitian
terakhir membuktikan terdapat efek toksik pada janin sehingga penggunaannya dibatasi pada ibu
hamil. Data ini belum didukung oleh penelitian – penelitian yang cukup sehingga penggunaan
metformin masih sering dilakukan pada wanita hamil.
Metformin merupakan salah satu obat anti diabetik yang sangat luas digunakan di seluruh dunia
disamping glibenclamide. Efek sampingnya kecil dan relatif tidak berbahaya. Kejadian
hipoglikemia sangat rendah dibandingkan dengan obat anti diabetik lainnya.
Keunggulan metformin lainnya adalah metformin tidak mengakibatkan kenaikan berat badan.
Berat badan ideal merupakan salah satu pilar pengobatan DM sehingga keunggulan ini sangat
berguna. Obat hipoglikemia oral golongan sulfonylurea seperti glibenclamide dapat menaikkan
berat badan bagi penggunanya. Demikian juga dengan insulin yang dapat menaikkan berat badan
hingga 6 kg dalam 1o tahun pengamatan pada pasien yang menggunakannya secara teratur.
Meftormin juga merupakan obat anti diabetik pertama yang terbukti menurunkan risiko
terjadinya penyakit jantung, dan berguna juga menurunkan kadar kolesterol LDL dan trigliserida.
Begitu banyak keunggulan metformin, belum lagi harganya yang murah dan terjangkau bagi
masyarakat karena tersedia dalam bentuk generik.
Metformin merupakan zat antihiperglikemik oral golongan biguanid. Mekanisme kerja
Metformin menurunkan kadar gula darah dan tidak meningkatkan sekresi insulin.
Metformin tidak mengalami metabolisme di hati, diekskresikan dalam bentuk yang tidak berubah
terutama dalam air kemih dan sejumlah kecil dalam tinja.
Untuk terapi pada pasien diabetes yang tidak tergantung insulin dan kelebihan berat badan
dimana kadar gula tidak bisa dikontrol dengan diet saja.
Dapat dipakai sebagai obat tunggal atau dapat diberikan sebagai obat kombinasi dengan
Sulfonilurea. Untuk terapi tambahan pada penderita diabetes dengan ketergantungan terhadap
insulin yang simptomnya sulit dikontrol.
Dosis awal 500 mg : 1 tablet 3 kali sehari.
Pemberian Metformin 500 mg dalam beberapa hari biasanya cukup dapat mengendalikan
penyakit diabetes, tetapi tidak jarang efek terlambat dicapai sampai dua minggu. Apabila dosis
yang diinginkan tidak tercapai, dosis dapat dinaikkan secara berhati-hati (maksimum 3 gram
sehari). Bila gejala diabetes telah dapat dikontrol, dosis dapat diturunkan.
Pada pengobatan kombinasi dengan sulfonilurea, mula-mula diberikan 1 tablet Metformin 500
mg, dosis dinaikkan perlahan-lahan sampai diperoleh kontrol optimal. Dosis sulfonilurea dapat
dikurangi, pada beberapa pasien bahkan tidak perlu diberikan lagi. Pengobatan dapat dilanjutkan
dengan metformin sebagai obat tunggal.
Apabila diberikan bersama insulin, dapat mengikuti petunjuk ini :
Bila dosis insulin kurang dari 60 unit sehari, permulaan diberikan satu tablet metformin 500 mg,
kemudian dosis insulin dikurangi secara berangsur-angsur (4 unit setiap 2–4 hari). Dosis
Metformin dapat ditambah setiap interval mingguan.
Bila dosis insulin lebih dari 60 unit sehari, pemberian Metformin adakalanya menyebabkan
penurunan kadar gula darah dengan cepat. Pasien yang demikian harus diobservasi dengan hati-
hati selama 24 jam pertama setelah pemberian Metformin. Setelah itu dapat diikuti petunjuk (1).
Tablet diberikan bersama makanan atau setelah makan. Dosis percobaan tunggal. Penentuan
kadar gula darah setelah pemberian suatu dosis percobaan tunggal tidak memberikan petunjuk
apakah seorang penderita diabetes akan memberikan respon terhadap Metformin berminggu-
minggu. Oleh karena itu dosis percobaan tunggal tidak digunakan sebagai penilaian.
INTERAKSI OBAT
Kemungkinan terjadi interaksi antara Metformin dan antikoagulan tertentu. Dalam hal ini
mungkin diperlukan penyesuaian dosisi antikoagulan.
Terjadi penurunan kliren ginjal Metformin pada penggunaan bersama dengan simetidin, maka
dosis harus dikurangi.
Metformin adalah salah satu jenis obat-obatan antidiabetes yang khusus digunakan untuk
pengidap diabetes tipe 2. Obat ini dapat dikonsumsi sendiri atau dikombinasikan dengan obat
antidiabetes lain. Menjaga keseimbangan takaran metformin dengan makanan yang dikonsumsi
serta olahraga yang dilakukan sangat penting untuk mendapatkan hasil yang maksimal.
Metformin dianjurkan untuk dikonsumsi saat makan atau segera sesudah makan. Menjaga pola
makan yang seimbang dan berolahraga secara teratur akan membantu memaksimalisasi efek
metformin. Selama menggunakan obat ini, hindari minuman keras karena dapat memengaruhi
kadar gula darah dan meningkatkan risiko asidosis laktat (penumpukan asam laktat dalam
tubuh).
Metformin dapat asidosis laktat, yaitu penumpukan asam laktat dalam darah, terutama orang
yang mengalami kelainan ginjal. Oleh karena itu jangan minum metformin jika memiliki
masalah penyakit ginjal, atau adanya penyakit hati, orang dengan penyakit jantung.
Antidiabetik oral golongan biguanida mempunyai mekanisme kerja yang berbeda dengan
golongan sulfonilurea. Obat-obat ini bekerja tidak melalui perangsangan sekresi insulin,
melainkan langsung pada hati (hepar), yaitu menurunkan produksiglukosa hati dengan jalan
mengurangi glikogenolisis dan glukoneogenesis. Disamping itu, metformin juga meningkatkan
sensitivitas sel-sel tubuh terhadap insulin dengan jalan memperbaiki transport dan meningkatkan
penggunaan glukosa oleh sel-sel otot dan ekstrahepatik lainnya.
Dalam pengobatan kombinasi dengan sulfonilurea atau insulin, kadar gula darah harus diperiksa,
mengingat kemungkinan timbulnya hipoglikimea.
Dosis harus diperbesar secara perlahan-lahan, satu tablet 500 mg 3 kali sehari atau satu tablet
850 mg 2 kali sehari seringkali cukup untuk mengendalikan penyakit diabetes. Hal ini dapat
dicapai dalam beberapa hari, tetapi tidak jarang efek ini baru dicapainya dalam waktu dua
minggu. Apabila efek yang diinginkan tidak dicapai, dosis dapat dinaikkan secara berhati-hati
sampai maksimum 3 g sehari. Bila diperlukan tablet 850 mg dapat diberikan 3 kali sehari. Bila
gejala diabetes telah dapat dikontrol, ada kemungkinan dosis dapat diturunkan.
Apabila dikombinasikan dengan pengobatan sulfonilurea yang hasilnya kurang memadai, mula-
mula diberikan satu tablet 500 mg, kemudian dosis metformin dinaikkan perlahan-lahan sampai
diperoleh kontrol maksimal. Seringkali dosis sulfonilurea dapat dilanjutkan dengan metformin
sebagai obat tunggal. Apabila diberikan bersama dengan insulin dapat diikuti petunjuk ini:
1. Bila dosis insulin kurang dari 60 unit sehari, mula-mula diberikan 1 tablet metformin 500
mg, kemudian dosis insulin dikurangi secara berangsur-angsur (4 unit setiap 2 – 4 hari).
Pemakaian tablet dapat ditambah setiap interval mingguan.
2. Bila dosis insulin lebih dari 60 unit sehari, pemberian metformin adakalanya
menyebabkan penurunan kadar gula darah dengan cepat. Pasien demikian harus diamati
dengan hati-hati selama 24 jam pertama setelah pemberian metformin, sesudah itu dapat
diikuti petunjuk yang diberikan pada (a) di atas.
Glucodex (gliklazid) adalah obat yang digunakan sebagai anti diabetes tipe 2 atau penyakit
kencing manis. Glucodex termasuk jenis obat anti diabetes yang diberikan secara oral. Berikut
ini adalah informasi lengkap glucodex yang disertai tautan merk-merk obat lain dengan nama
generik yang sama.
Gliclazide adalah obat anti diabetes mellitus tipe 2 yang termasuk ke dalam golongan
sulfonilurea. Obat ini juga bermanfaat untuk mencegah penumpukan lemak di arteri. Gliclazide
menurunkan kadar gula darah dengan cara mengikat secara selektif reseptor sulfonilurea (SUR 1)
pada permukaan sel beta pankreas. Mekanisme ini membuat gliclazide mampu memblokir
sebagian potassium chanels antara sel-sel beta dari pulau langerhans pada organ pankreas.
Dengan menghalangi potassium channels, sel mengalami depolarisasi yang menyebabkan
