Diterjemahkan dari bahasa Inggris ke bahasa Indonesia - www.onlinedoctranslator.

com

Jurnal Internasional Pengembangan & Penelitian Obat |

Januari-Maret 2013 | Jil. 5 | Edisi 1 | ISSN 0975-9344 |
Tersedia online http://www.ijddr.in
Tercakup dalam Produk Resmi Elsevier, Belanda
Nilai Dampak SJR 0,13 & indeks H 2

Formulasi dan Evaluasi Tablet Dispersible Lomefloxacin

HCl

Veerendra K.Nanjwade*1, FV Manvi1, Basavaraj K. Nanjwade1

1Departemen Farmasi, KLE University College of Pharmacy, Kampus JN Medical College,
Belgaum – 590010, Karnataka, India.

Abstrak Kata kunci:

Dalam karya ini upaya telah dilakukan untuk Lomefloxacin HCl, Superdisintegrants, Sodium starch
mempersiapkan FDT Lomefloxacin HCl dengan maksud glycolate, Croscarmellose sodium, Polyplasdone
Manuskrip Penelitian Panjang Penuh

untuk meningkatkan kepatuhan pasien, dan memberikan XL-10, Studi ketersediaan hayati.
onset kerja yang cepat, meningkatkan kelarutan dan
menutupi rasa pahitnya. Penyembunyian rasa dan kelarutan
Cara Mengutip Makalah ini:
ditingkatkan dengan mengomplekskan Lomefloxacin HCl
Veerendra K. Nanjwade*, FV Manvi, Basavaraj K.
dengan hidroksil propil siklodekstrin (HP-βCD) dengan
Nanjwade “Formulasi dan Evaluasi Dispersible Tablet
metode penguapan pelarut. Kompleks yang telah dibuat
selanjutnya dikompresi menjadi tablet dengan kempa
Lomefloxacin HCl” Int. J. Pengembang Obat. & Res.,

langsung menggunakan superdisintegrant yang berbeda Januari-Maret 2013, 5(1): 103-113.

seperti Sodium starch glycolate, Croscarmellose sodium,
Polyplasdone XL-10 dalam konsentrasi yang berbeda seperti
1%, 1,5%, 2% menggunakan aspartam sebagai pemanis dan Hak Cipta © 2013 IJDDR, Veerendra K.
aerosil sebagai pelumas. Pelepasan obat dari FDT
Nanjwade etAl. Ini adalah makalah akses terbuka yang
meningkat dengan meningkatnya konsentrasi
didistribusikan di bawah perjanjian hak cipta dengan Serials
superdisintegran dan ditemukan paling tinggi dengan
Publication, yang mengizinkan penggunaan, distribusi, dan
formulasi F6 yang mengandung 1.in vivopenelitian
reproduksi tanpa batas dalam media apa pun, asalkan karya
mengungkapkan bahwa FDT formulasi (F 6) menunjukkan
aslinya dikutip dengan benar.
bioavailabilitas yang baik dibandingkan dengan tablet
konvensional. Tablet cepat larut dengan kompleks HP-βCD
Riwayat Artikel:------------------------
dapat diformulasikan menggunakan superdisintegran yang
Tanggal Pengajuan: 26-11-2012
berbeda dengan teknik Kompresi Langsung dan ditemukan
Tanggal Penerimaan: 01-08-2013
hancur kurang dari 2 menit, yang memberikan efek lebih
Benturan Kepentingan: NIL
cepat dan kepatuhan pasien yang lebih baik.
Sumber Dukungan: TIDAK ADA

* Penulis yang sesuai, Alamat surat: Tuan PENGANTAR

Veerendra K. NanjwadeM. Farmasi.
Departemen Farmasi KLE University Peningkatan API fisikokimia dan
College of Pharmacy BELGAUM –
590010, INDIA E-mail:
sifat biofarmasi serta kinerja in vivo dan, karenanya,
vknanjwade@gmail.com merupakan alternatif baru yang potensial dalam
pemilihan bentuk padat yang optimal dalam
pengembangan produk obat.[1,2]Sejak perkembangan

