Diterjemahkan dari bahasa Inggris ke bahasa Indonesia - www.onlinedoctranslator.

com

Likhariya dkk Jurnal Pengiriman & Terapi Obat. 2021; 11(6-S):33-36

Tersedia online pada 15.12.2021 di http://jddtonline.info

Jurnal Pengiriman Obat dan Terapi

Buka Akses ke Penelitian Farmasi dan Medis
Hak Cipta © 2021 Penulis: Ini adalah artikel akses terbuka yang didistribusikan berdasarkan ketentuan CC BY-NC 4.0 yang
mengizinkan penggunaan, distribusi, dan reproduksi tanpa batas di media apa pun untuk penggunaan non-komersial asalkan
penulis asli dan sumber dikreditkan

Membuka Akses Artikel Teks Lengkap Artikel Penelitian

Formulasi dan Evaluasi Tablet Extended-Release Cefaclor

Manoj Likhariya*, Dipali Trivedi, Juhi Bhadoria, Amit Modi
Indore Mahavidhyalaya, Indore (MP), India

Info Artikel: Abstrak

____________________________ ____________________________________________________________________________________________________

Selama 30 tahun terakhir seiring dengan meningkatnya perluasan dan komplikasi dalam pemasaran
Sejarah Artikel: entitas obat baru, bersamaan dengan pengakuan atas keuntungan terapeutik dari pemberian obat
Diterima 12 Oktober 2021 terkontrol, perhatian yang lebih besar telah difokuskan pada pengembangan sistem pemberian obat
Ditinjau 14 November 2021 pelepasan yang diperpanjang atau terkontrol.
Diterima 24 November 2021
Diterbitkan 15 Desember 2021 Dalam penelitian ini, upaya telah dilakukan untuk mengoptimalkan, memformulasi,
dan mengkarakterisasi tablet Cefaclor pelepasan diperpanjang. Studi praformulasi
____________________________ dilakukan untuk obat (misalnya, sifat fisiko-kimia, titik leleh, kelarutan, dll.). Obat itu
Kutip artikel ini sebagai:
telah menunjukkan hasil di bawah spesifikasi standar. Metode analisis spektroskopi
UV juga dilakukan untuk penentuan kuantitatif dengan memplot kurva standar.
Likhariya M, Trivedi D, Bhadoria J, Modi A, Formulasi Sebelumnya obat murni juga dipindai untuk mengetahui nilai ƛ max pada
dan Evaluasi Cefaclor Extended- konsentrasi yang berbeda.
Rilis Tablet, Jurnal Pengiriman Obat dan Terapi. 2021; 11(6-
S):33-36 Parameter pra-kompresi dan parameter pasca kompresi untuk sembilan tablet yang
diformulasikan dilakukan. Studi pelepasan obat dari formulasi terpilih EF3, EF6 dan
DOI:http://dx.doi.org/10.22270/jddt.v11i6-S.5193 EF9 dilakukan karena formulasi tersebut telah menunjukkan hasil dalam batas
____________________________ farmakope. Formulasi EF9 kemudian diambil untuk studi kinetika pelepasan karena
menunjukkan hasil terbaik diantara ketiga formulasi lainnya. Jadi, hal ini
* Alamat Korespondensi: menegaskan pelepasan obat melalui mekanisme difusi Higuchi. Dari hasil tersebut,
dapat ditarik kesimpulan bahwa formulasi yang terdiri dari konsentrasi
Manoj Likhariya, Indore Mahavidhyalaya, Indore hidroksipropil metil selulosa K4-M 10-12% dengan 1% selulosa mikrokristalin dan
(MP), India 25% laktosa dianggap ideal untuk formulasi tablet pelepasan diperpanjang yang
dioptimalkan untuk Cefaclor.

Kata kunci:Pelepasan diperpanjang, Cefaclor, mekanisme difusi Higuchi, PBP, sintesis

dinding sel bakteri.

