Hal 431-433

Senyawa kolinergik adalah senyawa langsung atau tidak langsung dapat

menimbulkan efek seperti yang ditunjukkan oleh asetikolin, suatu senyawa normal tubuh
yang disintesis pada jaringan saraf, sinapsis kolinergik dan dinding usus. Ada dua tipe
efek yang dihasilkan asetikolin yaitu efek muskarinik dan nikorinik.

- Efek muskarinik serupa dengan efek yang dihasilkan oleh muskarin, suatu
alkaloida yang terdapat pada jamur Anamita muscarina. Efek tersebut pada
reseptor post ganglionik parasimpatetik. Efek muskarinik dapat diblok oleh
atropine.
- Efek nikotinik serupa dengan efek yang dihasilkan oleh nikotin, suatu alkaloida
yang terdapat pada daun tembakau. Efek tersebut terjadi pada ganglia dan motor
end plate, efek nikotinik dapat diblok oleh ion tetraetilamonium.
- Asetikolin menimbulkan efek muskarinik dan nikotinik dapat membentuk dua
konformasi molekul yang berbeda. Bentuk konformasi memanjang (transoid)
dapat berinteraksi dengan reseptor muskarinik dan menimbulkan efek
muskarinik, sedangkan bentuk konformasi tertutup (cisoid) dapat berinteraksi
dengan reseptor nikotinik dan menimbulkan efek nikotinik.

Efek obat kolinergik dapat dicapai melalui dua jalur, yaitu:

a. Rangsangan pada tempat reseptor spesifik dan bekerja secara langsung pada sel
efektor saraf parasimpatetik, menghasilkan efek yang serupa dengan efek yang
dihasilkan oleh rangsangan saraf post ganglionik parasimpatetik.
b. Penghambatan enzim asetilkolinesterase dan menimbulkan efek kolinergik
secara tidak langsung.

Obat kolinergik terutama digunakan untuk pengobatan gangguan saluran cerna dan
saluran seni, diantaranya digunakan untuk pengobatan glaucoma dan miastenia gravis.
Efek samping yang ditimbulkan antara lain miosis, berkeringat, air liur berlebih,
bradikardia dan penurunan tekanan darah.

Berdasarkan mekanisme kerja senyawa kolinergik dibagi menjadi tiga kelompok yaitu
senyawa kolinergik dengan efek langsung, senyawa kolinergik dengan efek tidak
langsung dan reaktivator kolinesterase.
 A. Senyawa kolinergik dengan efek langsung

Senyawa kolinergik dengan efek langsung (kolinomimetik, parasimpatomimetik) adalah

obat yang mempunyai struktur kimia, jarak antar gugus polar dan distribusi muatan
serupa dengan asetilkolin sehingga dapat menimbulkan efek pada transmitter kimia
asetikolin.

Obat golongan ini ada yang menunjukkan efek muskarinik atau nikotinik.
Kolinomimetik yang menunjukkan efek muskarinik, biasanya mengandung rantai lima
atom yang mengikat N-kuartener. Formula umum kolinomimetik adalah garam onium
sederhana R-N+(CH3)3.

Mekanisme kerja kolinomimetik

Kolnomimetik mempunyai struktur mirip dengan asetikolin sehingga dapat membentuk

kompleks dengan reseptor asetikolin. Asetikolin dan kolinomimetik dapat
mempengaruhi dan meningkatkan keselektifan permeabilitas membrane terhadap kation.