SUPPOSITORIA

Amelia Febriani, M.Si., Apt

ISTN-2016 .

Pengertian

Suppositoria adalah sediaan

padat dalam berbagai bobot
dan bentuk yang diberikan
melalui rongga tubuh yaitu
rektal, vaginal atau uretra.
Umumnya meleleh, melunak
atau melarut pada suhu tubuh.

Macam-Macam Suppositoria
Rektal
Vaginal
Urethral

Types of Suppositories
( According to Route of administration )

Rectal Suppository

Urethral
Suppository

Vaginal
Suppository

Suppositoria Rektal
Umumnya berbobot lebih kurang 2 g (supp. Dewasa) atau 1 g (supp. Anakanak), panjangnya lebih kurang 32 mm
Dimasukkan dengan jari tangan kedalam rectum/anus,
Bentuk suppositoria rektum antara lain bentuk peluru,torpedo atau jarijari kecil, tergantung kepada bobot jenis bahan obat dan basis yang
digunakan.
Keuntungan bentuk torpedo adalah bila bagian yang besar masuk melalui
otot penutup dubur, maka suppositoria akan tertarik masuk dengan sendiri.

Suppositoria Vaginal

Suppositoria untuk vagina, yang biasa disebut juga ovula

Umumnya berbentuk bulat atau bulat telur
Bobot lebih kurang 3-5 g
Dibuat dari zat pembawa yang larut dalam air atau yang dapat
bercampur dalam air seperti polietilen glikol atau gelatin
tergliserinasi.

Suppositoria Urethral
Suppositoria untuk saluran urine yang juga disebut bougie.
Bentuknya ramping seperti pensil, gunanya untuk dimasukkan ke
dalam saluran urine pria/wanita.
Suppositoria saluran urin pria berdiameter 3- 6 mm dengan
panjang 140 mm Apabila basisnya dari oleum cacao maka
beratnya 4 g.
Suppositoria untuk saluran urin wanita panjang dan beratnya
dari ukuran untuk pria, panjang 70 mm dan beratnya 2 gram, bila
digunakan oleum cacao sebagai basisnya

Tujuan
Penggunaan
Suppositoria

1. Untuk efek lokal hanya bekerja pada daerah yang

dikehendaki
Contoh: Anusol suppo (wasir), Bisacodil /Dulcolax
suppo (memperlancar BAB), Benzokain suppo
(anastetik local)
2. Untuk efek sistemik ikut peredaran darah karena
dapat diserap oleh membran mukosa dalam rektum.
Contoh: Primperan suppo (anti muntah), Aminofilin
suppo (anti asma), Parasetamol/asetosal suppo
(analgetika), Diazepam suppo (anti kejang)
3. Untuk memperoleh kerja awal yang lebih cepat
4. Untuk menghindari perusakan obat oleh enzim di dalam
saluran gastrointestinal dan perubahan obat secara
biokimia di dalam hati

Keuntungan Suppositoria
Dapat menghindari terjadinya iritasi lambung
Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaan dan asam
lambung
Obat dapat masuk langsung dalam saluran darah sehingga obat dapat
berefek lebih cepat daripada penggunaan obat peroral
Baik bagi pasien yang mudah muntah atau tidak sadar

Kekurangan Suppositoria
Daerah absorbsinya lebih kecil
Pemakaian kurang praktis dan kurang menyenangkan
Tdk dapat digunakan untuk zat-zat yang rusak oleh pH
rektum
Meleleh pada suhu kamar, sehingga tidak dapat
disimpan dalam suhu ruangan
Absorbsi obat seringkali tidak teratur / sukar
diramalkan

Faktor yang mempengaruhi absorbsi obat per rektal

Isi dan motilitas
rectum

Cairan rectum
(volume,komposi
si, viskositas dan
pH,)

Pelepasan obat
dari basis

Faktor
Fisiologis

Difusi obat
melalui rektum

Faktor yang mempengaruhi absorbsi obat per

rektal
Kadar obat
dalam basis

Kelarutan obat

Ukuran partikel

Faktor
Fisika Kimia

Basis
Suppositoria

Basis Suppositoria yang Ideal

1.

