SUPPOSITORIA

arisanty
 Sifat ideal bahan dasar/ basis yang
digunakan
1. Tidak mengiritasi
2. Mudah dibersihkan
3. Tidak meninggalkan bekas
4. Stabil
5. Tidak tergantung PH
6. Dapat bercampur dengan banyak obat
7. Secara terapi netral
8. Memiliki daya sebar yang baik/ mudah dioleskan
9. Memiliki kandungan mikrobakteri yang kecil (10
2 / g ) dan tidak ada enterobakteri pseudemonas
aeruginosa dan s.aureus
Basis suppositoria harus memiliki sifat-sifat
ideal dibawah ini Yaitu ;
⮚ Telah mencapai kesetimbangan kristalisasi,
dimana sebagian besar komponen mencair pada
temperatur rectal 360 C , tetapi basis dengan
kisaran leleh yang lebih tinggi dapat digunakan
untuk campuran eutektikum, penambahan minyak-
minyak, balsam-balsam, serta suppositoria yang
digunakan pada iklim tropis.
⮚ Secara keseluruhan basis tidak toksik dan tidak
mengiritasi pada jaringan yang peka dan jaringan
yang meradang.
Basis suppositoria harus memiliki sifat-sifat
ideal dibawah ini Yaitu ;
⮚ Dapat bercampur dengan berbagai jenis obat.
⮚ Basis suppositoria tersebut tidak mempunyai
bentuk meta stabil.
⮚ Basis suppositoria tersebut menyusut
secukupnya pada pendinginan, sehingga dapat
dilepaskan dari cetakan tanpa menggunakan
pelumas cetakan
⮚ Basis suppositoria tersebut tidak merangsang
 Basis suppositoria harus memiliki sifat-
sifat ideal dibawah ini Yaitu ;

⮚ Basis suppositoria tersebut bersifat membasahi

dan mengemulsi.
⮚ “Angka air “ yang tinggi maksudnya jumlah air
yang bias masuk kedalam basis tinggi.
⮚ Basis suppositoria tersebut stabil pada
penyimpanan, maksudnya warna, bau, dan pola
penglepasan obat tidak berubah.
⮚ Suppositoria dapat dibuat dengan mencetak
dengan tangan, mesin, kompressi atau ekstrusi.
Basis suppositoria harus memiliki sifat-sifat
ideal dibawah ini Yaitu ;

Jika basis tersebut berlemak, basis

suppositoria memiliki persyaratan tambahan
sebagai berikut :
⮚“Angka asam” dibawah 0,2.
⮚“Angka penyabunan” berkisar dari 200-245
⮚“Angka iod” kurang dari 7.
⮚ Interval antara titik leleh dan titik
memadat kecil
Pemilihan Bahan Pembawa
Pemilihan bahan pembawa terutama
mempertimbangkan sifat fisiko kimia zat aktif.
■ Zat aktif larut air, lebih disukai menggunakan
basis berlemak dengan suhu lebur lebih kecil
dari suhu rektum.
■ Zat aktif sukar larut, maka sebaiknya
digunakan dalam partikel halus, atau dengan
mengubah pH cairan rektum atau mengubah
tetapan dielektrik bahan pembawanya.
Pemilihan Bahan Pembawa
■ Zat aktif dalam bentuk cairan, dan dapat
melarutkan pembawa, maka harus dipilih
pembawa yang mempunyai konsistensi (untuk
pembawa larut air) atau suhu lebur (untuk
pembawa lemak) yang tinggi dari zat aktif
tersebut.
■ Zat aktif dapat bereaksi dengan bahan pembawa
tertentu dan menghasilkan campuran eutetik
dengan suhu lebur yang sangat rendah, maka
diperlukan pembawa dengan konsisitensi dan suhu
lebur yang sesuai.
Pemilihan Bahan Pembawa

■ Bila terdapat senyawa hidrofil atau berair

atau hidrogliserin, maka sebaiknya dipilih
pembawa yang dapat diemulsikan dengan
cepat.
■ Bila bobot jenisnya sangat tinggi, maka
sebaiknya dipilih bahan pembawa dengan
laju pelarutan yang cepat
Basis suppositoria berdasarkan sifat fisikanya dibagi ke
dalam 3 kelompok yaitu :

