Machine Translated by Google

ISSN: 0974-2115
Jurnal Ilmu Kimia dan Farmasi
FORMULASI DAN EVALUASI TABLET DISPERSABLE PIROXICAM DENGAN
METODE KOMPRESI LANGSUNG
*HARISH GOPINATH, HARITHA MUNDLURI, FAROOQ AHMED, SYED PEER BASHA,
P GAYATHRI
Jurusan Farmasi, Sekolah Tinggi Farmasi Nimra, Jupudi, Vijayawada-521 456.
*Penulis koresponden: Email: harishgopinath4u@gmail.com
ABSTRAK
Piroxicam telah menjadi obat anti inflamasi non steroid yang paling banyak digunakan selama beberapa dekade. Investigasi ini
berkaitan dengan pengembangan dan evaluasi tablet Piroxicam yang dapat terdispersi yang setelah pemberian oral dirancang agar
mudah hancur dan larut sehingga meningkatkan ketersediaan hayati. Sistem penghantaran obat terdispersi dikembangkan
menggunakan Sodium Starch glikolat dan crospovidine sebagai bahan penghancur. Tablet yang telah disiapkan dievaluasi berdasarkan
sifat fisiknya secara in vitro
pelepasan, uji keseragaman pendispersi, waktu pembasahan, penentuan kadar air oleh Peralatan Kf. Hasil penelitian menunjukkan
bahwa formulasi optimal (F3) menunjukkan waktu hancur 29 detik, persentase pelepasan obat 99% pada akhir 15 menit yang
memenuhi semua parameter evaluasi tablet untuk tablet terdispersi. Oleh karena itu formulasi tablet ditemukan ekonomis dan mudah
diproduksi dalam skala besar.
KATA KUNCI : Tablet dispersi piroksikam, Obat anti inflamasi nonsteroid, Waktu Pembasahan.
1. PERKENALAN
Rute pemberian obat secara oral adalah metode pemberian obat yang paling penting untuk mencapai efek sistemik. 90% dari
semua obat yang digunakan untuk memberikan efek sistemik diberikan melalui rute oral (Jinying, 2004).
Tablet didefinisikan sebagai bentuk sediaan farmasi padat yang mengandung bahan obat dengan atau tanpa pengencer yang sesuai
dan dibuat dengan metode kompresi atau pencetakan. Tablet tetap populer sebagai bentuk sediaan karena keuntungan yang diberikan
baik kepada produsen (misalnya kesederhanaan dan ekonomis penyiapan, stabilitas, dan kenyamanan dalam pengemasan, pengiriman
dan penyaluran) dan pasien (misalnya keakuratan dosis,
kekompakan, portabilitas, kelembutan rasa, dan kemudahan administrasi) (Birju,2009). Meskipun tablet sering kali berbentuk diskoid,
tablet juga bisa berbentuk bulat, lonjong, lonjong, silinder, atau segitiga. Ukuran dan beratnya mungkin sangat berbeda tergantung
pada jumlah zat obat yang ada dan metode pemberian yang dimaksudkan. Tablet terkompresi biasanya dibuat dalam skala besar
sedangkan tablet cetakan umumnya melibatkan operasi skala kecil. Baru-baru ini, konsep baru dan peraturan federal yang dibuat
mengenai bioavailabilitas dan bioekivalensi serta validasi berdampak pada formulasi, desain, dan pembuatan tablet.

