net/publication/299828051
FORMULASI DAN OPTIMASI TABLET SEGERA OF AN ANTI HIPERTENSI OBAT DENGAN METODE
GRANULASI KERING
CITATIONS Dibaca
0 283
4 penulis . termasuk:
Raghavendra Institut Pendidikan dan Penelitian Farmasi Raghavendra Institut Pendidikan dan Penelitian Farmasi
ANTI-KANKER KEGIATAN DI karsinoma hepatoseluler LINI SEL HepG2 DARI CERITA RAKYAT TANAMAN Lihat proyek
Semua konten berikut halaman ini diunggah oleh Suryaprakash Reddy Chappidi pada 7 April 2016.
Artikel Penelitian
International Journal of
Pharmacy dan Penelitian
Industri
2231 - 3648
ISSN Cetak
On line 2231 - 3656
Penelitian ini direncanakan untuk mengembangkan candesartan cilexetil menjadi tablet segera dibebaskan. Umumnya granulasi
kering diikuti untuk obat yang sensitif terhadap kelembaban .Di sini granulasi kering dikembangkan sebagai langkah efektif biaya
terhadap manufaktur dibandingkan dengan granulasi basah. Stabilitas obat itu juga meyakinkan dalam proses granulasi kering karena
tidak adanya kelembaban. Jadi metode granulasi basah dihindari. Semua batch yang disebutkan dilakukan dengan metode granulasi
kering dengan rol pemadatan. Butiran dievaluasi untuk tes seperti kepadatan massal, kepadatan disadap, indeks kompresibilitas dan
rasio dan saringan analisis Hauser sebelum kompresi. Tablet diuji untuk variasi berat, ketebalan, kekerasan, kerapuhan dan
pembubaran. Dalam pembubaran vitro dilakukan dan faktor Perbedaan ( f 1)
dan faktor kesamaan ( f 2) nilai-nilai dihitung. profil pembubaran Trail V ditemukan memiliki kemiripan yang tinggi dengan dipasarkan
(inovator) formulasi. Model rangka pembubaran pertama dibangun.
Kata kunci: Candesartan Cilexetil, Segera rilis tablet, teknik granulasi kering, faktor perbedaan, faktor kesamaan.
_______________________________________________________________________________________
pengantar
blok candesartan vasokonstriktor yang 1 dan membran cepatnya. Candesartan Cilexetil, prodrug 4, dihidrolisis
aldosteron-mensekresi efek angiotensin II oleh selektif untuk candesartan selama penyerapan dari saluran
darah dan kelenjar adrenal. aksinya, oleh karena itu, kompresi langsung 5 bubuk membutuhkan bahan
independen dari jalur untuk angiotensin sintesis II. menunjukkan segi dan
Obat ini (API) adalah molekul kelas II 2, 3; larut parameter compressibility.Those menjadi lebih kritis
perlahan-lahan di lingkungan berair dan meresapi ketika formulasi mengandung sejumlah besar zat aktif
(SDES) dari tanaman obat yang sangat halus, ringan, dan karakteristik tablet. Segera rilis lisan bentuk sediaan
bubuk buruk kompresibel. Beberapa studi telah meneliti yang paling banyak digunakan sistem pengiriman obat
penggunaan granulasi kering untuk meningkatkan ukuran yang tersedia. Produk-produk ini dirancang untuk hancur
partikel dan akibatnya untuk meningkatkan kemampuan di perut diikuti dengan pembubaran mereka dalam cairan
mengalir dan kompresibilitas dari saluran pencernaan. Dalam jumlah terbatas kasus,
granulasi dapat dicapai baik oleh slugging menggunakan sebuah in-vitro in-vivo korelasi aku s
press tablet atau rol compacter. Kedua proses ini digunakan didirikan antara pelepasan obat dan penyerapan
untuk bahan yang biasanya tidak akan compresssing teknik produk obat yang diperlukan untuk efek terapi. uji
granulasi basah lebih konvensional dan membutuhkan disintegrasi adalah tes standar dan terutama
precompression untuk meningkatkan densitas atau digunakan sebagai jaminan kualitas
mengecualikan udara terperangkap karena porositas. 5
alat untuk mengkonfirmasi lengkap
(compressional) sifat butiran, yang kemudian dapat kondisi yang dijelaskan dalam monograf resmi mereka
mempengaruhi perilaku tablet dan karakteristik tablet 6. masing-masing 8. Metode untuk perbandingan profil disolusi
distribusi ukuran partikel yang diinginkan dapat disesuaikan metode berdasarkan analisis varians (ANOVA) 9, 10 metode
mempengaruhi perilaku tablet dan tablet karakteristik. dibandingkan dengan formulasi dipasarkan dengan
Oleh karena itu, evaluasi sifat granul memainkan peran menggunakan model-dependent dan
www.ijpir.com
269
Sowmya C. et al., Int. Jurnal Farmasi & Industrial Penelitian Vol - 02 Issue - 3 Jul - Sep 2012
Lactopress Semprot kering 250 (DMV-Fonterra), pati pembebasan segera disajikan pada tabel 1 Sifat fisik
jagung (Roquette Freres), Carmellose kalsium (Maple dari butiran formulasi yang berbeda ditentukan dalam
Studi kelarutan candesartan cilexetil berat badan, ketebalan, kekerasan, kerapuhan dan waktu
0,7% polisorbat di pH4.5 Asetat Buffer, 0,7% polisorbat uji variasi berat
di 0.001N HCl, 0,7% polisorbat di 0,1 N HCl) dipelajari. Variasi dari berat tablet individu adalah indikasi yang
jumlah kelebihan candesartan cilexetil diambil dalam 50 valid dari kandungan obat. Studi variasi berat dari 20
mL media di atas dan dibubarkan oleh rangkap tiga tablet dilakukan dan penyimpangan yang dihasilkan
sonikasi. Kelarutan maksimal candesartan cilexetil di ditentukan dan hasilnya ditampilkan pada tabel 3.
