SUPPOSITORIA dan PIL

DEFINISI
• Inkompatibilitas : tidak tercampurnya obat

Berdasar tempat terjadinya :

– Di luar tubuh → inkompatibilitas farmasetik
(fisik & kimia)
– Di dalam tubuh → inkompatibilitas farmakologi

Inkompatibilatas farmakologi :
– Farmakokinetik : ADME (obat sudah di dalam tubuh)
– Farmakodinamik (obat berinteraksi dengan reseptor)
 SUPPOSITORIA

Suppositoria
dapat
FI. IV : sediaan bertindak
padat dalam Umumnya sebagai
bobot dan meleleh atau pelindung
bentuk yang jaringan
diberikan melunak setempat,
pada suhu sebagai
melalui rektal,
vagina atau tubuh pembawa zat
uretra. terapetik yg
bersifat lokal
atau sistemik
 SUPPOSITORIA

Untuk vagina → pessarium

(Ovula) → Candidiasis

Untuk rektal :
– Lokal : hanya untuk daerah rektum (co
untuk wasir)
– Sistemik : ikut peredaran darah (co
diazepam suppo untuk antikejang)

• Untuk uretra → Pengobatan

infeksi saluran kencing
Keuntungan :

➢ Untuk dewasa atau anak-

anak yang tidak bisa menelan
➢ Menghindari perusakan oleh
enzim pencernaan atau pH
lambung atau usus
➢ Kecepatan efek > pemakaian
oral → langsung ke pembuluh
darah
 FORMULASI SUPPOSITORIA
• Ukuran berkisar 1-4 g
• Komposisi zat aktif bervariasi : 0,1-40%
• Komposisi umum
1. Basis → 3 golongan : basis lemak (oleum cacao), basis
larut air (PEG 4000/PEG 6000), basis emulsi (gliserin,
sapo medicatus, ol cacao + sera flava )
2. Zat aktif
3. Zat tambahan (sera flava)
 BASIS
Basis ideal
• Dapat meleleh/melarut (terdispersi)
• Dapat melepaskan obatnya
• Dapat mempertahankan bentuknya
• Tidak toksik, tidak mengiritasi
• Stabil dalam penyimpanan
• Dapat bercampur dengan obat-obatnya
• Dapat dicetak dengan penuangan pada suhu kamar,
tetapi melunak pada rektum dan dapat bercampur
dengan cairan tubuh
• Mudah dicetak dan tidak lengket pada cetakan
• Basis lemak → bilangan asam, bilangan iodium, bilangan
penyabunan harus diketahui jelas
 SUPPOSITORIA
ZAT AKTIF

Faktor yang mempengaruhi

formulasi :

Kelarutan dalam basis dan air,

bentuk terlarut maupun tersuspensi

Koefisien partisi basis/air tinggi : konsentrasi di

basis tinggi → kecepatan pelepasan rendah
→absorpsi lambat
 SUPPOSITORIA
ZAT TAMBAHAN
Digunakan untuk memperbaiki kualitas :

Peningkat viskositas : koloid silikon dioksida

(1-2%)

Plastisizer : setil alkohol, propilen glikol,

antioksidan, lechitin, Al-monostearat (1-2%)

Surfaktan : peningkat absorpsi

BASIS : BAHAN DASAR SUPPOSITORIA

Klasifikasi basis suppositoria

1. Basis berminyak atau berlemak (hidrofobik)

• Oleum Cacao → lemak biji Theobroma cacao

yg dipanggang
• Kekuning-kuningan, putih padat sedikit redup,
berbau coklat
• Trigliserida (campuran gliserin + 1 atau lebih
asam lemak yg berbeda)
 Basis berminyak atau berlemak (hidrofobik)
• Meleleh antara 31o-34oC → basis ideal
• Kekurangan → karena trigliserida →
polimorfi (berbagai bentuk kristal)

Pemanasan
Jk tidak hati-hati/tergesa dicairkan tinggi →
pada suhu melebihi suhu polimorfisme
maksimum kmd segera didinginkan → meleleh
→ kristal metastabil → titik lebur < sempurna,
titik lebur ol.cacao asal → tidak kehilangan
mengeras dalam suhu ruangan inti kristal
stabil
 OLEUM CACAO

Cara menghindari bentuk tidak stabil

Oleum cacao dilelehkan 2/3nya saja

Penambahan bentuk kristal stabil →

percepatan perubahan ke bentuk stabil

Pembekuan selama beberapa jam atau

secara alami (perlahan-lahan)