Basis berminyak atau berlemak

Basis yang paling sering digunakan adalah lemak coklat

karena basis ini tidak toksik, lunak, tidak reaktif dan
meleleh pada suhu tubuh. Akan tetapi lemak coklat
memiliki kelamahan yaitu mudah tengik, meleleh pada
udara panas, menjadi cair bila dicampur dengan obat-
obat tertentu dan pemanasan yang lama, trisomerasi
dengan titik leleh yang lebih rendah.
Selain lemak coklat basis yang lain yaitu asam-asam
lemak yang dihidrogenasi dengan minyak nabati dan
gliserin yang digabungkan dengan
asam-asam lemak yang mempunyai
berat molekul tinggi contohnya
gliseril monostearat.
Basis berminyak atau berlemak
■ Menurut Farmakope Indonesia III Oleum cacao
adalah lemak coklat padat yang diperoleh dengan
pemerasan panas biji Theobroma cacao L. yang
telah dikupas dan dipanggang.
■ Lemak cokelat sangat mudah mengalami
polimorfisme dikarenakan oleh titikleburnya yang
sangat rendah yakni sekitar 310C-340C.
■ Polimorfisme adalah perubahan fisika namun
tidakdisertai oleh perubahan kimia, yang
disebabkan oleh pemanasan diatas suhu leburnya
dan juga penggerusan
Dalam polimorfnya lemak coklat memiliki
beberapa bentuk, diantaranya adalah :
1. Bentuk α (alfa) : terjadi jika lelehan oleum cacao tadi
didinginkan dengan segera pada 0°C dan bentuk ini
memiliki titik lebur 24°C (menurut literatur lain 22°C).
2. Bentuk β (beta) : terjadi jika lelehan oleum cacao tadi
diaduk aduk pada suhu 18°-23°C dan bentuk ini
memiliki titik lebur 28°-31°C
3. Bentuk β stabil (beta stabil) : terjadi akibat
perubahan bentuk secara perlahan-lahandisertai
kontraksi volume dan bentuk ini mempunyai titik lebur
34°-35°C (menurutliteratur 34,5°C)4
4. Bentuk g (gamma) : terjadi dari pendinginan lelehan
oleum cacao yang sudah dingin(20°C) dan bentuk ini
memiliki titik lebur 18°C.
Basis suppositoria berdasarkan sifat fisikanya dibagi ke
dalam 3 kelompok yaitu :

Basis larut dalam air atau bercampur dengan

air
Basis memiliki supositoria yang sering digunakan yaitu suppositoria
gliserin yang berfungsi sebagai basis sekaligus bahan aktif, ada dua
macam formula suppositoria yang terkenal yaitu :

Suppositoria yang digunakan untuk katartik yaitu :

Gliserin 91 g
Natrium stearat 9 g
Air murni 5g

Formula ini merupakan formula resmi menurut USP XX, sedangkan

formula lainnya yang tidak resmi yaitu :
Obat dalam air murni 10 g
Gelatin 20 g
Gliserin 70 g
Basis suppositoria berdasarkan sifat fisikanya
dibagi kedalam 3 kelompok yaitu :

Basis I
Polietilen glikol 1000 96%
Polietilen glikol 4000 4%

Basis II
Polietilen glikol 1000 75%
Polietilen glikol 4000 25%
Basis suppositoria berdasarkan sifat fisikanya dibagi
kedalam 3 kelompok yaitu :