PERKENALAN: BAHAN DAN METODE :

Dalam beberapa tahun terakhir, bentuk sediaan Extended Release (ER) Bahan:Cefaclor diterima sebagai sampel hadiah dari
terus menarik perhatian dalam upaya meningkatkan kepatuhan pasien Plethico Pharmaceuticals Limited, Indore(MP).
dan menurunkan kejadian reaksi obat yang merugikan. Pelepasan
Hidroksi propil metil selulosa HPMC K-100M, Hidroksi propil
diperpanjang, pelepasan terkontrol tindakan berkepanjangan, tindakan
metil selulosa HPMC E-5, Hidroksi propil metil selulosa HPMC
berkelanjutan, pelepasan berwaktu, bentuk sediaan depot dan
K-4M dan Selulosa mikrokristalin diterima dari Finar Scientific.
penyimpanan adalah istilah yang digunakan untuk mengidentifikasi
Bahan kimia selanjutnya yang digunakan adalah tingkat
sistem penghantaran obat yang dirancang untuk mencapai atau
analitis.
memperpanjang efek terapeutik dengan melepaskan obat secara
terus-menerus dalam jangka waktu yang lama setelah pemberian obat. Metode:Tablet Cefaclor ER dibuat dengan menggunakan metode
satu dosis.1 kempa langsung. Semua bahan kecuali Magnesium Stearat dan
Aerosil dilewatkan melalui saringan No: 40 Cefaclor ER Tablet
Tujuan utama dari penelitian ini adalah untuk mengoptimalkan,
ditimbang dan dicampur selama 15 menit. dan akhirnya
memformulasikan dan mengkarakterisasi tablet Cefaclor pelepasan
tercampur dengan baik dalam urutan bobotnya. Magnesium
diperpanjang. Obat ini mempunyai waktu paruh yang rendah yaitu 0,5
Stearat dan Aerosil dilewatkan melalui saringan No: 60 dan
sampai 1 jam dan dapat dieliminasi dengan cepat. Jadi, cefaclor kurang
dicampur ke dalam campuran di atas dan dikompresi dalam mesin
dalam mempertahankan konsentrasinya di tempat kerja. Secara
pelubang otomatis 16 stasiun dengan ukuran pelubang 6 mm.
konvensional, kami menganggapnya sebagai kandidat terbaik untuk sistem
penghantaran obat oral pelepasan diperpanjang. Oleh karena itu,
pemberian obat cefaclor oral pelepasan yang diperpanjang akan mampu
mempertahankan konsentrasi terapeutik di tempat kerja.

ISSN: 2250-1177 [33] KODE (AS): JDDTAO

Likhariya dkk Jurnal Pengiriman & Terapi Obat. 2021; 11(6-S):33-36
Tabel 1: Komposisi Tablet Cefaclor Extended-Release

S.Tidak. Bahan-bahan Formulasi

EF1 EF2 EF3 EF4 EF5 EF6 EF7 EF8 EF9
1 Cefaclor 375 375 375 375 375 375 375 375 375
2 HPMC K-100M 45 55 65 - - - - - -
3 HPMC E-5 - - - 45 55 65 - - -
4 HPMC K4-M - - - - - - 45 55 65
5 Laktosa 170 160 150 170 160 150 170 160 150
6 Magnesium Stearate 2 2 2 2 2 2 2 2 2
7 Selulosa mikrokristalin 6 6 6 6 6 6 6 6 6
8 Aerosil 2 2 2 2 2 2 2 2 2
Total 600 600 600 600 600 600 600 600 600