• Suppositoria stabil → ol cacao dilelehkan sampai cukup bisa

dituang
 OLEUM CACAO

Menaikkan titik lebur → + cera flava atau cetacium

(spemaceti) → tidak boleh > 6% (titik lebur bisa 37oC),
tidak boleh < 4% (titik lebur <33oC)

Bahan obat larut air → + cera flava →

menaikkan daya serap ol cacao

Jarang dipakai untuk

Meleleh pada suhu tubuh, tidak vagina →
tercampurkan dg cairan tubuh → meninggalkan residu,
menghambat disfusi obat larut gelatin tergliserinasi
lemak jarang untuk rektal
(disolusi lambat)
 OLEUM CACAO

Kekurangan Sering
Meleleh Titik lebur bocor Tidak
Dapat tengik turun atau (keluar bercamp
pada pada naik jika Polimorfis rektum krn ur dg
udara penyimpanan ditambah me mencair) cairan
panas lama bahan ttt selama sekresi
pemakaian

Pengganti
Campuran asam Ol cacao sintetis :
oleat + as.stearat coa buta, supositol
 OLEUM CACAO

Persyaratan basis lemak

➢ Nilai asam < 0,2 → bilangan asam merupakan
indikator kandungan as lemak
bebas dlm myk, mjd pengukur
kualitas myk → tinggi → kualitas
rendah
 2. Bahan dasar PEG (hidrofilik)

Polimer dari
etilen oksida
dan air →
Lebih lambat bermacam
Tidak meleleh Paling sering melunak dan panjang
pada suhu untuk suppo bercampur dg Higroskopis → rantai → plg
Titik lebur 35- tubuh, larut vagina → cairan tubuh harus byk dipakai :
63oC dalam cairan efek setempat drpd ol cacao dilindungi dari 200, 400,
sekresi lama → pelepasan udara lembab 600, 1000,
1500, 1540,
obat lb lama 3350, 4000 &
6000 (BM
rata2
polimernya)

Formula :
– Bahan dasar tidak berair : PEG 4000 4% (25%) dan PEG 1000 96%
(75%)
– Bahan dasar berair : PEG 1540 30%, PEG 6000 50% dan aqua + obat
20%
 PEG

• Keuntungan : – Tidak mengiritasi lambung

– Tidak terlalu bermasalah dg titik
lebur (dibanding ol.cacao)
– Tetap kontak dg lapisan mukosa
karena tdk meleleh pada suhu
• Kerugian : tubuh

– Menarik cairan dari jaringan tubuh setelah

dimasukkan → suppo dicelup air sebelum
dipakai (etiket)
– Dapat memperpanjang waktu disolusi →
menghambat pelepasan obat
 PEG
• Etilen glikol terpolimerasi, BM 300-6000
• Nama dagang : carbowax 400, 600, 1000, 1500, 4000,
6000
• < 1000 : cair bening, tidak berwarna, > 1000 padat lunak spt
malam, mkn besar BM mkn padat
• Sesuai untuk antiseptik, untuk efek sistemik → bentuk ionik
• Progesteron dalam vaginal sup → progesteron qs, PEG 400
60%, PEG 8000 40%
• Penyimpanan bisa diluar lemari es, tidak leleh kena udara
panas
• Pembuatan → dilelehkan, dituang ke cetakan
 Dapat untuk uretra supp
Dapat untuk vaginal : gelatin 20, gliserin 60 +
aqua yg mengandung
obat 20
3. Basis Gelatin

Tidak melebur pada suhu

tubuh, melarut dalam Penyimpanan harus di
cairan sekresi tubuh tempat yg dingin

Perlu pengawet (nipagin) Keuntungan : efek lama,

→ gliserin media yg baik lambat melunak, mudah
untuk pertumbuhan bercampur dg cairan
bakteri tubuh (dibanding ol
cacao)
 Basis Gelatin
• Kerugian : cenderung menyerap uap air→

dehidrasi atau iritasi jaringan, memerlukan

tempat untuk melindungi dari udara
lembab agar bentuk dan konsistensi terjaga

• Formula suppo dalam Farmakope Belanda →

2 bg gelatin dipanaskan dg 4 bg air dan 5 bg

gliserin → masa homogen + air sampai 11 bagian,
dingin → tuang ke cetakan, obat yg ditambahkan
digerus dg sedikit air atau gliserin masuk massa yg
sudah dingin
 4. Basis lainnya
• Campuran basis bersifat lemak dan basis larut air atau
bercampur air
• Bentuk emulsi, umumnya tipe A/M → menyebar dalam
cairan berair
• Menyerupai lilin, putih kecoklatan, padat, larut air, titik
leleh 39-45oC
• Formula : Tween 61 85% dan gliserin laurat 15%
• Dapat menahan air / larutan berair
• Bobot suppo 2,5 g
 PEMILIHAN BASIS