Int. J. Pengembang Obat. & Res., Januari-Maret 2013, 5 (1): 103-113

Tercakup dalam Scopus & Embase, Elsevier
103
 Tuan Veerendra K. Nanjwadedkk:Formulasi dan Evaluasi Dispersible Tablets
Lomefloksasin HCl
biaya molekul obat baru sangat tinggi, upaya sekarang telah
dilakukan oleh perusahaan farmasi untuk fokus pada
pengembangan bentuk sediaan obat baru untuk obat yang
sudah ada dengan peningkatan keamanan dan kemanjuran
bersama-sama dengan frekuensi dosis yang dikurangi, dan
produksi dosis yang lebih hemat biaya. membentuk.
Untuk sebagian besar agen terapeutik yang digunakan
untuk menghasilkan efek sistemik, rute oral masih
merupakan cara pemberian yang lebih disukai, karena
beberapa keuntungannya dan kepatuhan pasien yang
Manuskrip Penelitian Panjang Penuh
tinggi dibandingkan dengan banyak rute lainnya. Tablet
dan kapsul gelatin keras merupakan bagian utama dari
sistem penghantaran obat yang tersedia saat ini. Namun,
banyak kelompok pasien seperti orang tua, anak-anak dan
pasien yang mengalami keterbelakangan mental, tidak
kooperatif, mual, atau mengurangi asupan cairan/diet
mengalami kesulitan menelan bentuk sediaan ini. Dan
mereka yang bepergian atau memiliki sedikit akses ke air
juga terpengaruh.
Untuk memenuhi kebutuhan medis ini, para ahli
teknologi farmasi telah mengembangkan bentuk
sediaan oral baru yang dikenal sebagai Fast Dissolving
Tablets (FDTs) yang hancur dengan cepat dalam air liur,
biasanya dalam hitungan detik, tanpa perlu dicampur
dengan air. Disolusi dan absorpsi obat serta timbulnya
efek klinis dan bioavailabilitas obat mungkin secara
signifikan lebih besar daripada yang diamati dari
bentuk sediaan konvensional.[3]
Rasa pahit dari obat yang diberikan secara oral
seringkali menjadi penyebab ketidakpatuhan pasien
dalam meminum obat, terutama pada anak-anak dan
orang tua. Sayangnya, sebagian besar obat memiliki
rasa pahit alami yang dapat menimbulkan rasa terbakar
di tenggorokan atau di mulut. Secara khusus, rasa pahit
dapat menurunkan kepatuhan pasien dan dengan
demikian mengurangi farmakoterapi yang efektif.
Untuk mencapai palatabilitas yang dapat diterima,
penambahan perasa atau pemanis dibatasi dan
mungkin tidak cukup efisien untuk menutupi selera
obat dan memerlukan penggunaan proses teknologi.
Sejumlah pendekatan penyembunyian rasa seperti
penggunaan resin penukar ion,
Int. J. Pengembang Obat. & Res., Januari-Maret 2013, 5 (1): 103-113
Tercakup dalam Scopus & Embase, Elsevier
104
penggunaan kompleks inklusi dengan siklodekstrin,
modifikasi viskositas dan granulasi leleh.
Lomefloxacin HCl adalah agen fluoroquinolone
bakterisida dengan aktivitas melawan berbagai
organisme gram negatif dan gram positif. Aksi
bakterisida lomefloxacin dihasilkan dari gangguan
aktivitas enzim DNA girase bakteri dan
Topoisomerase IV, yang diperlukan untuk transkripsi
dan replikasi DNA bakteri. Dalam karya ini, upaya
telah dilakukan untuk menyiapkan tablet
Lomefloxacin HCl yang larut dengan cepat dengan
tujuan untuk meningkatkan kepatuhan pasien, dan
memberikan onset kerja yang cepat, meningkatkan
kelarutan dan menutupi rasa pahitnya.
Penyembunyian rasa dan kelarutan ditingkatkan
dengan mengomplekskan Lomefloxacin HCl dengan
hidroksil propil siklodekstrin (HP-βCD) dalam rasio
molar 1:1 dengan metode penguapan pelarut.
BAHAN DAN METODE
Bahan:
Lomefloxacin HCl diperoleh sebagai sampel hadiah dari
Simpex Pharma Pvt. Ltd.Kotdwara, India. Hidroksi
Propil-β-Siklodekstrin (HP-βCD) diperoleh sebagai
sampel hadiah dari Gangwal Chemicals Pvt. Ltd.
Mumbai (India). Selulosa mikrokristalin (Avicel),
Crospovidone (Polyplasdone XL-10), natrium
Croscarmellose (Ac-di-sol), Sodium pati glikolat,
diperoleh sebagai sampel hadiah dari Sanofi-Aventis
Pvt. Ltd Goa (India). Aspartam diperoleh sebagai sampel
hadiah dari Dr. Reddy Pvt. Ltd., Hyderabad (India).
Semua eksipien lain yang digunakan adalah kelas
analitis. Metode
Persiapan kompleks inklusi
Kompleks inklusi Lomefloxacin HCl dan Hidroksi
propil -siklodekstrin dalam rasio molar 1:1 dibuat dengan
melarutkan obat dan Hidroksi propil -siklodekstrin (HPBCD)
dalam metanol dengan pengadukan terus menerus.
Pelarut yang dihasilkan kemudian
 Tuan Veerendra K. Nanjwadedkk:Formulasi dan Evaluasi Dispersible Tablets
Lomefloksasin HCl
benar-benar diuapkan pada 40-45 ° C dengan pengadukan terus
menerus untuk mendapatkan butiran kering. [4]
Formulasi pelarutan cepat yang mengandung tablet
kompleks Lomefloxacin HCl dengan HP-β-
siklodekstrin
Tablet cepat larut dibuat dengan kempa langsung
menggunakan Lomefloxacin HCl, kompleks inklusi
HP-βCD yang dibuat dengan metode Dispersi padat/
dispersi koevaporasi. Identifikasi umum dan studi
mikromeritik obat ditunjukkan pada Tabel 1.
Manuskrip Penelitian Panjang Penuh
Rumusnya termasuk jumlah variabel
superdisintegran dan eksipien lainnya ditunjukkan
pada Tabel 2. Jumlah obat-HPβCD yang sama diambil
dan kemudian dicampur dengan pengencer yang
dapat dimampatkan langsung dan superdisintegran
dalam mortar dengan bantuan alu, lalu terakhir
ditambahkan Aspartam sebagai pemanis dan Aerosil
sebagai pelumas. Campuran tersebut kemudian
dikompresi menggunakan mesin press tablet Rimek.
Berat total tablet dipertahankan 1000 mg.
Identifikasi obat murni
Identifikasi Lomefloxacin HCl dilakukan dengan
Spektroskopi Serapan Inframerah.
Penentuan titik leleh
Titik leleh Lomefloxacin HCl ditentukan dengan
metode kapiler terbuka
Obat - Studi Kompatibilitas Eksipien Fourier-
Transform Inframerah
Spektrofotometri
Spektrum inframerah Lomefloxacin HCl, HP-
βCD dan kompleksnya direkam dengan metode KBr
menggunakan Spektrofotometer Inframerah
FourierTransform.
Metode: Dalam penelitian ini, metode cakram
kalium bromida digunakan. Sampel bubuk dicampur
erat dengan bubuk kalium bromida kering.
Campuran ini kemudian dikompresi menjadi cakram
transparan di bawah tekanan tinggi menggunakan
cetakan khusus. Disk ini ditempatkan dalam
spektrometer IR dan spektrum direkam. Rentang
pemindaian adalah 450-4000 cm1 dan resolusinya
adalah 1 cm1.
Int. J. Pengembang Obat. & Res., Januari-Maret 2013, 5 (1): 103-113
Tercakup dalam Scopus & Embase, Elsevier
Studi difraksi sinar-X (XRD)
Pola XRD obat murni, HPβCD dan kompleks
inklusinya dilaporkan pada difraktometer sinar-X
(PW 1729, Philips, Belanda). Metode: Sampel
diiradiasi dengan radiasi CuKα monokromatisasi
(1,542 A0) dan dianalisis antara 2-4002. Tegangan dan
arus yang digunakan masing-masing adalah 30 kV
dan 30 mA. Rentang dan kecepatan grafik adalah 5 X
103CPS dan 10 menit/02θ, masing-masing.
Parameter pra kompresi[5]
Sudut istirahat
Sudut istirahat ditentukan dengan menggunakan
metode corong tetap. Campuran dituangkan melalui
corong yang dapat dinaikkan secara vertikal sampai
diperoleh ketinggian kerucut maksimum (h). Jari-jari
tumpukan (r) diukur dan sudut istirahat dihitung
menggunakan rumus.
= tan-1j/r
Dimana, adalah sudut istirahat, h adalah tinggi tiang dan r
adalah jari-jari tiang dasar.
Kepadatan Massal
Densitas curah semu (δb) ditentukan dengan
menuangkan campuran ke dalam gelas ukur dan
mengukur volume curah (Vb). Dan berat (M) seperti itu
b = M/Vb .
Kepadatan yang disadap
Silinder pengukur yang berisi massa campuran
yang diketahui diketuk untuk waktu yang tetap. Volume
minimum (Vt) yang ditempati dalam silinder dan berat
(M) campuran yang diukur. Densitas yang disadap (ρt)
dihitung menggunakan rumus.
t = M/Vt
Indeks kompresibilitas Carr
Cara paling sederhana untuk mengukur sifat
aliran bebas serbuk adalah kompresibilitas, indikasi
kemudahan material dapat diinduksi untuk mengalir
diberikan oleh % kompresibilitas yang dihitung sebagai
berikut:
C = (δt- b) / t × 100.
105
 Tuan Veerendra K. Nanjwadedkk:Formulasi dan Evaluasi Dispersible Tablets
Lomefloksasin HCl

