SISTEM PENGHANTARAN OBAT

apt. Nurfitriyana, M.Farm

Institut Sains & Teknologi Al-Kamal

Genap 2020/2021
 Kesepakatan Pembelajaran
Dari pihak dosen ke mahasiswa:
 Minimal kedatangan 5 kali pertemuan dari total 7 tatap muka (untuk
segala macam alasan). Jika tidak dapat memenuhi syarat ini tidak
dapat mengikuti UTS tanpa adanya tugas tambahan.
 Tidak ada nilai perbaikan
 Komposisi penilaian :
10% ABSENSI
20% kuis + TUGAS + keaktifan
35% UTS
35% UAS
 Dari pihak mahasiswa ke pihak dosen:
- Kelompok dosen yang pilih (tetapi ppt dan
makalah harus selesai/dikirm di grup WA, H-1 hari
sebelum presentasi)
Ujian UTS dan UAS : Pilihan Ganda (30 soal)
 Definisi

A drug delivery system (DDS) is defined as a formulation

or a device that enables the introduction of a therapeutic
substance in the body and improves its efficacy and safety
by controlling the rate, time, and place of release of drugs
in the body
Aims of DDS Development
1. Improvement of drug safety and
efficacy
2. Improved compliance
3. Chronopharmacological benefits
4. Reduction of cost of drug
development
5. Life extension of the products
6. Reduction of risk of failure in new
product development
 Sistem penghantaran obat (DDS)
kompleksitas penghantaran obat


Sistem penghantaran obat (DDS)
kompleksitas penghantaran obat. Optimasi
obat sampai lokasi target:
Aspek temporal (berkaitan dengan waktu)
Aspek spasial (berkaitan dengan tempat)
 Struktur molekul obat
(bobot/besar molekul)
 Absorpsi obat
 Sifat fisikokimia
 Suhu lebur
 pKaKelarutan
 Koefisien partisi
 pH
 Stabilitas kristal
 Perilaku dalam GIT
 Jendela absorpsi
 Transport aktif/pasif
 Abs. Limfatik
 farmakokinetika
Dosage form design: A
Physicochemical Approach
 In enhancing the safety and therapeutic
efficacy. A rational approach to designing any
dosage form requires a complete
understanding of its physicochemical and
biopharmaceutical properties The
physicochemical and biopharmaceutical
properties of the drug can have a tremendous
impact on its BA and hence on its efficacy
and toxicity profile
Sifat fisikokimia dan biofarmasetika
yang perlu diperhatikan:

 Solubility and dissolution rate

 Partition coefficient
 Stability and/or degradation rate in the
physiological fluids
 Susceptability to metabolic inactivation
 Mechanism of transport through biological
membranes.
Poor aqueous solubility is not
always limitation
 Contoh: Sediaan SR p.o dapat dicapai apabila
suatu obat dikombinasi dengan zat yang
memiliki kelarutan dalam air rendah,
sehingga dapat di abs.
 GIT Sediaan SR parenteral dapat dicapai
setelah pemberian i.m pada obat yang telah
dilarutkan dalam air/suspensi/ sediaan dalam
bentuk reservoir/depot dalam minyak.
 Jenis lepasnya obat oral

1. Lepas cepat (Fasting disolution)

2. Lepas diperlambat (sustained release)
3. Lepas tunda ( enteric)

www.th
emegal
lery.co
m
n
y
L
Sediaan lepas cepat
oKeuntungan
g
o❑Obat sangat mudah hancur dan larut dalam cairan
mulut
❑ Absorpsi obat sangat cepat
❑ Tidak memerlukan air
❑ Mudah dalam penggunaan khusus dalam perjalanan
❑ Bermanfaat untuk mengobati penyakit khronis yang
akut/akut (penyakit jantung, asma dll)
❑ dapat digunakan untuk anak-anak dan orang lanjut
www.th
emegal
lery.co
m
n
y Kekurangannya Sediaan cepat
L
o
Larut/Hancur
g
o1.Bila obat tidak cocok (terjadi alergi dll), sukar

untuk menariknya kembali

2.Rasa harus menjadi pertimbangan, obat yang
rasanya sangat pahit tidak coccok untuk sediaan
ini.
3.Pengetahuan tentang bentuk/eksipien yang
digunakan
4. Belum populer dimasyarakat www.th
emegal
lery.co
m
• Pelepasan obat melalui mukosa oral merupakan metode alternatif
pada pemberian obat sistemik yang mempunyai keunggulan
dibandingkan metode injeksi.
• Mukosa oral terdapat banyak pembuluh darah sehingga obat yang
diserap melalui mukosa oral akan langsung masuk ke dalam
sirkulasi sistemil, tanpa melalui saluran pencernaan dan
metabolisme lintas pertama di hati. Hal tersebut mengakibatkan
obat mempunyai onset aksi yang cepat dan rute pengirimannya
lebih nyaman dibanding rute intravena.
• Namun, tidak semua obat dapat diberikan melalui mukosa oral
karena faktor karakteristik mukosa oral dan sifat fisikokimia obat
 Pelepasan obat melalui mukosa oral merupakan metode
alternatif pada pemberian obat sistemik yang mempunyai
keunggulan dibandingkan metode injeksi

