BAB 1

PENDAHULUAN

A. DEFINISI ANTIEMETIK
Antiemetik adalah obat-obatan yang digunakan dalam penatalaksanaan mual dan muntah.
Obat-obatan tersebut bekerja dengan cara mengurangi hiperaktifitas refleks muntah menggunakan
satu dari dua cara: secara lokal, untuk mengurangi respons lokal terhadap stimulus yang dikirim
ke medula guna memicu terjadinya muntah, atau secara sentral, untuk menghambat CTZ secara
langsung atau menekan pusat muntah. Antiemetik yang bekerja secara lokal dapat berupa anastid,
anestesi lokal, adsorben, obat pelindung yang melapisi mukosa GI, atau obat yang mencegah
distensi dan menstimulasi peregangan saluran GI. Agen ini sering kali digunakan untuk mengatasi
mual yang ringan.
Antiemetik yang bekerja secara sentral terbagi atas beberapa kelompok: fenootiazin,
nonfenotiazin, penyekat reseptor serotonin (5-HT3), antikolinergik/antihistamin, dan kelompok
yang bermacam-macam. Dua jenisfenotiazin yang umum digunakan adalah proklorperazin
(compazine) dan prometazin (phenergan) keduanya memiliki awitan yang cepat dan efek
merugikan yang terbatas.
Agen lainnya adalah dronabinol (marinol), yang mengandung bahan aktif kanabis
(mariyuana), hidroksizin (generik) yang dapat menekan area kortikol pada SSP dan
trimetobenzamid (tigan), ini serupa dengan antihistamin dan tidak menimbulkan sedeasi.
Trimetobenzamid sering kasli merupakan obat pilihan dalam kelompok ini karena tidak dikaitkan
dengann sedadi yang berlebihan dan sepresi SSP. Obat ini tersedian dalam bentuk
oral,parenteral,dan surositoria. Obat ini diabrsorpsi dengan cepat, di metabolisme dalam hati dan
diekskresi melalui urine. Obat ini menembus plasenta dan menembus ASI, dan digunakan jika
manfaatnya lebih besar pada ibu dari pada resiko potensial pada janin atau neonatus.
Hidroksizin digunakan untuk mual dan muntah sebelum dan sesudah pelahiran atau
pembedahan obsterik. Obat ini diabsorpsi dengan cepat, dimetabolisme dalam hati dan diekskresi
melalui urine. Obat ini tidak dikaitkan dengan masalah pada janin selama kehamilan dan
 diperkirakan tidak masuk ke ASI. Sama halnya dengan semua jenis obat, kewaspadaan perlu
digunakan selama kehamilan dan laktasi.
Dronabinol disetujui untuk penatalaksanaan mual dan muntah yang berkaitan dengan
kemoterapi kanker jika pasien tidak berespons terhadap pengobatan lain. Mekanisme kerja obat
ini masih belum diketahui dengan cepat. Obat ini merupakan zat yang dikendalikan kategori C-III,
dan harus digunakan di bawah pengawasan ketat karena adanya kemungkinan perubahan status
mental. Obat ini diabsobsi dengan mudah dan dimetabolisme dalam hati dengan ekskresi melalui
empedu dan urine.
B. Perfenazin (trilafon)
Sediaan :Tablet.
Kelompok Obat: Antipsikotik(antiemetik)
Mekanisme Kerja: Tidak begitu jelas, diduga menghambat reseptor dopamine pada
mesokortikal-mesolimbik otak depan, nigrostriatal, dan sel mamotropi hipofise anterior.
Indikasi: Skizofrenia kronis atau akut, ansites berat, ansietas yang disertai depresi, depresi
karena penyakit organis, antiemetic terutama pasca operasi.
Kontraindikasi: Wanita hamil dan menyusui, depresi SSP atau koma, sindrom Reye,
anak-anak, MCI. Hati-hati pemberian pada penyakit hati.
Efek samping: Pandangan kabur, salivasi, hidung tersumbat, sakit kepala,
reaksi ekstrapiramidal, dikinesia tardif.
Interaksi Obat: Tidak boleh diberikan bersama penghambat MAO karena menimbulkan
hiperpiretik krisis. Epinefrin tidak boleh diberikan bersama karena mengantagonis obat ini.
Simetidin menurunkan metabolism perferazin. Paralitik ileus dapat terjadi bila digabung
dengan obat antikolinergik.
Dosis
Skizofernia: dewasa: 8-32 mg/hari dosis terbagi.
Antiemetic: dewasa: oral: 4-6 x 2-4 mg/hari.
IM: 5 mg atau 10 mg
BAB II
MEKANISME