Basis yang merupakan campuran basis yang

berlemak dan yang bercampur dengan air

Basis ini umumnya berbentuk emulsi dengan tipe

minyak dalam air, contohnya yaitu Polioksil 40
steara. Bahan ini menyerupai lilin, putih,
kecokloat-coklatan, padat dan larut dalam air
⚫Macam basis suppo :
1. Lemak (fatty bases/oil soluble bases)
Ex. : Cocoa butter (theobroma oil/oleum cacao/lemak
biji coklat)
2. Minyak nabati yang terhidrogenasi
Ex. : Trigliserida (palm/coconut oil)
3. Basis larut dalam air
Ex. : PEG
Gelatin-gliserin
4. Surfaktan
Ex. : Tween
Campuran Tween-PEG
Basis Oleum Cacao
■ Sifat : melunak pada suhu 30˚C, melebur pada suhu
34˚C
■ Kelebihan : hampir memenuhi sifat basis yang ideal
■ Kekurangan : terdiri dari dari gliserida asam lemak
tidak jenuh cukup banyak sehingga punya sifat
polimorfi
■ Polimorfi : punya bentuk kristal bermacam-macam
dengan sifat fisis yang berbeda-beda, terutama
titik leburnya
■ Pelepasan obat terjadi karena basis
meleleh/melebur pada suhu tubuh sehingga bahan
aktif obat terlepas, sehingga perlu diperhatikan
titik lebur/titik leleh basisnya
Problema inkompatibilitas :
⚫ Menurunkan titik lebur ol. Cacao : bahan obat yang larut
dalam minyak (chlorathidrat, kamfer, kreosot, fenol, salol)
Cara mengatasi :
- ditambahkan wax (cera) sebanyak 4-6% dari bobot oleum
cacao
- ditambahkan cetaceum sebanyak 18-28% bobot ol. Cacao
⚫ Menaikkan titik lebur ol. Cacao : Ag Nitrat, Pb Asetat
Cara mengatasi : ditambah beberapa tetes Peanut oil (minya
k kacang)
⚫ Bahan yang tidak mau campur dengan basis ol. Cacao :
aqueous sol., ichtamol
Cara mengatasi :
- ditambah solven, saat penambahan ekstrak kental ditambah
alkohol dulu sampai mencair baru dicampur dengan basisnya
- penambahan ichtamol jangan pada keadaan panas (kalau
terlalu panas akan memisah)
Basis larut dalam air (PEG/poli etilen
glikol)
⚫ Konsistensinya tergantung BM (BM tinggi/rantai panjang
bentuknya padat, BM rendah/rantai pendek bentuknya cair)
⚫ Perlu campuran berbagai PEG (padat dengan cair) agar
didapatkan basis yang baik
⚫ Pelepasan obat terjadi jika obat melarut dalam cairan rektal,
sehingga perlu memperhatikan BM nya karena BM mempengaruhi
kelarutan
⚫ Keuntiungan basis PEG :
- stabil dalam penyimpanan (tidak mudah tengik)
- tidak mudah terhidrolisa/terurai
- tidak mudah ditumbuhi mikroba/jamur
⚫ Kerugian :
- higroskopis (harus disimpan dalam wadah tertutup rapat)
- iritasi pada mukosa rektal (sebelum digunakan dicelupkan dulu
dalam air)
Problema inkompatibilitas :
⚫Dengan obat yang dapat melunakkan/mencairkan :
asam salisilat, fenol, asam tannat
⚫Bila dicampur dengan obat yang mengandung antibiotik akan
mengurangi aktivitas beberapa antibiotik :
penicillin, bacitracin
⚫Mengurangi efektivitas preservative (bahan pengawet)
karena PEG dapat membentuk kompleks dengan
preservativenya:
Gol. Paraben (metil paraben/nipagin)

PEG digunakan untuk suppo :

- Sulfonamid
- Aminofilin
- Chloralhidrat
- Barbiturat sodium
⚫ PEG 8000 50%
PEG 1540 30% Contoh Basis PEG
PEG 400 20%
(dapat digunakan secara
⚫ PEG 8000 30% PEG
umum)
8000 20%
⚫ PEG 3350 60%
PEG 400 70% PEG
PEG 1000 30% 400 80%
PEG 400 10% (untuk basis progesteron
(lebih larut/lunak dari pada suppo)
basis di atas karena BM nya ⚫ PEG 8000 60%
kecil)
PEG 1540 25%
⚫ PEG 8000 30%
Cetyl alkohol 5%
PEG 1540 70%
Aqua 5%
(titik lebur tinggi, dipakai
(untuk obat yang larut
untuk obat yang menurunkan
dalam air)
titik lebur ol. Cacao )
Basis Gelatin-gliserin
⚫ Kebanyakan untuk basis vaginal suppo (ovula)
⚫ Komposisi :
menurut British Ph : Gelatin 14%
Gliserin 70%
Water to 100%
menurut USP : Gelatin 20%
Gliserin 70%
Aqua 10%
⚫ Macam gelatin :
- tipe A : dibuat dengan hidrolisa asam
- tipe B : dibuat dengan hidrolisa alkali (basa)
⚫Problema inkompatibilitas Gelatin:
Obat Gelatin tipe A Gelatin tipe B
Asam borat + Sticky
Ichtamol/Ichtyol Granular +
Ag proteinatum skrinkage +