Produk farmasi diproses di seluruh dunia menggunakan metode kompresi langsung, granulasi basah, atau granulasi kering. Metode
yang dipilih bergantung pada karakteristik individu bahan seperti sifat aliran, kompresibilitas. Kompresi langsung umumnya dilakukan
untuk material kristalin (Milind,2010).
Granulasi basah merupakan metode pembuatan tablet yang banyak digunakan dan paling umum. Teknik granulasi basah dilakukan
dengan menambahkan zat terlarut, suspensi atau bubur yang mengandung bahan pengikat, bisa berair atau tidak berair, yang
ditambahkan ke dalam bubuk campuran kering. Keunggulan utama adalah memenuhi persyaratan formulasi tablet dan kelemahan
utama adalah memerlukan banyak tahapan proses dan memakan waktu (Anupama, 2009). Jenis proses granulasi kering
direkomendasikan untuk produk yang sensitif terhadap kelembaban dan panas. Granulasi kering dapat dilakukan pada alat slugging
press tablet (Sandeep,2010). Keuntungan utama granulasi adalah membutuhkan lebih sedikit peralatan dan menghilangkan
penambahan uap air dan penggunaan panas.
Tablet terdispersi adalah tablet tidak bersalut yang menghasilkan dispersi seragam dalam air dalam waktu tiga menit yang melewati
mesh No.22. Keuntungan utamanya adalah penyerapan lebih cepat dan timbulnya efek klinis. Umumnya disiapkan untuk pasien geriatri
atau anak-anak atau mereka yang mengalami kesulitan menelan tablet.
Mereka larut dalam mulut dalam waktu 1 menit, dan menggunakannya dalam waktu 10 detik (Jashanjit Sing dan Rajmeet singh, 2008).
Tidak perlu atau sedikit air diperlukan untuk menelan bentuk sediaan yang merupakan fitur yang sangat nyaman bagi pasien yang
bepergian dan tidak memiliki akses terhadap air. Disintegrasi tablet yang cepat dan penyerapan obat cenderung menghasilkan kerja
yang cepat. Penyerapan yang cepat dari saluran pencernaan meningkatkan bio
ketersediaan dan mengurangi efek yang tidak diinginkan yang disebabkan oleh obat (misalnya: iritasi gastrointestinal). Kerugiannya
adalah sebagian besar tablet yang cepat hancur tidak memiliki kekuatan mekanik yang umum pada tablet tradisional
(Mallikarjuna,2008). Banyak produk yang sangat ringan dan rapuh sehingga harus dikemas satu per satu. Piroxicam adalah obat
antiinflamasi nonsteroid golongan oxicam yang digunakan untuk meredakan nyeri

Juli – September 2012 131 JCPS Jilid 5 Edisi 3

Machine Translated by Google

ISSN: 0974-2115
Jurnal Ilmu Kimia dan Farmasi
gejala rheumatoid dan osteoartritis, dismenore primer, nyeri pasca operasi, dan berperan sebagai analgesik terutama bila terdapat
komponen inflamasi (Birju, 2009).
2. BAHAN-BAHAN DAN METODE-METODE
Piroxicam diterima sebagai sampel hadiah dari SIGNET Corporation. Selulosa mikrokristalin diperoleh dari Colorcon Asia Pvt.
Ltd., Laktosa diperoleh dari DMV International, Pati diperoleh dari M/s. Bahan Kimia Ridhi Sidhi, Natrium pati glikolat dan Crosprovidone
diperoleh dari Arvind Laboratories, Chennai., Aspartam diperoleh dari Trident Pharmaceutical Pvt. Ltd., negara bagian Magnesium
Stearate, Talk diperoleh dari Dow Chemicals, Metanol (HPLC Grade) diperoleh dari Ranbaxy Chemicals Ltd., Karl Fisher Titrating
Solutions diperoleh dari Severna Scientific Ltd., Semua bahan, reagen, dan pelarut lainnya memiliki kualitas analitis .

2.1 Formulasi tablet terdispersi: Tablet dibuat dengan metode kempa langsung menggunakan pukulan FFBE oval 8/32 BC dan dengan
garis putus-putus di salah satu sisinya. Piroxicam diayak dengan ukuran 24 mesh, bubuk mikrokristalin diayak dengan ukuran 40 mesh.
Bahan lainnya diayak dengan ukuran 60 mesh. Bahan-bahan di atas dicampur dalam blender kerucut ganda selama 25 menit & dilakukan
pelumasan selama 5 menit. Campuran yang dilumasi dikompresi dengan menggunakan pukulan oval FFBE 9.5 (Jashanjit,2008).

