Anda di halaman 1dari 11

HUBUNGAN STRUKTUR AKTIVITAS

GOLONGAN TIAZID
KELOMPOK 1

MUHLISUDDIN (047)
ANDI MAFTHUL RIDHO (011)
ADRIAN NUR SALIM (012)
ANDI SULTAN MUAFIQ (044)
NURUL KHAERIYAH WARHAN (015)
DYAH APRILIYANI SAVITRI. HR (036)
ST. NUR RAHMI IDRIS (035)
SRI WAHYUNI AGUS (028)
AMALIA (043)
NUR AFRI NIGNSIH (041)
NURUL FAJRIAH. L(010)
NUR AFIFAH TADAENG (023)
ANISA SYAHIDA. S (030)
VUVUD. R (034)
ANDI ILMI NURUL MAGFIRAH (039)
APA ITU
DIURETIKA?

Diuretika adalah zat-zat yang dapat

memperbanyak pengeluaran kemih

(diuresis) melalui kerja langsung

terhadap ginjal
MEKANISME KERJA

1. TUBULI PROKSIMAL 2. LENGKUNGAN HENLE. 3. TUBULI DISTAL 4. SALURAN PENGUMPUL


HUBUNGAN STRUKTUR AKTIVITAS GOLONGAN TIAZID

TURUNAN TIAZID

Diuretika turunan tiazida adalah saluretik, yang dapat menekan absorpsi


kembali ion-ion Na+ , Cl- dan air. Turunan ini juga meningkatkan ekskresi ion
K+ , Mg++ dan HCO3- dan menurunkan ekskresi asam urat

Diuretika turunan tiazid mengandung gugus sulfamil sehingga dapat


menghambat enzim karbonik anhidrase
HUBUNGAN STRUKTUR
DAN AKTIVITAS
1. Pada posisi 1 cincin heterosiklik
adalah gugus SO2 atau CO2- Gugus
SO2 mempunyai aktivitas yang lebih
besar.
2. Pada posisi 2 ada substituen
gugus alkil yang rendah, biasanya
gugus metil.
HUBUNGAN STRUKTUR
DAN AKTIVITAS
3. Pada posisi 3 ada substituen lipofil,
seperti alkil terhalogenasi (CH2Cl,
CH2 SCH2CF3), CH2 -C6H5 dan
CH2SCH2 -C6H5
4. Ada ikatan C3 -C4 jenuh. Reduksi
ikatan rangkap pada C3 -C4 dapat
meningkatkan aktivitas diuretik ± 10
kali.
HUBUNGAN STRUKTUR
DAN AKTIVITAS
5. Substitusi langsung pada posisi 4,5 atau 8
dengan gugus alkil akan menurunkan aktifitas
diuretik.
6. Pada posisi 6 ada gugus penarik elektron yang
sangat penting, seperti Cl dan CF3 Hilangnya
gugus tersebut membuat senyawa kehilangan
aktivitas. Penggantian gugus Cl dengan CF3
dapat meningkatkan kelarutan senyawa dalam
lemak sehingga memperpanjang masa kerja
obat.
HUBUNGAN STRUKTUR
DAN AKTIVITAS
7. Pada posisi 7 ada gugus sulfamil yang tidak
tersubstitusi. Turunan mono dan disubstitusi dari
gugus sulfamil tidak mempunyai aktivitas diuretik.

6. Gugus sulfamil pada posisi meta (1) dapat


diganti dengan gugus-gugus elektronegatif lain,
membentuk gugus induk baru yang dinamakan
diuretika seperti tiazid (tiazide-like diuretics )
seperti pada turunan salisilanilid (xipamid),
turunan benzhidrazid (klopamid dan indopamid),
dan turunan ptalimidin (klortalidon).
HUBUNGAN STRUKTUR AKTIVITAS GOLONGAN TIAZID

CONTOH OBAT
HIDROKLORTIAZID BENDROFLUMETIAZID
XIPAMID (DIUREXAN)
(H.C.T) (NATURETIN)

Bendroflumetiazid (naturetin), merupakan diuretik dengan efek


mempunyai aktivitas diuretik yang antihipertensi yang cukup kuat
merupakan obat pilihan lebih tinggi dan masa kerja yang digunakan untuk pengobatan
untuk mengontrol sembab lebih panjang (± 18 jam) hipertensi yang moderat dan
jantung dan sembab yang dibanding hidroklortiazid. berat serta untuk mengatasi
berhubungan dengan Bendroflumetiazid digunakan untuk sembab yang berhubungan
penggunaan kortikosteroid mengontrol sembab dan dengan penyakit jantung, ginjal,
atau hormon estrogen. Dosis hipertensi. Dosis untuk mengontrol hati dan rematik. Masa kerja
sembab : 5 mg 1 dd, mengontrol antihipertensinya + 24 jam, dan
diuretik: 25-200 mg 1-2 dd,
hipertensi : 5 mg 1-4 dd. efek diuretiknya 12 jam. Dosis: 10-

40 mg/hari.
HUBUNGAN STRUKTUR AKTIVITAS GOLONGAN TIAZID

CONTOH OBAT
KLORTALIDON
KLOPAMID INDAPAMID (NATRILIX),
(HYGROTON)

merupakan diuretik dengan efek merupakan diuretik dengan efek


merupakan diuretik kuat dengan
antihipertensi yang kuat, masa kerja panjang (148-72 jam). antihipertensi yang kuat, digunakan
digunakan untuk pengobatan Absorpsi klortalidon relatif lambat untuk pengobatan hipertensi yang
hipertensi yang ringan dan dan tidak sempuna, waktu paro ringan dan moderat. Absorpsi
moderat. Absorpsi klopamid absorpsi + 2-6 jam, kadar darah indapamid dalam saluran cerna
dalam saluran cerna cepat dan maksimal dicapai setelah ± 2-4 cepat dan sempurna, kadar darah
sempurna, ± 40-50%, obat terikat jam. Klortalidon terikat secara kuat tertinggi dicapai 1-2 jam setelah
oleh plasma protein dengan dalam sel darah merah sehingga pemberian oral. Waktu paro
waktu paro eliminasi +6 jam. mempunyai waktu paruh plasma eliminasinya 1 15-18 jam. Dosis : 2,5
cukup panjang ± 35-60 jam mg/hari
Dosis: 5 mg/hari.
THANK YOU

Anda mungkin juga menyukai