KARDIOVASKULAR
Enalapril
Mekanisme Kerja : membantu melebarkan pembuluh darah,
menurunkan tekanan, dan memperlancar aliran darah, sehingga
meringankan kerja jantung.
indikasi : untuk menurunkan tekanan darah pada kondisi hipertensi.
dosis : Dewasa: 2,5 mg, 1 kali sehari. Dosis dapat ditingkatkan secara
bertahap hingga 20 mg. Dosis maksimal 40 mg per hari terbagi dalam
2 dosis. Lansia: 2,5 mg, 1 kali sehari.
efek samping : hipotensi, pusing, batuk, dan asthenia.
bentuk sediaan : Oral dan Injeksi
Gambar sediaan :
Lisinopropil
Mekanisme Kerja : bekerja dengan cara memperlebar pembuluh darah,
sehingga darah dapat mengalir lebih lancar dan meringankan
beban kerja jantung dalam memompa darah.
indikasi : untuk menurunkan tekanan darah pada penderita hipertensi.
Dengan terkontrolnya tekanan darah, komplikasi seperti gagal jantung
kongestif atau stroke bisa diturunkan.
dosis : Pada pasien hipertensi esensial tanpa komplikasi dan tanpa terapi
diuretik, lisinopril dapat diberikan mulai 5-10 mg
sehari. Dosis disesuaikan dalam interval 2-4 minggu tergantung respon
tekanan darah. Pada beberapa pasien, dosis hingga 40 mg/hari dapat
diperlukan. Dosis maksimal adalah 80 mg/hari.
efek samping : Pusing. Sakit kepala, Mual dan muntah, Batuk kering,
Lelah yang tak biasa Dll
bentuk sediaan : Tablet
gambar sediaan :
Ramipril
Mekanisme kerja : dengan cara menghambat perubahan angiotensin I
menjadi angiotensin II. Angiotensin berperan dalam menyempitkan
pembuluh darah. Cara kerja ini akan membuat pembuluh darah
melebar, aliran darah lebih lancar, dan tekanan darah pun menurun.
indikasi : untuk mengobati hipertensi (tekanan darah tinggi), nefropati
diabetik, dan beberapa jenis gagal jantung kronis
dosis : Dosis awal 2,5 mg, 1 kali sehari, dikonsumsi saat menjelang
tidur. Dosis pemeliharan 2,5–5 mg, 1 kali sehari. Dosis dapat
ditingkatkan hingga 10 mg per hari jika dibutuhkan.
efek samping : angioedema, ikterus kolestatik, batuk, reaksi
hipersensitivitas, hipotensi, sinkop, maupun penurunan fungsi ginjal.
bentuk sediaan : Tablet dan kaplet
gambar sediaan :
Trandolapril
Mekanisme kerja : dengan cara menghambat kerja angiotensin-
converting enzyme sehingga tidak terjadi perubahan angiotensin I
menjadi angiotensin II.
indikasi : untuk mengobati tekanan darah tinggi.
dosis : Dosisnya 0,5 mg, 1 kali sehari. Pengobatan akan dimulai 3 hari
setelah serangan jantung. Dosis bisa ditingkatkan sampai 4 mg, 1 kali
sehari.
efek samping : batuk kering,kelelahan,pusing, mual dan muntah dan
nyeri otot
bentuk sediaan : tablet dan kapsul
gambar sediaan :
Kuinapril
Mekanisme kerja : dengan cara menghambat perubahan angiotensin I
menjadi angiotensin II.
indikasi : semua tingkat hipertensi; gagal jantung kongestif (tambahan).
dosis : Dewasa: 10–20 mg, 1 kali sehari. Dosis pertama diberikan
sebelum tidur. Dosis pemeliharaan adalah 20–80 mg , 1 kali sehari, atau
dibagi dalam 2 dosis. Jika digunakan bersama diuretik, dosis quinapril
adalah 5 mg, 1 kali sehari
efek samping : Batuk kering,Pusing atau rasa melayang, Sakit kepala,
Diare, DLL
bentuk sediaan : tablet salut selaput
gambar sediaan :
Fosinopril
Mekanisme kerja : dengan cara menghambat konversi atau perubahan
angiotensin I menjadi II.
indikasi : Untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi) atau gagal
jantung.
dosis : Dewasa: 10 mg, 1 kali sehari. Dosis dapat ditingkatkan sampai
maksimal 40 mg, 1 kali sehari. Untuk pasien yang berisiko mengalami
hipotensi, dosis dapat di awali dengan 5 mg, 1 kali sehari.
efek samping : pusing,batuk, mual, muntah DLL
bentuk sediaan : tablet
gambar sediaan :
Perindopril
Mekanisme kerja : dengan cara menghambat kerja enzim pengubah
angiotensin. ini akan melebarkan pembuluh darah sehingga aliran darah
lebih lancar, meringankan kerja jantung, dan tekanan darah menurun.
indikasi : untuk mengobati hipertensi (tekanan darah tinggi), dengan
menurunkan tekanan darah yang dapat menurunkan risiko komplikasi
seperti stroke atau serangan jantung.
dosis : Untuk pasien dewasa dosisnya adalah 4–8 mg per hari. Dosis bisa
dibagi dalam 2 kali pemberian sehari.
efek samping : batuk kering,sakit kepala,mual muntah, diare DLL
bentuk sediaan : tablet salut selaput
gambar sediaan :
Losartan
Mekanisme kerja : secara selektif dan kompetitif bekerja menghambat
ikatan angiotensin II, terutama terhadap subtipe reseptor AT1, sehingga
menyebabkan penurunan tekanan darah.
indikasi : untuk menurunkan tekanan darah pada kondisi
hipertensi. Obat ini juga digunakan untuk mengobati gagal jantung dan
mencegah terjadinya kerusakan ginjal akibat diabetes (nefropati
diabetik).
dosis : Dewasa: 50 mg, sehari sekali. Dosis dapat ditingkatkan hingga 100
mg per hari. Anak usia ≥6 tahun dengan berat badan 20–
50kg: Dosis awal adalah 0,7 mg/kgBB. Dosis dapat ditingkatkan hingga
maksimal 50 mg per hari. Anak usia ≥6 tahun dengan berat badan >50
kg: 50 mg, sehari sekali.
efek samping : Kram atau nyeri otot, Diare, Rasa terbakar di dada
(heatburn) Pusing.
bentuk sediaan : tablet
gambar sediaan :
Valsartan
mekanisme kerja : dengan cara menghambat reseptor angiotensin II.