rasio Hausner 1. Pelepasan obat

Rasio Hausner adalah indeks kemudahan 2. Pelepasan obat persentase kumulatif

aliran bubuk, dihitung dengan rumus berikut. Rasio 3. Persentase kumulatif obat yang
Hausner = t / b tertahan. di vivoStudi Penyerapan[7, 8, 9]
Dimana, t adalah kerapatan sadapan dan b adalah Protokol menurut formulir B adalah
kerapatan curah. Parameter pasca kompresi Uji disetujui oleh Committee for the Purpose of Control and

variasi berat[6] Supervision of Experiments on Animals (CPCSEA) dan

Dua puluh tablet diambil dan beratnya Institutional Animal Ethics Committee (IAEC). Fasilitas

ditentukan secara individual dan kolektif pada hewan pusat dari lembaga tersebut menyediakan kelinci

timbangan digital. Berat rata-rata satu tablet albino jantan dengan berat rata-rata 2,5 hingga 3 kg.
Manuskrip Penelitian Panjang Penuh

ditentukan dari berat kolektif. Dalam penelitian ini, 6 ekor kelinci albino jantan sehat

Uji kekerasan[6] dengan berat (2,5 sampai 3 kg) digunakan. Formulasi yang

Enam tablet dipilih secara acak dan dianalisis dioptimalkan F6 dan tablet konvensional yang dipasarkan

kekerasannya. Kekerasan tablet ditentukan dengan dipecah menjadi potongan-potongan kecil, yang akan

menggunakan alat uji kekerasan Monsanto. Nilai cocok untuk pemberian oral diikuti dengan air ledeng 5ml.

mean dan standar deviasi dihitung dan dinyatakan Pengiriman oral dilakukan dengan menggunakan tabung

dalam kg/cm2. Kerapuhan[6] plastik fleksibel yang dipasang pada gavage stainless steel.

