Ascorbic Acid

1 Nama Nonproprietary
BP: asam askorbat
JP: asam askorbat
Ph Eur: asam askorbat
USP: asam askorbat

2 Sinonim
Acidum ascorbicum; C-97; Asam cevitamic; 2,3-didehydro-L-threohexono-
1,4-lakton; E300; 3-okso-L-gulonolactone, bentuk enol;
vitamin C.

3 Nama Kimia dan Nomor CAS

L- (þ) asam -Ascorbic [50-81-7]
4 Formula empiris dan Berat Molekul
C6H8O6 176,13
5 Formula Struktural
6 Fungsional Kategori
antioksidan; agen terapi.
7 Aplikasi di Farmasi Formulasi atau
Teknologi
Asam askorbat digunakan sebagai antioksidan dalam farmasi berair
formulasi pada konsentrasi 0,01-0,1% w / v. Asam askorbat
telah digunakan untuk mengatur pH larutan untuk injeksi, dan sebagai
tambahan untuk cairan oral. Hal ini juga banyak digunakan dalam makanan sebagai
antioksidan. Asam askorbat juga telah terbukti berguna sebagai menstabilkan
agen di misel campuran mengandung tetrazepam. (1)

8 Keterangan
asam askorbat terjadi sebagai putih cahaya kuning berwarna, nonhygroscopic,
tidak berbau, bubuk kristal atau kristal berwarna dengan
tajam, rasa asam. Secara bertahap menggelapkan warna pada paparan
cahaya.
9 Pharmacopeial Spesifikasi
Lihat Tabel I.
10 Properti Khas
Keasaman / alkalinitas pH = 2,1-2,6 (5% b / v larutan berair)
Density (bulk)
0,7-0,9 g / cm3 untuk bahan kristal;
0,5-0,7 g / cm3 untuk bedak.
Density (partikel) 1,65 g / cm3
Density (mengetuk)
1,0-1,2 g / cm3 untuk bahan kristal;
0,9-1,1 g / cm3 untuk bedak.
Density (benar) 1,688 g / cm3
disosiasi konstan
pKa1 = 4.17;
pKa2 = 11,57.
titik leleh 1908C (dengan dekomposisi)
kadar air 0,1% b / b

spektrum NIR lihat Gambar 1.