+ : kompatibel
sticky : pliket, lengket
granular : seperti granul, tidak homogen,
berbintik
skrinkage : mengkerut
⚫Gelatin-gliserin digunakan untuk suppo :
- chloralhidrat
- asam borat
Basis surfaktan
■ Surfaktan : zat yang dapat menurunkan tegangan
muka
■ Yang dipakai sebagai basis adalah surfaktan yang
non ionik karena tidak terionkan sehungga dapat
campur dengan obat pada range pH yang luas
■ Keuntungan :
- tidak toksik, tidak iritasi
- stabil dalam penyimpanan
- kompatibel denagn kebanyakan obat
- tidak larut dalam air tapi dapat terdispersi oleh
cairan tubuh di rektum
Contoh basis surfaktan :
■ Tween 61
■ Campuran : Tween 61 60%
Tween 60 40%
■ Kombinasi : Tween 61 dengan PEG
■ Polibase (campuran PEG dan polisorbat 80)
 Resep 1
R/ Hidras chlorali mg 100
Ol. Cacao q.s
M f suppo dtd No IV

Problema : adanya hidras chlorali menurunkan titik

lebur oleum cacao

Cara Mengatasi : 4-6% bobot ol. Cacao diganti

dengan cera flava

5/15/2018 26
 Resep 2
R/ Acid boric
Zinc oxyd aa 2
Bals. Peruv 0,750
camphor 2
Ol. Cacao q.s
M f suppo dtd No IV

Problema : basis PEG melunakkan

Pengatasan : basis diganti dengan ol. cacao

5/15/2018 27
 Resep 3
R/ Salol 2
Ol. Cacao q.s
M f suppo dtd No VI

Problema : adanya Salol menurunkan titik lebur

oleum cacao

Pengatasan : 4-6% bobot ol. Cacao diganti dengan

cera flava

5/15/2018 28
 Resep 4
R/ Iodoform 4
Phenol liq 0,36
Ol. Cacao q.s
M f suppo dtd No VI

Problema : adanya Phenol menurunkan titik lebur

oleum cacao

Pengatasan : 4-6% bobot ol. Cacao diganti dengan

cera flava

5/15/2018 29
 NILAI TUKAR
■ Pada pembuatan suppositoria menggunakan cetakan,
volume suppositoria harus tetap, tetapi bobotnya
beragam tergantung pada jumlah dan bobot jenis
yang dapat diabaikan, misalnya ekstrak belladonnae,
garam alkaloid, dll
■ Nilai tukar dimaksudkan unuk mengetahui bobot
lemak coklat yang mempunyai volume sama dengan 1 g
obat
■ Dalam praktek, nilai tukar obat adalah 0,7; kecuali
untuk garam bismut dan zink oksida
■ Untuk larutan, nilai tukarnya dianggap satu
Nilai tukar lemak coklat untuk 1 g obat, antara
lain :

■ Acid. Boricum :0,65

■ Garam alkaloid : 0,7
■ Bismuthi subgallas : 0,37
■ Ichtammolum : 0,72
■ Tanninum : 0,68
■ Aethylis aminobenzoas : 0,68
■ Aminophylllinum : 0,86
■ Bismuthi subnitras : 0,20
■ Sulfonamidum : 0,60
■ Zinci oksidum : 0,25
NILAI TUKAR

■ Jika suppositoria mengandung obat atau zat

padat yang banyak, pengisian pada cetakan
berkurang. Dan jika dipenuhi dengan
campuran massa, akan diperoleh jumlah
obat yang melebihi dosis
■ Oleh sebab itu, untuk membuat suppositoria
yang sesuai, dapat dilakukan dengan cara
menggunakan perhitungan nilai tukar
PERHITUNGAN NILAI TUKAR

■ Contoh soal :
– berapa gram lemak coklat yang diperlukan untuk
membuat 15 suppositoria dengan bobot 3 gram yang
mengandung 0,5 g per suppositoria, jika diketahui
nilai tukar lemak coklat untuk aminofilin = 0,86?
■ Perhitungan
– Aminofilin yang diperlukan = 0,5 g x 15 = 7,5 g
– Bobot 15 suppositoria = 3 g x 15 = 45 g
– Nilai tukar aminofilin = 7,5 g x 0,86 = 6,45 g
– Lemak coklat yang diperlukan= 45 g – 6,45 g=38,55 g
 Faktor penggantian dosis
■ Jumlah basis yang diganti oleh bahan aktif
dalam formulasi suppositoria dapat
dihitung, dengan menggunakan factor
pengganti dimana f dapat dihitung dengan
persamaan berikut :

Keterangan : E = bobot basis suppositoria murni

G = bobot suppositoria dengan bahan
aktif X%