Hewan ditempatkan secara individual di bawah kondisi

Enam tablet dari setiap batch diperiksa untuk standar dan dipuasakan semalaman dan diizinkan untuk

kerapuhan menggunakan Roche Fribilator dan peralatan mengakses air secara gratis. Enam ekor kelinci dibagi

dijalankan selama 4 menit pada 25 putaran per menit. menjadi dua kelompok masing-masing. Formulasi

Tablet dikeluarkan, dihilangkan debunya dan ditimbang diberikan kepada kelinci dengan metode intubasi lambung

kembali dan dihitung % kerapuhannya dan diambil 2 ml sampel darah dari vena marginal telinga

% Kerapuhan = (Kehilangan berat/Berat awal) x kelinci pada jam 0,25, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 dan 8 jam.

100 In vitrostudi pembubaran Sampel serum beku dicairkan pada suhu sekitar 25 ± 10C

Studi pelepasan in vitro dilakukan menggunakan selama 60 menit. Plasma (ml) ditempatkan dalam tabung

alat uji disolusi tablet USP XXIII pada 75 rpm, gelas. Dan konsentrasi 2 g/ml ditambahkan ke dalam

menggunakan buffer Fosfat pH 6,4 sebagai media tabung sentrifus berbentuk kerucut 15 ml. Buffer borat (1

disolusi dipertahankan pada 370C± 10C. Sampel ditarik M,pH 9,0, 100µg/ml) ditambahkan dan larutan dicampur

pada berbagai interval waktu, diencerkan dan diuji pada dengan baik. Satu ml kloroform ditambahkan, dan

281 nm, menggunakan spektrofotometer UV. Dua campuran sampel divorteks-dicampur selama 1 menit dan

tujuan dalam pengembangan uji disolusi in vitro adalah disentrifugasi selama 5 menit pada 1100 rpm. Lapisan

untuk menunjukkan (1) bahwa pelepasan obat dari organik dengan hati-hati dipindahkan ke tabung centrifuge

tablet sedekat mungkin dengan 100% dan (2) bahwa berbentuk kerucut 5ml dan diuapkan sampai kering dalam

laju pelepasan obat adalah seragam batch ke batch dan evaporator. Fase gerak dan 20µl disuntikkan ke kolom.

sama dengan laju pelepasan dari kumpulan tersebut

yang terbukti tersedia secara hayati dan efektif secara
klinis. Prosedur berikut digunakan selama penelitian Perbandingan dengan produk yang dipasarkan secara

untuk menentukan laju disolusi in vitro untuk semua konvensional

formulasi. Formulasi yang menjanjikan dibandingkan dengan

Berbagai parameter yang terkait dengan pembubaran yang produk yang dipasarkan (Maxaquin 400 mg Tab Pfizer
dievaluasi dalam karya ini adalah sebagai berikut:

