Suppositoria & ovula

definisi
• Supositoria adalah sediaan farmasi yang dirancang
untuk dimasukkan ke dalam rektum dimana masa
supositoria akan melebur, melarut, terdispersi, dan
menunjukkan efek lokal atau sistemik.
• Ovula adalah sediaan farmasi yang dirancang untuk
dimasukkan ke dalam vagina, biasanya untuk efek
lokal.
 Sifat suppositoria & ovula yang ideal
1. Melebur pada suhu tubuh atau melarut dalam cairan tubuh
2. Tidak toksik dan tidak merangsang
3. Dapat tercampur (kompatibel) dg bahan obat
4. Dapat melepas obat dengan segera
5. Mudah dituang ke dalam cetakan dan dapat dg mudah dilepas
dari cetakan
6. Stabil terhadap pemanasan di atas suhu lebur
7. Mudah ditangani
8. Stabil selama penyimpanan
 Basis supositoria dan ovula yaitu
1. Basis Berlemak Dirancang utk melebur pada suhu tubuh. ada 2 jenis basis
berlemak yaitu :
• Bahan alam semisintetik atau sintetik yaitutrigliserida dihidrogenasi
sebagian/ keseluruhan
• minyak coklat (ol. Cacao) btk padat warna kuning putih bau coklat. Berupa
ester glisiril stearat, palmitat, oleat, dan asam lemak lain.
2. Basis larut air atau tercampur air Dirancang utk melarut dan terdispersi
dalam liang tubuh yaitu :
• glisero – gelatin : campuran gliserol dan air + gelatin akan membentuk gel.
• makrogol (polietilenglikol ) : campuran peg menurut komposisi tertentu
dpt digunakan sbg basis supos dan ovula, dan suhu lebur yang diperlukan
dapat dicapai
• Keuntungan basis ol. Cacao yaitu :
1. Rentang suhu lebur 30-36 ◦c
2. Segera melebur bila dihangatkan & cepat kembali padat jika
didinginkan
3. Dapat tercampur dg banyak komponen
4. Cukup menyenangkan , tidak merangsang
• Kerugian basis ol.cacao
1. Adanya sifat polimorfisme
2. Tdk cukup berkontraksi pd saat pendinginan, harus tambahkan
pelicin / pelincir
3. Suhu pelunakan terlalu rendah u daerah tropis
4. Suhu lebur turun jika ada komponen yg larut, dpt diatasi dg
pe+an cera (malam lebah)
5. Mudah teroksidasi, bau tengik
6. Kemampuan absorpsi air rendah
7. Sering keluar dari tubuh, jarang u basis ovula
3. Lemak sintetik padat
Minyak nabati hidrolisis ASAM LEMAK hidrogenasi Re-
esterifikasi asam asam dg pemanasan + gliserol mono/trigliserida
asam lemak jenuh rantai c9-c17 Minyak kelapa sawit difraksinasi
bp Merupakan lemak padat warna putih, getas, tdk berbau, suhu
lebur 31-36◦C. Diperoleh dg cara fraksinasi selektif pelarut dan
hidrogenasi
• Keuntungan basis lemak hasil sintesis :
1. Suhu pemadatan tdk terpengaruh pemanasan berlebih
2. Lebih tahan oksidasi krn ikatan tidak jenuh sdh berkurang
3. Perbedaan suhu lebur dan suhu memadat kecil, sehingga
memadat lebih cepat.
4. Kemampuan mengabsopsi air lebih baik dari ol.cacao
5. Dapat berkontraksi dg baik, tidak butuh pelicin cetakan
6. Supos yang dihasilkan, warna putih tidak berbau, bersih, licin (
spt disemir )
• Kerugian basis lemak hasil sintesis :
1. Vikositas rendah jika dilebur, mungkin terjadi sedimentasi
bahan obat, perlu pengental
2. Pendinginan terlalu cepat akan menghasilkan supos yang getas
3. Contoh basis lemak sintetik :
• Suppocire ( perancis )
• Witepsol ( jerman)
• Masupol
• Cobirine
• Massa estarinum
4. Basis Larut Air dan Tercampur Air Glisero – Gelatin, merupakan
campuran gliserol dan air membentuk gel dg pe+an gelatin. Untuk massa
supositoria dan ovula mengandung 70% gliserol dan 14% gelatin.