Sifat
Khasiat yg bahan Ketersedia Ketahanan
obat yg Stabilitas sediaan
diinginkan dicampurk an hayati jadi
an
 KONTROL KUALITAS
1. Uji Homogenitas / uji kadar
Untuk mengetahui kesesuaian kadar zat aktif
2. Uji kisaran Leleh
Waktu yg diperlukan suppo untuk meleleh sempurna
bila dicelup dalam baker glass berisi air 37oC. (PEG : < 15 mnt,
Ol Cocoa : < 3 mnt)
3. Uji keseragaman bobot
Untuk menetahui keseragaman bobot masing-masing
(Asumsi zat aktif terdistribusi merata)
Terutama untuk obat-obat dengan indeks terapi sempit
 KONTROL KUALITAS
4. Uji disolusi
uji pelepasan bahan obat dari suppositoria secara in
vitro
5. Uji kerapuhan
mengukur keregasan atau kerapuhan suppositoria →
level menahan gaya hancur karena produksi, pengemasan,
pengangkutan, penggunaan
 CARA PENYIMPANAN

• Basis ol cacao →di lemari es dibawah 30oC

• Basis PEG → suhu ruang (25-30oC)
• Basis gelatin-gliserin disimpan pada suhu < 35oC
• Jangan disimpan pada kelembaban tinggi → menarik uap
air seperti spon (Basis gelatin, PEG)
• Jangan di tempat kering sekali → kehilangan kelembaban
→ rapuh (Basis gelatin)
 PIL
Pil menurut FI III : suatu sediaan
berupa massa bulat mengandung
satu atau lebih bahan obat,
dimaksudkan untuk pemakaian oral
dg berat 125mg/pil

Boli : pil dg berat 300mg

Granula : pil dg berat < 30 mg,

mengandung 1mg bahan obat
 KOMPONEN
1. Zat utama : berupa bahan obat
2. Zat tambahan
a. Zat pengisi : guna memperbesar volum pil,
contoh : Radix liquiritae, bolus alba
b. Zat pengikat : membuat massa saling melekat
satu sama lain, contoh : sari akar manis, gom
akasia, tragakan
c. Zat penabur : sediaan tidak melekat satu
sama lain, co : talk
d. Zat penyalut : menutup rasa dan bau, co :
gelatin, gula
e. Zat pembasah : membasahi massa sebelum
dibentuk, co : air, gliserol, sirup, madu
 PEMILIHAN PIL
• Keuntungan : mudah • Kerugian :
dibuat – Sudah tidak umum
– Bau tidak enak
– Dosis kecil
– Rentan kontaminasi
mikrobia
 MASALAH PEMBUATAN
• Bobot ideal pil : 100-150mg, rata2 120mg
• Zat pengisi paling baik : radix liquiritae → kecuali muncul
reaksi dipakai bolus alba
• Zat pengikat : succus liq 2g/60 pil → jika muncul reaksi :
adeps lanae, vaselin
• Bahan pembasah harus ditambahkan supaya terjadi massa
yg homogen
• Massa jadi → digulung → dipotong sesuai jumlah →
dibulatkan
• Tambah bahan pelicin agar pil tidak lengket
 PERSYARATAN PIL

1. Memenuhi syarat waktu hancur yang tertera pada pil dengan

compressi → yaitu dalam air 36o – 38o selama 15 menit untuk pil
tidak bersalut dan 60 menit untuk pil yang bersalut. Sedang untuk
pil bersalut enterik, direndam dulu dalam larutan HCl 0,06 N
selama 3 jam, lalu dipindahkan dalam larutan dapar PH 6,8
suhu 36o – 38o , maka dalam 60 menit pengujian pil sudah
hancur

2. Memenuhi keseragaman bobot pil

3. Pada penyimpanan, bentuk harus tetap, tidak

begitu keras, dapat hancur dalam saluran cerna
 KESERAGAMAN BOBOT
• Memenuhi keseragaman bobot. Timbang 20 pil satu
persatu, hitung bobot rata – rata, penyimpangan terbesar
terhadap bobot rata – rata, adalah :
Bobot rata- Penyimpanan terbesar terhadap bobot rata –
rata rata yang diperbolehkan
18 pil 20 pil
100-250mg 10% 20%
251-500mg 7.5% 15%

