1.

Farmakodinamik
a. Absorbsi
Sesudah pemberian dengan dosis terapeutik secara oral, amlodipin akan diabsorbsi
dengan kadar puncak dalam darah sesudah 6-12 jam pemberian. Bioavailabilitas absolute
antara 65% sampai 90%. Absorbs tidak dipengaruhi pemberian makanan.
b. Distribusi

Volume distribusi mencapai 21 L/kg. Tidak diketahui apakah amlodipine didistribusikan

ke susu (ASI). Protein Plasma Binding : Amlodipine sekitar 93%

c. Ekskresi
Antagonis kalsium hanya sedikit sekali yang diekskresi dalam bentuk utuh lewat ginjal
sehingga tidak perlu penyesuaian dosis pada gangguan fungsi ginjal. Amlodipine
diekskresi secara utuh lewat ginjal sekitar < 10%.
d. Metabolisme
Semua antagonis kalsium dimetabolisme di hati. Penggunaannya pada pasien sirosis hati
dan usia lanjut harus dilakukan dengan sangat hati-hati. Amlodipine dimetabolisme di
hati sekitar > 90% dan menjadi metabolit inaktif.
e. Eliminasi/biotransformasi
Waktu paruh eliminasi plasma akhir amlodipine adalah 30-50 jam dan konsisten dengan
dosis sekali sehari. Kadar plasma dicapai sesudah 7-8 hari.

Pola farmakokinetik amlodipine tidak berubah secara bermakna pada pasien dengan gangguan fungsi
ginjal, sehingg tidak perlu dilakukan penyesuaian dosis. Pasien usia lanjut dan pasien dengan
gangguan fungsi hati didapatkan peningkatan AUC sekitar 40-60%, sehingga diperlukan pengurangan
dosis pada awal terapi. Demikian juga pada pasien dengan gagal jantung sedang sampai berat.

2. Farmakodinamik

Amlodipine merupakan antagonis kalsium golongan dihidropiridin (antagonis ion kalsium)

yang menghambat influks (masuknya) ion kalsium melalui membran ke dalam otot polos
vaskular dan otot jantung sehingga mempengaruhi kontraksi otot polos vaskular dan otot
jantung. Amlodipine menghambat influks ion kalsium secara selektif, di mana sebagian besar
mempunyai efek pada sel otot polos vaskular dibandingkan sel otot jantung.
Efek antihipertensi amlodipine adalah dengan bekerja langsung sebagai vasodilator arteri
perifer yang dapat menyebabkan penurunan resistensi vaskular serta penurunan tekanan
darah.
Efek antiangina amlodipine adalah melalui dilatasi arteriol perifer sehingga dapat
menurunkan resistensi perifer total (afterload). Karena amlodipine tidak mempengaruhi
frekuensi denyut jantung, pengurangan beban jantung akan menyebabkan penurunan
kebutuhan oksigen miokardial serta kebutuhan energi.
Amlodipine menyebabkan dilatasi arteri dan arteriol koroner baik pada keadaan oksigenisasi
normal maupun keadaan iskemia.
 Amlodipine tidak menimbulkan perubahan kadar lemak plasma dan dapat digunakan pada
pasien asma, diabetes serta gout.

3. Jenis, golongan dan efek samping terapi

Amlodipine merupakan salah satu obat golongan penghambat saluran kalsium (calcium
channel bloker). Amlodipin merupakan golongan dari family dihidropiridin. Efek samping
pemberian amlodipin adalah meningkatnya kadar amlodipine plasma dan sakit kepala, mual,
mudah lelah.

4. Interaksi obat
 Amlodipin dapat diberikan bersama paracetamol dan NSAID lainnya.
 Pemberian amlodipin bersama SF akan menurunkan absorbsinya.
 Pemberian bersama antasida tidak merubah farmakokinetik.
 Salbutamol-amitriptilin dapat meningkatkan efek kardiovaskular.
 Penggunaan salbutamol dosis tinggi bersamaan dengan kortikosteroid (dexametason)
dosis tinggi akan meningkatkan risiko hipokalemi.
 Penggunaan dulcolax bersamaan dengan adrenokortikoid dapat meningkatkan risiko
ketidakseimbangan eletrolit.

Referensi :

1. Katzung, Bertram G. Farmakologi Dasar dan Klinik Edisi 10. Jakarta : EGC; 2012 p. 177-99

2. Buku Farmakologi dan Terapi Fakultas Kedokteran Univeristas Indonesia edisi 5 tahun 2007,
oleh Nafrialdi dalam: seksi ke-VI Obat Kardiovaskular (Antihipertensi), Bab 21, hal.358-360.

3. Gilman, Goodman. Manual Farmakologi dan Terapi. Jakarta : EGC; 2011 p.497-508