PARA AMINO SALICYLIC ACID

1. Nama Generik : Para amino salicylic acid

2. Golongan Antibiotik : Para amino salisilat
3. Spectrum dan Bakteri : Spektrum sempit, bakteri gram positif (mycrobacterium
tuberculosis)
4. Mekanisme : Bekteriostatik
5. Mekanisme kerja : Mengganggu metabolisme sel mikroba
6. Struktur:

7. Sifat fisika kimia:

 Warna/Bentuk : Kristal, putih atau hampir putih, berbentuk serbuk. Serbyk
kristal coklat kemerahan diperoleh pada rekristalisasi dari etanol-eter
 Bau : tidak berbau, atau memiliki sedikit bau asetat
 Titik Lebur : 105.5OC
 Kelarutan : 1690 mg/L (23OC)
 Kelarutan air: Larut dalam asam nitrat encer & natrium hidroksida encer
 Stabilitas: Lebih gelap saat terpapar cahaya & air. Relatif tidak stabil dalam
AQ soln & dekomposisi dengan evolusi Co2 dari M-Aminophenol,
khususnya temperature di atas 40OC
 PH : Antara 3 & 3,7
8. Absorpsi : Saluran pencernaan
9. Distribusi : Di distribusikan ke seluruh air tubuh dan mencapai konsentrasi
tinggi dalam cairan pleura dan jaringan caseous
10. Metabolisme : Hati
11. Eksresi :
Mengikuti dosis oral asam aminosalisilat memiliki waktu paruh sekitar 1 jam, dan
konsentrasinya dalam plasma dapat diabaikan dalam waktu 4 sampai 5 jam setelah
satu dosis konvensional; dalam 24 jam lebih dari 80% dari dosis diekskresikan..
Setelah intravena aplikasi waktu paruh eliminasi umumnya lebih pendek dan
diperkirakan sekitar 26 menit. Lebih dari 80% obat diekskresikan dalam urin; lebih
lebih dari 50% dalam bentuk senyawa asetat; bagian terbesar sisanya terdiri dari asam
bebas [29, 30]. Terlepas dari filtrasi glomerulus setengah dari dosis terutama
 metabolit dihilangkan dengan sekresi tubular [26]. Ekskresi asam aminosalisilat
sangat terbelakang oleh disfungsi ginjal, dan penggunaan obat ini tidak dianjurkan
pasien. Probenecid mengurangi ekskresi ginjal asam aminosalisilat dan terutama
metabolit utamanya
12. Sejarah penemuan obat :
PAS pertama kali disintesis oleh Seidel dan Bittner pada tahun 1902. Ini ditemukan
kembali oleh ahli kimia Swedia Jörgen Lehmann berdasarkan laporan bahwa bakteri
tuberkulosis secara tajam memetabolisme asam salisilat .Lehmann pertama kali
mencoba PAS sebagai terapi TB oral pada akhir 1944. Pasien pertama membuat
pemulihan dramatis.Obat terbukti lebih baik daripada streptomisin, yang memiliki
toksisitas saraf dan yang TB dapat dengan mudah mengembangkan resistensi. Pada
tahun 1948, para peneliti di Medical Research Council Inggris menunjukkan bahwa
pengobatan kombinasi dengan streptomisin dan PAS lebih baik daripada obat itu
sendiri, dan menetapkan prinsip terapi kombinasi untuk tuberkulosis.
13. Indikasi :
Obat ini diberikan pada penderita TB paru-paru.
14. Efek samping :
Anoreksia, mual, nyeri perut bagian atas, ruam, demam, rasa tidak enak, gondok,
disfungsi hati, diskrasia darah.
15. Dosis :
Dewasa: 8–12 gram per hari dibagi 2–3 kali per hari. Beberapa ahli menggunakan 6
gram harian. Anak-anak: 200–300 mg / kg / hari dibagi 2-4 kali per hari. Gagal
ginjal / dialisis: Tidak ada perubahan.
16. Contoh obat paten : Granupas (Lucane Pharm)
17. Bentuk sediaan : Tablet
18. Kombinasi obat :
- Rifampicin
- INH
- Streptomycin
19. Perhatian untuk pasien khusus :
Wanita hamil
Ibu menyusui dan bayinya
20. Interaksi dengan obat apa :
Berinteraksi dengan isoniazidum, digoxin dan menurunkan efek vitamin B12.