Dikenal 2 jenis gelatin untuk sediaan farmasi :
a. Tipe A. dibuat secara hidrolisis asam, titik iso – elektrik 7-9,pd
daerah asam berperilaku sbg bhn kationik, efektif pd pH 3,2
b. Tipe B. dibuat secara hidrolisis basa, titik iso-elektrik 4-7, pada
daerah alalis berperilaku sbg bahan anionik, efektif pada pH 7-8
• Kerugian basis glisero-gelatin :
1. Efek fisiologi supositoria gg menunjukkan efek Laksatif
2. Waktu larut tidak dapat diperkirakan
3. Higroskopis, harus dilindungi dari panas dan lembab
4. Menunjukkan efek dehidrasi pada mukosa rektum atau vagina
sehingga menimbulan iritasi
5. Mudah dicemari oleh mikroba, perlu pengawet
6. Waktu pembuatan lama, kontraksi sangat kecil,
7. Perlu pelicin cetakan
5. Makrogol (Polietilen glikol ) Campuran PEG dpt digunakan sbg
basis supositoria dan ovula
a. polimer tinggi : produk hancur, melepas obat secara perlahan
b. PEG BM tinggi + medium / rendah : melepas obat cepat,
mengatasi penurunan suhu lebur.
• Keuntungan basis peg
1. Tidak ada efek laksatif
2. Kontaminasi mikroba lebih kecil
3. Kontraksi baik, tidak perlu pelicin cetakan
4. Suhu lebur diatas suhu tubuh (tinggi), basis melarut dan
mendisperikan obat
5. secara perlahan dalam tbh.
6. Hasil larutan lebih viskos, tidak mudah bocor selama
pemakaian penampilan bersih dan licin
• Kerugian basis peg :
1. Higroskopis : menimbulkan iritasi pd mukosa, sebelum digunakan
supos/ovula dicelupkan ke dalam air
2. Ketersediaan hayati tidak baik
3. Inkompatibilitas : basis PEG inkompatebel dg bbrp obat, spt garam bismut,
4. ichtyol,benzokain, fenol, mengurangai aktivitas amonium kwarterner &
hidroksibenzoat
5. selama penyimpanan dpt menjadi retak karena mengandung air,hal
disebabkan kelarutan PEG tinggi, larutan menjadi lewat jenuh dlm air dan
terjadi kristalisasi, akibatnya terjadi massa menjadi granulat dan getas.
6. kristalisasi dapat terjadi dg adanya obat yang larut dan PEG dlm btk
suspensi, disamping getas juga menyebabkan iritasi , waktu disolusi menjadi
lebih lama ( ukuran lebih besar )
 Bahan tambahan
1. Antioksidan : harus kompatibel dg obat
2. Pengawet : perlu pengawet jika diformulasi untuk usia guna yang lama
3. Pengemulsi : adanya pengemulsi mempermudah inkorporasi larutan
air atau cairan polar. (wax, adepslanae, polisorbat, makrogol stearat)
4. Zat pengeras : untuk negara tropis diperlukan penambahan bahan
untuk meningkatkan suhu lebur. Hal ini dapat diperoleh dg mengatur
komposisi campuran PEG dg berbagai bobot molekul, atau dg pe+an
lemak padat.
5. Peningkat viskositas : untuk mencegah sedimentasi bahan obat, perlu di
+ kan peningkat viskositas pada massa yang melebur. Bahan yang
digunakan antara lain, Mg stearat, bentonit, dan silikon dioksida
koloidal.