Padat pada suhu kamar, tetapi melunak pada suhu rektal dan
dapat bercampur dengan cairan tubuh
2. Tidak beracun dan menimbulkan iritasi
3. Dapat bercampur dengan macam-macam obat
4. Stabil dalam penyimpanan, tidak menunjukkan perubahan warna,
bau dan pemisahan obat
5. Kadar air cukup
6. Untuk basis lemak, bilangan asam, bilangan iodium, bilangan
penyabunan harus jelas

Pertimbangan Pemilihan Basis Suppo

Tujuan
pemakaian

Rute
administrasi/
tempat
pemberian
obat

Kenyamanan
pasien

Kompatibility
dan stabilitas

Penggolongan Basis Suppositoria

Basis Berlemak

Oleum cacao

Basis yang dapat bercampur Campuran Gliserin-gelatin. PEG

atau larut dalam air
Minyak Nabati

Surfaktan

Trigliserida (palm/coconut oil)

Campuran Tween - PEG

Basis
Berlemak/
Oleum Cacao

Berwarna kekuningan, bau yang khas, melunak pada

suhu 30C, meleleh pada suhu 31-34 dan menjadi
massa semi pada pada suhu dibawah 30C,
Mempunyai sifat polimorfi dari bentuk kristalnya
karena pemanasan tinggi. Jika pemanasannya tinggi,
lemak coklat akan mencair sempurna spt minyak dan
akan kehilangan semua inti kristal yang stabil yang
berguna untuk memadat
Polimorfi : punya bentuk kristal bermacam-macam
dengan sifat fisis yang berbeda-beda, terutama titik
leburnya
Pelepasan obat terjadi karena basis meleleh/melebur
pada suhu tubuh sehingga bahan aktif obat terlepas,
sehingga perlu diperhatikan titik lebur/titik leleh
basisnya

Bentuk
Polimorfisme

Bentuk alfa

Terjadi bila lelehan Ol. cacao

didinginkan dengan segera pada 0 C

Bentuk beta

Terjadi bila lelehan Ol. cacao diaduk

adauk pada suhu 18-23 C

Bentuk beta
stabil

Terjadi dari perubahan perlahan lahan

bentuk disertai konstraksi volume.
Mempunyai titik lebur 18-23 C

Bentuk gamma

Terjadi dari pendinginan lelehan yang

sudah dingin.
Mempunyai titik lebur 18 C

Cara menhindari terjadinya

Polimorfisme
Ol. cacao tdk
dilelehkan
seluruhnya,
cukup 2/3
bagian saja

Penambahan
sejumlah kecil
kristal stabil
kdlm lelehan
ol.cacao

Pembekuan
lelehan selama
beberapa
jam/hari

Kelebihan dan Kekurangan Basis Oleum Cacao

Hampir memenuhi sifat basis

yang ideal

Mudah tengik

Mempunyai sifat polimorfisme

Meleleh pada udara yg panas
Titik lebur dapat naik bila
ditambahkan bahan tertentu

Sering bocor selama

pemakaian

Cara mengatasi:

ditambahkan wax (cera)

sebanyak 4-6% dari bobot
oleum cacao
ditambahkan cetaceum
sebanyak 18-28% bobot ol.
Cacao

CthAg Nitrat, Pb Asetat

Cara mengatasi ditambah
beberapa tetes Peanut oil
(minya k kacang)

Tidak dapat bercampur

Bahan yang larut dalam

lemak kloralhidrat,
kamfer,kreosot, fenol, minyak
atsiri, salol

Menaikan titik lebur

Menurunkan titik lebur

Masalah Inkompatibilitas Oleum cacao

CthAir dan ichtamol
Pemakai air dihindari karena:
Menimbulkan reaksi obat
dalam supp.
Mempercepat tengiknya
supp.
Bila air menguap, obat akan
mengkristal kembali dan dpt
keluar dr supp.
.Pengatasan :
Saat penambahan ekstrak
kental ditambah alkohol dulu
sampai mencair baru
dicampur
penambahan ichtamol jangan
pada keadaan panas (kalau
terlalu panas akan memisah)

Basis yang
dapat
bercampur
atau larut
dalam air
(PEG)

Kosistensi & titik lebur tergantung BM.