pembukaan voltage-gated calcium channels. masuknya kalsium mendorong pelepasan insulin
dari sel beta. Seperti sulfonilurea lainnya, gliclazide juga menyebabkan penurunan serum
glukagon dan mempotensiasi aksi insulin pada jaringan ekstra pankreatik.
Kegunaan glucodex (gliclazide) adalah untuk pengobatan diabetes mellitus tipe 2 pada orang
dewasa jika diet, latihan fisik dan penurunan berat badan saja tidak cukup mampu mengontrol
kadar gula darah seperti yang diinginkan.
Aspilet merupakan salah satu nama obat paten dari Aspirin. Aspirin termasuk dalam kategori
obat non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID). NSAID memiliki efek anti-inflamasi,
analgesik, dan antipiretik, serta dapat menghambat agregasi trombosit.
Mekanisme kerja dari obat ini adalah terkait dengan penghambatan aktivitas COX-1, yang
berperan untuk metabolisme enzim utama dari asam arakidonat yang merupakan prekursor
prostaglandin yang memainkan peran utama dalam patogenesis peradangan, nyeri dan demam.
Pengurangan prostaglandin (terutama E1) di pusat termoregulasi menyebabkan penurunan suhu
tubuh akibat perluasan pembuluh darah pada kulit dan sekresi keringat meningkat. Efek
analgesik yang baik karena memiliki efek sentral (pusat) dan perifer (tepi).
Mengurangi agregasi trombosit, adhesi platelet dan pembentukan trombus melalui penekanan
sintesis tromboksan A2 dalam trombosit. Mengurangi risiko infark miokard pada stenocardia
yang tidak stabil.
Obat ini efektif untuk pencegahan primer penyakit kardiovaskular dan pencegahan sekunder
infark miokard.
Obat ini dapat meningkatkan aktivitas fibrinolitik dan mengurangi plasma konsentrasi vitamin K
dalam faktor-faktor koagulasi (II, VII, IX, X). Meningkatkan tingkat komplikasi perdarahan
dalam pelaksanaan prosedur bedah.
Blokade COX-1 dalam mukosa lambung dapat menyebabkan penghambatan prostaglandin
gastroprotektif, yang dapat menyebabkan ulserasi pada membran mukosa.
ASPILETS Chewable mengandung asam asetilsalisilat dengan bufer, bekerja dengan
mempengaruhi pusat pengatur suhu di hipotalamus sehingga dapat menurunkan demam, dan
menghambat pembentukan prostaglandin sehingga dapat menurunkan rasa sakit.
Bisoprolol
Obat ini bekerja dengan cara mengurangi frekuensi detak jantung dan tekanan otot jantung saat
berkontraksi. Dengan begitu, bisoprolol mengurangi beban jantung dan tekanan darah tubuh.
Dengan menurunnya tekanan darah, maka penyakit lainnya seperti stroke dan serta serangan
jantung dapat dicegah.
Farmakologi
Bisoprolol adalah zat penyekat (blocking) adrenoreseptor beta-1 selektif (kardioselektif) sintetik
tanpa aktivitas stabilisasi membran yang signifikan atau aktivitas simpatomimetik intrinsik pada
dosis terapi. Namun demikian, sifat kardioselektivitasnya tidaklah mutlak, pada dosis tinggi (≥20
mg) bisoprolol fumarat juga menghambat adrenoreseptor beta-2 yang terutama terdapat pada
otot-otot bronkus dan pembuluh darah; untuk mempertahankan selektivitasnya, penting untuk
menggunakan dosis efektif terendah.
Farmakodinamik
Mekanisme kerja antihipertensi dari bisoprolol belum seluruhnya diketahui. Faktor-faktor yang
terlibat adalah:
Penurunan curah jantung
Penghambatan pelepasan renin oleh ginjal.
Pengurangan aliran tonus simpatis dari pusat vasomotor pada otak.
Pada orang sehat, pengobatan dengan bisoprolol menurunkan kejadian takikardia yang diinduksi
oleh aktivitas fisik dan isoproterenol. Efek maksimum terjadi dalam waktu 1-4 jam setelah
pemakaian. Efek tersebut menetap selama 24 jam pada dosis ≥5 mg.
Penelitian secara elektrofisiologi pada manusia menunjukkan bahwa bisoprolol secara signifikan
mengurangi frekuensi denyut jantung, meningkatkan waktu pemulihan sinus node,
memperpanjang periode refrakter AV node dan dengan stimulasi atrial yang cepat,
memperpanjang konduksi AV nodal.
Bisoprolol juga dapat diberikan bersamaan dengan diuretik tiazid. Hidroklorotiazid dosis rendah
(6,25 mg) digunakan bersamaan dengan bisoprolol fumarat untuk menurunkan tekanan darah
pada penderita hipertensi ringan samapai sedang.
Farmakokinetik
Bioavailabilitas dosis oral 10 mg adalah sekitar 80%. Absorpsi tidak dipengaruhi oleh adanya
makanan. Metabolisme lintas pertama bisoprolol fumarat sekitar 20%. Ikatan dengan protein
serum sekitar 30%. Konsentrasi puncak plasma pada dosis 5-20 mg terjadi dalam 2-4 jam, dan
nilai puncak rata-rata berkisar dari 16 ng/ml pada 5 mg hingga 70 ng/ml pada 20 mg. Pemberian
bisoprolol fumarat sekali sehari memperlihatkan adanya variasi kadar plasma puncak intersubyek
kurang dari dua kali lipat. Waktu paruh eliminasi plasma adalah 9-12 jam dan sedikit lebih lama
pada penderita usia lanjut, hal ini disebabkan menurunnya fungsi ginjal. Steady state dicapai
dalam 5 hari, pada dosis sekali sehari. Akumulasi plasmanya rendah pada penderita usia muda
dan tua; faktor akumulasi berkisar antara 1,1 sampai 1,3, sesuai dengan yang diharapkan dari
kinetik urutan pertama dan pemberian sekali sehari. Konsentrasi plasma pada dosis 5-20 mg
adalah proporsional. Karakteristik farmakokinetik dari kedua enansiomer adalah serupa.
Bisoprolol fumarat dieliminasi melalui ginjal dan bukan ginjal, sekitar 50% dari dosis, tetap
dalam bentuk utuh di urin dan sisanya dalam bentuk metabolit tidak aktif. Kurang dari 2%
diekskresikan melalui feses. Bisoprolol fumarat tidak dimetabolisme oleh sitokrom P450 II D6
(debrisoquin hidroksilase).
Pada subyek dengan bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit, waktu paruh plasma meningkat
kira-kira 3 kali lipat dari orang sehat. Pada penderita sirosis hati, eliminasi bisoprolol fumarat
lebih bervariasi dalam hal kecepatan dan secara signifikan lebih lambat dari orang sehat, dengan
waktu paruh plasma berkisar antara 8,3 hingga 21,7 jam.
Indikasi:
Bisoprolol diindikasikan untuk hipertensi, bisa digunakan sebagai monoterapi atau
dikombinasikan dengan antihipertensi lain.
Dosis awal 5 mg sekali sehari atau dosis dapat ditingkatkan menjadi 10-20 mg sekali sehari.
Pada penderita bronkospastik, gangguan hati (hepatitis atau sirosis) dan gangguan ginjal
(bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit), dengan dosi awal 2,5 mg sekali sehari.
Bisoprolol merupakan bloker reseptor β-1 adrenergik utama (bersifat kardioselektif) tanpa
aktivitas stimulasi reseptor β-2 dan waktu paruh eliminasi plasma sekitar 10-12 jam sehingga
memungkinkan dosis sekali sehari. Dengan ciri tersebut Bisoprolol sebagai dapat β-bloker dapat
mengobati hipertensi dan angina pektoris. Bisoprolol mengurangi tekanan darah pada pasien
hipertensi pada posisi berdiri maupun berbaring. Hipertensi postural atau hipertensi yang
disebabkan oleh ketidakseimbangan elektrolit tidak termasuk indikasi Bisoprolol. Pada pasien
dengan angina pektoris, Bisoprolol dapat mengurangi serangan dan meningkatkan kapasitas
kerja fisik sehari-hari. Pada dosis terapi, Bisoprolol lebih sedikit efek konstriksinya pada
pembuluh darah perifer dan bronkiol daripada golongan β-bloker yang nonselektif.
Hipertensi dan penyakit jantung koroner (angina pektoris).
5 mg sehari pada pagi hari, sebelum atau sesudah sarapan.
Pada kasus ringan, Bisoprolol 5 mg sehari sudah mencukupi. Kebanyakan pasien dikontrol
dengan 10 mg sehari, hanya beberapa kasus diperlukan dosis 20 mg sehari. Untuk pasien gagal
ginjal tahap terakhir atau gangguan fungsi hati yang parah, maksimal dosis adalah 10 mg sehari.
Tidak disarankan menghentikan obat secara mendadak.
Kombinasi obat yang tidak dianjurkan adalah :
Antagonis kalsium : pengaruh negatif pada kontraktilitas, konduksi atrio-ventrikular dan tekanan
darah
Klonidin : meningkatkan risiko rebound hypertension seperti mengurangi berlebihan denyut
jantung dan konduksi kardiak.
Penghambat MAO (Mono Amino Oksidase) kecuali penghambat MAO-B : meningkatkan efek
hipotensi dari ß-bloker tetapi juga risiko krisis hipertensinya.