Int. J. Pengembang Obat. & Res., Januari-Maret 2013, 5 (1): 103-113

Tercakup dalam Scopus & Embase, Elsevier
106
 Tuan Veerendra K. Nanjwadedkk:Formulasi dan Evaluasi Dispersible Tablets
Lomefloksasin HCl
India Ltd) formulasi dengan memeriksa berbagai
parameter fisikokimia.
Studi stabilitas
Dalam penelitian ini, studi stabilitas adalah
dilakukan pada 400C/75% RH untuk jangka waktu
tertentu hingga 3 bulan untuk formulasi terpilih.
Reproduksi batch F6 skala besar ditempatkan untuk
studi stabilitas pada 40 C/75% RH selama 3 bulan.
Sampel dikumpulkan setiap interval 1 bulan dan
dievaluasi kandungan obatnya.
Manuskrip Penelitian Panjang Penuh
HASIL DAN DISKUSI
Studi kompatibilitas Studi Spektrofotometri
Inframerah Fourier-Transform
Studi inframerah mengungkapkan bahwa kedua pita karakteristik
hadir di semua spektrum. Sementara tidak ada pita baru atau
pergeseran puncak karakteristik yang muncul. Spektrum IR
ditunjukkan pada Gambar 1, 2 dan 3.
Studi difraksi sinar-X
Lomefloxacin HCl, HP-βCD dan kompleks inklusi obat
dengan HP-βCD yang dibuat dengan metode
dispersi padat / coevaporated dispersi dilakukan
analisis XRD dan ditunjukkan pada Gambar 4 dan 5.
Dari gambar tersebut, terbukti bahwa obat murni
ada sebagai partikel mikrokristalin , karena banyak
puncak lebar dengan intensitas sangat rendah yang
diamati. Namun tidak ada puncak tajam yang
terdeteksi. Pola difraksi sinar-X untuk kompleks
inklusi ditandai dengan tidak adanya puncak difraksi
untuk obat, menunjukkan kemungkinan
transformasi mikrokristalin dari menjadi keadaan
amorf. Parameter pra-kompresi
Granul siap untuk kompresi yang mengandung
obat dan berbagai eksipien menjadi sasaran parameter
prakompresi (sifat mikromeritik) untuk mempelajari
sifat aliran butiran, untuk mencapai keseragaman berat
tablet. Data yang diperoleh untuk sudut istirahat untuk
semua formulasi ditabulasikan pada Tabel 3 dan
nilainya ditemukan dalam kisaran 240.51' hingga 290
.65'. Formulasi kempa langsung menunjukkan sifat
aliran yang buruk dan formulasi granulasi basah
memiliki aliran yang baik
Int. J. Pengembang Obat. & Res., Januari-Maret 2013, 5 (1): 103-113
Tercakup dalam Scopus & Embase, Elsevier
Properti. Kerapatan curah lepas (LBD) dan kerapatan curah
tersadap (TBD) untuk campuran ditunjukkan pada Tabel 3.
Densitas curah lepas dan kerapatan curah tersadap untuk
semua campuran formulasi bervariasi dari 0,56 gm/cm3hingga
0,62gm/cm3dan 0,63 gm/cm3hingga 0,69 gram/cm3
masing-masing. Hasil yang diperoleh untuk rasio hausner
dari semua formulasi ditemukan berada pada kisaran 1,098
- 1,182. Semua formulasi menunjukkan rasio hausner
dalam kisaran seperti yang ditunjukkan pada tabel 3, yang
menunjukkan sifat aliran yang baik dari butiran.
Hasil indeks konsolidasi Carr atau indeks
kompresibilitas (%) untuk semua campuran
formulasi berkisar antara 8,99 hingga 15,44. Hasil
untuk semua formulasi dicatat pada Tabel 3.
Parameter pasca-kompresi
Tablet yang disiapkan menjadi sasaran untuk
evaluasi menurut berbagai spesifikasi resmi dan
parameter lainnya. Kekerasan, kerapuhan, variasi
berat, waktu hancur,in vivorasa, dan disintegrasi
dilakukan. Kekerasan tablet ditemukan di kisaran
4,70 kg/cm2menjadi 6,87 kg/cm2,masing-masing.
Hasil uji kekerasan rata-rata ditabulasikan pada
Tabel 4. Friabilitas semua formulasi berada pada
kisaran 0,18 hingga 0,26. Hasil yang diperoleh
ditemukan baik dalam kisaran yang disetujui (<1%) di
semua formulasi yang dirancang. Hasilnya
ditunjukkan pada Tabel 4. Keseragaman konten
dilakukan untuk semua formulasi dan hasilnya
ditabulasikan pada Tabel 4. Variasi berat untuk
semua formulasi ditunjukkan pada Tabel 4. Semua
tablet lulus uji variasi berat; rata-rata persentase
variasi berat ditemukan dalam batas farmakope±
10%. Hasil yang diperoleh ditemukan menjadi 998,9
mg hingga 1001,0 mg.
In vitrostudi pembubaran
Semua sembilan formulasi menjadi sasaran
untuk in vitrostudi disolusi menggunakan tester
disolusi tablet USP XXIII. Sampel ditarik pada interval
waktu yang berbeda dan dianalisis pada 281 nm.
Pelepasan obat kumulatif dihitung berdasarkan
jumlah rata-rata Lomefloxacin HCl yang ada di
107
 Tuan Veerendra K. Nanjwadedkk:Formulasi dan Evaluasi Dispersible Tablets
Lomefloksasin HCl
tablet masing-masing. Plot kumulatif % pelepasan obat V/s.
waktu dan hasil yang diperoleh dalamin vitropelepasan
obat untuk formulasi F1 hingga F3, F4 hingga F6 dan F7
hingga F9 ditunjukkan pada Gambar 6.
Laju disolusi ditemukan meningkat secara linier
dengan meningkatnya konsentrasi
superdisintegrant. Formulasi F1, F2 dan F3 yang
mengandung peningkatan konsentrasi Natrium pati
glikolat dari 1% b/b menjadi 2% b/b, telah mencatat
pelepasan obat masing-masing 95,60%, 96,89% dan
Manuskrip Penelitian Panjang Penuh
97,99%, pada akhir 45 menit. Formulasi F4, F5 dan F6
yang mengandung peningkatan konsentrasi natrium
Croscarmellose dari 1 % b/b menjadi 2% b/b, telah
mencatat pelepasan obat masing-masing 96,28%,
98,89% dan 100,68%, pada akhir 45 menit. Formulasi
F7, F8 dan F9 yang mengandung peningkatan
konsentrasi Polyplasdone XL-10 dari 1% b/b menjadi
2% b/b, mencatat pelepasan obat masing-masing
94,89%, 98,84% dan 99,42%, pada akhir 45 menit.
Dalam semua formulasi pelepasan obat mendekati
100% dalam waktu 45 menit.
Dalam studi perbandingan formulasi F6 menunjukkan
pelepasan obat masing-masing 100,68% pada akhir 45
menit, representasi grafis ditunjukkan pada Gambar 6.
Perbandingan dengan produk yang dipasarkan secara
konvensional
Produk yang dipasarkan memberikan 68,83 pelepasan obat
dalam 45 menit studi disolusi. Profil disolusi in vitro produk
yang dipasarkan dibandingkan dengan batch yang
diformulasikan ditunjukkan pada Gambar 7 dan menunjukkan
bahwa formulasi F6 dengan pelepasan obat 98,49% memiliki
kontrol yang lebih baik terhadap pelepasan obat dibandingkan
dengan produk yang dipasarkan.
di vivostudi penyerapan
Penelitian ini dilakukan untuk membandingkan
farmakokinetik Lomefloxacin HCl FDT . terpilih
Int. J. Pengembang Obat. & Res., Januari-Maret 2013, 5 (1): 103-113
Tercakup dalam Scopus & Embase, Elsevier
108
formulasi (F6) menjadi tablet komersial konvensional
yang tersedia di pasaran setelah pemberian dosis
tunggal yang setara dengan 400 mg. Plasma
dikumpulkan secara berkala hingga 8 jam setelah
pemberian satu tablet yang mengandung 400 mg
Lomifloxacin HCl. FDT Lomifloxacin HCl mencapai
maksimum 7 g/ml dalam 1 jam setelah pemberian
dan oleh karena itu kadar plasma menurun dengan
waktu paruh eliminasi 8 jam, dan AUC 51 gh/ml
seperti yang ditunjukkan pada Tabel 7.
Studi stabilitas
Formulasi F6 dipilih untuk studi stabilitas berdasarkan
% pelepasan obat kumulatif yang tinggi dan juga hasil
waktu hancur in vitro, waktu pembasahan, dan waktu
hancur in vivo. Studi stabilitas dilakukan pada 40˚C/75%
RH untuk formulasi yang dipilih hingga 3 bulan
ditunjukkan pada Tabel 8. Untuk setiap interval waktu 1
bulan tablet dianalisis untuk keseragaman kandungan
obat, kekerasan, waktu hancur in vitro, kerapuhan dan
waktu pembasahan hingga 30 hari. Formulasi ini
menunjukkan tidak banyak variasi dalam parameter
apapun. Dari hasil tersebut disimpulkan bahwa,
formulasi F6 stabil dan mempertahankan sifat aslinya.
KESIMPULAN
Dari hasil yang diperoleh dapat disimpulkan bahwa
tablet cepat larut dengan kompleks hidroksil propil beta
siklodekstrin (HP-βCD) dapat diformulasikan
menggunakan superdisintegran yang berbeda seperti,
Croscarmellose Sodium, Crospovidone, Sodium Starch
Glycolate dengan teknik Direct Compression dan
ditemukan hancur. kurang dari 2 menit, yang
memberikan efek lebih cepat dan kepatuhan pasien
yang lebih baik.
Tablet yang diformulasikan menunjukkan kesesuaian untuk
berbagai parameter fisiokimia yaitu. dimensi tablet,
kekerasan, kerapuhan, variasi berat, keseragaman isi dan
disintegrasi. Studi in vitro mengungkapkan bahwa
formulasi F6 menunjukkan pelepasan obat yang maksimal.
Dari uraian di atas dapat disimpulkan bahwa formulasi F6
mengandung 2%
 Tuan Veerendra K. Nanjwadedkk:Formulasi dan Evaluasi Dispersible Tablets
Lomefloksasin HCl