2.2 EVALUASI
2.2.1Penentuan sifat mikromeritik butiran (Zade,2009): Sifat mikrometri butiran yang dibuat telah dievaluasi dengan metode yang
sesuai dan hasilnya ditabulasikan pada tabel 2.
2.2.2 Evaluasi fisik tablet: Parameter evaluasi fisik berikut seperti uji kenampakan, dimensi, variasi berat, kekerasan, kerapuhan, waktu
hancur, keseragaman dispersi, kadar air dengan uji KF, kandungan obat dan waktu pembasahan dan hasilnya ditabulasikan dalam tabel
3 (Parmar, 2004).
2.2.3 Studi pelepasan obat In-Vitro : Studi terhadap tablet yang diformulasikan dilakukan dengan menggunakan alat disolusi USP tipe-
0
II (dayung), pada 50 rpm, pada 37+5 C dalam 900 ml buffer fosfat (pH 7,4) sebagai media
disolusi. Sampel diambil setiap 3 menit dan kandungan obat diperkirakan dengan metode UV pada 254 nm (Furtado, 2008).

Tabel 1 Formulasi tablet dispersi piroksikam

S.Tanpa Bahan (mg) 1 Piroxicam F1 F2 F3 20 20 20 10 F4 F5 F6
Selulosa kristal mikro 15 20 10 15 20 20 20
2 Natrium pati glikolat Crospovidone 10 15 20
3 5 - - -
Aerosil
4 - - - 5 10 15
5 5 5 5 5 5 5
6 Pati 25 25 25 25 25 25
7 Aspartam 5
8 Rasa nanas 52 52 52 52 52 2
9 Magnesium Stearate 5 5
10 Laktosa 5 21 5 11 1 5 21 5 11 1
11 Talek 2 2 2 2 2 2
Total 100 100 100 100 100 100
3. HASIL DAN PEMBAHASAN
3.1 Sifat mikromeritik tablet terdispersi Piroxicam: Kepadatan curah berbagai campuran campuran bubuk yang dibuat dengan super-
disintegran berbeda, diukur dengan gelas ukur. Kepadatan curah ditemukan pada kisaran 0,41-0,43 kg/cm3 . Kepadatan tapped dari
berbagai campuran campuran bubuk yang dibuat dengan super disintegran berbeda, diukur dengan gelas ukur. Kepadatan sadapan
ditemukan pada kisaran 0,45-0,48 gm/cm3 . Indeks Kompresibilitas berbagai campuran campuran bubuk, dibuat dengan super
disintegran yang berbeda, menggunakan data kepadatan curah dan kepadatan yang disadap, indeks kompresibilitas dihitung. Ditemukan
pada kisaran 8,27-10,60%. Rasio Hausner dari berbagai campuran campuran bubuk, dibuat dengan super disintegran yang berbeda,
menggunakan data kepadatan curah dan kepadatan yang disadap, rasio Hausner dihitung. Itu ditemukan dalam kisaran 1,0 hingga 1,1.

3.2 Evaluasi fisik tablet: Tablet dibuat dengan menggunakan teknik kempa langsung. Karena bahannya mengalir bebas, tablet diperoleh
dengan berat yang seragam karena pengisian cetakan yang seragam, tablet diperoleh dalam kisaran dengan variasi berat yang dapat
diterima sesuai spesifikasi farmakope, kurang dari 5%.
Juli – September 2012 JCPS Jilid 5 Edisi132
3
Machine Translated by Google

ISSN: 0974-2115
Jurnal Ilmu Kimia dan Farmasi
Tablet dievaluasi dengan menggunakan jangka sorong. Ketebalan tablet ditemukan pada kisaran 2,6+
0,1 mm. Keseragaman ketebalan diperoleh karena pengisian cetakan yang seragam. Tablet dievaluasi dengan menggunakan penguji
Kekerasan Pfizer. Kekerasan tablet ditemukan pada kisaran 3,42–3,71 Kg/cm2 . Kekerasan seragam diperoleh karena gaya kompresi
yang sama. Tablet dievaluasi dengan menggunakan Roche Friabilator dan kerapuhan tablet diamati pada kisaran 0,291-0,428. Tablet
dievaluasi dengan menggunakan metode pengujian. Obat itu adalah
diperoleh dalam batas yang dapat diterima. Kandungan obat ditemukan pada kisaran 98,3–102,7. Tablet dievaluasi waktu hancurnya
dalam alat disintegrasi IP. Waktu hancur ditemukan pada kisaran 29–
35 detik. Tablet dievaluasi untuk uji waktu pembasahan. Waktu pembasahan ditemukan pada kisaran 54–59 detik.
3.3 Kadar air tablet terdispersi piroksikam: Kadar air tablet terdispersi piroksikam yang diformulasi dipelajari dan hasilnya
ditabulasikan pada tabel 3.
3.4 Pengujian tablet dispersi piroksikam: Hasil pengujian piroksikam dilakukan sesuai prosedur 5.10 dan disajikan pada tabel 3.