Kombinasi yang harus digunakan dengan berhati-hati :

Obat antiaritmia kelas 1 (misal disopiramid, kuinolon) : efek pada masa konduksi atrial dan
kemungkinan dapat meningkatnya efek inotropik negatif.
Obat antiaritmia kelas 3 (misal amiodaron) : efek pada masa konduksi atrial
Obat parasimpatomimetik (termasuk Tacrine) : masa atrio-ventikular kemungkinan dapat
meningkat
ß-bloker lainnya termasuk tetes mata dapat menimbulkan efek aditif.
Insulin dan obat anti diabetes : mengintensifkan efek menurunnya kadar gula darah. Blokade
adrenoreseptor-ß bisa menutupi gejala hipoglikemia.
Obat anastesi : melemahkan refleks takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi. Blokade
reseptor-ß yang terus-menerus dapat mengurangi risiko terjadi aritmia selama induksi dan
intubasi. Anestesiolog harus mendapatkan informasi bila pasien tersebut sedang menggunakan
Bisoprolol.
Digitalis : mengurangi denyut jantung, meningkatkan waktu konduksi artrio-ventrikular
Obat yang menghambat sintetase prostaglandin : mengurangi efek Bisoprolol.
Derivat ergotamin : memperburuk gangguan pada sirkulasi perifer.
Obat simpatomimetik : kombinasi dengan Bisoprolol dapat mengurangi efek kedua obat.
Epinefrin dosis tinggi mungkin diperlukan untuk pengobatan dari reaksi alergi.
Antidepresan trisiklik, barbiturat, fenotiasin seperti antihipertensi lainnya dapan meningkatkan
efek penurunan tekanan darahnya.
Rifampisin : dapat mengurangi waktu paruh Bisoprolol, hal ini dikarenakan induksi enzim
metabolisme di hati. Biasanya tidak perlu penyesuaian dosis.
Farmakologi
Ranitidine adalah suatu histamin antagonis reseptor H2 yang menghambat kerja histamin secara
kompetitif pada reseptor H2 dan mengurangi sekresi asam lambung.
Pada pemberian i.m./i.v. kadar dalam serum yang diperlukan untuk menghambat 50%
perangsangan sekresi asam lambung adalah 36–94 mg/mL. Kadar tersebut bertahan selama 6–8
jam.
Ranitidine diabsorpsi 50% setelah pemberian oral. Konsentrasi puncak plasma dicapai 2–3 jam
setelah pemberian dosis 150 mg. Absorpsi tidak dipengaruhi secara nyata oleh makanan dan
antasida. Waktu paruh 2 ½–3 jam pada pemberian oral, Ranitidine diekskresi melalui urin.
INDIKASI
Pengobatan jangka pendek tukak usus 12 jari aktif, tukak lambung aktif, mengurangi gejala
refluks esofagitis.
Terapi pemeliharaan setelah penyembuhan tukak usus 12 jari, tukak lambung.
Pengobatan keadaan hipersekresi patologis (misal : sindroma Zollinger Ellison dan mastositosis
sistemik).
Ranitidine injeksi diindikasikan untuk pasien rawat inap di rumah sakit dengan keadaan
hipersekresi patologis atau ulkus 12 jari yang sulit diatasi atau sebagai pengobatan alternatif
jangka pendek pemberian oral pada pasien yang tidak bisa diberi Ranitidine oral.
Ranitidine injeksi

Injeksi i.m. : 50 mg (tanpa pengenceran) tiap 6 – 8 jam.

Injeksi i.v. : intermittent.

Intermittent bolus : 50 mg (2 mL) tiap 6 – 8 jam. Encerkan injeksi 50 mg dalam larutan NaCl
0,9% atau larutan injeksi i.v. lain yang cocok sampai diperoleh konsentrasi tidak lebih dari 2,5
mg/mL (total volume 20 mL). Kecepatan injeksi tidak lebih dari 4 mL/menit (dengan waktu 5
menit).
Intermittent infusion : 50 mg (2 mL) tiap 6 – 8 jam. Encerkan injeksi 50 mg dalam larutan
dekstrosa 5% atau larutan i.v. lain yang cocok sampai didapat konsentrasi tidak lebih besar dari
0,5 mg/mL (total volume 100 mL).
Kecepatan infus tidak lebih dari 5 – 7 mL/menit (dengan waktu 15 – 20 menit).
Infus kontinyu : 150 mg Ranitidine diencerkan dalam 250 mL dekstrosa atau larutan i.v. lain
yang cocok dan diinfuskan dengan kecepatan 6,25 mg/jam selama 24 jam. Untuk penderita
sindrom Zollinger-Ellison atau hipersekretori lain, Ranitidine injeksi harus diencerkan dengan
larutan dekstrosa 5% atau larutan i.v. lain yang cocok sehingga diperoleh konsentrasi tidak lebih
dari 2,5 mg/mL. Kecepatan infus dimulai 1 mg/kg BB/jam dan harus disesuaikan dengan
keadaan penderita.
Ranitidine oral

150 mg 2 kali sehari (pagi dan malam) atau 300 mg sekali sehari sesudah makan malam atau
sebelum tidur, selama 4 – 8 minggu.
Tukak lambung aktif 150 mg 2 kali sehari (pagi dan malam) selama 2 minggu.
Terapi pemeliharaan pada penyembuhan tukak 12 jari dan tukak lambung Dewasa : 150 mg,
malam hari sebelum tidur.
Keadaan hipersekresi patologis (Zollinger - Ellison, mastositosis sistemik) Dewasa : 150 mg, 2
kali sehari dengan lama pengobatan ditentukan oleh dokter berdasarkan gejala klinik yang ada.
Dosis dapat ditingkatkan sesuai dengan kebutuhan masing-masing penderita. Dosis hingga 6 g
sehari dapat diberikan pada penyakit yang berat.
Refluks gastroesofagitis Dewasa : 150 mg, 2 kali sehari.
Esofagitis erosif Dewasa : 150 mg, 4 kali sehari.
Pemeliharaan dan penyembuhan esofagitis erosif Dewasa : 150 mg, 2 kali sehari.
Dosis pada penderita gangguan fungsi ginjal Bila bersihan kreatinin < 50 mL / menit : 150 mg /
24 jam. Bila perlu dosis dapat ditingkatkan secara hati-hati setiap 12 jam atau kurang tergantung
kondisi penderita.
Hemodialisis menurunkan kadar Ranitidine yang terdistribusi.
Ranitidine tidak menghambat kerja dari sitokrom P450 dalam hati.
Pemberian bersama warfarin dapat meningkatkan atau menurunkan waktu protrombin.