BM PEG antara 300-6000 (BM <1000 bentuknya cair,
BM >1000 berbentuk padat lunak).
Titik lebur 35-63 C
Tidak meleleh pada suhu tubuh tapi larut dalam cairan
sekresi tubuh. Pelepasan obat terjadi jika obat melarut
dalam cairan rektal, sehingga perlu memperhatikan BM nya
karena BM mempengaruhi kelarutan
Perlu campuran berbagai PEG (padat dengan cair) agar
didapatkan basis yang baik. Contoh formula:
Basis tdk berair: PEG 4000 4% dan PEG 1000 96%
Basis berair: PEG 1540 30%, PEG 6000 50%, Aqua
+obat 20%

Basis yang
dapat
bercampur
atau larut
dalam air
(PEG)

Keuntiungan basis PEG :

stabil dalam penyimpanan (tidak mudah tengik)
tidak mudah terhidrolisa/terurai
tidak mudah ditumbuhi mikroba/jamur
Tidak ada kesulitan dengan titik leburnya, jika disbanding
dengan ol.cacao
Kerugian basis PEG:
higroskopis (harus disimpan dalam wadah tertutup rapat)
iritasi pada mukosa rektal krn PEG bersifat menarik
cairan dari jaringan tubuh.
o Cara mengatasi sebelum digunakan dicelupkan dulu
dalam air
o Pada etiket tertera petunjuk Basahi dengan air
sebelum sebelum digunakan

Masalah Inkompatibilitas PEG

Dengan obat yang dapat melunakkan/mencairkan : asam salisilat, fenol,
asam tannat
Bila dicampur dengan obat yang mengandung antibiotik akan
mengurangi aktivitas beberapa antibiotik : penicillin, bacitracin.
Biasanya PEG digunakan untuk suppo Sulfonamid, Aminofilin,
Chloralhidrat, Barbiturat sodium
Mengurangi efektivitas preservative (gol parabenmetil
paraben/nipagin) ) karena PEG dapat membentuk kompleks dengan
preservativenya

Basis
campuran
Gelatin Gliserin

Kebanyakan untuk basis vaginal suppo (ovula)

Tidak melebur dalam suhu tubuh tapi melarut
Perlu penambahan pengawet (nipagin) karena basis ini
merupakan media yang baik bagi pertumbuhan bakteri
Penyimpanan harus ditempat yang dingin
Dapat juga digunakan untuk urethra suppo dengan formula:
gelatin 20%, gliserin 60%, aqua +obat 20%
Gelatin-gliserin digunakan untuk suppo :
o chloralhidrat
o asam borat

Basis
campuran
Gelatin Gliserin

Keuntungan:
Dapat diharapkan berefek cukup lama
Lebih lambat melunak
Lebih mudah bercampur dengan cairan tubuh disbanding
dengan oleum cacao
Kekurangan:
Cenderung menyerap uap air karena sifat gliserin yang
higroskopis yang dapat menyebabkan dehidrasi/iritasi
jaringan
Memerlukan tempat untuk melindunginya dari udara
lembab supaya terjaga bentuk dan konsistensinya


Basis

Surfaktan

Surfaktan : zat yang dapat menurunkan tegangan muka

Yang dipakai sebagai basis adalah surfaktan yang non ionik
karena tidak terionkan sehungga dapat campur dengan obat
pada range pH yang luas
Keuntungan :
o tidak toksik, tidak iritasi
o stabil dalam penyimpanan
o kompatibel dengan kebanyakan obat
o tidak larut dalam air tapi dapat terdispersi oleh cairan
tubuh di rectum
Kerugian:
o Dapat meningkatkan kecepatan absorbsi obat atau dapat
berinteraksi dengan molekul obat, yang dapat menurunkan
aktivitas terapeutik dari obat.