Evaluasi tablet yang disiapkan:
Variasi berat:
Hal itu dilakukan untuk memastikan jumlah obat yang tepat
pada setiap tablet. Sebanyak 20 tablet ditimbang satu per satu
dengan menggunakan timbangan analitik. Rata-rata bobot
dihitung dan persen variasi bobot dihitung dengan bantuan
rumus.
% Variasi Berat = (Berat individu – Berat rata-rata)/
Berat rata-rata x 100Kekerasan:
Kekerasan tablet ditentukan dengan bantuan alat uji
kekerasan Monsanto dan dinyatakan dalam kg/cm2.
Variasi ketebalan:
Sepuluh tablet dari masing-masing formulasi diambil secara
acak dan ketebalannya diukur dengan alat ukur mikrometer
sekrup.
Kerapuhan:
Tablet setara dengan 6,5 gram ditimbang dan dimasukkan ke
dalam peralatan. Mereka terkena guncangan yang berulang
dan berulang saat mereka jatuh dari jarak enam inci di setiap
putaran dalam peralatan. Setelah 4 menit atau 100 putaran,
tablet ditimbang kembali dan diukur kehilangan akibat abrasi.
Tidak lebih dari 1% berat tablet dapat diterima.
% Kerapuhan = (W1 -W2) / W1 x 100
Cefaclor dalam media disolusi diperkirakan dengan
metode UV pada 264 nm. Konsentrasi obat dihitung dari
kurva kalibrasi standar dan dinyatakan sebagai persen
kumulatif obat terlarut. Studi pelepasan dilakukan dalam
tiga ulangan.
Rilis studi kinetika:
Untuk mempelajari kinetika pelepasan dan mekanisme pelepasan
invitrodata pelepasan diterapkan pada model kinetik seperti
urutan nol (% kumulatif pelepasan obat vs. waktu), urutan pertama
(Rata-Rata Log % obat yang belum dirilis vs. waktu), Higuchi (Rata-
rata % pelepasan obat kumulatif vs. akar kuadrat waktu) dan
Korsemeyer -Peppas (Log mean % pelepasan obat kumulatif vs.
Log waktu) menggunakan perangkat lunak Microsoft Excel dan
nilai regresi (R2) dihitung.
Studi Stabilitas:
Stabilitas didefinisikan sebagai kapasitas produk obat untuk tetap
berada dalam spesifikasi yang ditetapkan untuk menjamin identitas,
kekuatan, kualitas dan kemurniannya. Baru-baru ini pedoman yang
dikeluarkan oleh Konferensi Internasional tentang Harmonisasi
menunjukkan bahwa tujuan pengujian stabilitas adalah untuk
memberikan bukti tentang bagaimana kualitas suatu bahan obat atau
produk obat bervariasi terhadap waktu di bawah pengaruh berbagai
faktor lingkungan, seperti suhu, kelembaban dan cahaya, dan
memungkinkan kondisi penyimpanan yang direkomendasikan, periode
pengujian ulang, dan umur simpan dapat ditentukan.

Dimana W1 adalah berat awal tablet dan W2 adalah berat

akhir tablet.
Kandungan Bahan Aktif :
Sepuluh tablet dihaluskan dan ditimbang dengan alu dalam
lesung, sejumlah bubuk yang setara dengan 375 mg Cefaclor
dimasukkan ke dalam labu takar yang berisi pelarut. Isi labu
disonikasi selama 10 menit. Kandungan Cefaclor diperkirakan
dengan metode UV pada 264 nm setelah pengenceran yang
sesuai. Rata-rata persen kandungan obat dihitung sebagai
rata-rata dari tiga penentuan.

Secara in vitroStudi Pembubaran atau Pelepasan Obat:

Itusecara in vitropembubaran formulasi pelepasan

diperpanjang ditentukan dengan menggunakan alat
disolusi USP XXIII (metode keranjang). Keranjang dibiarkan
berputar pada kecepatan 100 rpm dan suhu dipertahankan
37 ± 0,5°C. Media disolusi yang digunakan adalah 900 ml
HCl 0,1N (pH 1,2) selama 2 jam awal dilanjutkan dengan
penelitian pada simulasi larutan buffer Fosfat cairan usus
(pH 6,8). Aliquot (5 ml) sampel dikumpulkan pada interval
waktu yang telah ditentukan (0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6 dan
8 jam) dari peralatan disolusi dan diganti dengan media
disolusi segar dengan volume yang sama. . Aliquot yang
ditarik disaring melalui filter Millipore 0,45μm. Konsentrasi