Dengan begitu, pembuluh darah dapat melebar dan darah bisa mengalir
dengan lebih lancar.
indikasi : untuk terapi hipertensi, gagal jantung, dan pasca infark
miokard.
dosis : Dewasa: 20 mg, 2 kali sehari. Dosis tersebut diberikan paling awal
12 jam setelah serangan jantung. Dosis maksimal 160 mg, 2 kali sehari.
efek samping : pusing,sakit kepala, mual muntah, diare DLL
bentuk sediaan : tablet dan kapsul
gambar sediaan :
c. Diuretik
Diuretik kuat : furosemid,burotamid dan torasemid
Tiazid : HCT dan Klortalidon
diuretik hemat K : amilorid dan triamteren
Furosemid :
mekanisme kerja : menghambat reabsorbsi natrium dan klorida di
tubulus proksimal pada loop of Henle sehingga dapat meningkatkan
ekskresi air, sodium, klorida, magnesium dan kalsium
indikasi : untuk mengatasi penumpukan cairan di dalam tubuh atau
edema.
dosis : Dosis awal adalah 40 mg per hari. Jika kondisi menunjukkan
perbaikan, dosis dapat dikurangi menjadi 20 mg per hari atau 40 mg
setiap 2 hari sekali. Pada kasus edema berat, dosis bisa diberikan hingga
80 mg per hari. Anak-anak: 1–3 mg/kgBB per hari.
efek samping : pusing,sakit kepala, mual muntah DLL
bentuk sediaan : tablet dan injeksi
gambar sediaan :
Bumetanide
mekanisme kerja : meningkatkan frekuensi buang air kecil (BAK).
indikasi : Untuk mengobati kekurangan cairan (edema) pada penderita
gagal jantung kongestif, penyakit hati, atau gangguan ginjal seperti
sindrom nefrotik.
dosis : Pada kondisi yang tidak disertai edema, dosis awal
pemberian bumetanide adalah 0.25 mg. Pada kondisi yang disertai
edema, dosis awal pemberian bumetanide adalah 0.5 mg.
efek samping : kebingungan, denyut nadi rendah, pusing DLL
bentuk sediaan : tablet dan injeksi
gambar sediaan :
Torasemide
Mekanisme kerja : bekerja dengan menghambat penyerapan kembali
dari natrium dan klorida di ginjal.
indikasi : untuk mengatasi penumpukan cairan (edema) akibat gagal
jantung atau sirosis.
dosis : Dewasa: 5 mg, 1 kali sehari. Dosis bisa ditingkatkan menjadi 20
mg, 1 kali sehari. Dosis maksimal 40 mg per hari.
efek samping : batuk,pusing,sakit kepala, diare, DLL
bentuk sediaan : tablet dan injeksi
Hydrochlorothiazide (HCT)
Mekanisme kerja : dengan cara membantu ginjal untuk membuang
kelebihan cairan dan garam melalui urine.
Indikasi : obat untuk mengatasi edema
dosis : Dewasa: 25–100 mg per hari dibagi dalam 2 jadwal
konsumsi. Dosis maksimal 200 mg per hari. Anak-anak: 1–2 mg/kgBB
tiap hari sebagai dosis tunggal atau dibagi dalam 2 jadwal
konsumsi. Dosis maksimal 100 mg per hari.
efek samping : hipotensi, sinkop, dan ketidakseimbangan elektrolit.
bentuk sediaan : tablet
gambar sediaan :
kloratalidon
mekanisme kerja : bekerja dengan mengeluarkan air dan garam berlebih
dari tubuh melalui urin atau disebut juga sebagai obat diuretik.
indikasi : Untuk mengobati fluid retention (edema) pada penderita gagal
jantung kongestif (CHF), cirrhosis hati, gangguan ginjal, atau edema yang
disebabkan oleh penggunaan steroid dan estrogen. Untuk mengobati
tekanan darah tinggi (hipertensi).
dosis : dosis awal 25 mg (Setengah tablet) sehari. Dokter Anda mungkin
akan meningkatkan dosis hingga 200 mg (4 tablet) sehari jika
dibutuhkan. Retensi cairan yang dihubungkan dengan penyakit ginjal
atau hat: hingga 50 mg (1 tablet) sehari.
efek samping : otot melemah,detak jantung tak wajar, DLL
bentuk sediaan : tablet
gambar sediaan :
indapamid
mekanisme kerja : Obat ini bekerja dengan cara meningkatkan
pengeluaran cairan dan garam melalui urine, sehingga tekanan darah
dan penumpukan cairan (edema) bisa berkurang. Obat ini bekerja
dengan cara meningkatkan pengeluaran cairan dan garam melalui
urine, sehingga tekanan darah dan penumpukan cairan (edema) bisa
berkurang.
dosis : Dosis indapamide untuk mengatasi edema untuk dewasa
adalah 2,5 mg sekali sehari. Dosis mungkin ditingkatkan menjadi 5
gram setiap hari selama satu minggu. Sementara dosis indapamide
untuk mengatasi tekanan darah tinggi (hipertensi) adalah 1,25-2,5 mg
sekali sehari
efek samping : Diare,Rasa haus meningkat ,Tidak napsu makan, Sakit perut
,Mulut terasa kering, Detak jantung tidak teratur, Nadi lemah, Perubahan
suasana hati atau mental, Sulit tidur
Triamteren
Mekanisme kerja : triamterene bekerja agar ginjal mengeluarkan lebih
banyak cairan.
Dosis : Dosis: Awal, 150-250 mg per hari, dosis dikurangi menjadi setiap dua
hari setelah satu minggu; diberikan dalam dosis terbagi setelah sarapan dan
makan siang; dosis awal yang lebih rendah jika diberikan bersama diuretika
lain.
Efek samping : Muntah, Pusing,Sakit kepala, Kelemahan otot atau kram,
Detak jantung lambat atau tidak teratur, Diare,Ruam, Kesulitan bernapas
atau menelan, Sakit perut, Kelelahan ekstrim
Bentuk sediaan : kapsul
Gambaran :
d. Antangonis Aldosteron
Spironolakton 12,5mg
Mekanisme kerja : Obat ini bekerja dengan cara menghambat
penyerapan garam (natrium) dan air berlebih ke dalam tubuh serta
menjaga agar kadar kalium darah tidak terlalu rendah.
Dosis : Dewasa: 100–200 mg per hari. Dosis dapat ditingkatkan hingga 400
mg per hari untuk kasus yang sangat parah. Anak-anak: 1–3 mg/kgBB per
hari, yang dapat dibagi ke dalam beberapa jadwal konsumsi. Dosis akan
disesuaikan dengan respons pasien
Efek samping : Pusing, Sakit kepala, Rasa kantuk, Mual, Muntah, Diare
Bentuk sediaan : tablet
Gambaran :
Eplerenon 25mg
Mekanisme kerja : Eplerenone menurunkan tekanan darah dengan cara
menghambat zat kimia aldosterone, sehingga dapat menurunkan jumlah
natrium dan air yang disimpan oleh tubuh.