Contoh basis surfaktan :

Basis
o Tween 61
Surfaktan o Campuran : Tween 61 60% dan Tween
60 40%
o Kombinasi : Tween 61 dengan PEG
o Polibase (campuran PEG dan polisorbat
80)

Metode Pembuatan Suppositoria

Dengan
tangan

Dengan
Mencetak
Hasil
Leburan

Dengan
kompressi

Metode Pembuatan Suppositoria

Dengan Tangan

Hanya dengan bahan dasar oleum cacao yang

dapat dikerjakan atau dibuat dengan tangan
untuk skala kecil
Bila bahan obat tidak tahan pemanasan
Metode ini kurang cocok untuk iklim panas

Metode Pembuatan Suppositoria

Semua basis suppositoria dapat digunakan dalam pembuatan suppositoria dengan cara
pencetakan.
Untuk mengurangi kerapuhan suppositoria, untuk basis gliserin-gelatin cetakan harus
ditambahkan pelumas, (cthparafin liquidum, adeps lanae, spiritus saponatus, ol.ricini
Dengan
dalam etanol) Namun supp. basis PEG dan ol. Cacao tidak perlu karena akan
Mencetak
mengkerut pada proses pendinginan dan terlepas dari cetakan.
Hasil Leburan Umumnya pemulasan dengan parafin atau talk wajib dilakukan di awal proses
pencetakan.
Suhu pemanasan tidak naik terlalu tinggi
Memiliki viskositas setinggi mungkin dengan suhunya, hanya sedikit di atas titik
bekunya
Menggunakan pemanasan yang sangat hati-hati, misalnya dengan penyinar infra
Hal yang harus
merah
diperhatikan : Masa diaduk secara intensif dan kontinyu

Metode Pembuatan Suppositoria

Dengan kompressi

Pada metode ini, proses penuangan, pendinginan dan

pelepasan suppo dilakukan dengan mesin secara
otomatis.
Kapasitas mesin bisa sampai 3500-6500 suppo
Metode ini hanya untuk suppositoria dengan basis
oleum kakao atau sejumlah kecil basis lain
Kelemahan : sering terjadi penjeratan udara sehingga
berkurang beratnya dan kemungkinan terjadinya
oksidasi basis dan zat aktif

Dengan Tangan

Dengan Mencetak hasil leburan

Pemeriksaan
Mutu
Suppositoria

Setelah dicetak dilakukan pemeriksaan sebagai

berikut:
1. Penetapan kadar zat aktif nya dan
disesuaikan dengan yang tertera pada
etiketnya
2. Test terhadap titik leburnya, terutama jika
digunakan bahan dasar oleum cacao
3. Test kerapuhan, untuk menghindari
kerapuhan selama pengangkutan
4. Test waktu hancur, PEG 15 menit, Ol. Cacao
3 menit
5. Test homogenitas

Nilai Tukar
Suppo.

Pada pembuatan suppositoria menggunakan

cetakan, volume suppositoria harus tetap,
tetapi bobotnya beragam tergantung pada
jumlah dan bobot jenis yang dapat diabaikan,
misalnya ekstrak belladonnae, garam alkaloid,
dll
Nilai tukar dimaksudkan unuk mengetahui
bobot lemak coklat yang mempunyai volume
sama dengan 1 g obat
Dalam praktek, nilai tukar obat adalah 0,7;
kecuali untuk garam bismut dan zink oksida
Untuk larutan, nilai tukarnya dianggap satu

Nilai tukar lemak coklat untuk 1 g obat, antara lain :

+Acid. Boricum
+Garam alkaloid
+Bismuthi subgallas
+Ichtammolum
+Tanninum
+Aethylis aminobenzoas
+Aminophylllinum
+Bismuthi subnitras
+Sulfonamidum
+Zinci oksidum

:0,65
: 0,7
: 0,37
: 0,72
: 0,68
: 0,68
: 0,86
: 0,20
: 0,60
: 0,25

PERHITUNGAN NILAI TUKAR

Contoh soal :

Berapa gram lemak coklat yang diperlukan untuk membuat 15

suppositoria dengan bobot 3 gram yang mengandung 0,5 g per
suppositoria, jika diketahui nilai tukar lemak coklat untuk aminofilin = 0,86?
Perhitungan

Aminofilin yang diperlukan

= 0,5 g x 15
Bobot 15 suppositoria
= 3 g x 15
Nilai tukar aminofilin
= 7,5 g x 0,86
Lemak coklat yang diperlukan = 45 g 6,45 g

= 7,5 g
= 45 g
= 6,45 g
= 38,55 g