Sodium Croscarmellose adalah formulasi terbaik yang melepaskan Hasil studi stabilitas menunjukkan bahwa formulasi
hingga 100,68% dalam 45 menit.In-vivopenelitian mengungkapkan F6 stabil pada 40 C̊/75% RH dan tidak ada perubahan
bahwa FDDT formulasi (F-6) menunjukkan bioavailabilitas yang baik signifikan pada parameter yang dievaluasi.
dibandingkan dengan tablet konvensional.

Tabel 1:Identifikasi dan studi mikromeritik obat

Hasil sampel
Tes identifikasi Standar yang dilaporkan Parameter Lomefloksasin HCL
diperoleh
Penampilan Padat Padat Kepadatan massal (g / ml) 0,334
Warna Kuning pucat Kuning pucat Kepadatan yang disadap (g / ml) 0,488
Bau Tidak berbau Tidak berbau Indeks Kompresibilitas (%) 31.68
Rasa rasio Hausner 1.463
Manuskrip Penelitian Panjang Penuh

Titik lebur Sudut Istirahat (θ) 38.58

Meja 2:Komposisi tablet larut cepat Lomefloxacin HCL

Bahan (mg) F1 F2 F3 F4 F5 F6 F7 F8 F9
Lomefloksasin 400 400 400 400 400 400 400 400 400
HPβCD 400 400 400 400 400 400 400 400 400
Laktosa monohidrat 68 63 58 68 63 58 68 63 58
Avicel-102 92 92 92 92 92 92 92 92 92
SSG(1, 1,5,2%) 10 15 20 - - -
Natrium crosscarmellose (1, 1,5, 2%) - - 10 15 20 - - -
Crospovidone
- - - - - - 10 15 20
(1, 1,5, 2%)
Magnesium Stearate 10 10 10 10 10 10 10 10 10
aspartam 10 10 10 10 10 10 10 10 10
Aerosil 10 10 10 10 10 10 10 10 10
Total 1000 1000 1000 1000 1000 1000 1000 1000 1000
* semua jumlah diambil dalam mg/tablet

