FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS MUSLIM INDONESIA

KIMIA MEDISINAL

“HUBUNGAN STRUKTUR AKTIVITAS SENYAWA PENEKAN SISTEM SARAF PUSAT

(SSP) DENGAN SENYAWA OBAT”

OLEH:

KELOMPOK 3

PUTRI UTAMI 15020180119

ANDI RISMAYANTI 15020180125

DZIKRA MAULIDYAWATI 15020180139

MUSAFIRA 15020180165

PROGRAM STUDI SARJANA FARMASI

FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS MUSLIM INDONESIA

MAKASSAR

2021
PERTANYAAN DARI KELOMPOK 1
1. Nama: Esti Ayu Nurrahma
Stambuk: 15020180101
Pertanyaan:
Pada ppt disebutkan bahwa reseptor dopamine dibedakan menjadi lima, yaitu
reseptor D1, D2, D3, D4 dan D5. Apa perbedaan dari reseptor-reseptor tersebut,
dan reseptor apa yang paling sering digunakan?
Dijawab Oleh (Dzikra Maulidyawati 15020180139):
Reseptor D1 dan D5 mengelompok bersama, dan D2, D3, D4 bersama-sama
dalam subkelompok terpisah. Reseptor D1 dan D5 berpasangan dengan tempat
stimulasi G dan mengaktifkan adenilat siklase. Aktivasi adenilat siklase
menyebabkan produksi cAMP utusan kedua, yang mengarah pada produksi
protein kinase A (PKA) yang mengarah ke transkripsi lebih lanjut dalam nukleus.
D2 melalui reseptor D4 berpasangan dengan situs penghambatan G, yang
menghambat adenilat siklase dan mengaktifkan saluran K+. Reseptor D1 adalah
yang paling banyak dari lima di sistem saraf pusat, diikuti oleh D2, kemudian D3,
D5 dan yang paling sedikit adalah D4. Reseptor D1 membantu mengatur
perkembangan neuron ketika hormon dopamin mengikatnya. Reseptor D1 dan
D5 memiliki kepadatan tinggi di striatum, nukleus accumbens, bulbus olfaktorius,
dan substansia nigra. Reseptor ini sangat penting dalam mengatur sistem
penghargaan, aktivitas motorik, memori, dan pembelajaran. Reseptor D1 dan D5,
bersama dengan stimulasi adenil siklase, juga mengaktifkan fosfolipase C, yang
mengarah pada induksi pelepasan kalsium intraseluler dan aktivasi protein
kinase C. Protein kinase C adalah protein kinase yang bergantung pada kalsium.
Kalsium juga terlibat dalam modulasi pelepasan neurotransmitter melalui
eksositosis. Reseptor D1 dan D5 juga terlibat di ginjal dengan menghambat Na/K
ATPase melalui jalur PKA dan PKC. Di ginjal, reseptor ini berkorelasi dengan
peningkatan ekskresi elektrolit dan vasodilatasi ginjal(Bhatia A, Lenchner JR,
Saadabadi A. 2021. Biochemistry, Dopamine Receptors. NCBI)

PERTANYAAN DARI KELOMPOK 2

 1. Nama: Nurul Afifah Amir
Stambuk: 15020180117
Pertanyaan:
Dapatkah perubahan struktur obat membuat obat tersebut dari yang awalnya
bekerja secara biokimia menjadi fisika (ataupun sebaliknya)? Dan jelaskan
alasannya
Dijawab Oleh
2. Nama: Dwi Nurul Hidayati
Stambuk: 15020180102
Pertanyaan:
Pada slide turunan obat sedatif hipnotik, yang ingin saya tanyakan "bagaimana
pengaruh perubahan struktur terhadap aktivitas obatnya?" Terima kasih.
Dijawab Oleh Andi Rismayanti 15020180125
Semua benzodiazepine dalam bentuk nonionic memiliki koefesien
listribusi lemak : air yang tinggi; namun sifat lipofiliknya daoat bervariasi lebih dari
50 kali, bergantung kepada polaritas dan elektronegativitas berbagai senyawa
benzodiazepine. Semua benzodiazepin pada dasarya diabsorpsi sempurna,
kecuali klorazepat; obat in cepat mengalami dekarboksilasi dalam cairan
lambung menjadi N-desmetil-diazepam (nordazepam), yang kemudian diabsorpsi
sempurna, Setelah pemberian per oral, kadar puncak benzodiazepin plasma
dapat dicapai dalam waktu 0,5-8 jam, Kecuali lorazepam, absorbsi benzodiazepin
melalui suntikan IM tidak tratur (Harvey and champe et al, 2013)
PERTANYAAN DARI KELOMPOK 4
1. Nama: Armiany Azzahra
Stambuk: 15020180178
Pertanyaan:
Bagaimana mekanisme obat sedatif hipnotik bisa menyebabkan kantuk?
pusat yang lain (Siswandono dan Soekardjo, 2000).
Dijawab oleh Putri Utami 15020180119
 Timbulnya efek ini karena timbulnya gejala abstinens yang menyebabkan
pemakai merasa lebih nyaman jika menggunakan zat ini. Jika terjadi menahun,
hal ini akan menimbulkan kompulsif.
Dijawab Oleh Andi Rismayanti 15020180125
Sedatif dan hipnotik adalah senyawa yang dapat menekan sistem saraf pusat
sehingga menimbulkan efek sedasi lemah sampai tidur pulas. Sedatif adalah
senyawa yang menimbulkan sedasi, yaitu suatu keadaan terjadinya penurunan
kepekaan terhadap rangsangan dari luar karena ada penekanan sistem saraf
pusat yang ringan. Dalam dosis besar, sedatif berfungsi sebagai hipnotik, yaitu
dapat menyebabkan tidur pulas. Sedatif digunakan untuk menekan kecemasan
yang diakibatkan oleh ketegangan emosi dan tekanan kronik yang disebabkan
oleh penyakit atau faktor sosiologis, untuk menunjang pengobatan hipertensi,
untuk mengontrol kejang dan untuk menunjang efek anestesi sistemik. Sedatif
mengadakan potensial dengan obat analgesik dan obat penekan sistem saraf
2. Nama: A. Nurul Atika
Stambuk: 15020180175
Pertanyaan:
Jelaskan reseptor dopamin apa saja yang dapat membentuk kompleks dengan
obat antipsikotik yang melibatkan bentuk konformasi
Dijawab Oleh (Musafira 15020180165):
1. Reseptor tipe D1 (D1 dan D5) yang bekerja dengan merangsang enzim
dopamine-sensitif adenilat siklase sehingga terjadi peningkatan
pembentukan siklik-AMP.
2. Reseptor tipe D2 (D2, D3, dan D4) menghambat enzim dopamine sensitive
adenilat siklase. Rangsangan reseptor ini dapat menurunkan kapasitas sel
untuk menyintesis siklik-AMP dan menurunkan respons terhadap agonis β-
adrenergik.
(Atika purwanto,2020)