Dosis : Dosis awal: 50 mg per hari. Dosis maksimal: 50 mg 2 kali sehari.
Efek samping : Sakit kepala,Pusing,Kelelahan atau tidak enak
badan,Batuk,Muntah,Diare
Bentuk sediaan : tablet
Gambaran :
e. B- Bloker
Bisoprolol
Mekanisme kerja : bisoprolol bekerja dengan cara memperlambat detak
jantung dan menurunkan tekanan otot jantung saat berdetak.
Dosis : Dosis awal adalah 5 mg, sekali sehari, disesuaikan dengan respons
pasien. Dosis umum adalah 10 mg, sekali sehari, maksimal 20 mg per hari.
Efek samping : Pusing, Sakit kepala, Kelelahan, Mual atau muntah,Diare,
Sulit tidur
Bentuk sediaan : tablet
Gambaran :
Metaprolol suksinat CR
Mekanisme kerja : Metoprolol meringankan beban kerja jantung dengan
cara memblokir beberapa zat kimia tubuh tertentu, seperti epinephrine,
yang memicu jantung untuk bekerja lebih kuat dan menaikkan tekanan
darah.
Dosis : Dosis maksimal adalah 10–15 mg. 50–100 mg, 2–3 kali
sehari. Dosis maksimal adalah 400 mg sehari. 5 mg, 3 kali, dengan
interval 2 menit setiap pemberian.
Efek samping : Pusing atau kantuk, Kelelahan, Suasana hati menurun, mudah
lupa, Tubuh lemas, Tangan dan kaki terasa dingin, Diare, Sakit perut
Bentuk sediaan : Tablet, tablet salut selaput, dan suntik
Gambaran :
Karvedilol
Mekanisme kerja : Carvedilol adalah obat golongan penghambat beta
nonselektif yang bekerja dengan cara merelaksasi otot pembuluh darah.
Cara kerja ini akan menyebabkan pembuluh darah melebar dan denyut
jantung melambat.
Dosis : Dewasa: Dosis awal 12,5 mg, 1 kali sehari, selama 2
hari. Dosis lanjutan 25 mg, 1 kali sehari. Dosis maksimal 50 mg per hari.
Lansia: 12,5 mg, 1 kali sehari.
Efek samping : beberapa efek samping yang dapat terjadi setelah
mengonsumsi carvedilol adalah: Rasa lelah atau lemas, Pusing, sakit kepala,
kantuk, Tangan dan kaki terasa dingin, mati rasa, atau kesemutan, Mata
kering atau gangguan penglihatan, Gangguan tidur, Diare, Disfungsi ereksi
Bentuk sediaan : tablet
Gambaran :
f. Vasodilatasor lain
Hidralazin-Isosorbid Dinitrat
• Mekanisme kerja : Isosorbide dinitrate (ISDN) bekerja dengan cara melebarkan
pembuluh darah (vasodilator) agar aliran darah dapat mengalir lebih lancar ke otot
jantung
• Dosis : Angina: 20–120 mg per hari dosis terbagi. Dosis dapat ditingkatkan secara
bertahap sesuai dengan respons pasien. Dosis maksimal 240 mg per hari. Gagal
jantung: 30–160 mg per hari. Dosis maksimal 240 mg perhari.
• Efek samping : Pusing, Sakit kepala, Mual dan muntah, Kelelahan
• Bentuk sediaan : Tablet minum, tablet sublingual, dan suntikan
• Gambaran :
NA Nitroprusid I.V.
Mekanisme kerja : Nitroprusside adalah vasodilator yang bekerja dengan
membuat otot-otot di pembuluh darah Anda rileks, dan membantu mereka
membesar (melebar).
Dosis : Dosis awal: 10 sampai 15 mcg/menit diberikan melaui infuse yang
berkelanjutan. Dosis pemeliharaan: Dosis dapat dititrasi untuk 10 sampai 200
mcg/menit. Dosis maksimum: 280 mcg/menit (4 mcg/kg/min).
Efek samping : ruam kulit ringan, sakit perut ringan atau mual, kehangatan,
kemerahan, atau geli terasa di bawah kulit ,penggelapan atau warna yang lebih
dalam dari pembuluh darah melalui kulit Atau iritasi di sekitar daerah infus
Bentuk sediaan : infus
Gambaran :
Nitrogliserin I.V.
•Mekanisme kerja : bekerja dengan cara melebarkan pembuluh darah, serta
meningkatkan pasokan darah dan oksigen ke otot jantung.
•Dosis : Nitrogliserin intravena digunakan dengan dosis 5-200 mcg/menit,
diindikasikan pada iskemia yang persisten, gagal jantung, atau hipertensi dalam 48
jam pertama adanya unstable angina pectoris atau non ST elevation Myocard
Infarct. Penggunaan dilakukan dengan cara titrasi sesuai tekanan darah
•Efek samping : Pusing atau sakit kepala, Mual dan muntah, Detak jantung tidak
teratur , Mulut kering, Penglihatan kabur, Merasa melayang atau lemas
•Bentuk sediaan : tablet minum, tablet sublingual, suntik.
•Gambaran :
g. Digoksin
Mekanisme kerja : bekerja dengan cara memengaruhi beberapa jenis mineral,
yaitu natrium dan kalium di dalam sel-sel jantung.
Dosis : Dewasa: dosis awal adalah 0,75–1,5 mg yang diberikan dalam 24 jam
sebagai dosis tunggal, atau dalam dosis terbagi yang diberikan tiap 6
jam. Dosis pemeliharaan adalah 0,125–0,25 mg per hari.
Efek samping : Muntah, Hilang nafsu makan, Mual, Sakit kepala, Tubuh terasa
lemah atau pusing, Diare, Cemas, Depresi
Bentuk sediaan : Tablet dan suntik
Gambaran :
Dobutamine
Mekanisme kerja : Dobutamin bekerja dengan cara merangsang reseptor
beta-1 jantung sehingga meningkatkan kontraksi jantung dan kemampuan
pompa jantung
Dosis : Dosis awal penggunaan dobutamin untuk kondisi gagal jantung bagi
orang dewasa adalah 2,5–10 mcg/kgBB per menit. Dosis dapat disesuaikan
menjadi 0,5–40 mcg/kgBB per menit, tergantung respons tubuh pasien.
Sementara itu, dosis untuk bayi hingga anak-anak usia 18 tahun adalah 5
mcg/kgBB per menit
Efek samping : Sakit kepala, Demam, Mual atau muntah, Merasa gelisah,
Kram kaki, Nyeri, bengkak, atau perubahan warna kulit di area suntikan.