Tabel 3:Studi mikromeritik butiran

Sudut istirahat Kepadatan massal Kepadatan yang disadap indeks mobil

Kode rasio Hausner
(θ) (gm/cm³) (gm/cm³)
F1 27.528±0.235 0,561 ± 0,032 0,634±0,043 1.130 11.51
F2 24,512±0,290 0,567 ± 0,045 0,660±0,057 1.164 14.10
F3 27.210±0.352 0,574 ± 0,058 0,652±0,083 1.135 11.96
F4 27.050±0.252 0,582 ± 0,026 0,674±0,048 1.158 13.64
F5 24.625±0.374 0,575 ± 0,048 0,680±0,061 1.182 15.44
F6 28.561±0.380 0,624±0,043 0,691±0,053 1.107 9.69
F7 24.840±0.972 0,607±0,057 0.667±0.063 1.098 8.99
F8 29.653±0.784 0,605±0,086 0,682±0,049 1.127 11.29
F9 28,462±0,850 0,611±0,048 0,679±0,057 1.111 10.01

Tabel 4:Berbagai Parameter Evaluasi Formulasi Lomefloxacin HCl (semua quantites diambil dalam mg/
tablet)

Rumus Rata-rata berat Rata-rata Kekerasan Kerapuhan

Rata-rata Ketebalan (mm) Waktu hancur
Kode (mg) (kg/cm2) (%)
F1 1000±3,2494 6.866±0.1527 6,086±0,079 0,202 ± 0,0302 4.33±1.03
F2 1000±1,6484 5.466±0.208 6.059 ± 0.1004 0,205±06500 2.51±1.02
F3 1000±1.7451 6,733±0,1553 6,038±0,0944 0,221 ± 0,1105 2.29±0.65
F4 1000±1,9948 5.466±0.2516 6,020 ± 0,0871 0,228 ± 0,0480 1.87±0.84
F5 1000±1,5730 4,866±0,2081 6,013±0,0736 0,244 ± 0,0966 1. 26±0,35
F6 1000±3,9841 4,633±0,0577 6,047±0,1011 0,204±0,0853 1,03±0,53
F7 1000±3.1401 6,833±0,1527 6.012 ± 0.1088 0,216 ± 0,0861 1,55 ± 0,56
F8 1000±2.1278 6.766±0.2081 6,035±0,1098 0,260±0,0547 1,48 ± 0,73
F9 1000±2.1137 6,533±0,1527 6,045±0,0892 0,181±0,0269 1.56±0.44

Int. J. Pengembang Obat. & Res., Januari-Maret 2013, 5 (1): 103-113

Tercakup dalam Scopus & Embase, Elsevier
109
 Tuan Veerendra K. Nanjwadedkk:Formulasi dan Evaluasi Dispersible Tablets
Lomefloksasin HCl

Tabel 5:Profil pelepasan obat persen kumulatif dari formulasi Lomefloxacin HCl yang mengandung
Disintegran
Persen kumulatif obat yang dilepaskan (Mean ± SD)
Waktu
Kode formulasi
(menit)
F1 F2 F3 F4 F5 F6* F7 F8 F9
5 63.68±0.73 65,28±0,96 66,94±1,24 70,84±0,80 74,28±1,28 80.23±0.51 62,28±0,64 70,73±0,79 74,41±0,56
10 70,66 ± 0,46 74,96 ± 1,12 78,04±0,42 81,21 ± 1,06 82,66 ± 1,56 86,21±1,25 67,66±1,45 76,85±1,21 80,04±1,38
15 77,80±0,29 79,93±0,22 81,98±0,80 82,99±1,49 90,73±0,78 92,88±0,46 74,73±1,87 80,98±0,68 86,92±0,33
20 80,62±0,95 84,91±0,49 86,81 ± 1,57 90,51 ± 0,77 92,91±0,39 96,51 ± 2,51 83,91±0,48 86,30±1,26 92.64±1.61
30 89,43±1,31 92,91±1,18 93,32±1,49 94,38±0,93 96,91±2,65 100.38±1.22 9,91 ± 2,39 94,17±2,34 96,37±1,17
45 5,60 ± 0,65 96,89±0,80 97,99±0,47 96,28 ± 1,25 98,89±0,85 100.68±0.58 94,89±0,96 98,84±1,10 99,42 ± 1,35
Manuskrip Penelitian Panjang Penuh

Tabel 6:Perbandingan pelepasan obat dari produk yang dipasarkan dengan formulasi yang dioptimalkan
Persen kumulatif obat yang dilepaskan (Mean ± SD) (n=6)
Waktu (menit) Kode formulasi
PAK F6*
5 30,74 ± 0,728 80.23±0.51
10 48,09 ± 1,540 86,21±1,25
15 59,11 ± 0,512 92,88 ± 0,46
20 73,56 ± 1,358 96,51 ± 2,51
30 82,09± 1,446 100,38 ± 1,22
45 98,21 ± 0,910 100,68 ± 0,58