. Mukosa oral terdapat banyak pembuluh darah sehingga obat yang diserap melalui mukosa oral
akan langsung masuk ke dalam sirkulasi sistemil, tanpa melalui saluran pencernaan dan
metabolisme lintas pertama di hati

Hal tersebut mengakibatkan obat mempunyai onset aksi yang cepat dan rute pengirimannya lebih
nyaman dibanding rute intravena. Namun, tidak semua obat dapat diberikan melalui mukosa oral
karena faktor karakteristik mukosa oral dan sifat fisikokimia obat
 Struktur Mukosa Oral
Mukosa oral tersusun atas lapisan terluar disebut
epitelium skuamosa di bawahnya terdapat membran
basement, lamina propia, dan submukosa sebagai lapisan
terdalam. Epitel pada mukosa bukal tersusun atas 40-50
lapis sel yang memiliki ketebalan 500-800 µm dan lapisan
ini juga mengandung banyak reseptor sensori termasuk
reseptor perasa pada lidah. Secara mikroskopik, mukosa
mulut tersusun atas tiga lapisan, yaitu epitel, membran
basement, dan jaringan ikat.
Penampang melintang mukosa oral bagian samping
Jalur penentrasi untuk transportasi obat pasif di mukosa
oral ada dua, yaitu rute paraseluler dan transeluler. Rute
paraseluler (antar sel, melewati sekitar sel) yaitu
transportasi obat melalui ruang antar sel dan rute
transeluler (intrasel, melewati sel) yaitu transportasi obat
melintasi membran sel ke dalam sel. Ruang antar sel
bersifat kurang lipofilik dibanding membran sel yang
mempunyai kelarutan tinggi.
Ruang antar sel bersifat kurang lipofilik dibanding membran
sel yang mempunyai kelarutan tinggi. Membran sel bersifat
sangat lipofilik dan zat yang bersifat hidrofilik mengalami
kesulitan besar dalam menyerap membran sel karena
koefisien partisi rendah, bergantung dengan sifat fisikokimia
dari zat yang mengalami difusi. Ruang antar sel
menimbulkan penghalang utama permeasi pasif senyawa
lipofilik dan membran sel bertindak sebagai penghalang
transportasi utama untuk senyawa hidrofilik
Mekanisme transport rute paraseluler dan transeluler
❑ Sistem pelepasan obat film cepat hancur merupakan cara
baru yang penting pada pemberian obat. Sistem ini biasanya
digunakan dalam produk farmasi dan nutrasetika.
❑ Film cepat hancur merupakan film yang mengandung bahan
aktif yang larut atau hancur sangat cepat dalam air liur
dalam beberapa detik tanpa perlu air atau mengunyah.
❑ Obat tersebut akan diabsorpsi dengan baik dari mulut,
faring, dan esofagus melalui air liur yang akan diteruskan ke
lambung. Hal ini menyebabkan bioavailabilitas obat secara
signifikan lebih besar dibanding bentuk sediaan tablet
konvensional.
❑ Sebagian besar sistem pelepasa sediaan cepat hancur harus
mengandung zat yang dapat menutupi rasa bahan aktif,
kemudian akan tertelan oleh pasien bersama dengan
eksipien yang larut dan tidak larut
Zat terlarut dengan cepat diserap ke dalam
pembuluh darah di bawah mukosa mulut dan
diangkut melalui pembuluh darah wajah, vena
jugularis internal, dan vena brasiosefalik,
kemudian dialirkan ke sirkulasi sistemik

Penghantaran sediaan cepat hancur umumnya

mempunyai onset aksi lebih cepat dibanding
tablet oral dengan mekanisme utama melalui
difusi pasif ke dalam membran lipoidal.
 Penyerapan obat cepat hancur adalah 3-10 kali lebih besar
dibanding rute oral lainnya, setara melalui injeksi. Volume
saliva dapat mendisintegrasi sediaan sehingga penyerapan
lebih cepat dalam durasi singkat

Sediaan cepat hancur dibagi dalam dua bentuk sedian padat

yang diberikan melalui oral:
1. Sediaan film cepat hancuh
2. Sediaan tablet cepat hancur
TERIMAKASIH