Bentuk sediaan : ampul, vial, dan infus
Gambar :
i. Antitrombotik
warfarin
mekanisme kerja : bekerja di hati dengan menghambat karboksilasi vitamin K
dari protein prekursornya.
indikasi : pada gagal jantung dengan fibrilasi atrial, riwayat kejadian
tromboembolik sebelumnya, atau adanya trombus di ventrikel kiri, untuk
mencegah stroke atau tromboembolisme.
dosis : Dosis awal diberikan 2-5 mg (10 mg pada individu sehat), per oral, sekali
sehari, selama 2 hari. Dosis selanjutnya ditentukan berdasarkan hasil
pemeriksaan INR.
efek samping : paralisis, paraestesi, sakit kepala, nyeri dada, nyeri perut, nyeri
sendi, hipotensi, syok.
bentuk sediaan : tablet
gambar sediaan :
j. Anriaritmitia
amiodaron
mekanisme kerja : bekerja dengan cara menghambat signal elektrik yang
menyebabkan ketidaknormalan denyut jantung. Dengan begitu, irama jantung
bisa teratur kembali.
indikasi : aritmia ventrikel pada pasien dewasa, misalnya pada pulseless
ventricular tachycardia atau fibrilasi ventrikel yang tidak responsif dengan
kompresi jantung.
dosis :Dosis awal 200 mg, 3 kali sehari, selama 1 minggu. Dosis selanjutnya dapat
dikurangi menjadi 200 mg, 2 kali sehari. Dosis pemeliharaan ≤200 mg per hari,
tergantung respons tubuh pasien
efek samping : mual, muntah, pusinh, hilang napsu makan DLL
bentuk sediaan : parental dan tablet
gambar sediaan :
.
2. Obat Antiaritmia
a. Kelas I
IA
Mekanisme Kerja : Menghambat arus masuk ion NA+ dengan cara depresi sedang fase 0
dan konduksi lambat (2+), memnajangkan repolarisasi.
a) Kuinidin
Mekanisme Kerja : Obat ini bekerja dengan cara memblokir aliran sinyal denyut
jantung yang tidak beraturan dan meningkatkan kemampuan jantung agar dapat
bekerja secara normal.
Indikasi : Untuk pasien dengan kontraksi atrium dan ventrikel prematur atau
terapi pemeliharaan.
Efek samping : Mual, Muntah, Diare, Kehilangan nafsu makan, Kembung, Sakit
perut hingga kram, Sakit kepala dan Pusing.
Dosis : Dosis oral biasanya 200-300 mg yang diberikan 3 atau 4 kali sehari.
Selama terapi pemeliharaan, kuinidin biasanya mencapai kadar mantap dalam
waktu 24 jam dan kadar dalam plasma akan berfluktuasi kurang dari 50%
diantara 2 dosis.
Bentuk sediaan : Tablet dan suntikan
Gambar sediaan :
b) Prokainamid
Mekanisme Kerja : bekerja dengan cara memperlambat hantaran sinyal listrik di
jantung dan mengurangi sensitivitas otot jantung terhadap sinyal tersebut.
Dengan begitu, jantung bisa berdetak dengan normal dan lebih stabil dalam
memompa darah.
Indikasi : Untuk pengobatan jangka pendek atau jangka panjang aritmia
supraventrikel dan ventrikel, untuk pengobatan takikardia supraventrikel ke
proksimal (PSVT). Selain itu juga dapat digunakan untuk pencegahan fibrilasi
ventrikel.
Efek samping : bila diberikan peroral dapat menyebabkan anoreksia, mual,
muntah, diare. Efek samping SSP dapat menyebabkan pusing,psikosis, halusinasi,
dan depresi. Dalam beberapa minggu dpaat terjadi agranulositosis diikuti infeksi
fetal, kelhan nyeri tenggorokan.
Dosis : Prokinamid hidroklorida ( Pronestyl) tersedia dalam bentuk tablet dan
kapsul (250-500 mg) dan tablet lepas lambat (250-1000 mg). Bila diberikan
secara intramuskular atau intravena berisi 100 atau 500 mg/mL.
Bentuk Sediaan : Tablet, kapsul, dan infus
Gambar sediaan :
c) Disopiramid
Mekanisme Kerja : dengan menghalangi sinyal-sinyal listrik tertentu pada
jantung, yang dapat menyebabkan detak jantung tidak teratur. Mengobati detak
jantung yang tidak teratur dapat menurunkan risiko gangguan pembekuan
darah, dan juga serangan jantung atau stroke.
Indikasi : Untuk pengobatan jangka pendek atau jangka panjang aritmia
supraventrikel dan ventrikel, untuk pengobatan takikardia supraventrikel ke
proksimal (PSVT). Selain itu juga dapat digunakan untuk pencegahan fibrilasi
ventrikel.
Efek samping : Efek samping antikolinergik berupa mulut kering, konstipasi,
penglihatan kabur, dan hambatan miksi. Selain itu juga dapat menyebabkan
mual, nyeri abdomen, muntah atau diare.
Dosis : Tersedia dalam bentuk tablet (100-150 mg basa). Dosis total harian
adalah 400-800 mg yang pemberiannya terbagi atas 4 dosis.
Bentuk sediaan : kapsul
Gambar sediaan :
IB
Mekanisme kerja : Mengubah sedikit depolarisasi fase 0 dan memperlambat konduksi
(0-1+). Mempersingkat repolarisasi.
a) Lidokain
Mekanisme Kerja : menghambat sinyal penyebab nyeri sehingga mencegah
timbulnya rasa sakit untuk sementara. Lidocaine tersedia dalam berbagai bentuk
sediaan dengan tujuan penggunaan yang berbeda-beda. Digunakan untuk
menimbulkan efek mati rasa pada area kulit.
Indikasi : obat yang digunakan untuk mematikan jaringan pada area spesifik dan
untuk mengobati ventrikel takikardia. Obat ini juga dapat digunakan untuk
memblok saraf.
Efek samping : gejala SSP seperti disosiasi, parestesia, mengantuk dan agitasi,
tidak terlihat. Pada dosis lebih tinggi, menyebabkan pendengaran berkurang,
disorientasi, kedutan otot, kejang, dan henti napas.
Dosis : Tersedia untuk pemberian intravena dalam larutan infus, diberikan dosis
0,7 – 1,4 mg/kgBB. Dosis berikutnya diperlukan 5 menit kemudian, tetapi
jumlahnya tak lebih dari 200-300 mg dalam waktu 1 jam.
Bentuk sediaan : Tablet, topikal (krim, salep, gel), suppositoria, semprot, injeksi,
patch
Gambar sediaan :
b) Meksiletin
Mekanisme Kerja : menghambat arus natrium yang mengurangi tingkat
depolarisasi fase 0 dari potensial aksi serta meningkatkan periode refraktori
efektif (ERP) relatif terhadap durasi potensial aksi (ERP / APD).
Indikasi : Obat Gangguan Jantung. Aritmia ventrikel.
Efek samping : Pusing, ringan kepala dan tremor, mual, muntah, dan anoreksia.
