Amlodipin adalah obat tekanan darah tinggi (hipertensi).

Obat ini adalah obat hipertensi yang paling

sering diresepkan di Indonesia setelah captopril. Terdapat banyak golongan obat antihipertensi.
Amlodipin termasuk ke dalam golongan obat penghambat kanal kalsium.

Selain untuk hipertensi, amlodipin juga diindikasikan untuk penyakit berikut:

1. Penyakit jantung koroner, dan
2. Nyeri dada (angina)

Amlodipin relatif aman dan tidak ada kontraindikasi khusus. Satu-satunya kondisi yang tidak boleh
obat ini diberikan ialah alergi (hipersensitivitas) terhadap amlodipin. Namun amlodipin perlu
pengawasan dokter bila diberikan pada kondisi berikut:
1. Gagal jantung akut;
2. Hipotensi yang disertai gejala seperti pingsan;
3. Bengkak pada kaki yang semakin bertambah;
4. Kelainan fungsi jantung (kardiomiopati hipertrofi);
5. Kelainan fungsi hati;

EFEK SAMPING
Secara umum amlodipin tidak meninmbulkan efek samping yang berbahaya. Beberapa efek samping
yang pernah dilaporkan ialah:
1. Bengkak (1,8-10,8%):
Bengkak terutama ditemukan di sisi kiri-kanan tulang kering kaki. Bengkak adalah efek samping
tersering yang timbul. Sering kali bengkak pada kaki dikuatirkan pasien sebagai tanda gagal jantung,
namun sebenarnnya merupakan efek samping dari amlodipin;
2. Sakit kepala (7,3%);
3. Lemas (4,5%);
4. Pusing berputar (1,1-3,4%);
5. Mual (2,9%);
6. Nyeri perut (1,6%);
7. Mengantuk (1,4%).

DOSIS
Amlodipin merupakan obat berbentuk tablet dengan sediaan dosis 2,5 mg, 5 mg, dan 10 mg.
Amlodipin tersedia luas dalam bentuk obat generik maupun paten.

Berbeda dengan captopril, waktu mulai kerja amlodipin dalam tubuh lebih lama daripada captopril
tetapi efeknya dapat bertahan hingga 24 jam. Dengan demikian, amlodipin cukup diberikan satu kali
sehari. Untuk terapi hipertensi, pertama kali amlodipin diberikan dalam dosis 5 mg sehari. Dosis
kemudian ditingkatkan sesuai respon tekanan darah pasien. Dosis maksimum ialah 10 mg sehari.

Untuk terapi nyeri dada (angina), amlodipin diberikan dalam dosis 5-10 mg sehari. Demikian juga
untuk penyakit jantung koroner, amlodipin diberikan dalam dosis 5-10 mg sehari. Pada penderita
dengan kelainan fungsi hati, dosis obat biasanya dimulai dari 2,5 mg sehari, baru ditingkatkan
menjadi 5 mg.

Amlodipin merupakan salah satu antagonis kalsium golongan dihidropiridin yang bekerja
menghambat masuknya ion kalsium melalui membrane kedalam otot polos vascular dan otot
jantung. Beberapa metode analisis telah dikembangkan untuk menentukan kadar amlodipin dalam
sediaan tablet, diantaranya dengan metode spektrofotometri UV dan kromatografi cair kinerja
tinggi. Metode spektofotometri UV dan KCKT masing-masing mempunyai kelebihan dan kekurangan.
Oleh karena itu, artikel review ini bertujuan untuk mengetahui perbandingan kadar amlodipin dalam
sediaan tablet secara spektrofotometri UV dan KCKT dalam hal ketepatan, ketelitian dan sensitivitas,
dalam analisis amlodipin ini memenuhi persyaratan uji validasi dan parameter lainnya. Hasil artikel
review ini menunjukan analisis amlodipin secara spektrofotometri UV dan KCKT memiliki ketepatan,,
ketelitian, dan sensitifitas yang baik

Pendahuluan Pengahambat kanal kalsium dibagi menjadi tiga kelas kimia, masing-masing dengan
sifat farmakokinetik dan indikasi klinis yang berbeda[1] . Hipertensi merupakan penyebab utama
kematian kardiovaskular di seluruh dunia. Sebuah aturan terapi yang kompleks diperlukan pada
pasien hipertensi untuk mengontrol tekanan darah, yang menyebabkan ketidak nyamanan pasien,
kepatuhan pasien dapat ditingkatkan dengan pemberian kombinasi dosis tetap agen anti hipertensi
yang efektif

Farmaka Suplemen Volume 14 Nomor 1 34 menurunkan tekanan darah. Beberapa kombinasi dosis
tetap dari obat antihipertensi tersedia di pasaran[2,3] . Amlodipin mengurangi resiko penyakit
kardiovaskular dan kematian dibandingkan dengan terapi antihipertensi selain kalsium channel
bloker lainnya. Amlodipin banyak digunakan untuk pengobatan angina dan hipertensi[4] . Kalsium
channel blockers (CCBs) secara luas banyak digunakan untuk pengelolaan hipertensi dan angina.
penjualan obat resep dari CCBs di Amerika Serikat mencapai US $ 11,6 miliar pada tahun 2004,
menjadikannya obat yang diresepkan paling banyak penjualannya kedelapan. Amlodipin adalah CCB
paling sering diresepkan di antara obat yang sering diresepkan untuk orang dewasa di Amerika
Serikat. Di antara berbagai golongan dari CCBs, long-acting dihydropyridines, termasuk amlodipine,
felodipine dan formulasi nifedipine extended-release , yang direkomendasikan untuk pengobatan
hipertensi pada pasien dengan angina pektoris stabil. CCBs juga digunakan sebagai tambahan dalam
manajemen hipertensi refrakter atau iskemia refrakter pada pasien gagal jantung yang tidak efektif
dengan penggunaan β blockers dan nitrat. Pada keadaan ini dengan disfungsi ventrikel kiri,
amlodipine merupakan obat yang sering digunakan.