1.Hipersensitif terhadap simvastatin atau komponen obat.

2.Penyakit hati aktif atau peningkatan transaminase serum yang menetap yang tidak jelas
penyebabnya.
3.Wanita hamil dan menyusui.
6. Efek samping

1. Abdominal pain, konstipasi, flatulens, astenia, sakit kepala, miopati, rabdomiolisis. Pada kasus
tertentu terjadi angioneurotik edema.

2. Efek samping lain yang pernah dilaporkan pada golongan obat ini :
•Neurologi : disfungsi saraf cranial tertentu, tremor, pusing, vertigo, hilang ingatan, parestesia,
neuropati perifer, kelumpuhan saraf periferal.
•Reaksi hipersensitif : anafilaksis, angioedema, trombositopenia, leukopenia, anemia hemolitik.
•Gastrointestinal : anoreksia, muntah.
•Kulit : alopecia, pruritus.
•Reproduksi : ginekomastia, kehilangan libido, disfungsi ereksi.
•Mata : mempercepat katarak, optalmoplegia.

7.Interaksi

Dengan Obat Lain :

Efek Cytochrome P450: substrat CYP3A4 (mayor); menghambat CYP2C8/9 (lemah), 2D6
(lemah)

Meningkatkan efek/toksisitas : resiko myopathy/rhabdomyolyis dapat meningkat dengan

pemberian bersama senyawa penurun lipid yang dapat menyebabkan rhabdomyolysis
(gemfibrozil, turunan asam fibrat atau niasin pada dosis = 1 g/ hari),atau selama penggunaan
bersama inhibitor CYP3A4 kuat .

Inhibitor CYP3A4 dapat meningkatkan efek/kadar simvastatin;contoh inhibitor

meliputi:antifungi golongan azol,klaritromisin,diklofenak,doksisiklin,
eritromisin,imatinib,isoniazid,nefazodon,nicardipin,propofol,inhibitor protease,kuinidin,
telitromisin dan verapamil.Dalam jumlah besar ( > 1 quart/hari, 1 quart = 0,9463 L), jus
grapefruit dapat meningkatkan serum konsentrasi simvastatin, meningkatkan risiko
rhabdomyolysis. Pada umumnya penggunaan bersama dengan inhibitor CYP3A4 tidak
direkomendasikan; produsen merekomendasikan pembatasan dosis simvastatin hingga 20
mg/hari jika digunakan dengan amiodaron atau verapamil, dan 10 mg/hari jika digunakan dengan
siklosporin,gemfibrozil atau turunan asam fibrat.

Efek antikoagulan warfarin dapat ditingkatkan oleh simvastatin. Efek penurun kolesterol aditif
bila digunakan bersama dengan golongan sekuestran asam empedu (kolestipol atau
kolestiramin). Menurunkan efek: Jika digunakan dalam 1 jam sebelum atau hingga 2 jam
sesudah kolestiramin, penurunan absorpsi simvastatin dapat terjadi.

– Dengan Makanan :

Hindari penggunaan etanol yang berlebihan (potensial mengakibatkan efek hepatik) Konsentrasi
serum simvastatin dapat ditingkatkan jika digunakan dengan jus grapefruit ; hindari penggunaan
bersama dengan jus dalam jumlah besar ( > 1 quart/hari, 1 quart = 0,9463 L) St. John’s wort
dapat menurunkan efek simvastatin.

Tentang Amlodipine

Amlodipine adalah jenis obat yang hanya bisa dibeli dengan menggunakan resep dokter.
Peringatan:
◾Obat ini bisa membuat kepala terasa pusing. Hindari mengemudi, mengoperasikan peralatan
berat, atau melakukan aktivitas yang butuh kewaspadaan dan konsentrasi. Khususnya bagi orang
tua.
◾Obat ini tidak disarankan untuk dikonsumsi oleh wanita hamil dan yang sedang menyusui
kecuali sangat perlu karena dampaknya pada bayi masih belum diketahui. Konsultasikan dengan
dokter jika perlu digunakan.
◾Konsultasikan dosis amlodipine untuk anak-anak dengan dokter.
◾Tidak disarankan meminum banyak jus grapefruit. Kandungan bahan kimia dalam grapefruit
bisa meningkatkan kadar amlodipine di dalam aliran darah.
◾Jangan berbagi obat ini dengan orang lain. Obat ini mungkin tidak sesuai dengan orang lain
dan bisa membahayakan mereka.
◾Jika alergi atau overdosis terjadi, segera temui dokter.
Kenali Efek Samping dan Bahaya Amlodipine
Semua obat berpotensi menyebabkan efek samping. Tapi tidak semua orang akan mengalaminya.
Ketika pertama kali mengonsumsi amlodipine, Anda mungkin akan merasakan sakit kepala dan
kepanasan. Gejala ini umumnya akan membaik dalam beberapa hari.
Bicarakan dengan dokter Anda jika mengalami efek samping berkepanjangan dan menyulitkan
Anda.Beberapa efek samping lain yang mungkin terjadi adalah:
◾Merasa lelah atau pusing

◾Jantung berdegup kencang

◾Merasa mual dan tidak nyaman di bagian perut

◾Pergelangan kaki membengkak

Jika Anda mengalami reaksi alergi seperti ruam, gatal-gatal, pembengkakan pada wajah, lidah
atau tenggorokan, sakit kepala parah dan kesulitan bernapas, hentikan pemakaian dan segera
temui dokter.
Lasix adalah obat yang berfungsi sebagai diuretic. Diuretic merupakan obat yang digunakan
untuk mengurangi cairan di dalam tubuh dan membuangnya melalui saluran kemih. Bahan aktif
dari Lasix adalah Furosemid. Furosemid bekerja di ginjal dengan menghambat penyerapan
garam dan elektrolit sehingga air terikat dengan garam tersebut dan tidak bisa diserap oleh ginjal.
Akibatnya air akan dibuang melalui mekanisme buang air kecil.
PENGGUNAAN AMLODIPIN SEBAGAIANTIHIPERTENSI
St. Layli Prasojo, S.Farm.(078115065)
I. SASARAN TERAPI
Secara umum, yang menjadi sasaran terapi pada penyakit hipertensi adalah tekanan darah.
Berdasarkan mekanisme penurunan tekanan darah, sasaran terapi hipertensi secara khusus
terbagi menjadi:
1. Sasaran pada tubula ginjal.Anti hipertensi yang bekerja di tubula ginjal bekerja dengan
cara mendeplesi (mengosongkan) natrium tubuh dan menurunkan volume darah.
2. Sasaran pada saraf simpatis.Pengaruh anti hipertensi pada saraf simpatis yaitu menurunkan
tahanan vaskuler perifer, menghambat fungsi jantung, dan meningkatkan pengumpulan vena di
dalam pembuluh darah kapasitans.
3. Sasaran pada otot polos vaskuler.Anti hipertensi menurunkan tekanan darah dengan cara
merelaksasi otot polos vaskular sehingga mendilatasi pembuluh darah resistans.
4. Sasaran pada angiotensinAnti hipertensi menyakat produksi angiotensin atau menghambat
ikatan angiotensin dengan reseptornya, sehingga menyebabkan penurunan tahanan vaskular
perifer dan volume darah.