3.5 Studi pelepasan obat In-Vitro : Studi ini dilakukan untuk formulasi menggunakan alat disolusi USP tipe-II (dayung), pada 50 rpm.
% pelepasan obat pada akhir 15 menit ditemukan pada kisaran 85-99 %.
4. KESIMPULAN
Dalam penelitian ini, formulasi tablet dispersi piroksikam merupakan upaya untuk memilih kombinasi pengencer dan
penghancur terbaik. Pati digunakan sebagai bahan pengikat, aspartam sebagai bahan pemanis, Magnesium stearat dan Talc sebagai
Pelumas, Aerosil sebagai Glidant. Persentase kandungan obat seluruh formulasi ditemukan antara 98,3 hingga 102,7%, yang berada
dalam batas. Parameter pasca kompresi seperti Kekerasan, Kerapuhan, Waktu hancur, variasi berat, waktu pembasahan, nilai waktu
dispersi ditemukan berada dalam batas IP.
Semua formulasi menunjukkan sifat aliran yang dapat diterima dan
parameter pra-kompresi seperti kepadatan Bulk, kepadatan Tapped dan rasio Hausner. Formulasi F3 menunjukkan waktu hancur 29
detik diikuti dengan persentase pelepasan obat sebesar 99% pada akhir 15 menit yang memenuhi semua parameter evaluasi tablet
untuk tablet terdispersi.
Tabel 2 Sifat mikromeritik tablet terdispersi Piroxicam
Kode Kepadatan curah (gm/cm3 ) Kepadatan yang disadap (gm/cm3 ) Indeks Kompresibilitas (%)Rasio Hausner
F1 0,425 0,464 8.60 1.094
F2 0,416 0,459 9.36 1.103
F3 0,425 0,465 8.60 1.094
F4 0,421 0,459 8.27 1.090
F5 0,425 0,470 9.57 1.105
F6 0,430 0.481 10.60 Tabel 3 Evaluasi fisik 1.118
tablet
Kode Formulasi F1 F2 F3 1.8 F4 F5 F6
Kadar air (%b/b) 2.1 2.2 2.2 2.3 1.9
Pengujian piroksikam dalam % b/b 98.3 98.6 99.0 102.7 102.5 101.2
Waktu pembasahan (detik) 54,54 54,54 54,54 54,54 54,54 54.54
Ketebalan (mm) 5,7 5,7 5,7 5,7 5,7 5.7
Kekerasan (Kg/cm2 ) 3,50 3,50 3,50 3,50 3,50 3.50
Kerapuhan (%) 0,293 0,293 0,293 0,293 0,293 0,293
Waktu hancur (detik) 33.47 33.47 33.47 33.47 33.47 33.47
Keseragaman dispersi Lulus Lulus Lulus Lulus Lulus Lulus

Gambar 1&2 Waktu hancur dan studi pelepasan obat in-vitro tablet dispersi piroksikam

Juli – September 2012 133 JCPS Jilid 5 Edisi 3

Machine Translated by Google

ISSN: 0974-2115
Jurnal Ilmu Kimia dan Farmasi
Tabel 4 Perbandingan Profil Disolusi tablet terdispersi Piroxicam dalam Larutan Buffer pH7.4
jam (menit) Persentase kumulatif pelepasan obat
F1 F2 F3 F4 F5 F6
66,42 67,89 79,00 70,74 69,77 72.07
36 71,69 74,49 87,91 76,24 82,59 81.36
9 81,72 81,66 92,14 83,62 91,48 89.00
12 89,83 93,89 95,13 87,78 93,40 93.23
15 91,82 96,60 99,18 90,12 94,90 96,87
REFERENSI
Anupama K, Shelly khurana, Formulasi dan evaluasi tablet oxcarbazepine yang larut dalam mulut, IJPPS, 1(3), 2009, 124-29.

