Pengaruh Dispersi Padat dengan pemebawa poloxamer 188, poloxamer 407 dan PVP VA

terhadap kelarutan dan disolusi valsartan dari aspek farmasi fisik

Tantangan :
Valsartan merupakan zat aktif yang kelarutannya bergantung pada pH cairan cerna khususnya
lambung(pH kisaran 1,2) valsartan meningkat kelarutannya pada pH basa dan rendah pada pH
asam. Sehingga tantangannya adalah :
1. Meningkatkan kelarutan pada pH asam( lambung) karena untuk dapat diabsorbsi suatu
zat harus larut terlebih dahulu pada cairan biologisnya, sehingga efek farmakologisnya
sebagai antihipertensi dapat tercapai dengan baik.
2. Meningkatkan kecepatan disolusi karena absorbsi dilambung juga terbatas pada waktu
transit atau pengosongan lambung yang hanya 1-2 jam sehingga penting untuk
meningkatkan kecepatan disolusinya agar efek farmakologinya tercapai.
3. Mengubah struktur fisik dari valsartan yang kristal menjadi amorf, karena bentuk amorf
lebih mudah larut dibandingkan kristal.
Penyelesaian :
Mengubah bentuk kristal valsartan menjadi amorf dengan metode dispersi padat spray drying
dengan surfaktan PVP VA dan polimer hidrofilik poloxamer 188 dan poloxamer 407

Pengujian :
1. Uji kelarutan dalam pH 1,2 6,8 dan 7,5
Untuk membandingkan valsartan murni dengan dispersi padat valsartan-PVP VA-
poloxamer 188-poloxamer 407 terkait peningkatan kelarutan
2. Uji disolusi
Untuk membandingkan valsartan murni dengan dispersi padat padat valsartan-PVP VA-
poloxamer 188-poloxamer 407 terhadap kecepatan disolusi
3. FTIR
Untuk membandingkan valsartan murni dengan dispersi padat padat valsartan-PVP VA-
poloxamer 188-poloxamer 407 terhadap vibrasi gugus fungsi
4. Uji karakterisasi
a. SEM (Scanning Electro Mocroscope)
Karakterisasi bentuk mikroskopik dispersi padat dan valsartan
b. DSC (Differential Scaanning Calorymetry)
Karakterisasi kalorimetri terkait adanya perubahan titik leleh yang mengindikasikan
bahwa jika terjadi penurunan titik leleh pada dispersi padat valsartan menandakan
telah terjadi perubahan bentuk struktur kristal menjadi amorf
c. XRD (X-Ray Difraction)
Untuk memvalidasi telah terjadi perubahan struktur dari kristal menjad amorf terlihat
dari puncak difraksi yang tadinya tajam menjadi berserabut.