C. Farmakologi
Perfenazin merupakan obat anitiemetik yang paling sering diresepkan karena obat ini
dapat diberikan peroral, intramuskular, dan per rektal.

D. Farmakokinetika
 Absorpsi bentuk padat oral dari perfenazin tidak menentu, tetapi bentuk cairnya lebih stabil
dan laju absorpsinya lebih cepat. Presentase peningkatan pada protein dan waktu paruhnya tidak
diketahui. Perfenazin dimetabolisme oleh hati dan mukosa gastrointestinal dan kebanyakan dari
obat diekskresikan ke dalam urine.

E. Farmakodinamik
Perfenazin menghambat dopamin pada CTZ, sehingga mengurangi perangsangan CTZ
pada pusat muntah. Obat ini juga dipakai sebagai antipsikotik. Mula kerja dari perfenazin oral
bervariasi dari 2 sampai 6 jam, dan lama kerjanya dari 6 sampai 12 jam. Mula kerja dari perferazin
intravena dan intramuskular cepat, dan lama kerjanya sama dengan preparat oral.
 BAB III
SPESIFIKASI OBAT

F. Khasiat
Untuk Skizofrenia kronis atau akut, ansites berat, ansietas yang disertai depresi, depresi
karena penyakit organis, antiemetic terutama pasca operasi.

G. Kategori keamanan untuk ibu hamil

Perfenazine menurut kategori spesifik menurut rute pemberiannya (rute administration
atau ROA) adalah secara per oral. Dan keamanan obat dalam kehamilan masuk
kedalam KATEGORI C yaitu studi terhadap binatang percobaan memperlihatkan adanya efek-
efek samping pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan tidak ada studi terkontrol
pada wanita, atau belum ada studi terkontrol pada wanita dan binatang percobaan. Obat hanya
boleh digunakan jika besar manfaat yang diharapkan melebihi besar risiko terhadap janin.

H. Efek Samping
Efek samping antiemetik penotiazin adalah sedasi sedang, hipotensi gelaja
ekstrapirmidal, yang seperti perkinsonisme, efek SSP (kegelisahan, kelemahan, reaksi distonik,
agitasi), dan gejala antikoligenik ringan (mulut kering, retensi air kemih,konstipasi). Karenan
dosis obat ini untuk muntah lebih ringan daripada dosis psikosis, maka efek samping yang
ditimbulkan juga tidak seberat bila dipakai untuk psikosis.

I. Interaksi Obat dan Interaksi Makanan

Interaksi obat
Perfenazin berinteraksi dengan banyak obat. Jika perfenazin dipakai bersama
alkohol, anthihipertensi, dan nitrat maka dapat terjadi hipotensi. Dapat pula terjadi bertambah
beratnya depresi susunan saraf pusat (SSP) jika obat ni dipakai bersama dengan alkohol,
 narkotik, hipnotik-sedatif, dan anestetik umum. Efek antikoligenik akan menigkat jika perfenazin
dikombinasikan dengan antihistamin, antikoligenik seperti atripin, dan fenotiazin lainnya. Hasil
pemeriksaan laboraturium dapat menunjukkan penigkatan kadar enzim hati dan jantung,
kolesterol dan gula darah dalam serum.

J. Dosis
Dosis umum: 8-16 mg/hari PO dalam dosis terbagi; 5-10 mg IM untuk pengontrolan yang cepat,
setiap 6 jam; 5 mg IV dalam dosis terbagi, secara perlahan.
 BAB II. PEMBAHASAN
I. Definisi Anti emetik
Anti emetik atau obat mual adalah obat yang digunakan untuk mengatasi rasa mual dan
muntah. Antiemetik secara khusus digunakan untuk mengatasi mabuk perjalanan dan efek
samping dari analgesik golongan opiat, anastesi umum, dan kemoterapi yang digunakan
untuk melawan kanker, juga untuk mengatasi vertigo (pusing) dan migrain.

