Troglitazone adalah agen antidiabetik tiazolidinedione yang menurunkan glukosa darah dengan

meningkatkan respons sel target terhadap insulin. Ini memiliki mekanisme aksi unik yang bergantung
pada keberadaan insulin untuk aktivitas. Troglitazone mengurangi output glukosa hepatik dan
meningkatkan pembuangan glukosa bergantung insulin pada otot rangka. Mekanisme aksinya
diduga melibatkan pengikatan pada reseptor nuklir (PPAR) yang mengatur transkripsi sejumlah gen
responsif insulin yang penting untuk kontrol glukosa dan metabolisme lipid. Troglitazone adalah
ligan untuk PPARα dan PPARγ, dengan afinitas yang lebih tinggi untuk PPARγ. Obat ini juga
mengandung bagian α-tocopheroyl, yang berpotensi memberikan aktivitas seperti vitamin E.
Troglitazone telah terbukti mengurangi peradangan, dan dikaitkan dengan penurunan faktor nuklir
kappa-B (NF-κB) dan peningkatan yang bersamaan pada inhibitornya (IκB). Tidak seperti
sulfonylureas, troglitazone bukan merupakan secretagog insulin.