Dosis : Tersedia dalam kapsul 150, 200, dan 250 mg. Dosis oral biasa 200-300 mg
(maksimal 400 mg) yang diberikan tiap 8 jam dengan makanan atau antacid.
Bentuk sediaan : Kapsul, infus.
Gambar sediaan :
c) Fenitoin
Mekanisme Kerja : bekerja sebagai antikonvulsan dengan cara meningkatkan
efluks atau menurunkan influks ion natrium di membran neuron pada korteks
motorik.
Indikasi : untuk mengatasi kejang tonik-klonik general maupun kejang fokal,
misalnya pada epilepsi. Obat ini juga dapat digunakan untuk menangani status
epileptikus dan mencegah kejang setelah kraniotomi.
Efek samping : Mengantuk, nistagmus, vertigo, ataksia, dan mual.
Dosis : Dapat diberikan secara peroral atau intravena secara intermiten.
Rancangan waktu untuk suntikan intravena intermiten adalah 100 mg yang
diberikan tiap 5 menit sampai aritmia terkendali. Pengobatan peroral hari
pertama diberi 15 mg/kgBB, hari kedua 7,5 mg/kgBB, dan selanjutnya diberi
dosis pemeliharaan 4-6 mg/kgBB.
Bentuk sediaan : kapsul dan suntik.
Gambar sediaan :
d) Tokainid
Mekanisme Kerja : menekan otomatisitas jaringan konduksi dengan
meningkatkan ambang stimulasi listrik, depolarisasi spontan ventrikel dan
memblokir baik inisiasi dan konduksi impuls saraf yang mengakibatkan
penghambatan depolarisasi dengan blokade konduksi yang dihasilkan.
Indikasi : untuk memperbaiki detak jantung yang tidak teratur ke irama normal.
Tocainide menghasilkan efek membantu dengan memperlambat impuls saraf di
jantung dan membuat jaringan jantung kurang sensitif.
Efek samping : Pusing, ringan kepala dan tremor, mual, muntah, dan anoreksia.
Dosis : Tersedia tablet 400 mg dan 600 mg. Dosis oral biasanya 400-600 mg tiap
8 jam, tak boleh melebihi 2.400 mg/hari.
Bentuk sediaan : Tablet
Gambar sediaan :
IC
Mekanisme kerja : Berafinitas tinggi terhadap kanal Na+dengan depresi kuat pada fase 0,
konduksi lambat (3+-4+), efek ringan terhadap repolarisasi.
a) Enkainid
Mekanisme Kerja : dengan cara meningkatkan kekuatan pompa jantung dan
aliran darah menuju ginjal.
Indikasi : untuk penanganan hipotensi, terutama pada syok sepsis dan
kardiogenik.
Efek samping : meningkatkan risisko kematian mendadak dan henti jantung
pada penderita yang pernah mengalami infrak miokard dan penderita dengan
aritmiaventrikel asimptomatik
Dosis : Tersedia untuk pemberian peroral sebagai kapsul 25, 35, dan 50 mg.
Dosis awal adalah 25 mg, diberikan 3x sehari. Dosis dapat dinaikan tiap 3-5 hari
hingga 4x 50 mg/hari.
Bentuk sediaan : tablet dan suntuk
Gambar sediaan :
b) Flekainid
Mekanisme Kerja : menghambat masuknya transmembran ion Na ekstraseluler
melalui saluran cepat pada jaringan jantung yang mengakibatkan penurunan laju
depolarisasi potensi aksi, memperpanjang interval PR dan QRS.
Indikasi : Anti-aritmia. Obat untuk gangguan irama jantung
Efek samping : Gangguan penglihatan seperti diplopia atau mata buram. Sesak
napas. Kelelahan. Mual muntah.
Dosis : Tersedia untuk pemberian peroral sebagai tablet 50, 100, dan 150 mg.
Dosis awal adalah 2 kali 100 mg/hari. Dosis dapat dinaikan tiap 4 hari dengan
menambahkan 100 mg/hari yang diberikan 2 atau 3 kali sehari.
Bentuk sediaan : Tablet, Oral, infus
Gambar sediaan :
Kelas II
a. Propanolol
Mekanisme kerja : menghambat reseptor beta di jantung dan pembuluh darah.
Dengan begitu, denyut jantung dapat lebih teratur, pembuluh darah yang
sebelumnya menyempit dapat melebar, dan aliran darah dapat lebih lancar.
Indikasi : takiaritmia supraventrikel seperti fibrilasi atrium, flutter atrium,
takikardia supraventrikel paroksismal, pencegahan aritmia oleh gerak badan dan
emosi (8-160 mg/hari), penyakit jantung iskemik, aritmia ventrikel (500-1.000
mg/hari)
Efek samping : Mual dan muntah Konstipasi Diare Lelah yang berlebihan
Gangguan tidur, seperti insomnia Impotensi.
Dosis : oral 30-320 mg/hari (bagi yang sensitif) atau 1.000 mg/hari (beberapa
aritmia ventrikel). Intravena 1-3 mg (darurat, bias diulangi setelah beberapa menit
bila perlu).
Cara pemberian : oral 3-4 kali sehari.
Bentuk sediaan : Propranolol tersedia dalam bentuk tablet per oral.
Gambar sediaaan :
b. Asebutolol
Mekanisme kerja : bekerja dengan cara menghambat reseptor beta di jantung dan
pembuluh darah. Dengan begitu, denyut jantung akan melambat, ketegangan di
jantung dan pembuluh darah berkurang, dan tekanan darah akan turun.
Indikasi : obat untuk menurunkan tekanan darah pada hipertensi. Selain
itu, obat ini juga bisa digunakan dalam pengobatan gangguan irama jantung atau
angina pektoris.
Efek samping : Sakit kepala atau pusing Mual, sakit perut, diare, atau sembelit
Lelah yang tidak biasa Nyeri otot Insomnia.
Dosis : awal 2 x 200 mg, dinaikan perlahan hingga 600-1.200 mg.
Cara pemberian : oral, terbagi dalam 2 dosis.
Bentuk sediaan : kapsul
Gambar sediaan :
c. Esmolol
Mekanisme kerja : Obat ini bekerja dengan cara menghambat efek epinefrin dan
norepinefrin di otot jantung, sehingga kontraktilitas jantung berkurang dan denyut
jantung pun melambat. Cara kerja ini juga mampu menurunkan tekanan darah.
Indikasi : pengobatan jangka pendek mengontrol fibrilasi dan flutter atrium pasca
bedah dan keadaan gawat yang memerlukan obat dengan masa kerja singkat
seperti takikardia supraventrikuler.
Efek samping : keringat berlebih, kantuk, mual, pusing, atau tekanan darah
rendah.