II. TUJUAN TERAPI

Tujuan terapi hipertensi adalah menurunkan tekanan darah hingga taraf yang direkomendasikan.
Tekanan darah yang disarankan oleh JNC7, yaitu :
1. Di bawah 140/90 mmHg
2. Untuk pasien dengan diabetes, di bawah 130/80 mmHg
3. Untuk pasien dengan penyakit gagal ginjal kronis, di bawah 130/80 mmHg (GFR < 60
ml/menit, serum kreatinin > 1,3 mg/dL untuk wanita dan > 1,5 mg/mL untuk pria, atau
albuminuria > 300 mg/hari atau ≥ 200 mg/g kreatinin).
III. STRATEGI TERAPI
Terapi hipertensi dapat dibagi menjadi dua cara, yaitu:
1. Terapi non farmakologi. Terapi non farmakologi yaitu pengobatan tanpa menggunakan
obat. Terapi non farmakologi pada hipertensi lebih ditekankan pada gaya hidup. Gaya hidup
yang disarankan untuk penderita hipertensi antara lain: mengurangi asupan natrium (garam),
mengurangi makan makanan berlemak, jangan merokok, hindari minuman beralkohol, olah raga
secara teratur, dan hindari aktivitas fisik yang berat.
2. Terapi farmakologi. Terapi farmakologi yaitu penanganan penyakit menggunakan obat.
Obat-obat yang biasa digunakan pada terapi hipertensi adalah:
a. Diuretik. Diuretik bekerja dengan meningkatkan ekskresi natrium, klorida dan air,
sehingga mengurangi volume plasma dan cairan ekstrasel, sehingga tekanan darah menurun. Ada
tiga golongan obat diuretik, yaitu: tiazid (cth: Hidroklortiazid), diuretik kuat (cth: furosemid),
dan diuretik hemat kalium (cth: Spironolakton).
b. β-blocker (Misal : propanolol, bisoprolol). Merupakan obat utama pada penderita
hipertensi ringan sampai moderat dengan penyakit jantung koroner atau dengan aritmia. Bekerja
dengan menghambat reseptor β1 di otak, ginjal dan neuron adrenergik perifer, di mana
β1 merupakan reseptor yang bertanggung jawab untuk menstimulasi produksi katekolamin yang
akan menstimulasi produksi renin. Dengan berkurangnya produksi renin, makacardiac
output akan berkurang yang disertai dengan turunnya tekanan darah.
c. α-blocker (Misal : Doxazosin, Prazosin). Bekerja dengan menghambat reseptor α1 di
pembuluh darah sehingga terjadi dilatasi arteriol dan vena. Dilatasi arteriol akan menurunkan
resistensi perifer.
d. Penghambat Renin Angiotensin System1). Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor/ACEI
(Cth: Captopril, Enalapril)Bekerja dengan menghambat enzim peptidil dipeptidase yang
mengkatalisis pembentukan angiotensin II dan pelepasan bradikinin (suatu senyawa vasodilator).
Dengan demikian, akan terjadi vasodilatasi dan penurunan sekresi aldosteron yang
menyebabkan terjadinya ekskresi natrium dan air, serta retensi kalium. Akibatnya terjadi
penurunan TD.2). Angiotensin II Reseptor Antagonist/AIIRA (Cth: Losartan)Bekerja dengan
bertindak sebagai antagonis reseptor angiotensin II yang terdapat di otot jantung, dinding
pembuluh darah, sistem syaraf pusat, ginjal, anak ginjal, dan hepar sehingga efek sekresi
aldosteron yang disebabkan oleh angiotensin II tidak terjadi. Akibatnya akan terjadi penurunan
tekanan darah.Digunakan sebagai obat kombinasi dengan ACEI sebagai penurun TD yang
efektif, karena kerja kedua kelas obat ini saling sinergi.
e. Calcium channel blocker (Cth: Nifedipin, Amlodipin).
IV. OBAT PILIHAN
1. Nama Generik
Amlodipin; sebagai garam amlodipin besilat atau amlodipin asetat.
1. Nama Dagang di Indonesia
Tensivask® (Pfizer), Norvask® (Dexa Medica), Divask® (Kalbe Farma)
1. Indikasi

1. Kontraindikasi
 Amlodipin dikontraindikasikan pada pasien yang sensitif terhadap dihidropiridin.
1. Bentuk sediaan
Amlodipin yang beredar di pasaran semuanya berada dalam bentuk sediaan tablet per oral
dengan kekuatan 5 mg dan 10 mg.
1. Dosis dan Aturan Pakai

1. Efek Samping
Efek samping pada kardiovaskular: Palpitasi; peripheral edema; syncope; takikardi,
bradikardi, dan aritmia. Pada SSP: sakit kepala, pusing, dan kelelahan. Pada kulit: dermatitis,
rash, pruritus, dan urtikaria. Efek pada Saluran pencernaan: mual, nyeri perut, kram, dan tidak
nafsu makan. Efek pada saluran pernafasan: nafas menjadi pendek-pendek, dyspnea, dan
wheezing. Efek samping lain: Flushing, nyeri otot, dan nyeri atau inflamasi.Pada penelitian klinis
dengan kontrol plasebo yang mencakup penderita hipertensi dan angina, efek samping yang
umum terjadi adalah sakit kepala, edema, lelah, flushing, dan pusing.
1. Resiko Khusus
a. Penggunaan pada pasien dengan kegagalan fungsi hatiWaktu paruh eliminasi amlodipin
lebih panjang pada pasien dengan kegagalan fungsi hati dan rekomendasi dosis pada pasien ini
belum ditetapkan. Sebaiknya perlu diberikan perhatian khusus penggunaan amlodipin pada
penderita dengan kegagalan fungsi hati
b. Penggunaan pada wanita hamil dan menyusuiKeamanan penggunaan amlodipin pada
wanita hamil dan menyusui belum dibuktikan. Amlodipin tidak menunjukan toksisitas pada
penelitian reproduktif pada hewan uji selain memperpanjang parturisi (proses melahirkan) pada
tikus percobaan yang diberi amlodipin 50 kali dosis maksimum yang direkomendasikan pada
manusia. Berdasarkan hal itu, penggunaan pada wanita hamil dan menyusui hanya
direkomendasikan bila tidak ada alternatif lain yang lebih aman dan bila penyakitnya itu sendiri
membawa resiko yang lebih besar terhadap ibu dan anak.

TANYA :

Dok, saya penderita hipertensi sejak usia 23 tahun. Mungkin hipertensi yang saya alami karena
faktor keturunan. Awalnya, tekanan darah saya bisa mencapai 160/110. Saat ini sudah normal,
namun setiap hari saya konsumsi amlodipin 5 mg. Kenapa penderita hipertensi harus terus
menerus konsumsi obat ? Apakah kebiasaan minum obat ini akan menimbulkan efek sampingnya
di kemudian hari? Benarkah jika seseorang terkena hipertensi harus minum obat seumur hidup?
Terimakasih dokter atas jawabannya.

JAWAB :

Saudara Budi yang Terhormat di Jakarta

Menurut klasifikasi yang dianut sekarang, Tekanan darah Anda termasuk hipertensi stage II.
Syukurlah tekanan darah Anda terkontrol dengan baik hanya dengan obat amlodipine dosis kecil.
Insya Allah risiko yang sebenarnya ditakutkan pada penderita hipertensi seperti Stroke, jantung,
gangguan ginjal, dan lain-lain seiring dengan dengan terkontrolnya tekanan darah Anda juga
semakin kecil.
Salah satu masalah besar pada pasien penderita hipertensi adalah kepatuhan dalam
mengkonsumsi obat-obatan yang diberikan. Dan, pasien, penderita sering menganggap bila
tekanan darah mereka sudah kembali normal, mereka menghentikan obat-obatnya. Ini salah satu
faktor yang berperan tingginya angka kejadian stroke, gangguan jantung, ginjal di Indonesia.
Kemudian, sesuai dengan pertanyaan Anda, kemungkinan besar Anda mengalami hipertensi
esensial, penyebabnya tidak diketahui secara pasti, salah satu faktor risikonya adalah adalah
genetik, disamping faktor Usia, etnis, gaya hidup, pola makan, berat badan dan sebagainya. Jadi,
faktor genetik hanya salah satu dari banyak faktor saja, dan Anda tidak harus mengalami
hipertensi juga walau orang tua Anda menderita hipertensi. Gaya hidup, pola makan yang sehat,
mempertahankan berat badan yang normal, Insya Allah dapat mengurangi risiko Anda menderita
hipertensi.
Pada hipertensi esensial yang Anda alami, biasanya juga akan Anda sandang selama hidup, tetapi
tidak berarti anda harus minum obat selamanya juga. Kadang-kadang dengan memodifikasi
faktor risiko yang dapat diubah seperti menurunkan berat badan, berhenti merokok, tidak minum
alkohol, banyak makan sayur-sayur, buah-an, dan makanan berserat, mengurangi konsumsi
garam, olahraga teratur, belajar mengelola stress, dapat membantu mengontrol tekanan darah
Anda. Tetapi, kapan Anda barangkali tidak perlu lagi menggunakan obat-obatan, sebaiknya
Anda konsultasi ke dokter yang merawat Anda.
Masalah efek samping penggunaan Amlodipine, sejauh dibawah pengawasan dokter yang
memberikannya tidak ada masalah. Efek sampingnya pasti ada, dan itu sangat individual. Di
antaranya adalah, jantung berdebar agak cepat, edema di tungkai, mata kali, kemerahan di muka,
leher, dada bagian atas, agak sesak, dan sebagainya. Bila Anda mengalami gejala-gejala seperti
ini, segera konsultasikan ke dokter uang merawat Anda.

