MAKALAH FARMAKOLOGI KEPERAWATAN

FARMAKOKINETIKA DAN FARMAKODINAMIKA

OBAT DI DALAM TUBUH

OLEH

KELAS E - KELOMPOK 2

1. BENEDIKTA FEBRIANI WAKO

2. CHRISTINE JEIN MANAKEKO
3. NOVANTRI LAKA JAKA
4. TALENTA NGADDE UDJU
5. THESA TANIA RAMBU ELLU MBORO
6. TIARA DEA ANANDA RAMBU LUBU
7. WANDA TRIVENA NDOLU
8. VIRGILIO MARIO ERIVAN FALLO

KUPANG 2022/2023
UNIVERSITAS CITRA BANGSA
FAKULTAS KESEHATAN
PRODI KEPERAWATAN
 KATA PENGANTAR

Puji dan syukur kami ucapkan kehadirat Tuhan Yang Maha Esa, yang
telah memberikan hikmat-Nya, sehingga kami dapat menyelesaikan makalah
ini dengan judul “Farmakokinetika dan Farmakodinamika obat di dalam
tubuh”. Kami juga berterima kasih kepada Dosen mata kuliah Farmakologi
Keperawatan yang telah memberikan tugas makalah kepada kami.
Kami sadar makalah ini masih jauh dari kata sempurna, sehingga
kami dengan senang hati menerima kritik dan saran dari Dosen dan juga
bagi para pembaca.

Kupang, 8 April 2023

Kelompok 2
 DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR………………………………………………….i
DAFTAR ISI………………………………………………………...…ii

BAB I PENDAHULUAN
A. Latar Belakang…………………………………………………...……….....1
B. Tujuan……………………………………………………………………..…1
C. Manfaat……………………………………………………………..………..1

BAB II PEMBAHASAN
A. FARMAKOKINETIKA…………………………………………...………2
1. Absorbsi obat……………………………………………………..2
2. Distribusi obat…………………………………………………….4
3. Metabolisme obat…………………………………………………5
4. Ekskresi obat……………………………………………………..5

B. FARMAKODINAMIKA…………………………………………………..6

BAB III PENUTUP

A. Kesimpulan……………………………………………………………...9
B. Saran…………………………………………………………….………9

DAFTAR PUSTAKA
 BAB I
PENDAHULUAN

A. Latar belakang
Farmakologi didefinisikan sebagai ilmu tentang bahan-bahan yang
berinteraksi dengan makhluk hidup melalui proses kimiawi, khususnya
ikatan dengan molekul-molekul pengatur (regulatory molecules) serta
mengaktifkan atau proses menghambat proses-proses normal tubuh
(Katzung, Master and Trevor,2012). Farmakologi merupakan ilmu
kedokteran dasar yang menjambatani ilmu preklinik dan ilmu klinik
(Dapartemen Farmakologi dan Terapeutik ,2016). Farmakologi terutama
fokus pada dua sub-disiplin yaitu farmakokinetik dan farmakodinamik.
Farmakokinetik adalah apa yang di alami obat dalam tubuh makhluk hidup
yaitu absorpsi,distribusi,biotransformasi dan eskresi. Subdisiplin ini erat
kaitannya dengan ilmu kimia dan biokimia (Departemen Farmakologi dan
Teraputik,2016). Farmakodinamik dan farmakokinetik obat di teliti terlebih
dahulu pada hewan coba sebelum diberikan ke manusia.

B. Tujuan
Untuk mengetahui proses farmakokinetika dan farmakodinamika.

C. Manfaat
Menambah pengetahuan tentang proses farmakokinetika dan
farmakodinamika.
 BAB II
PEMBAHASAN

A. FARMAKOKIKENETIKA
Farmakokinetika merupakan proses pergerakan obat untuk mencapai
kerja obat. Ada 4 proses yang ada di dalamnya yaitu : ermeas, distribusi,
metabolism dan ekskresinya (ADME ). Obat yang masuk kedalam tubuh
melalui berbagai cara pemberian umumnya mengalami absorbs, distribusi
dan pengikatan untuk sampai di tempat kerja dan menimbulkan efek.
Kemudian dengan atau tanpa biotranforemasi, obat di ekskresi dari dalam
tubuh. Seluruh proses ini disebut proses farmakokinetika dan berjalan
serentak seperti yang terjadi pada gamabar di bawah ini.