Dosis : Dosis awal adalah 500 mcg/kgBB, yang diberikan melalui infus selama 1
menit. Setelah itu, dilanjutkan dengan dosis perawatan 50 mcg/kgBB per menit,
yang diberikan melalui infus selama 4 menit.
Cara pemberian : intravena
Bentuk sediaan : Cairan suntik atau infus
Gambar sediaan :
Kelas III
a.Bretilium
b.Amiodaron
Mekanisme kerja : Amiodaron terikat pada jaringan dan dimetabolisme secara lambat di
hati.
Indikasi : fibrilasi atrium berulang dan untuk takikardia ventrikel yang tak stabil dan
berkelanjutan
Efek samping : Efek samping amiodaron sering terjadi dan meningkat secara nyata pada 1
tahun setelah pengobatan; dapat mengenai berbagai organ, dan dapat membawa kematian
Dosis : diperlukan dosis muat 600-800 mg/hari (selama 4 minggu), sebelum dosis
pemeliharaan dimulai denagan 400-800 mg/hari. pengobatan diteruskan bila aritmia
ventrikel tidak dapat dibangkitkan lagi atau bila aritmia tidak lagi simpatomatik. Kadar terapi
efektif pada pengobatan jangka lama adalah 1-2,5 µg/mL.
Bentuk sediaan : injeksi
Contoh sediaan :
c.Sotalol
Mekanisme kerja :
Indikasi : aritmia ventrikel yang maligna.
Efek samping : Pengobatan dengan sotalol dilaporkan dapat menimbulkan gagal jantung
(1%), proaritmia (2,5%),dan bradikardia(3%).
Dosis : dosisnya adalah 2 kali 80-320 mg. Dosis awal adalah 2 kali 80 mg/hari dan bila perlu
dosis ditambah tiap 3-4 hari.
Bentuk sediaan : tablet
Contoh sediaan :
Kelas IV
a.Verapamil
Mekanisme kerja : menghambat aliran kalsium kedalam sel jantung dan pembuluh darah
sehingga pembuluh darah lebih relaks dan aliran darah menjadi lebih lancar
Indikasi : pengobatan serangan akut takikardia supraventrikuler paroksismal
Efek samping : hipotensi berat atau fibrilasi ventrikel pada pasien dengan takikardia ventrikel
dan menyebabkan konstipasi pada saluran cerna
Dosis : dosis 5-10 mg diberikan secara IV selama 2-3 menit. Untuk pengendalian iram
ventrikel pada fibrilasi arium, verapamil diberikan dalam dosis 10 mg selama 2-5 menit, bila
perlu diulangi dalam waktu 30 menit. Untuk mencegah kembalinya PSVT atau untuk
mengontrol irama ventrikel pada fibrilasi atrium, diberikan dosis oral 240-480 mg/hari dibagi
dalam 3-4 dosis.
Bentuk sediaan : injeksi dan tablet
Contoh sediaan :
Lain-Lain
a.Digitalis
b.Adenosin
Mekanisme kerja : Adenosin menghambat efek elektrofisiologi dari AMP siklik yang
meningkat karena stimulasi simpatis selanjutnya menurunkan aliran ion kalsium, penurunan
aliran ion kalsium ini akan memperpanjang masa refrakter nodus AV
Indikasi : pengobatan takikardia ventrikel
Efek samping : hipotensi (infus), dada sesak pada dosis 6-12 mg, bronkopasme, fibrilasi
atrium
Dosis : injeksi intravena cepat ke dalam vena sentral atau vena perifer yang besar, 3 mg
selama 2 detik dengan pantauan jantung; bila perlu diikuti dengan 6 mg setelah 1-2 menit,
dan kemudian 12 mg setelah 1-2 menit lagi
Bentuk sediaan : injeksi
Contoh sediaan :
c.Magensium
a. Diuretik
Mekanisme kerja : meningkatkan ekskresi natrium, air & klorida sehingga menurunkan
volume darah dan cairan ekstraseluler.
-Golongan Tiazid
Golongan obat : hidroklorotiazid, bendroflumetiazid, klorotiazid dan diuretik lain yang memiliki
gugus aryl-sulfonamida (indapamid dan klortalidon).
Mekanisme kerja : menghambat transport bersama (symport) Na-Cl di tubulus distal ginjal,
sehingga ekskresi Na+ dan Cl- meningkat.
Indikasi : Hidroklorotiazid (HCT) dianjurkan untuk sebagian besar kasus hipertensi ringan dan
sedang dalam kombinasi dengan berbagai antihipertensi lain. Indapamid memiliki kelebihan
karena efektif pada pasien gangguan fungsi ginjal, bersifat netral pada metabolisme lemak
dan efektif meregresi hipertrofi ventrikel.
Efek samping : pada dosis tinggi dapat menyebabkan hipokalemia dan dapat berbahaya pada
pasien yang mendapat digitalis. Menyebabkan hiponatremi dan hipomagnesemia serta
hiperkalemia
Dosis : 25–100 mg per hari dibagi dalam 2 jadwal konsumsi. Dosis maksimal 200 mg per hari.
Anak-anak: 1–2 mg/kgBB tiap hari sebagai dosis tunggal atau dibagi dalam 2 jadwal
konsumsi. Dosis maksimal 100 mg per hari.
Bentuk sediaan : tablet
Contoh sediaan :
Mekanisme kerja : Amilorid bekerja dengan cara mengeluarkan cairan dan garam berlebih
melalui urin dan mencegah agar ginjal tidak terlalu banyak mengeluarkan
Atenolol
Venodilatasi
-ADRENOLITIK SENTRAL
1. METILDOPA
Mekanisme kerja : dalam SSp menggantikan kedudukan DOPA dalam sintesis katekolamin
denga hasil akhir α-metilnorepinefrin. Stimulasi reseptor α-2 di sentral mengurangi sinyal
simpatis ke perifer.
Indikasi : obat antihipertensi tahap kedua, efektif bila dikombinasikan dengan diuretik.
Efek samping : yang paling sering sedasi, hipotensi postural, pusing, mulut kering dan sakit
kepala.
Dosis : dosis 250 mg, 2-3 kali sehari selama 2 hari. Evaluasi dosis terapi dapat dilakukan
setiap 2 hari jika dianggap perlu. Untuk dosis pemeliharaan dapat diberikan 250-2000 mg
per hari dibagi menjadi 2-4 dosis.
Bentuk sediaan : tablet
Contoh sediaan :
2. KLONIDIN
Mekanisme kerja : Bekerja pada reseptor α-2 di susunan saraf pusat dengan efek
penurunan simpathetic outflow.
Indikasi : Untuk beberapa hipertensi darurat. Untuk diagnosik feokromositoma.