Kontra indikasi
•jangan menggunakan furosemide untuk pasien yang memiliki riwayat alergi terhadap
furosemide.
•obat ini juga dikontraindikasikan untuk pasien dengan anuria.

Efek Samping furosemide

•efek samping furosemide seperti loop diuretic lainnya adalah terjadi hipokalemia (kadar kalium
yang rendah dalam tubuh). Hal ini biasanya diatasi dengan mengkombinasikan furosemide
dengan produk-produk kalium.
•Furosemide juga diketahui menyebabkan peningkatan kadar asam urat (hiperurikemia) dan
kadar gula darah (hiperglikemia).
•Efek samping pada saluran gastrointestinal seperti mual, muntah, anoreksia, iritasi mulut dan
lambung, diare, dan sembelit.
•Efek samping yang umum lainnya misalnya gangguan pendengaran, pusing, sakit kepala, juga
penglihatan kabur.
•Furosemide juga menyebabkan efek samping yang cukup berat seperti anemia aplastik, anemia
hemolitik, trombositopenia, agranulositosis, leukopenia, dan eosinofilia.
•Efek samping pada kulit misalnya nekrolisis epidermal toksik, sindrom stevens-johnson,
eritema, ruam, dermatitis eksfoliatif, dan bisa menyebabkan kulit menjadi lebih sensitif terhadap
sinar matahari.
•Furosemide juga bisa menyebabkan hipotensi ortostatik yang akan bertambah buruk jika anda
juga mengkonsumsi alkohol, barbiturat atau narkotika.
Perhatian
•Pasien yang mempunyai riwayat alergi terhadap obat-obat jenis sulfonamid harus
memberitahukannya kepada dokter, karena ada kemungkinan alergi juga terhadap furosemide
sehingga dikhawatirkan terjadi eksaserbasi atau aktivasi lupus eritematosus sistemik.
•Jika anda menderita sirosis hati, jangan menggunakan furosemide tanpa pengawasan dokter
karena furosemide dapat menyebabkan perubahan tiba-tiba pada keseimbangan cairan dan
elektrolit yang dapat memicu koma hepatik.
•Penggunaan obat diuretik termasuk furosemide bisa menyebabkan dehidrasi dan ganggguan
elektrolit terutama pada pasien usia lanjut. Jika tanda-tanda seperti : mulut kering, haus, letih,
lesu, mengantuk, gelisah, nyeri otot atau kram, detak jantung cepat dan tidak teratur atau
gangguan pencernaan seperti mual dan muntah, konsultasikan dengan dokter anda. Suplemen
kalium mungkin akan disarankan oleh dokter.
•Jangan menggunakan furosemide selama menyusui karena obat ini diketahui ikut keluar melalui
air susu ibu (ASI).
•Pemberian furosemide pada bayi prematur atau anak di bawah 4 tahun, harus dipertimbangkan
dengan sangat masak karena obat ini bisa menyebabkan nefrokalsinosis / nefrolitiasis. Jika obat
ini harus diberikan fungsi ginjal harus dipantau dengan seksama.
•Sebaiknya jangan menggunakan furosemide jika anda menderita penyakit asam urat, penyakit
ginjal, prostat, atau diabetes.
•Jangan mengkonsumsi furosemide terlalu malam karena obat ini menyebabkan anda akan sering
buang air kecil sehingga mengganggu waktu tidur anda.
Toleransi terhadap kehamilan
Penelitian pada reproduksi hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin dan tidak ada studi
yang memadai dan terkendali dengan baik pada manusia, namun jika potensi keuntungan dapat
dijamin, penggunaan obat pada ibu hamil dapat dilakukan meskipun potensi resiko sangat besar.
internismag- Amlodipine adalah obat untuk menurunkan tekanan darah. Terdapat
banyak obat yang berfungsi untuk menurunkan tekanan darah melalui mekanisme yang
bermacam-macam. Pada suatu keadaan tertentu, dokter akan menggunakan lebih dari satu jenis
obat antihipertensi untuk menurunkan tekanan darah agar mencapai target yang diharapkan. Saat
ini obat amlodipine bukan merupakan obat pilihan utama bagi penderita hipertensi namun karena
efek sampingnya yang sangat kecil, obat amlodipine masih sering digunakan oleh para dokter.
Indikasi Amlodipine
Berdasarkan mekanisme kerjanya, amlodipine sering digunakan pada penderita hipertensi yang
memiliki gangguan jantung akibat vasospasme pembuluh darah koroner. Adanya vasospasme
akan mengakibatkan pasien mengeluhkan rasa nyeri dada hebat disertai dengan jantung berdebar
dan keringat dingin. Amlodipine bekerja di dinding pembuluh darah dimana obat ini akan
merelaksasikan dinding ini. Penggunaan amlodipine secara teratur diharapkan dapat mencegah
terjadinya vasospasme pada dinding pembuluh darah sehingga penderita terhindar dari rasa nyeri
dada hebat dan dapat memiliki kualitas hidup yang baik.
Efek samping Amlodipine
Akibat melebarnya rongga pembuluh darah (relaksasi dinding pembuluh darah), maka darah
yang kembali ke jantung dari seluruh tubuh akan berkurang (preload berkurang). Keadaan ini
akan otomatis menurunkan curah jantung (cardiac output) sehingga amlodipine tidak dianjurkan
diberikan pada penderita dengan aortic stenosis. Efek samping obat amlodipine sangatlah kecil.
Efek samping yang paling umum dirasakan pasien adalah edema atau bengkak pada kaki.
Keadaan ini tidaklah berbahaya dan terjadi pada kurang lebih 8% pengguna amlodipine.
Dosis dan Kemasan
amlodipine5dan10Amlodipine merupakan nama generik. Dahulu hanya farmasi Pfizer yang
dapat memproduksi amlodipine dengan merk dagang Norvask. Namun kontrak ini berlangsung
hingga tahun 2007. Setelah tahun tersebut amlodipine dapat diproduksi dalam bentuk generik
dan oleh banyak pabrikan obat dengan nama seperti ABvask, Actapin, Amdixal, Cardivask,
Lopiten, Tensivask, Divask, dan lain-lain. Amlodipine dipasarkan dalam 2 bentuk dosis, yakni
amlodipine 5 mg dan amlodipine 10 mg.
Cara Meminum Amlodipine yang benar

INTERNISMAG. Seiring dengan berjalannya waktu, penelitian mengenai insulin sebagai

obat muktakhir Diabetes Melitus terus berjalan dan melupakan obat metformin yang
pertama kali ditemukan sekitar tahun 1920an. Namun banyak keunggulan metformin
dibandingkan obat anti diabetik lainnya yang perlu Anda ketahui.
Efek samping Metformin
Efek samping utama metformin adalah gangguan pencernaan seperti mual, muntah, kembung,
sering buang angin atau diare. Efek samping ini tidak berat namun pada beberapa individu
merasa terganggu sehingga enggan untuk mengkonsumsi obat ini.
Efek samping terberat pada penggunaan metformin adalah asidosis laktat. Seperti telah dibahas
di awal, metformin mencegah terjadinya glukoneogenesis. Pembentukan glukosa oleh hepar ini
membutuhkan laktat; dengan dihambatnya proses ini maka kadar laktat di dalam darah akan
meningkat. Jika ginjal mengalami gangguan (tidak dapat mengeluarkan asam melalui urine)
maka dapat terjadi keadaan asidosis laktat. Namun keadaan ini tidak melulu disebabkan oleh
metformin, biasanya terdapat keadaan lain yang meningkatkan risiko sehingga terjadi keadaan
asidosis laktat. Faktor risiko ini antara lain adalah gangguan hepar, gangguan ginjal, riwayat
penggunaan alcohol, dan lain-lain.