ISSN: 2250-1177 [34] KODE (AS): JDDTAO

Likhariya dkk Jurnal Pengiriman & Terapi Obat. 2021; 11(6-S):33-36

HASIL:
Tabel 2: Parameter Pra-kompresi untuk Tablet Rilis Diperpanjang

S.Tidak. Formulasi Dalam jumlah besar Disadap milik Carr milik Hauser Sudut
Kepadatan(±sd) Kepadatan(±sd) Indeks(±sd) Perbandingan(±sd) Istirahat(±sd)
1. EF1 0,48±0,12 0,56±0,04 13,82±0,19 1,16±0,04 25,97±0,43
2. EF2 0,48±0,10 0,55±0,07 12,25±0,16 1,14±0,02 25,89±0,37
3. EF3 0,47±0,11 0,55±0,13 14,08±0,08 1,16±0,07 25,44±0,29
4. EF4 0,46±0,13 0,53±0,06 12,71±0,14 1,15±0,03 25,84±0,47
5. EF5 0,48±0,08 0,56±0,16 13,82±0,22 1,16±0,05 25,92±0,51
6. EF6 0,47±0,14 0,54±0,12 12,48±0,18 1,14±0,02 24,40±0,27
7. EF7 0,44±0,07 0,51±0,11 13,21±0,07 1,15±0,01 24,72±0,19
8. EF8 0,42±0,12 0,48±0,08 11,95±0,17 1,14±0,06 23,60±0,42
9. EF9 0,40±0,16 0,47±0,14 14,35±0,26 1,17±0,03 24,52±0,23
Keausan data dinyatakan sebagai Mean= ±sdSD=Derivasi standar Semua nilai adalah rata-rata dari tiga penentuan (n=3)

Tabel 3: Evaluasi Tablet yang Diformulasi (Parameter Pasca Kompresi)

Rata-rata berat badan Kekerasan Kerapuhan Keseragaman Konten (%±sd) Ketebalan (mm)
S. Formulasi Variasi (Kg/Cm2) (%)±sd ±sd
TIDAK. (mg)±sd ±sd
1. EF1 605±0,12 7,8±0,45 1,13±0,05 99,64±0,14 5,59±0,04
2. EF2 602±0,10 8,7±0,37 0,16±0,06 99,82±0,09 5,65±0,02
3. EF3 601±0,11 9,8±0,32 0,17±0,02 99,56±0,27 5,72±0,07
4. EF4 601±0,16 7,6±0,41 1,18±0,04 99,97±0,07 5,61±0,03
5. EF5 599±0,18 8,2±0,53 0,38±0,08 99,42±0,31 6,17±0,5
6. EF6 602±0,21 9,2±0,36 0,41±0,05 99,39±0,28 5,64±0,02
7. EF7 605±0,12 8,1±0,24 1,25±0,04 99,12±0,43 5,59±0,01
8. EF8 600±0,22 8,9±0,34 0,37±0,07 99,46±0,60 5,60±0,04
9. EF9 603±0,11 9,6±0,23 0,28±0,03 99,95±0,04 5,71±0,06

Gambar 1:Secara in vitroPelepasan Obat dari Lapisan Tablet Pelepasan Diperpanjang