Efek samping : Mulut kering dan sedasi setelah beberapa minggu pengobatan. Kira-
kira 10% pasien menghentikan pengobatan karena menetapnya gejala sedasi, pusing,
mulut kering, mual
Dosis : 50–100 mcg, 3 kali sehari. Dosis dapat ditingkatkan tiap 2–3 hari jika
diperlukan. Dosis pemeliharaan 300–1.200 mcg per hari
Bentuk sediaan : injeksi
Contoh sediaan :
1.RESERPIN
Mekanisme kerja: bekerja pada neuron adrenergik perifer. Obat ini di transport secara aktif
ke dalam vesikel saraf dan menggeser norepinefrin ke luar vesikel
Indikasi : guanetedin digunakan untuk hipertensi berat yang tidak responsif dengan obat
lain.
Efek samping : hipotensi ortostatik atau diare
Dosis : 25-50 mg melalui suntikan ke dalam otot.
Bentuk sediaan : injeksi, tablet
Contoh sediaan :
-Penghambat Ganglion
1. Trimetafan
Vasodilatasor
hidralazin
Mekanisme kerja : bekerja langsung merelaksasi oto polos arteriol. Sedangkan otot polos
vena hampir tidak dipengaruhi. Vasodilatasi yang kuat berupa peningkatan kekuatan dan
frekuensi denyut jantung, peningkatan renin dan noreprinefrin plasma.
Indikasi : untuk hipertensi darurat seperti pada glomerulonefritis akut dan eklampsia
Efek samping : sakit kepala, mual, flushing, hipotensi, takikardia, palpitasi angina
pektoris.
Dosis : 25 mg dua kali sehari, dapat ditingkatkan hingga maksimal 50 mg dua kali sehari
Bentuk sediaan : dalam bentuk tablet dengan sediaan 10 mg, 25 mg, 50 mg
MONOKSIDIL
Mekanisme kerja : bekerja dengan membuka kanal kalium sensitif ATP (ATP-dependent
potassium channel) dengan akibat terjadinya refluks kalium dan hiperporalisasi membran
yang diikuti oleh relaksasi otot polos pembuluh darah dan vasodilatasi. Efeknya lebih kuat
pada arteriol daripada vena. Obat ini menurunkan tekanan sistol dan diastol yang sebanding
dengan tingginya tekanan darah awal. Efek hipotensifnya minimal pada subjek yang
normotensif.
Indikasi : hipertensi berat akselerasi atau maligna dan pada pasien dengan gagal ginjal
lanjut.
Efek samping : retensi cairan dan garam, efek samping kardiovaskular karena refleks
simpatis dan hipertrikosis. Selain itu terjadi gangguan toleransi glukosa dengan tendensi
hiperglikemi; sakit kepala, mual, erupsi obat, rasa leleh dan rasa nyeri tekan di dada.
Dosis : Pria:Oleskan 1 ml cairan minoxidil 2% atau 5% ke kulit kepala yang botak sebanyak 2
kali sehari. Wanita:Oleskan 1 ml cairan minoxidil 2% ke kulit kepala yang botak sebanyak 2
kali sehari.
Bentuk sediaan : cairan obat luar
DIASOKZID
Mekanisme kerja: Obat ini bekerja dengan mencegah pelepasan insulin dari pankreas,
membantu untuk mengembalikan kadar normal gula darah.
Indikasi : diberikan secara intravena untuk mengatasi hipertensi darurat. Hipertensi malign-
a, hipertensi ensefalopati, hipertensi berat pada glomerulonefritis akut dan kronik.
Efek samping : retensi cairan dan hiperglikemi. Relaksasi uterus sehingga dapat menggangu
proses kelahiran bila digunakan pada eklampsia. Jangka panjang juga dapat terjadi
hipertrikosis.
Dosis : 1-3 mg/kg, setiap 5 -15 menit, kemudian setiap 4-24 jam melalui infus. Obat ini harus
diberikan dalam waktu kurang dari 30 detik ke pembuluh darah perifer. Dosis maksimal 150
mg.
Bentuk sediaan : tablet oral 50mg.
NATRIUM NITROPRUSID
Mekanisme kerja: merupakan donor NO yang bekerja mengaktifkan guanilat siklase dan
meningkatka konversi GTP ,menjadi GMP-siklik pada otot polos pembuluh darah.
Selanjutnya terjadi penurunan pembuluh kalsium intrasel dengan efek akhir vasodilatasi
arteriol dan venula.dnyut jantung karena reflek simpatis.
Indikasi : Efektif untuk mengatasi hipertensi darurat apapun penyebabnya.
Efek samping : hipotensi, efek toksik perubahan konversi nitropusid menjadi sianida dan
tiosianat . dapat juga terjadi methemoglobinemia dan asidosis. Hipertensi rebound.
Dosis : Dosis awal: 10 sampai 15 mcg/menit diberikan melaui infuse yang berkelanjutan.
Dosis pemeliharaan: Dosis dapat dititrasi untuk 10 sampai 200 mcg/menit. Dosis maksimum:
280 mcg/menit (4 mcg/kg/mi
Bentuk sediaan : infus
Reseptor AngIl dibagi menjadi dua kelompok besar yaitu reseptor AT1 dan AT2.
Mekanisme kerja : menghambat semua efek Angll, seperti: vasokontriksi, sekresi aldosteron,
rangsangan saraf simpatis, efek sentral AnglI (sekresi vasoperin, rangsangan haus), stimulasi
jantung, efek renal dan efek jangka panjang berupa hipertrofi otot polos pembuluh darah
dan miokard.
Indikasi: hipertensi renovaskular dan hipertensi genetik
Dosis: Dewasa > 18 tahun, Dosis awal 150 mg 1 kali sehari, jika tekanan darah tidak
terkontrol, dosis ditingkatkan hingga 300 mg 1 kali sehari
Efek samping: hipotensi, hiperkalemin, fetotaksik
1. Nitrat organik
Mekanisme kerja : Nitrat organikmerupakan pro drug yaitu menjadi aktif setelah
dimetabolisme dan mengeluarkan nitrogen monoksida (NO). Biotransformasi nitrat organik
yang berlangsung intraseluler dipengaruhi oleh adanya reduktase ekstrasel dan reduced tiol
(glutation) intrasel.NO akan membentuk kompleks nitrosoheme dengan guanilat siklase dan
menstimulasi enzim ini sehingga kadar cGMP meningkat. Selanjutnya cGMP akan
menyebabkan defosforilasi miosin, sehingga terjadi relaksasi otot polos. Efek vasodilatasi
pertama inni bersifat non-endothelium-dependent.
Indikasi : Angina pektoris,Infark jantung,Gagal jantung kongestif
Dosis: Dosis tablet lepas cepat 20 mg, 2–3 kali sehari. dosistablet lepas lambat 30–60 mg, 1
kali sehari, dikonsumsi pada pagi hari. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 120 mg, 1 kali
sehari.