Pada individu yang akan mengalami tindakan pencitraan dengan menggunakan zat kontras, maka
disarankan agar penggunaan metformin dihentikan 2 hari sebelum tindakan. Zat kontras diyakini
dapat mengganggu fungsi ginjal sehingga risiko terjadinya asidosis laktat meningkat. Namun
pendapat ini tidak seluruhnya benar. Beberapa ahli berpendapat bahwa penggunaan metformin
pada keadaan ini tidak perlu dihentikan karena penelitian menunjukkan penghentian metformin
tidak meningkatkan risiko terjadinya keadaan asam laktat, karena penyakit DM itu sendiri tanpa
penggunaan metformin pun sudah merupakan salah satu risiko.
.: FARMAKOLOGI :.
Meftormin merupakan obat antidiabetik oral yang berbeda dari golongan sulfonilurea baik secara
kimiawi maupun dalam cara bekerjanya. Obat ini merupakan suatu biguanida yang tersubsitusi
rangkap yaitu Metformin (dimethylbiguanide) Hydrochloride. Mekanisme kerja Metformin
antara lain :
.: KONTRA INDIKASI :.
Koma diabetik dan ketoasidosis.
Gangguan fungsi ginjal yang serius, karena semua obat-obatan terutama dieksresi melalui ginjal.
Penyakit hati kronis, kegagalan jantung, miokardial infark, alkoholisme, keadaan penyakit kronik
atau akut yang berkaitan dengan hipoksia jaringan. Keadaan yang berhubungan dengan laktat
asidosis seperti syok, insufisiensi pulmonal, riwayat laktat asidosis, dan keadaan yang ditandai
dengan hipoksemia.
Hipersensitif tehadap obat ini.
Kehamilan dan menyusui.
.: EFEK SAMPING :.
Metformin dapat diterima baik oleh pasien dengan hanya sedikit gangguan gastrointestinal yang
biasanya bersifat sementara. Hal ini umumnya dapat dihindari apabila metformin diberikan
bersama makanan atau dengan mengurangi dosis secara temporer. Biasanya efek samping telah
lenyap pada saat diabetes dapat dikontrol.
Bila tampak gejala-gejala intoleransi, penggunaan Metformin tidak perlu langsung dihentikan,
biasanya efek samping demikian tersebut akan hilang pada penggunaan selanjutnya.
Anoreksia, mual, muntah, diare.
Berkurangnya absorbsi vitamin B12.
.: OVER DOSIS :.
Gejala-gejala : hipoglikemia dapat terjadi bila diberikan bersama Sulfonilurea, Insulin atau
alkohol. Pada dosis berlebih dapat terjadi asidosis.
Cara penanggulangan : Terapi penunjang dapat diberikan secara intensif terutama memperbaiki
hilangnya cairan dan gangguan metabolik.
.: PERINGATAN DAN PERHATIAN :.
Hati-hati penggunaan pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal.
Tidak dianjurkan penggunaan pada kondisi dimana menyebabkan dehidrasi atau pada penderita
yang baru sembuh dari infeksi serius atau taruma.
Dianjurkan pemeriksaan berkala kadar B12 pada penggunaan jangka panjang.
Oleh karena adanya kemungkinan terjadinya hipoglikemia pada penggunaan kombinasi dengan
Sulfonilurea, kadar gula dalam darah harus dimonitor.
Pada pengobatan kombinasi Metformin dan insulin, sebaiknya dilakukan di rumah sakit agar
tercapai rasio kombinasi pada kedua obat dengan mantap.
Hati-hati pemberian pada pasien usia lanjut yang mempunyai gangguan fungsi ginjal.
Tidak direkomendasikan penggunaan pada anak-anak.

Peringatan:
Bagi anak-anak dan wanita hamil, sesuaikan dosis dan pemakaian dengan anjuran dokter.
Obat ini tidak dianjurkan untuk wanita yang sedang menyusui karena dapat tercampur ke dalam
ASI.
Harap berhati-hati bagi pengidap gangguan ginjal dan hati, asma, serta anemia.
Harap waspada bagi yang sedang mengalami diare, muntah-muntah, dehidrasi, serta yang dalam
48 jam terakhir baru menerima suntikan semacam tinta untuk pemeriksaan medis X-ray.
Selama mengonsumsi obat ini, periksakan diri Anda secara rutin guna memantau perkembangan
kadar gula darah Anda.
Obat ini tidak boleh dikonsumsi dengan minuman keras karena dapat berinteraksi dengan
alkohol.
Jangan berhenti mengonsumsi obat ini tanpa mendiskusikannya dengan dokter.
Jika terjadi reaksi alergi atau overdosis, segera hubungi dokter.
Dosis Metformin

Dosis penggunaan metformin berbeda-beda untuk tiap pasien. Dokter akan menyesuaikan
takaran penggunaan metformin sesuai tingkat keparahan diabetes, riwayat kesehatan, dan reaksi
tubuh pasien terhadap obat.

Dosis awal yang biasa dianjurkan oleh dokter adalah 500 mg atau 850 mg yang diminum 1-3 kali
sehari. Dosis awal kemudian akan direvisi dan disesuaikan dengan kadar gula darah setelah 10-
15 hari. Dosis maksimal obat ini adalah 3 gram yang dibagi dalam 3 dosis per hari.

Mengonsumsi Metformin dengan Benar

Pastikan Anda mengonsumsi metformin sesuai dengan anjuran dokter. Baca informasi yang
tertera pada kemasannya sebelum mulai mengonsumsi obat ini. Jika ragu, hubungi dokter.
Jika Anda mengonsumsi metformin dalam bentuk bubuk, minumlah dengan sekitar 150 ml air
putih. Jika Anda mengonsumsi bentuk tabletnya, telan secara utuh dan jangan menghancurkan
atau mengunyah tablet metformin.
Pastikan ada jarak waktu yang cukup antara satu dosis dengan dosis berikutnya. Usahakan untuk
mengonsumsi metformin pada jam yang sama tiap hari untuk memaksimalisasi efeknya.
Pemeriksaan secara rutin sebaiknya dilakukan untuk memantau kadar gula darah serta kesehatan
kaki dan mata. Mengenali gejala-gejala hipoglikemia (kadar gula darah yang terlalu rendah) serta
hiperglikemia (kadar gula darah yang terlalu tinggi) juga sangat penting sebagai langkah
antisipasi bagi penderita diabetes.
Bagi pasien yang lupa mengonsumsi metformin, disarankan segera meminumnya begitu teringat
jika jadwal dosis berikutnya tidak terlalu dekat. Jangan menggandakan dosis metformin pada
jadwal berikutnya untuk mengganti dosis yang terlewat.

Kenali Efek Samping dan Bahaya Metformin

Sama seperti obat lain, metformin juga berpotensi menyebabkan efek samping. Beberapa efek
samping yang umumnya terjadi saat mengonsumsi obat antidiabetes ini adalah:
2.4 Dosis

Sebagaimana aturan umum pemberian OHO, pemakaian metformin harus dimulai dari dosis
rendah. Penggunaan metformin dosis awal diberikan dua kali sehari sebanyak 500 mg, pada saat
pagi dan malam setelah makan atau 850 mg per hari setelah sarapan. Bila diperlukan, dokter
dapat meningkatkan dosis secara bertahap. Konsumsi metformin dianjurkan bersama atau sesaat
sesudah sarapan, untuk mengurangi efek samping mual, muntah, diare dan gangguan pencernaan
lainnya. Adapun pengobatan metformin jarang digunakan untuk anak-anak.
Pada pengobatan kombinasi dengan sulfonilurea, mula-mula diberikan 1 tablet Metformin 500
mg, dosis dinaikkan perlahan-lahan sampai diperoleh kontrol optimal. Dosis sulfonilurea dapat
dikurangi, pada beberapa pasien bahkan tidak perlu diberikan lagi. Pengobatan dapat dilanjutkan
dengan metformin sebagai obat tunggal.
Jika pasien mengalami keterlambatan waktu dalam pemakaian obat, maka pasien dianjurkan
meminum obat sesegera mungkin. Bila waktunya sudah mendekati pemakaian obat selanjutnya,
maka hiraukan dosis yang terlewat, kembali pada aturan pakai semula, dan hindari pemakaian
obat dengan dosis ganda.