jumlah obat pra-disaring dan bahan intragranular 20 tablet diambil secara acak dan kekerasan diukur
(candesartan cilexetil, Lactopress ® menggunakan Kekerasan penguji
Semprot kering 250, pati jagung, kalsium Carmellose) masing-masing formulasi ditunjukkan pada tabel 3.
Butiran akhir dicampur dengan bahan extragranular India Ltd). Setelah 100 rotasi (4 menit pada 25 rpm)
(Magnesium stearat, koloid silika) dan dikompresi debu longgar telah dihapus dari tablet. Akhirnya tablet
menggunakan 9,5 mm bulat pipih Punches cekung ditimbang. Hilangnya berat menunjukkan kemampuan
standar pada Tablet Compression Machine (16 tablet untuk menahan memakai. Persentase kerapuhan
www.ijpir.com
270
Sowmya C. et al., Int. Jurnal Farmasi & Industrial Penelitian Vol - 02 Issue - 3 Jul - Sep 2012
rumus berikut dan hasilnya ditunjukkan pada tabel 3. dengan gemetar berselang. Selanjutnya encer 5 mL
Metode Model-dependent
Studi konten narkoba
kinetika pelepasan obat dianalisis dengan model yang
5 tablet atau campuran setara dengan 5 tablet ditimbang dan
kinetik firstorder, yang diterapkan mengingat jumlah
dipindahkan ke dalam 100 ml labu volumetrik. Untuk ini 70 ml
obat yang dilepaskan dari 0 hingga 60 menit. Plot
pengencer (Phosphate buffer dan asetonitril dengan
berikut dibuat: log kumulatif% sisa obat terhadap waktu
perbandingan 30:70) ditambahkan dan disonikasi untuk
(orde pertama kinetik model) dan itu ditunjukkan dalam
membubarkan
www.ijpir.com
271
Sowmya C. et al., Int. Jurnal Farmasi & Industrial Penelitian Vol - 02 Issue - 3 Jul - Sep 2012
angka 02. K 1 ( urutan pertama rilis konstan) dihitung untuk produk referensi. Dalam disntegrant formulasi ketiga (Pati
semua formulasi seperti yang ditunjukkan pada tabel 5. 1500) hanya digunakan intra granularly dan hanya 1,2%
sifat aliran obat yang penting dalam mengoptimalkan berikutnya hanya pati jagung dan kalsium carmellose
granulasi.
Hausner ini perbandingan (≤1.35), Dalam formulasi keempat 15% dari pati jagung, 3,5%
Indeks kompresibilitas (≤30) dan sudut istirahat (≤45) dari Carmellose kalsium digunakan intra granularly
menunjukkan kemampuan mengalir miskin calon obat, sebagai disintegran dan 1,8% (kalsium Carmellose)
teknik granulasi kering, dipilih untuk meningkatkan digunakan ekstra granularly.In formulasi ini DT
kemampuan aliran campuran bubuk. ditemukan slighly sesuai dengan yang satu inovator
Percobaan dengan kelarutan candesartan Cilexetil di dan DT itu ditemukan cocok dengan yang dari inovator
berbagai media mengungkapkan bahwa candesartan product.By membandingkan profil disolusi keempat
Cilexetil lebih larut dalam 0,7% polysorabte di 0,05 M dan formulasi kelima sebanding dengan yang dari
buffer fosfat pH 6,5. Oleh karena itu, terpilih sebagai inovator produk. Rumusan kelima ditemukan cocok
medium disolusi yang ideal, untuk belajar in-vitro profil lebih dalam hal faktor kesamaan.
Candesarten Cilexetil.