Penyimpanan : wadah tertutup rapat, sebaiknya

berisi pengering, di tempat sejuk
 Keseragaman Bobot
Mengacu tablet : Timbang 10 pil dan hitung rata-
ratanya. Tidak boleh satupun pil menyimpang dari
bobot rata-rata kolom A dan B

Penyimpanan bobot rata-rata (%)

Bobot rata-rata A B

25 mg atau kurang 15% 30%

26 mg s/d 150 mg 10% 20%

151 s/d 300 mg 7,50% 15%

Lebih dari 300 mg 5% 10%

 Resep Suppositoria
R/ Aminophylin 1,5
Cera flava 0,06
Ol. Cacao q.s.
m.f.suppo.pond 3g
S.p.r.n.supp 1
Da VI Suppo
 Perhitungan
• Amynophilin : 1,5 g
• Oleum Cacao yang digantikan :
1/bil pengganti x jml obat
1/1,1 x 1,5 = 1,36 g
Jadi, 1,5 g Amynophillin setara dengan 1,36 g Ol Cacao
• Oleum Cacao yang dibutuhkan :
Berat 1 suppo = 3 g
Berat 6 suppo = 3 x 6 = 18 g
Oleum Cacao = 18 – 1,36 = 16,64 g
 Bilangan pengganti/Density Factor
Menyatakan x g obat = 1/x g Ol Cacao
Nama Obat Bilangan Pengganti (Density
Factor)
Alum 1,7
Amynophylline 1,1
Aminopyrine 1,3
Aspirin 1,1
Barbital 1,2
Belladona extract 1,3
Benzoic Acid 1,5
Bismuth Carbonate 4,5
Bismuth Salicylate 4,5
Bismuth Subgallate 2,7
Bismuth Subnitrate 6,0
Boric Acid 1,5
 Bilangan pengganti/Density Factor
Menyatakan x g obat = 1/x g Ol Cacao
Nama Obat Bilangan Pengganti (Density
Factor)
Iodoform 4,0
Menthol 0,7
Morphine Hydrochloride 1,6
Opium 1,4
Paraffin 1,0
Pentobarbital 1,2
Peruvian Balsam 1,1
Phenobarbital 1,2
Phenol 0,9
Potassium Bromide 2,2
Potassium Iodide 4,5
Procaine 1,2
 Bilangan pengganti/Density Factor
Menyatakan x g obat = 1/x g Ol Cacao
Nama Obat Bilangan Pengganti (Density
Factor)
Salicylic Acid 1,3
Sodium Bromide 2,3
Spermaceti 1,0
Sulfathiazole 1,6
Tannic Acid 1,6
White Wax 1,0
Zinc Oxide 4,0
Zinc Sulfate 2,8
Castor Oil 1,0
Chloral Hydrate 1,3
Cocaine Hydrochloride 1,3
Codein Phosphate 1,1
 Bilangan pengganti/Density Factor
Menyatakan x g obat = 1/x g Ol Cacao
Nama Obat Bilangan Pengganti (Density
Factor)
Digitalis leaf 1,6
Dimenhydrinate 1,3
Glycerin 1,6
Hydrocortisone Acetate 1,5
Ichthammol 1,1

Digunakan untuk menentukan jumlah bahan pengisi

agar diperoleh berat akhir sesuai yang diinginkan
Sumber :
Remington, The Science and Practice of Pharmacy
 Resep Suppo
R/
Bals peruv 3
Acid Boric
Zinc Oxyd aa 8,6
Bismuth subnitrat 1,8 Formula 24 Suppo
Ultramaryn 0,1
Ol Cacao 38
Cera flava 2,4

m.f.suppo.pond 2,6
s.p.r.n. supp. I
da II supp
 Resep Pil
• Aminophyllin 0,05
Coffein 0,05
M f pil dtd no LX
S b d d II pil
 Perhitungan
• Berat 1 pil = 120 mg (b0
• Berat 60 pil = 60 x 120 mg = 7200 mg
• Amynophyllin = 50 mg x 60 = 3000 mg
• Coffein = 50 mg x 60 = 3000 mg
• Sisa massa = 1200 mg
• Basis yang dipakai adl Radix Liq + Succus (1:1)
• Radix = 1200 : 2 = 600 mg
• Succus = 1200 : 2 = 600 mg
 Danke Schon

Jika ada yang belum jelas jangan malu untuk

ditanyakan.
Bisa WA ke : 081246591319