Tabel 4: Studi Pelepasan Obat untuk Tablet Lapisan Pelepasan Diperpanjang

S. Formulasi Rata-rata Persen Kumulatif Obat yang Dilepaskan dalam Waktu (Jam) Rata-rata=±sd (n=3)

TIDAK. 0 0,5 1 1.5 2 2.5 3 4 5 6 8

1 EF3 0 19.86 32.46 37.15 45.19 49.76 53.69 59.36 67.06 80.63 96,45

±0,04 ±0,11 ±0,42 ±0,31 ±0,26 ±0,18 ±0,08 ±0,45 ±0,21 ±0,24

2 EF6 0 19.51 33.23 39.53 46.25 50,93 54.24 60,76 68.63 82.53 98.34

±0,14 ±0,24 ±0,18 ±0,27 ±0,42 ±0,27 ±0,34 ±0,29 ±0,18 ±0,14

3 EF9 0 22.43 38.19 43.71 53.16 58.54 62.34 69,84 78,89 94,86 99,72

±0,07 ±0,14 ±0,17 ±0,22 ±0,31 ±0,12 ±0,28 ±0,34 ±0,09 ±0,07

ISSN: 2250-1177 [35] KODE (AS): JDDTAO

Likhariya dkk Jurnal Pengiriman & Terapi Obat. 2021; 11(6-S):33-36

Tabel 5: Hasil Studi Kinetika Pelepasan

Perumusan Urutan nol (R2) Urutan pertama (R2) Plot Higuchi(R2) Peppa milik Korsemeyer Hixson

(N) gagak l

EF9 0,895 0,839 0,991 0,38 0,96

Gambar 2: Model Higuchi untuk Formulasi EF9

Tabel 6: Persen Kandungan Obat dari Formulasi Pelepasan Diperpanjang EF9

Dioptimalkan Kandungan obat (%)

Perumusan
Awalnya (0 hari)(±sd) Setelah 15 hari(±sd) Setelah 30 hari(±sd)

EF9 98,33 ± 0,67 97,55 ± 0,89 97,10 ± 0,48

DISKUSI: 4. Brahmankar DM, Jaiswal SB. Biofarmasi dan Farmakokinetik

Dalam penelitian ini, Cefaclor rilis-perpanjang berhasil
tablet dari
dirumuskan dan dikarakterisasi. Obat itu telah
menunjukkan hasil di bawah spesifikasi standar. Dari hasil
tersebut, dapat ditarik kesimpulan bahwa formulasi yang
terdiri dari 10-12% konsentrasi hidroksi propil metil
selulosa K4-M dengan 1% selulosa mikrokristalin dan 25%
laktosa dianggap ideal untuk tablet pelepasan
diperpanjang yang dioptimalkan untuk Cefaclor.
REFERENSI:
1. Bankir GS, Rhodes CT, Farmasi modern, 4thedisi, Marcel
Dekker,NewYork, 2002, 501-502.
2. Remington: (1990), ilmu dan praktek farmasi, 19th
edisi, jilid. II.
Sebuah Risalah. 1stedisi 1995, cetak ulang 2006, 347-353.
5. Ballard BE, (1978), gambaran umum bentuk sediaan obat tindakan
berkepanjangan.
6. Salomon, JL, dan Doelker, E., Pharm. Acta Helvetiae, 1980, 55, 189.
7. Brahmankar DM, Jaiswal, SB, Biofarmasi dan Farmakokinetik,
Risalah. 1stedisi 1995, cetak ulang 2006, 357-364.
8. Remington: (1990), ilmu dan praktek farmasi, 19th
edisi, jilid. II.
9. Yamada T., Onishi H., Machida Y., Mikropartikel ketoprofen
pelepasan berkelanjutan dengan etilselulosa dan karboksi
metilselulosa. Jurnal rilis terkontrol, 2001; 75:271-282.https://
doi.org/10.1016/S0168-3659(01)00399-6

3. Joseph JR, Joseph, NJ, Laxshmi, S., dan Jayakrishnan, A., 10. Dashora K., Saraf S., Persiapan dan karakterisasi in-vitro
pemberian obat terkontrol, dasar-dasar dan aplikasi, 2dan matriks kapsul mikro pelepasan terkontrol tizanidine. Jurnal
edisi, Marcel Dekkar, Inc, New York, 2000, 391-412 Farmasi Taiwan, 2007; 59:17-24.

ISSN: 2250-1177 [36] KODE (AS): JDDTAO