1) Absorbsi

Absorbs merupakan proses penyerapan obat dari tempat pemberian

menyakut kelengkapan dan kecepatan proses tersebut. Kelengkapan
dinyatakan dalam persen dari jumlah obat yang diberikan. Tetapi secara
klinik, yang lebih penting ialah biovailabilitas. Istilah ini menyatakan
jumalah obat, dalam persen terhadap dosis, yang mencapai sirkulasi
sistematik dalam bentuh utuh/aktif. Ini terjadi karna untuk obat-
obatantertentu, tidak semua yang di absorbs dari temapat pemberian akan
mencapai sirkulasi sistemik.

Sebagian akan di ermeasem oleh enzim di dinding usus pada

pemberian oral dan/atau dihati pada lintasan pertamanya melalui organ–
organ tersebut. Metabolisme ini di sebut metabolism atau eliminasi lintas
pertama (first pass ermeasem or elimination) atau eliminate prasistemik.
Obat demikian mempunyai biovailabilitas oral yang tidak begitu tinggi
meskipun absorbs oralnya mungkin sempurna. Jadi istilah biovailabilitas
menggambarkan kecepatan dan kelengkapan ermeas sekaligus ermeasem
obat sebelum mencapai sirkulasi sistemik. Eliminasi lintas pertama ini dapat
di hindari atau di kurangi dengan cara pemberian parental (misalnya
lidokain), sublingual (nitroligeserin), rektal atau memberikannya ermeas
makanan.

Obat dalamm pergerakannya hingga mencapai sirkulasi sistemik,

melewati atau lebih membrane sel agar mencapai tempat kerjanya dan untuk
dapat di ekskresikan tubuh. Obat melintasi membrane sel (trans membrane
transport) dapat secara pasif atau aktif (energy-dependent).

Ada beberapa macam transport obat melintasi sel membrane (trans

membrane transport) atau ermease, (nardina, 2021) yaitu :

a) Difusi Pasif
Obat dapat berdifusi sesuai kalarutannya di membrane sel dan
gradient konsentrasinya melintasi membrane difusi. Sebagian besar
obat adalah asam atau basa lemah, dan dapat berada dalam bentuk
bermuatan (ionized) dan tidak bermuatan (non Ionized ). Jumlah
relative kedua bentuk tergantung pada pK obat dan pH dimana obat
berada. Untuk dapat melintasi membrane sel diperlukan obat dalam
bentuk tidak bermuatan.

b) Berdifusi Difasilitasi
Difusi ion atau senyawa organic melitasi membrane sel dapat
difasilatasi oleh pembawa (membrane transporter ). Melalui cara
transport ini tidak diperlukan energi , dan senyawa akan bergerak
sesuai gradient konsentrasi zat pembawa. Pergerakan akan berhenti
setelah potensial elektrokimia di kedua sisi membrane mencapai
keseimbangan.

c) Endositosis dan Eksositosis

Endositosis merupakan salah satu bentuk transport senyawa kimia
yang mempunyai molekul besar. Pada endositosis, membrane plasma
akan menelan ( engulfed ) senyawa kimia ( contoh vitamin B6) untuk
dimasukan dalam vesikel tersebut. Sebaliknya, pada eksositosis,
vesikel di sitoplasama akan melakukan fusi dengan membrane sel dan
selanjutnya isi vesikel ( contoh nor epinepfrin ) akan dilepaskan ke
luar sel.
2) Distribusi
Setelah diabsorpsi, obat akan di distribusi ke seluruh tubuh melalui
sirkulasi darah. Selain tergantung dari aliran darah, distribusi obat juga di
tentukan oleh sifat fisiokimianya. Distribusi obat dibedakan atas 2 fase
berdasarkan penyebaranya di dalam tubuh. Distribusi fase pertama
terjadinya segera setelah penyeparan, yaitu ke organ yang ke organ yang
perfusinya tidak sebaik organ diatas misalnya otot, visera, kulit, dan jaringan
lemak. Distribusi ini baru mencapai keseimbangan setelah waktu yang lebih
lama.
Difusi ke ruang interstisial jaringan terjadi karena celah antarsel endotel
kapiler mampu melewatkan semua molekul obat bebas, kecuali di otak. Obat
yang mudah larut dalam lemak akan melintasi membrane sel dan
terdistribusi kedalam otak, sedangkan obat yang tidak larut dalam bentuk
lemak akan sulit menembus membrane sel sehingga distribusinya terbatas
terutama di cairan extrasel. Distribusi juga di batasi oleh ikatan obat pada
protein plasma, hanya obat bebas yang dapat berdifusi dan mencapai
keseimbangan. Derajat ikatan obat dengan protein plasma di tentukan oleh
aktivitas obat terhadap protein, kadar obatb dan kadar proteinnya sendiri.
Pengikatan obat dan protein akan berkurang pada malnutrisi berat karena
adanya defisiensi protein.

