Nama : Elza Reihana

NPM : 17380022

TUGAS KIMIA MEDISINAL II

1. Nama Obat : Propanolol
Nama KIMIA: ( + ) -1-Isopropylamino-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol
hydrochloride.

2. Struktur Kimia : C16H21NO2.HCl

3. Hubungan Struktur Obat dengan ADME

Propanolol diberikan secara oral,lalu propranolol diabsorbsi sebanyak 70-
100% selanjutnya dimetabolisme dihati dimana yang menonjol adalah
hidroksilasi inti dan oksidasi rantai samping . Metabolit-metabolit
utamanya yaitu :

4-(hidroksi-propanolol) masih bekerja betasimpatolik senyawa metabolit

terutama dieliminasi melalui ginjal dalam bentuk konyugat.
  Onset beta-bloker oral 1-2 jam, durasi 6 jam.
 Distribusi Vd = 3,9 L/kg untuk dewasa menembus placenta,
sejumlah kecil masuk air susu.
 Ikatan Protein pada bayi 68% dan dewasa 93%.
 Metabolisme Aktif di hati dan kombinasi tidak aktif.
;Bioavalibilitas 30%-40%, dapat naik pada down sindrom.
 Eliminasi pada neonatus dan infant berpotensi meningkat. Anak
3,9-6,4 jam; dewasa 4-6 jam. Ekresi Urin (96%-99%).

4. Hubungan struktur dengan aktivitas kardiovaskuler

Propranolol merupakan penghambat reseptor β1 dan β2. Propranolol
menghambat agonis β secara kompetitif dan berikatan dengan reseptor β1
dan β2, sehingga efek kronotropik, inotropik, dan respon vasodilator dari
stimulasi β-adrenergik menurun. Hal ini menyebabkan penurunan denyut
jantung, kontraktilitas miokardial, tekanan darah, dan kebutuhan oksigen
miokard.

Pada angina pektoris, propranolol dapat mengurangi kebutuhan oksigen

miokard dengan menurunkan denyut jantung, tekanan darah sistolik, serta
kecepatan dan lamanya kontraksi miokardium.

Pada aritmia, propranolol memiliki efek stabilisasi potensial aksi kardiak

dengan dosis yang lebih tinggi.

Dalam kelompok zat β-simpatolitika yang menarik perhatian ialah

tetapnya struktur rantai samping, perubahan yang kecil saja umumnya
sudah menyebabkan daya kerja kurang.