Optimasi formula dilakukan dengan memvariasikan urutan pertama Model pembubaran dibangun dan t 50 dan
PKS PH-112 diubah hanya ekstra granularly. candesartan Cilexetil segera dibebaskan
Dalam formulaion pertama semua fisik produk dioptimalkan lima formulasi yang berbeda
parameter yang sebanding dengan yang dari inovator dikembangkan. disintegrants yang berbeda dan konsentrasi
kecuali waktu hancur. Dalam formulasi kedua pati jagung mereka diambil sebagai variabel utama. Sebuah produk
digunakan 7% intra granularly dan 8,5% (pati 1500) dioptimalkan telah dirumuskan dengan memvariasikan
digunakan ekstra granularly. Waktu hancur ditemukan variabel di atas dan menentukan
www.ijpir.com
272
Sowmya C. et al., Int. Jurnal Farmasi & Industrial Penelitian Vol - 02 Issue - 3 Jul - Sep 2012
kompresibilitas rendah dan aliran miskin calon obat produk. t 50, t 90 nilai-nilai (waktu yang dibutuhkan untuk mencapai
diatasi dengan granulasi kering (slugging). Pelepasan 50% dan 90% rilis secara bersamaan) dihitung dan nilai-nilai
obat dari tablet itu ditemukan untuk mengikuti kinetika ini dari dioptimalkan
urutan pertama, faktor kesamaan dihitung dan Trail V formulasi yang ditemukan yang cocok dengan produk
Tabel 01: Sifat-sifat aliran (parameter kompresi Pra) dari formulations- yang berbeda
Mea n dan stan d deviati ard Hai ns yang termasuk uded
bulk density (gm / mL) 0,54 ± 0,02 0,55 ± 0,08 0,53 ± 0,02 0,54 ± 0,03 0,55 ± 0,03
Tapped density (gm / mL) 0,68 ± 0,04 0,69 ± 0,03 0,68 ± 0,03 0,69 ± 0,02 0,69 ± 0,02
kompresibilitas Indeks 27,0 ± 1,06 26,1 ± 1,07 25,77 ± 1,37 21,65 ± 1,25 23,52 ± 1,52
Hausners Ratio 1,36 ± 0,09 1,30 ± 0,18 1,35 ± 0,24 1,27 ± 0,22 1,33 ± 0,19
Tabel 02: parameter kimia fisik dari tablet dari berbagai formulations-
Saya sebuah stan dan d deviati ard Hai ns berada di cluded
Tebal (mm) 4,25 ± 0,13 4.2 ± 0,76 4.26 ± 0.35 4.22 ± 0.36 4.2- 0.15
DT (min) 5-6 7-8 8-9 10-11 10-12
Kerapuhan (% b / b) 0,48 0.02 0,12 0.10 0.22
Berat (mg) 351,23 ± 3,1 348,01 ± 1,3 355 ± 2,11 352,12 ± 1,5 352 ± 1,55
kandungan obat (% b / b) 98,17 ± 3,55 97,1 ± 1,29 101,7 ± 1,4 98,7 ± 1,09 98,9 ± 0,34
60 98,4 ± 3,02 89,7 ± 3,77 95,2 ± 3,89 96,4 ± 3,78 92,0 ± 3,01 98,4 ± 3,02
t 90 ( min): Waktu yang dibutuhkan untuk mencapai 90% pelepasan obat kumulatif
www.ijpir.com
273
Sowmya C. et al., Int. Jurnal Farmasi & Industrial Penelitian Vol - 02 Issue - 3 Jul - Sep 2012
Referensi
1. HP Rang, MM Dale, JM Ritter, RJ Bunga; Rang dan 5. Herbert.A. Liebermen, Leon Lachman,
Edisi Keenam; 305-310. Dosis bentuk tablet, Vol3, Edisi Kedua, Marcel
edisi keempat, Marcel Dekker, Inc, New York; pp: , Pp: 195-245.
Desember 2010 RJPBCS 1 (4) Halaman no 7. Freitag F, Kleinebude P; Bagaimana melakukan roll
289.
www.ijpir.com
274
Sowmya C. et al., Int. Jurnal Farmasi & Industrial Penelitian Vol - 02 Issue - 3 Jul - Sep 2012
8. Amerika Serikat Pharmacopeia 30 / Nasional 11. Sathe, PM; Tsong, Y .; Shah, VP Dalam
Pharmacopeial Konvensi, Inc. statistik dan analisis, Model pendekatan tergantung. Pharm.
analisis data pembubaran. Obat Dev. Ind. Pharm. 1986, 12. Podczeck, F. Perbandingan in vitro
12, 969-992. profil disolusi dengan menghitung rata-rata waktu
10. Polli, JE; Rekhi, GS; Augsburger, L. pembubaran (MDT) atau berarti waktu tinggal (MRT). Int.
spesifikasi untuk
13. Moore, JW; Flanner, HH
tablet metoprolol tartrat. J. Pharm. Sci. perbandingan matematis profil disolusi. Pharm.
1997, 86, 690-700.
Technol. 1996, 6, 64-74.
www.ijpir.com
statistik publikasi
Lihat publikasi Lihat