•
Pemilihan basis suppositoria dan ovula
• Dalam pemilihan basis yang harus diperhatikan adalah kelarutan obat dalam
pembawa. Untuk pelepasan efektif dari basi, obat yang larut lemak/minyak
sebaiknya diformulasikan dlm basis tercampur air, sedangkan zat larut air
dalam basis minyak.
• 1. Spesifikasi basis supositoria meliputi :
• 2. Asal dan komposisi kimia
• 3. Rentang suhu lebur
• 4. Indeks lemak-padat (solid-fat index sfi)
• 5. Bilangan hidroksil
• 6. Titik pemadatan (solidification point)
• 7. Bilangan penyabunan
• 8. Bilangan iodium
• 9. Bilangan air
• 10. Bilangan asam
Formulasi supositoria, Sebelum dilakukan formulasi perlu
dipertimbangkan:
1.Tujuan aplikasi supositoria untuk lokal atau sistemik
2.Aplikasi lokasi di mana? (rektal. Vaginal atau uretral )
3.Efek yang diinginkan cepat atau lambat, diperpanjang atau diperlama
 Masalah spesifik dalam formulasi suppositoria

1. Air dalam supositoria

a. air mempercepat oksidasi lemak ( tengik)
b. jika air menguap , zat terlarut akan mengkristal.
c. air jml banyak akan terabsorpsi jika dlm bentuk emulasi M/A
d. adanya air akan terjadi reaksi dg bahan bahan yg ada dlm
supos
e. perlu pe+an pengawet jika ada air Basis = 21 x 2,53 = …
2. Higroskopisitas Supos gliserin-gelatin akan kehilangan air /lembab
karena penguapan di iklim kering dan mengabsorpsi kelembaban pada
kondisi tinggi. Supos dg PEG juga higroskopis
3. Inkompatibilitas
a.Basis PEG inkompatibel dg garam perak, tanin, aminopirin, aspirin,
kinin, ichtyol, benzokain dan sulfonamida.
b.Beberapa obat akan mengkristal dg basis PEG, Na-Barbital, asam
salisilat, camphora. Konsentrasi asam salisilat lebih tinggi akan
melunakan basis PEG, aspirin akan membentuk komplek, penisilin
akan terurai. Komponen asam akan bereaksi dg basis lemak yg punya
bilangan hidroksil besar.
4. Viskosistas
a.untuk mengatasi masalah penurunan viskositas basis dapat dilakukan hal
sbb :
b.menggunakan basis dg rentang lebut yang lebih sempit, yaitu dekat pada
suhu tubuh.
c.pe+an 2% Al-monostearat, dpt meningkatkan viskositas basis lemak dan
menjaga homogenitas suspensi bahan yg tidak larut
d.pe+an setil, stearil atau miristil alkohol akan menambah konsistensi
supositoria
5. Kegetasan
a.supos basis ol. Cacao sangat elastis, tidak mudah pecah.
b.supos basis lemak sintetis dg derajat hidrogenasi tinggi yang mengandung
padatan lebih besar, pada suhu kamar lbh getas (rapuh)
6. Bobot jenis Bobot jenis penting dalam menentukan bilangan
pengganti basis supositoria
7. Kontraksi volume Fenomena ini terjadi pada supositoria yang
dilebur dan didinginkan pada cetakan.
8. Penambahan pelicin atau zat pelepas lengketan pd cetakan
9. Bilangan pengganti
10. Penambahan antioksidan, misalnya : senyawa fenol, senyawa
kuinon, tokoferol, asam galat, tanin, vitamin C dan esterya. BHA
daan BHT
Contoh resep Supositoria / ovula
R/ Balsam peruv. 3
Acidi Borici 8,64
Zinci Oxydi 8,64
Cerae Flavi 2,4
Ultramarin 0,080
Ol. Cacao qs Mf supp No 12
S supp. Contr. Haemorrhoid
Pro Yusup 25 th