TUGAS KIMIA MEDISINAL

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK AMBROXOL

SEBAGAI OBAT BATUK (PERNAPASAN)

Kelompok :
Eria Anggraini 175090201111011
Izza Qothrun Nada 175090201111017
Farmakokinetik dan Farmakodinamik Ambroxol sebagai Obat
Batuk (Pernapasan)

1. Fisiologi Batuk
Batuk adalah suatu refleks fisiologi protektif yang bermanfaat untuk
mengeluarkan dan membersihkan saluran pernapasan dari dahak, debu, zat-zat
perangsang asing yang dihirup, partikel-partikel asing dan unsur-unsur infeksi. Orang
yang sehat hampir tidak batuk sama sekali dikarenakan mekanisme pembersihan dari
bulu getar di dinding bronchi, yang berfungsi menggerakkan dahak keluar dari paru-
paru menuju batang tenggorok. Cilia berfungsi untuk menahan masuknya zat-zat asing
ke saluran napas (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, K. 2010).
Pada beberapa gangguan saluran pernapasan, batuk merupakan gejala penting
yang ditimbulkan oleh terpicunya refleks batuk. Misalnya pada alergi (asma),
penyebab mekanis (asap rokok, debu, tumor paru), perubahan suhu yang mendadak
dan faktor kimiawi (gas, bau). Sering kali juga disebabkan oleh peradangan akibat
infeksi virus seperti virus selesma (common cold), influenza, dan cacar air di hulu
tenggorok (bronchitis, pharyngitis). Virus-virus ini dapat merusak mukosa saluran
pernapasan, sehingga menciptakan “pintu masuk” untuk infeksi sekunder oleh kuman,
misalnya Pneumococci dan Haemophilus. Batuk dapat mengakibatkan menjalarnya
infeksi dari suatu bagian paru ke yang lain. Penyebab batuk lainnya adalah peradangan
dari jaringan paru (pneumonia), tumor dan juga akibat efek samping beberapa obat
(penghambat-ACE).
Disamping gangguan-gangguan tersebut, batuk bisa juga dapat dipicu oleh
stimulasi reseptor reseptor yang terdapat di mukosa dari seluruh saluran napas,
(termasuk tenggorok), juga dalam lambung. Bila reseptor peka terhadap zat-zat
perangsang distimulir, maka akan timbul refleks batuk. Saraf-saraf tertentu
menyalurkan isyarat-isyarat ke pusat batuk di sumsum lanjutan (medulla oblongata),
yang kemudian mengkoordinir serangkaian proses yang akan menuju ke respons batuk
(Linnisaa, 2014).
Jenis batuk dapat dibedakan menjadi 2, yakni batuk produktif (dengan dahak)
dan batuk non-produktif (kering).
1. Batuk produktif merupakan suatu mekanisme perlindungan dengan fungsi
mengeluarkan zat zat asing (kuman, debu, dsb) dan dahak dari batang
tenggorokan
 2. Batuk non-produktif bersifat “kering” tanpa adanya dahak, misalnya pada
batuk rejan (pertussis, kinkhoest), atau juga karena proses pengeluarannya
yang tidak memungkinkan, seperti pada tumor.
Obat-obat yang menghentikan rangsang batuk digunakan untuk menurunkan
frekuensi dan intensitas dorongan batuk dengan menekan refleks batuk akibat
penghambatan pusat batuk dalam batang otak dan/atau melalui blokade reseptor
sensorik (reseptor batuk) dalam saluran bronkhus. Penggolangan Obat Batuk yaitu :
(DepKes RI, 2000)
a. Antitisif berfungsi untuk menghambat atau menekan pusat batuk serta
meningkatkan ambang rangsang sehingga akan mengurangi iritasi. Secara
umum berdasarkan tempat kerja obat, antitusif dibagi yaitu antitusif yang
bekerja di perifer dan antitusif yang bekerja di sentral. Antitusif yang bekerja
di sentral dibagi atas golongan narkotik dan non narkotik. Contohnya : Kodein,
DMP, noskapin dan uap menthol (Depkes RI, 2000).
b. Mukolitik sering diresepkan untuk mempercepat ekspektorasi dengan
mengurangi viskositas sputum pada batuk bronkitis. Meskipun demikian,
beberapa pasien mendapatkan keuntungan dari mukolitik walaupun sputumnya
tidak kental. Inhalasi uap dengan drainase postural merupakan terapi
ekspektoran yang baik pada bronkitis kronis. Agen mukolitik yang terdapat di
pasaran adalah bromheksin HCl, ambroksol HCl, dan asetilsistein (DepKes RI,
2000).
c. Ekspektoran merupakan obat yang dapat merangsang pengeluaran dahak dari
saluran pernafasan (ekspektorasi). Mekanisme kerjanya diduga berdasarkan
stimulasi mukosa lambung dan selanjutnya secara refleks merangsang sekresi
kelenjar saluran pernafasan lewat nervus vagus, sehingga menurunkan
viskositas dan mempermudah pengeluaran dahak. Banyak zat aktif yang ada di
dalam obat batuk ekspektoran, salah satu zat aktif yang banyak ditemukan
dalam obat batuk ekspektoran adalah ambroksol HCl, gueifenesin, ammonium
klorida, ammonium karbonat (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, K. 2010).
d. Ambroksol HCl merupakan suatu metabolit bromheksin yang memiliki
mekanisme kerja yang sama dengan bromheksin. Ambroksol HCl yaitu obat
yang berfungsi untuk mengencerkan dahak yang berfungsi menurunkan
viskositas mucus melalui pemutusan serat-serat mukopolisakarida sehingga
lendir mudah dikeluarkan lewat bantuan batuk. Ambroksol HCl umumnya
 digunakan untuk mengatasi gangguan pernafasan akibat produksi dahak yang
berlebihan (Estuningtyas, 2008).
2. Ambroxol
Ambroksol HCl merupakan suatu metabolit bromheksin yang memiliki
mekanisme kerja yang sama dengan bromheksin. Ambroksol HCl yaitu obat yang
berfungsi untuk mengencerkan dahak yang berfungsi menurunkan viskositas mucus
melalui pemutusan serat-serat mukopolisakarida sehingga lendir mudah dikeluarkan
lewat bantuan batuk. Ambroksol HCl umumnya digunakan untuk mengatasi gangguan
pernafasan akibat produksi dahak yang berlebihan. Ambroksol Hidroklorida biasa
diberikan dalam dosis harian 60 mg hingga 120 mg melalui oral, dibagi menjadi 2 atau
3 dosis. Ambroksol juga diberikan melalui inhalasi, injeksi, atau rektal (Estuningtyas,
2008).