Tabel 7:Parameter farmakokinetik Lomefloxacin HCL dengan Fast dissolving tablet F6 dan Konvensional
tablet.
Parameter Formulasi F6 tablet konvensional
AUC (µg jam/ml) 51 26.1
Tmaks (jam) 1 1.5
Cmaks (µg/ml) 7 2.8

Tabel 8:Formulasi yang dipilih untuk studi stabilitas F6 disimpan pada suhu 400C/75% RH.
Diuji setelah Kekerasan Kehancuran Membasahi
Perumusan (kg/cm2) waktu (detik) waktu (detik) Konten obat Kerapuhan
waktu di
Kode (n=5) %
hari) Berarti±SD (n=3)
30 4.41±0.21 14.38±2.19 20.21±1.43 5.00±0,046 0.2451
F6 60 4.39±0.19 14.31±2.20 20.15±1.43 5.00±0,021 0.2439
90 4.21±0,15 14.19±2.21 20.11±1.47 4.991±0,011 0.2431

Gambar 1:Spektrum IR Lomefloxacin HCl-F3

Int. J. Pengembang Obat. & Res., Januari-Maret 2013, 5 (1): 103-113

Tercakup dalam Scopus & Embase, Elsevier
110
 Tuan Veerendra K. Nanjwadedkk:Formulasi dan Evaluasi Dispersible Tablets
Lomefloksasin HCl

Manuskrip Penelitian Panjang Penuh Gambar 2:Spektrum IR Lomefloxacin HCl-F6

Gambar 3:Spektrum IR Lomefloxacin HCl-F9

Gambar 4:p-XRD dari Lomefloxacin HCl + HPβCD

Int. J. Pengembang Obat. & Res., Januari-Maret 2013, 5 (1): 103-113

Tercakup dalam Scopus & Embase, Elsevier
111
 Tuan Veerendra K. Nanjwadedkk:Formulasi dan Evaluasi Dispersible Tablets
Lomefloksasin HCl

Manuskrip Penelitian Panjang Penuh Gambar 5:p-XRD Lomefloxacin HCl – F6

Gambar 6:Profil Pelarutan Kompleks Lomefloxacin HCL dari berbagai formulasi

Gambar 7:Perbandingan produk yang dipasarkan dengan formulasi yang dioptimalkan

Int. J. Pengembang Obat. & Res., Januari-Maret 2013, 5 (1): 103-113

Tercakup dalam Scopus & Embase, Elsevier
112
 Tuan Veerendra K. Nanjwadedkk:Formulasi dan Evaluasi Dispersible Tablets
Lomefloksasin HCl

UCAPAN TERIMA KASIH

Kami sangat berterima kasih kepada wakil rektor dan panitera

Universitas KLE dan juga ingin mengucapkan terima kasih

kepada semua staf fakultas farmasi universitas KLE, Belgaum

karena memberikan dukungan dan antusiasme yang konstan

untuk melakukan pekerjaan ini.

REFERENSI
1) Schultheiss N, Newman A. Farmasi
kokristal dan sifat fisikokimianya. kristal.
Manuskrip Penelitian Panjang Penuh

Pertumbuhan Des 2009; 9: 2950-67.

2) Jung MS,Kim JS, Kim MS. Bioavailabilitas kokristal
indometasin-sakarin. J Pharm Pharmacol 2010; 62:
1560-68.
3) Hirani JJ, Rathod DA, Vadalia KR. Tablet yang hancur
secara oral: Tinjauan. Jurnal Penelitian Farmasi
Tropis 2009; 8:161-72.
4) Maski N, Arulkumaran GK, Ghode P, Randive S, Pal
R. Studi pada persiapan, karakterisasi dan Kelarutan
kompleks inklusi -siklodekstrin-diacerein. Int J
Pharmacy dan Pharm Sci 2009; 1:121- 35.

5) Subramanyam CVS. Buku Ajar Farmasi Fisik, Vallabh

Prakashan, 2danedn; 2001. hal. 210-28.

6) Gohel MC Bansal G, Bhatt N. Formulasi dan evaluasi tablet

famotidine yang dapat didispersikan dengan rasa yang

dapat terdispersi. Pharma Biol Dunia 2005;3:75-80.

7) Shoukri RA, Ahmed IS, Shamma RN. Evaluasi in vitro

dan in vivo dari tablet disintegrasi oral nimesulide
yang diliofilisasi. Eur J dari Pharmaceutics and
Biopharmaceutics 2009; 73: 162–71.
8) McClure N. Studi Stabilitas dalam ikhtisar pedoman ICH
untuk produk obat. Matriks Farmasi
Inc. 1997.
(http://www.mcclurnet.com).
9) Shanmugapandiyan P, Selvaraj B, Malarvizhi P,
Udayakumar T. Desain dan evaluasi tablet
aceclofenac cepat terdispersi. Int. J.Pharm & Ind.
Res 2011; 1: 214-18.

Int. J. Pengembang Obat. & Res., Januari-Maret 2013, 5 (1): 103-113

Tercakup dalam Scopus & Embase, Elsevier
113