3) Metabolisme ( Biotransformasi )
Biotransformasi atau metabolism obat ialah proses perubahan struktur
kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan di katalis oleh enzim. Pada proses
ini molekul obat di ubah menjadi lebih polar, artinya lebih mudah larut
dalam air dan kurang larut dalam lemak sehingga lebih mudah di
ekskresikan melalui ginjal. Selain itu pada umumnya obat menjadi inaktif,
sehingga biotransformasi sangat berperan dalam mengakhiri kerja obat.
Tetapi ada obat yang metabolismenya sama aktif , lebih aktif, atau tidak
toksik. Ada obat yang merupakan calon obat (prodrug) justru di aktifkan
oleh enzim biotranformasi ini. Metabolit aktif akan mengalami
biotranformasi lebih lanjut dan/atau diekskresi sehingga kerjanya berakhir.
 Enzim yang berperan dalam bitranformasi obat dapat di bedakan
berdasarkan letaknya dalam sel, yakninya enzim mikrosom yang dalam
retikum endoplasma halus ( yang pada isolasi in vitro membentuk
mikrosom), dan enzim non –mikrosom. kedua macam enzim metabolisme
ini terutama terdapat dalam sel hati, tetapi juga terdapat di sel jaringan lain
misalnya ginjal, paru, epitel, saluran cerna dan plasma.

4) Ekskresi ( eliminasi )
Ekskresi merupakan perpindahan obat dari sirkulasi sistemik ( darah )
menuju organ ekskresi, proses ini diperlukan untuk proses detoksifikasi obat
agar tidak memberikan efek buruk terhadap tubuh ( toksik ). Organ yang
terlibat dalam proses ekskresi ialah hati, paru-paru, kulit, Dan organ utama
untuk proses ekskresi ialah ginjal, obat akan di ekskresikan melalui urine
(nugroho< 2015).
Obat di keluarkan dari tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk
metabolit hasil biotransformasi atau dalam bentuk asalnya. Obat atau
metabolit polar diekskeresi lebih cepat daripada obat larut lemak , kecuali
pada ekskresi melaui paru. Ginjal merupakan organ ekskresi yang
terpenting. Ekskresi disini merupakan resultante dari proses, yakni filtrasi di
glomerulus, sekresi aktif di tubuli proksimal, dan reabsorbsi pasif di tubuli
proksimal dan distal.

Ekskresi obat melalui ginjal menurun pada gangguan fungsi ginjal

sehingga dosis perlu di turunkan atau intercal pemberian di perpanjang.
Bersihana kreatinin dapat di jadikan patokan dalam menyesuaikan dosis atau
interval pemberian obat. Ekskresi obat juga terjadi melalui keringat, liur, air
mata, air susu dan rambut, tetapidalam jumlah yang sangat relative kecil
sekali sehingga tidak berarti dan pengakhiran efek obat. Liur dapat di
gunakan sebagai pengganti darah untuk menentukan kadar obat tertentu.
Rambut pun dapat digunakan untuk menemukan logam toksik, misalnya
arsen pada kedokteran forensic.
B. Farmakodinamika
Mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan biokimia berbagai organ
tubuh serta mekanisme kerjanya. Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat
ialah untuk meneliti efek utama obat, mengetahui interaksi obat dengan sel,
dan mengetahui urutan peristiwa serta spektrum efek dan respon yang
terjadi. Pengetahuan yang baik mengenai hal ini merupakan dasar terapi
rasional dan berguna dalam sintesis obat baru (Sandjoyo, 2006).

Farmakodinamika obat dalam tubuh dapat diuraikan sebagai berikut:

mekanisme kerja obat, reseptor obat, transmisi sinyal biologis, interaksi obat
reseptor, antagonism farmakodinemika, kerja obat yang tidak diperantai
reseptor dan efek obat.

1) Mekanisme kerja obat

Efek obat umumnya timbul karena interaksi obat dengan reseptor
pada sel suatu organisme. Interaksi obat dengan reseptornya ini
mencetuskan perubahan biokimiawi dan fisiologi yang merupakan
respons khas untuk obat tersebut. Reseptor obat merupakan komponen
makromolekul fungsional yang mecakup 2 konsep penting.

Obat dapat mengubah kecepatan kegiatan faal tubuh. Kedua, bahwa obat
tidak menimbulkan suatu fungsi baru, tetapihanya memodulasi fungsi
yang sudah ada. Walaupun tidak berlaku bagi terapi gen, secara umum
konsep ini masih berlaku sampai sekarang. Setiap komponen
mamromolekul fungsional dapat berperan sebagai reseptor obat, tetapi
sekelompok reseptor obat tertentu juga berperan sebagai reseptor yang
ligand endogen (hormon, neurotransmitor). Substansi yang efeknya
menyerupai senyawa endogen disebut agonis. Sebaliknya, senyawa yang
tidak mempunyai aktivitas instrinsik tetapi mengahmbat secara
kompetitif efek suatu agonis di tempat ikatan igonis (agonist binding site)
disebut antagonis.