Kelarutan lihat Tabel II.
11 Stabilitas dan Penyimpanan Kondisi
Dalam bentuk bubuk, asam askorbat relatif stabil di udara. Dalam
tidak adanya oksigen dan agen pengoksidasi lain juga panas yang stabil.
Asam askorbat tidak stabil dalam larutan, terutama larutan basa,
mudah menjalani oksidasi pada paparan udara. (2,3) The
Proses oksidasi dipercepat oleh cahaya dan panas dan dikatalisis oleh
jejak tembaga dan besi. Asam askorbat solusi pameran maksimum
stabilitas pada sekitar pH 5,4. Solusi dapat disterilkan dengan filtrasi.
Bahan massal harus disimpan dalam non-logam yang tertutup
kontainer, terlindung dari cahaya, di tempat yang sejuk dan kering.
12 Inkompatibilitas
Tidak kompatibel dengan alkali, ion logam berat, terutama tembaga dan
besi, mengoksidasi bahan, methenamine, phenylephrine hidroklorida,
pyrilamine maleat, salisilamid, natrium nitrit, natrium
salisilat, salisilat theobromine, dan picotamide. (4,5) Selain itu,
asam askorbat telah ditemukan untuk mengganggu kolorimetri tertentu
tes dengan mengurangi intensitas warna yang dihasilkan. (6)
13 Metode Industri
Asam askorbat disiapkan secara sintetis atau diekstrak dari berbagai
sumber nabati yang terjadi secara alami, seperti mawar,
blackcurrant, jus dari buah jeruk, dan buah matang
Capsicum annuum L. Prosedur sintetis umum melibatkan
hidrogenasi D-glukosa menjadi D-sorbitol, diikuti oleh oksidasi
menggunakan Acetobacter suboxydans untuk membentuk L-sorbose. Sebuah kelompok karboksil
kemudian ditambahkan pada C1 oleh oksidasi udara dari turunan diaseton dari Lsorbose
dan asam diaseton-2-keto-L-gulonic yang dihasilkan
dikonversi menjadi asam L-askorbat dengan memanaskan dengan asam klorida.
14 Keselamatan
Asam askorbat merupakan bagian penting dari diet manusia, dengan 40 mg
menjadi dosis harian yang direkomendasikan di Inggris (7) dan 60 mg dalam
USA. (8) Namun, angka-angka ini kontroversial, dengan beberapa
menganjurkan dosis 150 atau 250mg setiap hari. Dosis dari 10 g sehari
juga telah disarankan untuk mencegah penyakit meskipun seperti besar
dosis sekarang umumnya dianggap berpotensi membahayakan. (9-11)
Tubuh bisa menyerap sekitar 500 mg asam askorbat sehari-hari dengan
kelebihan apapun segera diekskresikan oleh ginjal. dosis besar dapat
menyebabkan diare atau gangguan pencernaan lainnya. kerusakan
gigi juga telah dilaporkan. (12) Namun, tidak ada efek samping
telah dilaporkan di tingkat dipekerjakan sebagai antioksidan di
makanan, minuman, (13) dan obat-obatan. WHO telah menetapkan acceptable daily intake asam
askorbat, kalium askorbat, dan
natrium askorbat, sebagai antioksidan dalam makanan, sampai dengan 15 mg / kg berat badan
selain itu alami ada dalam makanan. (14)
LD50 (mouse, IV): 0,52 g / kg (15)
LD50 (mouse, oral): 3.37 g / kg
LD50 (tikus, oral): 11,9 g / kg
15 Tindakan Penanganan
Asam askorbat mungkin berbahaya jika tertelan dalam jumlah besar dan mungkin
mengiritasi mata. Perhatikan tindakan pencegahan yang normal sesuai dengan
keadaan dan kuantitas bahan ditangani. Perlindungan mata
dan karet atau plastik sarung tangan yang dianjurkan.
16 Status Regulatory
GRAS terdaftar. Diterima untuk digunakan sebagai aditif makanan di Eropa.
Termasuk dalam FDA aktif Bahan Database (penarikan,
suntikan, kapsul lisan, suspensi, tablet, persiapan topikal,
dan supositoria). Termasuk dalam obat-obatan berlisensi di Inggris.
Termasuk dalam Daftar Kanada Acceptable Non-obat
Bahan.
17 Zat Terkait
Ascorbyl palmitate; Asam erythorbic; natrium askorbat.
18 Komentar
Banyak bentuk sediaan untuk asam askorbat telah dikembangkan untuk perusahaan
administrasi ke pasien, termasuk mikroenkapsulasi. (16)
Sebuah spesifikasi untuk asam askorbat yang terkandung dalam makanan tersebut
Chemicals Codex (FCC). (17)
Jumlah EINECS untuk asam askorbat adalah 200-066-2. Itu
Pubchem Compound ID (CID) untuk asam askorbat 5785.
19 Referensi Tertentu
1 Hammad MA, Muller BW. Kelarutan dan stabilitas tetrazepam di
misel campuran. Eur J Pharm Sci 1998; 7: 49-55.
2 Hajratwala BR. Stabilitas asam askorbat. STP Pharma 1985; 1: 281-
286.
3 TOUITOU E et al. asam askorbat dalam larutan air: pergeseran batokromik
di pengenceran dan degradasi. Int J Pharm 1992; 78: 85-87.
4 Botha SA et al. screening DSC untuk interaksi obat-obat di
polypharmaceuticals ditujukan untuk pengentasan gejala
pilek dan flu. Obat Dev Ind Pharm 1987; 13: 345-354.
5 Mura P et al. Termogram DSC dalam pengujian kompatibilitas
dari picotamide dengan eksipien farmasi. Thermochim Acta 1998;
321: 59-65.
6 Krishnan G et al. Estimasi fenilefrin hidroklorida dalam multikomponen
sediaan farmasi. Apoteker Timur 1990; 33:
143-145.
7 Departemen Kesehatan. Nilai referensi diet untuk energi makanan dan
nutrisi untuk Inggris: laporan panel pada diet
nilai referensi dari komite pada aspek medis dari kebijakan pangan.
Laporan Kesehatan dan Sosial Subyek 41. London: HMSO, 1991.
8 Sub-komite edisi kesepuluh dari RDA, Pangan dan Gizi
Dewan, Komisi Life Sciences. Dewan Riset Nasional.
Recommended Dietary Allowances, edn 10. Washington DC:
National Academy Press, 1989.
9 Ovesen L. Vitamin terapi tanpa adanya kekurangan yang jelas: apa yang
bukti? Obat 1984; 27: 148-170.
10 Bates CJ. Apakah ada dosis aman maksimum vitamin C (asam askorbat)? Br
Med J 1992; 305: 32.
11 Mason P. Vitamin C.Dietary Suplemen, 2 edn. London:
Farmasi Press, 2001; 227-233.
12 Giunta JL. erosi gigi akibat kunyah tablet vitamin C. J
Am Dent Assoc 1983; 107: 253-256.
13 Food and Drug Administration. CFSAN / Kantor Food Additives
Keamanan. Data pada benzena dalam minuman ringan dan minuman lainnya, Mei 2007.
14 FAO / WHO. evaluasi toksikologi aditif makanan tertentu dengan
Ulasan dari prinsip-prinsip umum dan spesifikasi. Laporan tujuh belas