II. Golongan Anti emetik

Anti emetik terbagi atas beberapa golongan sebagai berikut :
1. Golongan Antagonis Reseptor 5HT3-
Obat anti emetik ini menghambat reseptor serotonin pada sistem saraf serebral dan saluran
pencernaan. Sehingga obat golongan ini dapat digunakan untuk mengobati mual dan muntah
setelah operasi dan penggunaan obat sitoksik.
Obat ini terbagi atas 3 yakni,
a. Granisteron
Obat jenis ini tersedis dalam bentuk tablet dan sirup untuk diminum secara oral. Untuk
pencegahan mual dan muntah pada kemoterapi. Granisteron biasanya diminum satu jam
sebelum kemoterapi dijalankan. Dosis kedua diberikan setelah 12 jam dari dosis pertama.
Konsumsi obat ini harus sesuai dengan resep dokter. Tidak boleh kuang maupun lebih.
b. Ondansentron
Obat ini diperuntukkan untuk mencegah mual dan muntah yang disebabkan kemoterapi
kanker atau setelah operasi. Ondansentron bekerja dengan memblokade hormon serotonin
yang menyebabkan muntah. Selain itu, obat ini juga digunakan pada klien pecandu alkohol.
Obat ini digunakan sebelum atau sesudah makan. Obat ini juga dapat diminum bersama
antasida.
Pada kemoterapi obat ini diberikan pada 30 menit pertama sebelum kemoterapi. Dosis
selanjutnya sesuai anjuran dokter. Biasanya 1 sampai 2 hari setelah kemoterapi selesai.
Pada kasus lain pemberian obatnya pun berbeda.
Hal yang perlu diketahui seorang dokter, perawat atau pun seorang apoteker sebelum
melakukan pemberian obat ini adalah riwayat penyakit perut atau usus, penyakit hati, dan
alergi. Selain itu, pecandu alkohol sebaiknya mengurangi konsumsi alkoholnya saat
mengkonsumsi obat ini karena dapat meningkatkan efek sampingnya. Obat ini juga
diketahui dapat mengganggu konsentrasi konsumen dan dapat berpengaruh pada janin
dalam kandungan serta mempengaruhi ASI pada Ibu produktif menyusui kerena obat ini
disekresikan melalui ASI, salah satunya.
c. Tropisetron
Obat jenis ini digunakan pada mual karena kemoterapi atau muntah pada anak. Indikasi dari
obat ini adalah mencegah mual pasca operasi.
2. Golongan Antagonis Dopamin
Golongan obat ini di otak dan digunakan untuk mengobati rasa mual dan muntah karena
penyakit kanker, sakit akibat radiasi, obat golongan opiat, obat sitotoksik dan anstesi umum.
 Selain dopamin, ada juga obat yang disebut Metoclopramide yang juga bekerja pada salura
pencernaan sebagai prokinetik namun kurang berguna pada rasa ingin muntah karena
sitotoksik dan anastesi umum.
Yang harus diperhatikan sebelum mengkonsumsi metoclopramid adalah:
 Konsultasikan ke dokter mengenai obat resep dan non-resep yang anda konsumsi yang
mengandung amobarbital, insulin, narkotika, phenobarbital, sedative, transquilizer, dan
vitamin.
 Kemukakan pada dokter bila anda pernah mengidap atau masih mengidap tumor adrenal,
penyakit kejiwaan, parkinson, hipertensi, penyakit hati, liver atau ginjal.
 Kemukakan pada dokter tentang kehamilan maupun rencana kehamilan dan menyusui
anda.
 Saat anda masa operasi termasuk operasi dentist, kemukakan pada sentist tersebut
mengenai konsumsi metoclopramid anda.
 Obat ini menekan saraf sadar anda sehingga dapat menyebabkan kantuk, jadi usahakan
untuk tidak berktivitas berkendara selama mengkonsumsi obat ini dan jangan
mengkonsumsi alkohol bersama obat ini.
3. Golongan Antihistamines
Golongan antihistamin ini juga disebut golongan antagonis reseptor H1 histamin. Obat ini
efektif untuk beberapa kondisi seperti mabuk perjalanan dan rasa mual di pagi hari pada ibu
hamil.
a. Dimenhydramine  selain sebagai anti emetik juga mengatasi vertigo.
b. Pyrathiazine
c. Promethazine  pada penderita penyakit jantung atau kegagalan fungsi hati perlu
pengawasan yang ketat sewaktu minum obat ini atau bila tidak perlu, dianjurkan untuk tidak
meminum obat ini. Selain itu anak-anak juga dianjurkan tidak meminum obat ini karena
dapat menyebabkan Sindron Reye dan dapat menyebabkan konvulsi, halusinasi bahkan
kematian pada anak. Obat ini juga menyebabkan kantuk dan tidak dianjurkan pada BUMIL
dan Ibu Menyusui.
d. Betahistine
Betahistin dihidroklorida adalah obat yang sangat mirip senyawa histamin alami.
Betahistine bekerja secara langsung berikatan dengan reseptor histamin yang terletak pada
dinding aliran darah, termasuk didalam telinga. Dengan mengaktifkan reseptor ini dapat
menyebabkan vasokontraksi. Dengan peningkatan sirkulasi darah, mengurangi tekanan di
telinga. Betahistine fungsi utamanya sebagai obat penyakit Meniere.
Obat ini mwmbantu menghilangkan tekanan didalam telingan dan mengurangi frekuensi
dan keparahan serangan mual dan pusing. Betahistine juga mengurangi bunyi mendenging
di telinga (tinitus) dan membantu fungsi pendengaran menjadi normal.
4. Penghambat Channel Kalsium
Penghambat channel kalsium atau Flunarizine adalah penghambat masuknya kalsium
dengan cara ikatan calmudolin dan aktivitas hambatan histamin H1. Obat ini efektif untuk
 mencegah migren, penyakit vaskular periferal terbuka, vertigo, dan sebagai terapi tambahan
pada pasien epilepsi.

