Nama : Apika Mariyani

Nim : 1040191003

RAMIPRIL

Bentuk obat Tablet, kaplet

Farmakodinamik
Ramipril merupakan penghambat angiotensin converting enzyme (ACE) generasi kedua.
Metabolit aktifnya, ramiprilat, berikatan secara kompetitif dengan ACE yang pada awalnya
membentuk suatu kompleks enzim-inhibitor yang kemudian mengalami isomerisasi
menghasilkan penghambatan yang menyeluruh.
Mekanisme aksi ACE adalah mengatalisis konversi angiotensin I menjadi senyawa
vasokonstriksi, angiotensin II. Angiotensin II menstimulasi pelepasan aldosteron dari korteks
adrenal, dan juga menyebabkan perubahan trophic pada jantung dan pembuluh darah.
Ramipril menghambat pembentukan angiotensin II sehingga menyebabkan:

 Penurunan resistensi vaskular.

 Penurunan retensi natrium dan air.
 Penurunan efek trophic dari angiotensin II pada jantung dan pembuluh darah.

ACE juga bertanggung jawab terhadap degradasi kinin, dan dengan adanya penghambatan
ACE, konsentrasi bradikinin meningkat. Pengurangan angiotensin II dan penghambatan
degradasi bradikinin menyebabkan vasodilatasi. Peningkatan aktivitas bradikinin berperan
dalam efek cardioprotective dan endothelioprotective. Adanya penghambatan oleh ACE juga
mengurangi iskemia dan pengurangan luas infark.
Farmakokinetik
Ramipril diabsorbsi lebih dari 55% pada dosis oral dan bioavailabilitasnya tidak dipengaruhi
oleh makanan.
Setelah diabsorbsi ramipril mengalami deesterifikasi menjadi metabolit aktif, yaitu
ramiprilat.. Konsentrasi plasma puncak dari ramipril dan ramiprilat masing-masing dicapai
dalam waktu sekitar 1 dan 3 jam.
Ramipril, ramiprilat dan metabolitnya terutama dieliminasi melalui ginjal. Kira-kira 60%
dosis oral tunggal ramipril ditemukan di urine, 40% ditemukan di feses termasuk ekskresi
melalui empedu.
Konsentrasi plasma ramiprilat meningkat pada pasien usia lanjut dan pasien gagal ginjal atau
jantung, sementara ramipril terpotensiasi pada pasien dengan gangguan hati. Dengan
demikian, dosis awal yang rendah dan/atau pengurangan dosis ramipril diperlukan pada
pasien-pasien di atas.
Interaksi obat
Di bawah ini adalah interaksi obat-obat yang mengandung Ramipril dengan obat-obat lain
jika digunakan secara bersamaan :
 Pada awal-awal penggunaan bersamaan dengan obat-obat diuretik bisa
mengakibatkan pengurangan berlebihan tekanan darah. Sebaiknya kurangi dosis awal
Ramipril.
 Peningkatan risiko hiperkalemia jika digunakan bersamaan dengan diuretik hemat
kalium (spironolactone, amiloride, triamterene, dan lain-lain) dan suplemen Kalium.
 Penggunaan bersamaan dengan obat-obatan antidiabetes (insulin, agen hipoglikemik
oral) dapat menyebabkan peningkatan efek penurunan kadar glukosa.
 Penggunaan bersamaan dengan NSAID, termasuk selektif COX-2 inhibitor, dapat
mengakibatkan kerusakan fungsi ginjal, termasuk mungkin gagal ginjal akut. Efek
antihipertensi ACE inhibitor, termasuk Ramipril, dapat dilemahkan oleh NSAID.
 Dapat meningkatkan kadar serum dan toksisitas lithium.
 Penggunaan bersamaan dengan obat-obat yang mempengaruhi renin-angiotensin
system (RAS) seperti angiotensin receptor blocker, ACE inhibitor (termasuk
captopril), atau aliskiren bisa meningkatkan terjadinya resiko hipotensi, hiperkalemia,
dan kerusakan fungsi ginjal.
 Licorice dapat memperburuk hipertens