Z A H R O T U L U L I YA H ( I 1 B 0 1 5 0 0 3 ) MEGA A. (I1B015012) A N I S A F AT M A ( I 1 B 0 1 5 0 2 0 ) ELSA WIDURI S. (I1B015027) E VA K H O L I FA ( I 1 B 0 1 5 0 3 8 ) N O V I A F A J A R P. ( I 1 B 0 1 5 0 4 8 ) NABILA ALMA M. (I1B015053) WA H Y U W I R A H . ( I 1 B 0 1 5 0 5 8 ) R A T N A D W I Y. ( I 1 B 0 1 5 0 6 2 ) L A I L A S U L H A H F. ( I 1 B 0 1 5 0 6 3 ) A N G G O R O DW I L A K S O N O ( I 1 B 0 1 5 0 8 1 ) OBAT KOLESTEROL GENERIK 1. Golongan Statin : obat ini merupakan obat peghambat enzim HMG CoA reductase. Obat ini bekerja menghambat sintesis kolesterol di hati. Obat ini sangat efektif dalam menurunkan LDL. obat yang termasuk golongan statin yaitu Simvastatin dosis 5 – 40 mg, Lovastatin dosis 10 – 80 mg, Pravastatin dosis 10 – 40 mg, Fluvastatin dosis 20 – 80 mg, Atorvastatin dosis 10 – 80 mg 2. 2. Golongan Asam Fibrat : obat ini mempunyai efek meningkatkan aktivitas lipoprotein lipase. Obat ini bekerja menghambat produksi VLDL di hati dan meningkatkan aktivitas reseptor LDL. Obat yang termasuk golongan asam fibrat yaitu : Gemfibrozil dosis 300 mg, fenofibrat dosis 160 mg 3. Golongan Asam Nikotinat : Obat ini bekerja menurunkan produksi VLDL di hati yang berakibat menurunnya LDL dan trigliserida serta meningkatnya HDL. 4. Golongan Resin Pengikat Asam Empedu : obat ini bekerja mengikat asam empedu yang terdapat di dalam usus dan meningkatan pengubahan kolesterol di dalam hati menjadi asam empedu sehingga kandungan kolesterol hati menurun, total kolesterol dan LDL akan menurun, sedangkan HDL tetap atau akan naik sedikit. Obat yang termasuk golongan ini yaitu Kolestiramin dosis 8 – 16 gram, colestipol dosis 10 – 20 gram, dan colesevelam dosis 6,5 gram MEKANISME KERJA • STATIN MEKANISME KERJA : • Obat golongan ini memblok secara parsial reaksi konversi 3‐hidroksi‐3‐metilglutaril koenzim A menjadi asam mevalonat. Reaksi ini merupakan salah satu tahap yang penting pada proses pembentukan kolesterol dalam sel di hati. Penghambatan proses ini mengakibatkan kadar kolesterol turun dengan cepat, yaitu ketika pasien mulai dan tetap kontinyu menggunakan obat statin, walaupun dilaporkan setelah beberapa lama pasien dapat mengalami takikardi. Statin memiliki efek yang baik terhadap profil lipid secara keseluruhan. Statin, menurunkan kadar low‐density lipoprotein (LDL), yang berkaitan dengan resiko kardiovaskuler. Selain itu, statin juga menurunkan kadar trigliserida dan kadar kolesterol total dalam serum. Statin meningkatkan kadar high‐density lipoprotein (HDL) yang bersifat melindungi kardiovaskular. • Asam Fibrat MEKANISME KERJA : Empat mekanisme kunci fibrat adalah: • Meningkatkan lipolisis • Meningkatkan asupan asam lemak hati dan menurunkan produksi trigliserida hati • Meningkatkan asupan LDL oleh reseptor LDL • Menstimulasi transport kolesterol balik sehingga meningkatkan HDL Fibrat digunakan terutama untuk menurunkan kadar trigliserida pada pasien yang hanya mengalami peningkatan trigliserida (isolated hypertriglyceridaemia), bermanfaat juga untuk menangani hiperlipidemia campuran, terutama jika kadar HDL rendah. Fibrat dapat ditambahkan pada terapi statin jika target terapi tidak tercapai pada terapi tunggal (monoterapi), dan sebagai alternatif jika pasien tidak tahan terhadap statin. Harus diingat bahwa peresepan kombinasi statin dan fibrat meningkatkan resiko miopati secara bermakna, dan mungkin obat baru (misalnya ezetimib) mungkin lebih tepat. • Asam Nikotinat MEKANISME KERJA : menghambat lipolisis trigiliserida menjadi asam lemak bebas. Di hati, asam lemak bebas digunakan sebagai bahan sintesis trigliserida yang selanjutnya senyawa ini diperlukan untuk sintesis VLDL. VLDL selanjutnya digunakan untuk sintesis LDL. Dengan demikian obat ini dapat menurunkan kadar trigiliserida (dalam VLDL) dan kolesterol (dalam VLDL dan LDL). • Resin Pengikat Asam Empedu MEKANISME KERJA : Mekanisme kerjanya ada dua, meningkatkan bersihan (klirens) kolesterol dan menurunkan resirkulasi asam empedu. Mula‐mula obat ini mengikat asam empedu pada usus halus sehingga mencegah resirkulasinya ke dalam sistem entrohepatik. Dengan demikian ekskresi asam empedu meningkat hingga 10 kali lipat, dan karena asam empedu berkurang, hati berespon meningkatkan produksi asam empedu dengan cara menecah kolesterol. Selain itu reseptor LDL juga meningkat untuk mengikat kolesterol, sehingga kadar kolesterol yang ada dalam sirkulasi darah makin menurun.