2) Reseptor Obat
Struktur kimia suatu obat berhubungan dengan aktivitasnya terhadap
reseptor dan aktivitas instrinsiknya, sehingga perubahan kecil dalam
 molekul obat, misalnya perubahan streteoisomer, dapat menimbulkan
perubahan besar dalam sidat farmakologinya. Pengetahuan mengenai
hubungan atruktur aktivitas bermanfaat dalam strategi pengembangan
obat baru, sintesis obat yang rasio terapinya lebih baik, atau sintesis obat
yang selektif terhadap jaringan tertentu. Dalam keadaan tertentu,
molekul reseptor berinteraksi secara erat dengan protein seluler lain
membentuk sistem reseptor-efektor sebelum menimbulkan respons.

3) Transmisi Sinyal Biologis

Penghantaran sinyal biologis ialah proses yang menyebabkan suatu
substransi ekstraseluler (extracellular chemical messenger) menimbulkan
suatu respons seluler fisiologis yang spesifik. Sistem hantaran ini dimulai
dengan pendudukan reseptor yang terdapat di membrane sela tau di
dalam sitoplasma oleh transmitor. Kebanyakan messenger ini bersifat
polar. Contoh, transmitor untuk reseptor yang terdapat di membrane sel
ialah katekolamin, TRH, LH. Sedangkan untuk reseptor yang terdapat
dalam sitoplasma ialah steroid (adrenal dan gonadal), tiroksin, vit. D.

4) Interaksi Obat-Reseptor
Ikatan antara obat dan reseptor misalnya ikatan substrat dengan
enzim, biasanya merupakan ikatan lemah (ikatan ion, hydrogen,
hidrofobik, van der Waals), dan jarang berupa ikatan kovalen

5) Antagonisme Farmakodinamika
Secara farmakodinamika dapat dibedakan 2 jenis antagonisme, yaitu
antagonism fisiologis dan antagonism pada reseptor. Selain itu,
antagonisme pada reseptor dapat bersifat kompetitif atau nonkompetitif.
Antagonisme merupakan peristiwa pengurangan atau penghapusan efek
suatu obat oleh obat lain. Peristiwa ini termasuk interaksi obat. Obat yang
menyebabkan pengurangan efek disebut antagonis, sedang obat yang
efeknya dikurangi atau ditiadakan disebut agnosi. Secara umum obat
yang efeknya dipengaruhi oleh obat lain disebut obat objek, sedangkan
obat yang mempengaruhi efek obat lain disebut obat preseipitan.

6) Kerja obat yang tidak Diperaantai Reseptor

 Dalam menimbulkan efek, obat tertentu tidak berikatan dengan
reseptor. Obat-obat ini mungkin mengubah sifat cairan tubuh,
berinterkasi dengan ion atau molekul kecil atau masuk ke komponen sel.

7) Efek Obat
Efek obat yaitu perubahan fungsi stuktur (organ)/proses/tingkah laku
organisme hidup akibat kerja obat.

BAB III
PENUTUP
A. Kesimpulan
Obat yang masuk ke dalam tubuh melalui berbagai cara pembberian
umumnya mengalami absorspi,distribusi,dan pengikatan umum sampai di
tempat kerja dan menimbulkan efek.Kemudian dengan atau tanpa
biotransformasi,obat di ekskresi dari dalam tubuh.Seluruh proses ini di sebut
farmakokinetika.
Farmakodinamika ialah cabang ilmu yang mempelajari efek biokimia
dan fisiologi obat serta mekanisme kerjanya.Tujuan mempelajari mekanisme
kerja obat ialah untuk meneliti efek utama obat,mengetahui interaksi obat
dengan sel,dan mengetahui urutan peristiwa serta spectrum,efek,dan respon
yang terjadi.

B. Saran
Pemahaman mahasiswa keperawatan terhadap bidang ilmu
farmakologi dalam hal ini aspek farmakokinetika dan farmakodinamika
harus terus di tingkatkan dengan proses pembelajaran yang continue selain
untuk meningkatkan pemahaman yakni sebagai upaya meningkatkan disiplin
ilmu yang lebih kompeten,berjiwa pengetahuan dan selalu berpikir kritis
terhadap ilmu tersebut.

DAFTAR PUSTAKA
Martalina Limbong., dkk. FARMAKOLOGI Sosial dan Pengelolaan. Yayasan
Kita Menulis.

Cetakan 1, Februari 2023.