Gambar 1. Struktur Kimia Ambroksol HCl (Krishnaiah et al, 2014).

Rumus molekul : C13H19Br2CIN2O

Bobot molekul : 414,6
Trans-4-[(2-amino-3,5-dibromobenzyl)amino]cyclohexanol hydrochloride
Kandungan : 99,0 % hingga 101,0 % (bahan kering)

Karakteristik
Bentuk dan warna : Serbuk kristalin putih atau kekuningan
Kelarutan : Sedikit larut dalam air, larut dalam metanol, praktis tidak larut
dalam metilen klorida ( Council of Europe, 2004).

Ambroksol berefek untuk melegakan jalan napas mulai dari alveoli sampai trakea
dengan beberapa mekanisme, yaitu :

 Memulihkan produksi mucus seperti keadaan normal.

 Meningkatkan kativitas dan fungsi transport silia/bulu getar saluran
pernapasan.
  Merangsang produksi surfaktan (fosfolipid) paru-paru. Oleh karena efek anti
lengket dari surfaktan, maka perlengketan antara partikel lendir dengan dinding
bronkus berkurang. Demikian juga antara partikel-partikel mucus yang dapat
menyebabkan terjadinya gumpalan-gumpalan lendir.

Ambroksol Hidroklorida diindikasikan untuk mengobati penyakit saluran

pernapasan akut dan kronis yang disertai dengan sekresi bronkial yang abnormal,
terutama pasa serangan akut dari bronkitis kronis, asma bronkial, bronkitis asmatik,
pengobatan sebelum dan sesudah operasi serta pada perawatan intensif untuk
menghindari komplikasi paru-paru (Junaedi, 2009).
Efek sampingnya berupa gangguan saluran cerna, perasaan pusing dan
berkeringat, tetapi jarang terjadi (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, K. 2010). Ambroksol
hidroklorida biasanya dapat dikombinasikan dengan obat-obatan lainnya terutama
dengan kortikosteroid, bronkodilator, dan antibiotik (Junaedi, 2009).
 DAFTAR PUSTAKA

Tjay, Tan Hoan dan Rahardja. K. 2010. Obat–Obat Penting Edisi Ke Enam, 662-668,
Departemen Kesehatan RI, Jakarta
Linnisaa, Uswatun Hasanah dan Susi Endra Wati. 2014. Rasionalitas Peresepan Obat Batuk
Ekspektoran Dan Antitusif Di Apotek Jati Medika Periode Oktober-Desember 2012.
IJMS - Indonsian Journal on Medical Science – Volume 1 No 1 – Januari 2014:
Poltekes Kesehatan Sukoharjo
Departemen Kesehatan Republik Indonesia, 2000. Informasi ObatNasional Indonesia (IONI),
Direktorat Jendral Pengawasan Obat dan Makanan, Departemen Kesehatan Republik
Indonesia, Jakarta.
Estuningtyas, Ari dan Azalia Arif. 2008. Obat Lokal In. Farmakologi dan Terapi. Edisi V.
Jakarta : Balai Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia . Hal 517-41
Council of Europe. 2004. European Pharmacopeia 5, Council of Europe, 2, 965-966.
Junaedi, Iskandar. 2009. Pedoman Praktis Obat Indonesia. Bhuana Ilmu Populer. 108-122.