JULAEHA, M.P.H.

,Apt
 Kimia medisinal jilid 2 (siswandono dan
bambang soekardjo)
 Pengantar farmakologi molekuler (zullies
ikawati)
 At a glance farmakologi medis (M.J Neal)

 Semuanya berbahasa INDONESIA

 Semuanya tersedia di PERPUSTAKAAN UTA 45
 Buku-bukunya TIPIS
 Merupakan molekul yang pertama kali
diidentifikasi sebagai neurotransmitter pada
awal abad XX
 Merupakan neurotransmitter yang bersifat
eksitatori
 Asetilkolin dibuat di dalam susunan saraf
pusat (batang otak dan forebrain)
 Merupakan neurotransmitter yang beraksi
pada sistem otonom di perifer dan pusat
 Merupakan neurotransmitter utama pada
saraf motorik
Ester kolin atau
PRASINAPTIK

CELAH
SINAPTIK
 Terdistribusi luas di seluruh bagian tubuh,
baik di otak maupun sistem saraf otonom
(terutama saraf parasimpatis)
 aktifitas pada perifer menyebabkan
berkurangnya denyut jantung, relaksasi
pembuluh darah, konstriksi saluran
pernapasan, peningkatan sekresi keringat
dan saliva, konstriksi bola mata
 Aktifitas pada otak berfungsi penting dalam
belajar, ingatan, dan kontrol postur tubuh
M1 M2 M3 M4 M5

SILAHKAN PELAJARI DISTRIBUSI DAN PERANAN

TIAP-TIAP RESEPTOR DALAM SISTEM BIOLOGIS

SILAHKAN BACA “PENGANTAR FARMAKOLOGI

MOLEKULER, HAL 70”
 Suatu protein pentamer yang terdiri dari lima
subtipe yaitu
 Terdistribusi luas di neuromuscular junction,
ganglia otonom, medula adrenal, dan
susunan saraf pusat.
 Pertamakali dikarakterisasi dengan
kemampuan mengikat protein
 Terkait dengan kanal Na+
 Senyawa kolinergik: senyawa yang secara
langsung atau tidak langsung dapat
menimbulkan efek seperti yang ditunjukan
oleh ASETILKOLIN
 senyawa antikolinergik: senyawa yang
mencegah interaksi asetilkolin dengan
reseptornya

 Kolinergik = parasimpatomimetik
 Antikolinergik = parasimpatolitik
 Bekerja secara langsung
 agonis
 Bekerja secara tidak langsung
 menghambat enzim kolinesterase
 reaktivator enzim asetilkolinesterase
 Asetilkolin menimbulkan efek muskarinik dan
nikotinik karena dapat membentuk dua
konformasi molekul yang berbeda

 Konformasi memanjang berinteraksi dengan

reseptor muskarinik
 Konformasi tertutup berinteraksi dengan
reseptor nikotinik
 Asetilkolin berinteraksi dengan reseptor
muskarinik melalui sisi metil
 Asetilkolin berinteraksi dengan reseptor
nikotinik melalui sisi karbonil
1
3 2
 Asetilkolin berinteraksi dengan reseptor
nikotinik melalui:

 daya tarik menarik elektrostatik dengan ion

amonium kuartener
 Ikatan hidrogen dengan dengan ester oksigen
 Ikatan hidrofob dan van der waals dengan
karbonil
 2 3
1
 Asetilkolin berinteraksi dengan reseptor
muskarinik melalui:

 Daya tarik menarik elektrostatik dengan ion

amonium kuartener
 Ikatan hidrogen dengan oksigen karbonil
 Ikatan hidrofob dan van der waals dengan
gugus metil