Efek samping : Mual atau muntah,Pusing,Sakit kepala,Gelisah,Jantung berdebar,Wajah dan
leher tampak memerah,Tekanan darah rendah,Mulut kering
Bentuk sediaan : tablet
Mekanisme Kerja: β-bloker menurunkan kebutuhan oksigen otot jantung dengan cara
menurunkan frekuensi denyut jantung, tekanan darah dan kontraktilitas.
Indikasi: Pengobatan serangan angina tidak stabil Infark jantung Angina stabil kronik
Efek Samping: Terhadap sistem saraf otonom: menurunkan konduksi dan kontraksi jantung
sehingga dapat terjadi bradikardia dan blok AV. β-bloker dapat memperburuk penyakir
Raynaud. β-bloker dapat mencetuskan bronkospasme peda pasien dengan penyakit paru. β-
bloker dapat menurunkan kadar HDL dan meningkatkan trigliserida.
Dosis: 25-50 mg sehari
Bentuk sediaan : tablet
Mekanisme kerja : Penghambat kanal Ca++ menghambat masuknya Ca++ ke dalam sel,
sehingga terjadi relaksasi otot polos vaskular, menurunnya kontraksi otot jantung dan
menurunnya kecepatan nodua SA serta konduksi AV. Semua penghambat kanal Ca++
menyebabkan relaksasi otot polos arterial, tetapi efek hambatan ini kurang terhadap
pembuluh darah vena, sehingga kurang mempengaruhu beban preload.
Indikasi : Angina varian,Angina stabil kronik ,Angina tidak stabil,Aritmia
Efek samping: pusing, sakit kepala, hipotensi, reflex takikardia, flushing, mual,
muntah,edema perifer, batuk, edema paru, dll.
Bentuk sediaan :
Dosis: Dosis umum 2,5–10 mg per hari.
4.Terapi Kombinasi
Tujuan terapi kombinasi adalah meningkatkan efektivitasdan mengurangi efek samping. Tetapi
perlu diingat, bahwa kombinasi terutama 3 obat yang digunakan sekaligus, dapat menimbulkan
bahaya efek samping yang lebih nyata.
5. Hipolipidemik
1. Asam fibrat
Mekanisme kerja: Bekerja dengan cara berikatan dengan reseptor peroxisome proliferator
– activated receptors (PPARs) yang mengatur transkripi gen. Akibat interaksi obat ini
dengen PPAR isotipe α(PPARα) maka terjadilah peningkatan oksidasi asam lemak, sintesis
LPL dan penurunan ekspresi Apo C-III. Peninggian kadar LPL meningkatkan klirens
lipoprotein yang kaya trigliserida. Penurunan produksi Apo C-III hati akan menurunkan
VLDL.
Indikasi :Merupakan obat pilihan utama pada pasien hiperlipoproteinemia tipe III dan
hipertrigliseridemia berat (kadar trigliseridemia >1000 mg/dL).
Efek samping : gangguan saluran cerna (mual, mencret, perut kembung, dll)
Dosis: Diberikan 2-4 kali sehari dengan dosis total sampai 2 g. Dosis obat harus dikurangi
pada pasien hemodialisis. Fenofibrat diberikan tunggal 200- 400 mg/hari. Bezafibrat
diberikan 1-3 kali 200 mg sehari. Gemfibrozil biasanya diberikan 600 mg 2 x sehari 1⁄2 jam
sebelumnya makan pagi dan makan malam.
Bentuk sediaan: kapsul
2. RESIN
Mekanisme kerja: mengikat asam empedu dalam saluran cerna, mengganggu sirkulasi
enterohepatik sehingga ekskresi steroid yang bersifat asam dalam tinja meningkat.
Indikasi : menurunkan sampai 25% kadar kolesterol plasma dan menghilangkan santomata.
Jika dikombinasikan dengan niacin, efeknya makin kuat
Dosis: Dosis kolestiramin dan kolestipol yang dianjurkan adalah 12-16 g sehari dibagi 2-4
bagian dan dapat ditingkatkan sampai maksimum 3 kali 8 g. Dosis pada anak adalah 10-20
g/hari.
Efek samping : mual, muntah dan konstipasi yang berkurang setelah beberapa waktu.
Bentuk sediaan: tablet
3. PENGHAMBAT HMG CoA REDUKTASE
Mekanisme kerja: Statin bekerja dengan cara menghambat sintesis kolesterol dalam hati,
dengan menghambat enzim HMG CoA reduktase. Akibat penurunan sintesis kolesterol ini
maka SREBP yang tedapat pada membran dipecah oleh protease lalu diangkut ke nukleus.
Indikasi : Hiperkolesterolemia primer, menurunkan kadar kolesterol pada pasien
hiperkolesterolemia dan hipertrigliseridemia.
Efek samping: kepala, rash, neuropati perifer dan sindrom lupus.
Dosis: Lovastatin : Awal 20 mg/hari, diberikan bersamaan makan malam. Dapat ditingkatkan
sampai maksimal 80 mg 2x/hari dengan interval 4 minggu.
Bentuk sediaan: tablet
4. ASAM NIKOTINAT
Mekanisme kerja: Niasin diberikan per oral. Zat ini diubah dalam tubuh menjadi nikotinamid
yang dimasukkan dalam kofaktor nikotinamid adenine dinukleotida (NAD). Niasin adalah
derivat nikotinamid dan metabolit lain dikeluarkan dalam urin.
Indikasi: untuk pengobatan semuia jenis hipertrigliseridemia dan hiperkolesterolemia kecuali
tipe I. Asam nikotinat terutama bermanfaat pada pasien hiperlipoproteinemia tipe IV yang
tidak berhasil diobati dengan resin.
Dosis: Asam nikotinat biasa diberikan perotal 2-6 g sehari terbagi dalam 3 dosis bersama
makanan; mula-mula dakam dosis rendah (3 kali 100-200 mg sehari) lalu dinaikkan setelah 1-
3 minggu.
Efek samping: gatal dan kemerahan kulit terutama di daerah wajah dan tengkuk yang timbul
dalam beberapa menit – jam setelah makan obat.
Bentuk sediaan: tablet dan injeksi
5. PROBUKOL
Mekanisme kerja: Obat ini diabsorpsi terbatas lewat saluran cerna (<10%) tetapi kadar darah
yang tinggi dapat dicapai bila obat ini diberikan bersama makanan.
Indikasi: Obat ini menurunkan kadar LDL dan HDL tana perubahan kadar trigliserida. Efek
penurunan LDL obat ini kurang kuat dibandingkan resin. Probukol menurunkan LDL pada
pasien hiperkolesterolemia familial homozigot.
Efek samping: diare, flatus, nyeri perut dan mual
Dosis: Dosis dewasa 250-500 mg sebaiknya ditelan bersama makanan 2 kali sehari.
Bentuk sediaan : tablet