3. Perhatian Sebelum Penggunaan Obat

a. Alergi
Ceritakan pada dokter, jika pernah memiliki alergi terhadap metformin dan ceritakan pada
konsultan kesehatan jika terdapat alergi terhadap makanan, pengawet, dan pewarna.
b. Ibu Hamil
Metformin dapat menyebabkan bayi di dalam kandungan pada saat lahir mengalami obesitas,
memiliki cacat lahir, atau memiliki gula darah tinggi atau rendah.
c. Ibu Menyusui
Meskipun dapat diperkirakan bahwa obat yang masuk ke dalam ASI dalam jumlah kecil, tapi
tidak menutup kemungkinan jika obat tersebut dapat berpengaruh besar terhadap ASI.

d. Anak dan Remaja

Tidak ada informasi yang spesifik mengenai penggunaan metformin untuk remaja dan anak-
anak.

e. Lansia
Dosis yang diberikan dapat disesuaikan oleh dokter
f. Obat lain
Berikut bahan-bahan yang dapat di kombinasikan dengan metformin sesuai dengan ketentuan
dokter :

Alcohol dengan jumlah kecil

Cimetidine ( misalnya Tagamet)

Digoxin ( obat jantung)

Furosemide ( misalnya lasix )

Morphine ( misalnya Demerol )

Procainamide ( misalnya Pronestyl )

Quinidine ( misalnya Quinidex )

Quinine ( obat malaria )

Ranitidine ( misalnya Zantac)

Triamterene (misalnya dyrenium)

Trimethoprim (misalnya proloprim)

Vanxomisin (misalnya Vancocin)

4. Indikasi Metformin

– Pengobatan penderita diabetes yang baru terdiagnosis setelah dewasa dengan atau tanpa
kelebihan berat badan dan bila diet tidak berhasil.

– Sebagai kombinasi terapi pada penderita yang tidak responsif terhadap terapi tunggal
sulfonilurea baik primer maupun sekunder.

– Sebagai obat pembantu untuk mengurangi dosis insulin apabila dibutuhkan.

Kontraindikasi:
Penderita kardiovaskular, gagal ginjal, gagal hati, dehidrasi dan peminum alkohol, koma
diabetik, ketoasidosis, infark miokardial, keadaan penyakit kronik akut yang berkaitan dengan
hipoksia jaringan, keadaan yang berhubungan dengan asidosis laktat seprti syok, insufisiensi
pulmonar, riwayat asidosis laktat.

5. Perhatian Terhadap Penyakit Lain Dalam Penggunaan Metformin

Asam dalam darah

Luka bakar
Dehidrasi
Diare
Perubahan hormone pada perempuan
Demam tinggi
Infeksi berat
Cedera berat
Keton dalam urin
Stress
Kelenjar adrenal yang terlalu aktif (tidak terkontrol)
Penyakit pencernaan
Slow stomach emptying
Muntah
Kondisi lain yang menyebabkan masalah penyerapan makanan
Kondisi lain dimana gula darah berubah dengan cepat. Dalam beberapa kasus merformin dapat
digantikan dengan insulin, kemungkinan untuk waktu yang singkat. Penggunaan insulin adalah
cara terbaik untuk mengontrol diabetes militus pada pasien dengan kondisi tersebut.
Penyakit jantung atau ganguan pembuluh darah
Penyakit ginjal atau masalah ginjal
Penyakit hati
Ginjal, jantung, atau masalah lain yang memerlukan system medis atau pemeriksaan dengan
menggunakan obat-obatan tertentu yang disebut dengan agen kontras, dengan x-rays, metformin
harus berhenti digunakan selama dua hari sebelum tes diagnosis yang mengakibatkan urin
kurang dari biasanya. Jumlah urin yang luar biasa rendah dapat mengakibatkan efek yang tidak
diinginkan.
Kelenjar adrenal dan hipofisis yang tidak terkontrol.
Kondisi atau kekurangan gizi.
Kondisi fisik lemah/
Pasien yang memiliki penyakit darah rendah, sebaiknya tidak menggunakan metformin, karena
dapat menyebabkan peningkatan gula dalam darah.
6. Efek Samping

Metformin dapat mengakibatkan efek samping yang memerlukan penanganan medis dan
efek samping yang tidak memerlukan penanganan medis.
1. Efek samping yang memerlukan penanganan medis
– Jarang terjadi

Gejala asidosis laktat meliputi perut tidak nyaman, penurunan nafsu makan, diare, napas cepat,
pernapasan dangkal, perasaan tidak nyaman, sakit otot atau kram, kantuk yang tidak biasa, dan
lelah berkepanjangan.

– Umum

Gula darah rendah meliputi perasaan cemas, kehilangan kesadaran, penglihatan kabur,
berkeringat dingin, kebingungan, kulit pucat, sulit berkonsentrasi, mengantuk, lapar berlebihan,
detak jantung cepat, sakit kepala, mual, gugup, mimpi buruk, gelisah, gemetaran, dan bicara
cadel.

2. Efek samping yang tidak memerlukan penanganan medis

– Umum

Tidak nafsu makan, rasa logam di mulut, perut kembung, sakit perut, muntah, dan penurunan
berat badan.

Efek samping lain yang tidak tercantum diatas dapat juga terjadi pada beberapa pasien. Jika
Anda menemukan efek lain, silakan hubungi dokter Anda.

7. Informasi Tambahan Untuk Umum

7.1 Informasi Pasien

Jangan konsumsi obat lain tanpa seizin dokter atau apoteker

Obat ini hanya berperan sebagai pengendali diabetes, bukan penyembuh

Obat ini hanya faktor pendukung dalam pengelolaan diabetes, faktor utamanya adalah
pengendalian diet (pola makan) dan olah raga

Konsumsi obat sesuai dosis dan aturan pakai yang diberikan dokter

Monitor kadar glukosa darah sebagaimana yang dianjurkan oleh dokter

Jika Anda merasakan gejala-gejala hipoglikemia (pusing, lemas, gemetar, pandangan berkunang-
kunang, pitam (pandangan menjadi gelap), keluar keringat dingin, detak jantung meningkat,
segera hubungi dokter

Laporkan pada dokter jika Anda berencana untuk hamil

Obat ini tidak boleh dikonsumsi semasa hamil atau menyusui, kecuali sudah diizinkan oleh
dokter

7.2 Interaksi

Dengan Obat Lain :

a. Alkohol: dapat menambah efek hipoglikemik, risiko asidosis laktat

b. Antagonis kalsium: misalnya nifedipin kadang-kadang mengganggu toleransi glukosa

c. Antagonis Hormon: aminoglutetimid dapat mempercepat metabolisme OHO; oktreotid

dapat menurunkan kebutuhan insulin dan OHO
d. Antihipertensi diazoksid: melawan efek hipoglikemik

e. Antidepresan (inhibitor MAO): meningkatkan efek hipoglikemik

f. Antihistamin: pada pemakaian bersama biguanida akan menurunkan jumlah trombosit

g. Anti ulkus: simetidin menghambat ekskresi renal metformin, sehingga menaikkan kadar
plasma metformin

h. Hormon steroid: estrogen dan progesterone (kontrasepsi oral) antagonis efek hipoglikemia

i. Klofibrat: dapat memperbaiki toleransi glukosa dan mempunyai efek aditif terhadap OHO

j. Penyekat adrenoreseptor beta : meningkatkan efek hipoglikemik dan menutupi gejala

peringatan, misalnya tremor

k. Penghambat ACE: dapat menambah efek hipoglikemik

Dengan Makanan : Makanan dapat menurunkan absorpsi dan memperpanjang waktu absorpsi
metformin

7.3 Mekanisme Aksi

7.4 Lain-Lain