III. Jenis Obat Anti emetik (Domperidon 10 mg)

Domperidon merupakan antagonis dopamin yang mempunyai kerja antiemetik. Efek
antiemetik ini disebabkan oleh kombinasi efek periferal (gastrokinetik) dengan antagonis
terhadap reseptor dopamin di kemoreseptor yang terletak di area postrema otak.
Pemberian domperidone menambah lamanya kontraksi antral dan duodenum,
meningkatkan pengosongan lambung dalam bentuk cairan dan setengah padat pada orang
sehat, serta padat pada penderita yang pengosongannya terlambat dan menambah tekanan
sfringter esophagus bagian bawah pada orang sehat.
INDIKASI
o Dyspepsia fungsional
o Mual akut dan muntah (termasuk yang disebabkan oleh levodopa dan bromokriptin)
KONTRAINDIKASI
o Pengguna alergi pada domperidon
DOSIS dan CARA PEMBERIAN
o Dyspepsia Fungsional
Dewasa dan Lansia, 3 kali sehari dan 10-20mg sekali sebelum tidur malam.
Pengobatan melebihi 12 minggu.
o Mual dan Muntah
Dewasa dan Lansia, 10-20mg dengan interval waktu 4-8 jam.
Anak-anak (sehubungan dengan kemoterapi kanker dan radio terapi), 0,2-0,4mg/kgBB
sehari dengan interval waktu 4-8 jam.
Obat diminum 15-30 menit sebelum makan dan sebelum tidur.
BAB III. PENUTUP
A. KESIMPULAN
Anti emetik atau obat mual adalah obat yang digunakan untuk mengatasi rasa mual dan
muntah. Anti emetik terbagi atas Golongan Antagonis Reseptor 5HT 3-, Golongan
Antagonis Dopamin, Golongan Antihistamines, Penghambat Channel Kalsium.
Golongan Antagonis Reseptor 5HT3- terbagi atas :
a. Granisteron
b. Ondansentron
c. Tropisetron
Golongan Antihistamines terbagi atas :
a. Dimenhydramine
b. Promethazine
c. Betahistine