amlodipine merupakan obat yang sering

Amlodipin
Deskripsi
Struktur amlodipine adalah 3-ethyl-5-methyl-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-
6-methyl-3,5 pyridinedicarboxylate benzenesulphonate.
Farmakologi

Amlodipine
merupakan antagonis kalsium golongan dihidropiridin (antagonis ion kalsium) yangmenghambat
influks (masuknya) ion kalsium melalui membran ke dalam otot polos vaskular dan otot

jantung, sehingga mempengaruhi kontraksi otot polos vaskular dan otot jantung.
Amlodipinemenghambat influks ion kalsium secara selektif, di mana sebagian besar mempunyai efek
pada sel ototpolos vaskular dibandingkan sel otot jantung.Efek antihipertensi amlodipine adalah
dengan bekerja langsung sebagai vasodilator arteri perifer yangdapat menyebabkan penurunan
resistensi vaskular yang pada gilirannya menyebabkan penurunantekanan darah. Efek pada otot
jantung akan menurunkan kecepatan detak jantung. Penurunan resistensivaskuler dan kecepatan
detak jantung, selanjutnya akan menurunkan beban kerja jantung.Obat ini juga memiliki efek
melebarkan arteri koroner, sehingga aliran darah ke jantung juga meningkat.Dosis satu kali sehari
akan menghasilkan penurunan tekanan darah yang berlangsung selama 24 jam.Onset kerja
amlodipine adalah perlahan-lahan, sehingga tidak menyebabkan terjadinya hipotensi akut. Efek
antiangina amlodipine adalah melalui dilatasi arteriol perifer sehingga dapat menurunkan
resistensiperifer total (afterload). Karena amlodipine tidak mempengaruhi frekuensi denyut jantung,
penguranganbeban jantung akan menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen miokardial serta
kebutuhan energi.

Amlodipine menyebabkan dilatasi arteri dan arteriol koroner baik pada keadaan oksigenisasi
normalmaupun keadaan iskemia. Pada pasien angina, dosis amlodipine satu kali sehari dapat
meningkatkanwaktu latihan, waktu timbulnya angina, waktu timbulnya depresi segmen ST dan
menurunkan frekuensiserangan angina serta penggunaan tabletnitrogliserin. Amlodipine tidak
menimbulkan perubahan kadar lemak plasma dan dapat digunakan pada pasien asma,

diabetes serta gout.

Farmakokinetik
Amlodipine diabsorpsi secara bertahap pada pemberian per oral. Konsentrasi puncak dalam plasma
dicapai dalam waktu 6-12 jam. Bioavailabilitas amlodipine sekitar 64-90%, dan tidak dipengaruhi

makanan. Ikatan dengan protein plasma sekitar 93%.Waktu paruh amlodipine sekitar 30-50 jam, dan
kadar mantap dalam plasma dicapai setelah 7-8hari. Amlodipine dimetabolisme di hati secara luas
(sekitar 90%) dan diubah menjadi metabolit inaktif,dengan 10% bentuk awal serta 60% metabolit
diekskresi melalui urin.Pola farmakokinetik amlodipine tidak berubah secara bermakna pada pasien
dengan gangguan fungsiginjal, sehingga tidak perlu dilakukan penyesuaian dosis.Pasien usia lanjut
dan pasien dengan gangguan fungsi hati didapatkan peningkatan AUC sekitar 40-60%,sehingga
diperlukan pengurangan dosis pada awal terapi.Demikian juga pada pasien dengan gagal jantung
sedang sampai berat.

Indiasi : hipertensi, proflikasi anginan

Peringatan : kehamilan ( lamoiran 4 )

Gangguan fungsi hati ( lampiran 2 )

Kontraindikasi : syok kardiogenik, angina tidak stabil,stenosis aorta yang signifikan,menyusui ( lampiran 5 )

Interaksi : lihat lampiran 1 ( antagonis kalsium )

Efek samping : nyeri abdomen, mual, palpitasi, wajah memerah, edema, gangguan tidur,sakit kepala,pusing,
letih, jarang terjadi gangguan saluran cernah,mlut kering , gangguan pengecapan, hipotensi,pingsan,nyeri
dada,dispnea,rhinitisperubahan perasaan,tremor, paraestesia, gangguan kencing, impoten,
ginekomastis,perubahan berat badan, mialgia,gangguan penglihatan, tinitus,pruritus, ruam kulit ( termasuk
adanya laporan eritema multiform,)alopesia,purpura dan perubahan warna kulit, sangat
jarang,gratitis,prankeartitis,hepatitis, jaundica,kolestatis, hiperplasia pada gusi,infarkr
miokard,aritmia,vaskulitis, batuk hpierglikemia, trombositopenia, angioderma, dan urtikaria.

Dosis ; hipertensi atau angingn,dosis awal 5 mg sekali sehari,

Amdixal ( sandoz) tablet 5mg,10 mg ( k ) ,Norvaks,( prizerindonesia ) tablet 5mg, 10 mg,( k)

Kombinasi,dengan atorvastatin,

Canduet ( prizer indonesia )tablet amodilpin 5mg / atorvastatin 10 mg, 5mh / 20 mg ( k ).

Buku IONI 2008 BADAN POM RI,KOPREPOM DAN CV SAGUNG SETO.

CETAKAN 2009 HALAMAN 126