III.

FARMAKOLOGI

III.1. Sifat Fisiko-Kimia Simvastatin

Simvastatin merupakan senyawa antilipemik, inhibitor HMG-CoA

(hydroxymethylglutary-CoA) reduktase. Berbentuk serbuk kristal yang berwarna putih. Non
higroskopis. Praktis tidak larut dalam air. Larut dalam kloroform, methanol, etanol dan
dichlorometana. Larut sebagian dalam propilenglikol.(6,7)

Simvastatin mempunyai rumus kimia C25 H38 O5 dengan massa molekul 418,566 g/mol.(8)

Penamaan Simvastatin dengan system IUPAC adalah (1 S, 3 R, 7 S, 8 S, 8 aR)-8-(2-[(2 R, 4 R)-

4-hydroxy-6-oxooxan-2-il]etil)-3, 7-dimetil-1, 2, 3, 7, 8, 8 a-hexahydronaphthalen-1-il 2, 2-
dimethylbutanoate.(8)

Simvastatin memiliki rumus bangun seperti Gambar.1(8)

Gambar.1 Rumus Bangun Simvastatin

III.2 Farmasi umum

III.2.1 Preparat obat(9,10)

NAMA OBAT PRODUSEN SEDIAAN BSO

Simvastatin Generik 10 mg Tablet salut selaput
Detrovel Fahrenheit Pratapa 5, 10, 20, 40 mg Tablet salut selaput
Nirmala
Nofet Bintang Toedjoe 5, 10 mg Kaptab salut selaput
Rechol Pharos 5, 10, 20, 40 mg Tablet salut selaput
Sincor Medikon Prima 5, 10 mg Tablet salut selaput
Simvaschol Galenium 10 mg Kaptab salut selaput
Pharmacia Lab
Valemia Sanbe Farma 5, 10 mg Tablet salut selaput
Vaster Nicholas Lab 5, 10 mg Tablet salut selaput
Indonesia
Zocor Konimex 5, 10, 20, 40 mg Tablet salut selaput
Zovast Darya Varia 10 mg Kaptab salut selaput
Laboratoria

III.2.2 Dosis dan Cara pemberian :

Pengobatan dengan simvastatin pada umumnya diberikan secara peroral. Pemberian obat
antikolesterol simvastatin bersamaan dengan minum susu atau makanan akan meningkatkan
absorpsi obat. Maka lebih baik diminum dengan susu atau sesudah makan (kurang dari 2 jam
sesudah makan). Simvastatin sebaiknya tidak diberikan bersama dengan jus karena
meningkatkan kadar statin dalam tubuh.(11)

Berikut ini akan dijabarkan tata cara pemberian simvastatin ( Tabel II ) dan dosis pemberian
simvastatin bersamaan dengan obat lain ( Tabel III ), pada tabel di bawah ini.

Tabel II. Cara Pemberian Simvastatin

Penyakit Dosis Dewasa Dosis Anak Cara Pemberian

Hiperkolesterolemia 10-20 mg/hari - Interval disesuaikan paling sedikit 4
primer minggu. Dosis yang lazim 10-80 mg
sekali sehari pada malam hari.
Hiperlipidemia 10-20 mg/hari - Interval disesuaikan paling sedikit 4
kombinasi minggu. Dosis yang lazim 10-80 mg
sekali sehari pada malam hari.
Hiperkolesterolemia 40 mg/hari Awal : Dewasa : 40 mg/hari pada malam hari
familial homozygous atau I0 mg/hari atau 80 mg/hari terbagi dalam 3 dosis,
80 mg/hari Maksimal : yaitu 20 mg-20 mg- 40 mg.
terbagi dalam 40 mg/hari Anak : dosis awal 10 mg/hari dengan
3 dosis peningkatan dosis disesuaikan dengan
respon tubuh penderita. Dengan dosis
maximal 40 mg/hari(6,7).
Pencegahan pada Awal : - Dosis awal 20-40 mg/hari pada malam
kardiovaskuler 20-40 mg/hari hari. Interval disesuaikan paling sedikit
Maksimal : 4 minggu. Dosis maksimal 80 mg sekali
80 mg/hari sehari pada malam hari.

Tabel III. Dosis Penggunaan Simvastatin dengan Obat lain

Penggunaan Simvastatin dengan Obat Dosis Maksimal

Ciclosporin, fibrat atau penurun lipid nicotinic acid 10 mg/hari
Amiodaron atau verapamil 20 mg/hari
Diltiazem 40 mg/hari

III.2.3 Indikasi

Simvastatin digunakan untuk menurunkan kolesterol LDL, Apolipoprotein B dan

Trigliserida. Selain itu digunakan untuk meningkatkan kolesterol HDL untuk terapi
hiperlipidemia termasuk hiperkolesterolemia, hiperlipidemia campuran (tipe IIa dan IIb),
hipertrigliserida (tipe IV), disbetalipoprotein primer (tipe III). Selain itu, Simvastatin digunakan
untuk menurunkan resiko penyakit cardiovaskuler pada penderita dengan aterosklerosis atau
dibetes mellitus. Simvastatin juga diberikan kepada penderita yang tidak cukup memberikan
respon terhadap diet dan tindakan-tindakan lain yang sesuai.

III.2.4 Kontraindikasi:

Simvastatin tidak boleh diberikan pada penderita yang hipersensitif terhadap simvastatin,
pecandu alkohol, wanita hamil dan menyusui. Simvastatin juga tidak boleh diberikan pada pasien
(6,7)
dengan porphyria (gangguan pada metabolism porfirin) , mengalami gagal fungsi hati atau
pernah mengalami gagal fungsi hati, dan pada pasien yang mengalami peningkatan jumlah serum
transaminase yang abnormal.