Birju P, Dhaval P, Formulasi dan evaluasi tablet Glipzide yang larut cepat, IJPPS, 2(6), 2009, 11-15.
Francesco Cilrzo, Francesca Selmin, Sistem pengiriman mikropartikel mukoadhesif cepat larut yang mengandung piroksikam, EJPS,
24, 2005, 355-361.
Furtado S, Deveswaran R, Pengembangan dan karakterisasi tablet famotidine orodispersible yang mengandung zat sublimasi,
TJPS, 7(4), 2008, 1185-1189.
Jashanjit Sing, Rajmeet singh, Optimasi dan Formulasi tablet meloxicam orodispersible, TJPS,
8(2), 2008, 153-159.
Jinying Lin, Weiya Zhang, Adrian Jones, Michael Doherty, Khasiat NSAID topikal dalam pengobatan osteoartritis: meta-analisis jalur
terkontrol secara acak, BMJ, 2004, 1-6.
Khalil S, Borham N, Jan, sensor membran selektif Piroxicam dan tenoxicam, Analytica Chimica Acta, 8, 2000, 215–219.

Mallikarjuna Setty C, Prasad DVK, Pengembangan tablet aceclofenac cepat terdispersi: Pengaruh fungsi superdisintegran, IJPS,
70(1), 2008, 180-185.
Mario Jug, Mira Becirevic-Lacan, Pengaruh kompleksasi hidroksil propil-ÿ-siklodekstrin pada pelepasan piroksikam dari tablet
buccoadhesive, EJPS, 21, 2004, 251-260.
Milind P Wagh, Chetan P Yewale, Formulasi dan evaluasi tablet aceclofenac cepat terdispersi menggunakan superdisintegran
berbeda, IJPPS, 2(1), 2010, 123-127.
Mukesh Gohel, Madhabhai Patel, Desain Formulasi dan Optimasi Tablet Nimesulide Larut Mulut Menggunakan Teknik Pengeringan
Vakum, AAPS.Pharm.Sci.Tech., 5 (3), 2004, 196-204.
Nilufer Y, Aysegl Karatas, Peningkatan bioavailabilitas piroksikam menggunakan Gelcire 44 ÿ 14 dan Labrasol in vitro
dan evaluasi in vivo , EJPS, 56, 2004, 453-459.
Parmar RB, Baria AH, Formulasi dan evaluasi tablet larut cepat Domperidone, IJPTR, 1, 2004, 483-487.

Raghavendra Rao NG, Patel T, Pengembangan dan evaluasi tablet larut cepat carmazepine yang dibuat dengan teknik kompresi
langsung yang kompleks, AJPS, 2(4), 2008, 97-103.
Raghavendra Rao NG, Ravi kumar K, Formulasi dan evaluasi tablet chlorthalidone yang larut cepat,
IJPPS, 4(3), 2009, 127-132.
Rasetti-Escargueil C, Grange V, Profil farmakokinetik dua formulasi tablet piroksikam, IJP, 25(4), 2005, 129-134.

Sandeep B Pathi, dan Sadhana R Shahi, Formulasi dan evaluasi tablet olanzapine cepat terdispersi,
IJPRD, 4(2), 2010, 232-241.
Shishu J, Ashima Batthi, Pembuatan tablet yang cepat hancur dalam air liur yang mengandung butiran pahit yang ditutupi dengan
metode kompresi, IJPS, 69, 2008, 80-84.
Snehalatha.G, Lakshmi Radhika, Formulasi dan evaluasi tablet dispersi piroksikam menggunakan bahan penghancur alami, IJPSR,
4, 2009, 14-19.
Zade PS, Kawtikwar PS, Formulasi dan evaluasi tablet cepat larut yang mengandung Tizanidine Hydrochloride, IJPTR, 1, 2009,
34-42.

Juli – September 2012 134 JCPS Jilid 5 Edisi 3