TUGAS MATAKULIAH

SWAMEDIKASI

“PRAZOSIN”

OLEH :
NURZAKIYAH
N014222144

PROGRAM STUDI APOTEKER

FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS HASANUDDIN
SEMESTER AKHIR 2022/2023
 KATA PENGANTAR

Puji syukur kehadirat Tuhan Yang Maha Kuasa atas segala limpahan
Rahmat-Nya sehingga kami dapat menyelesaikan penyusunan makalah ini
dalam bentuk maupun isinya yang sangat sederhana.
Kami berharap semoga makalah ini dapat membantu dalam
menambah pengetahuan dan pengalaman bagi para pembaca. Kami sadar
masih banyak terdapat kekurangan-kekurangan dalam makalah ini. Oleh
kerena itu, kami harapkan kepada para pembaca untuk memberikan
masukan-masukan yang bersifat membangun untuk kesempurnaan makalah
ini.

Makassar, Maret 2023

Penulis
 DAFTAR ISI
KATA PENGANTAR.....................................................................................................................
DAFTAR ISI.....................................................................................................................................
BAB I PENDAHULUAN
I.1 Latar Belakang..............................................................................................................
I.2 Tujuan Penulisan.........................................................................................................
BAB II ISI
II.1 Hipertensi.....................................................................................................................
II.1.1 Definisi............................................................................................................
II.1.2 Klasifikasi.......................................................................................................
II.1.3 Etiologi............................................................................................................
II.1.4 Patofisiologi...................................................................................................
II.2 Prazosin.........................................................................................................................
II.2.1 Indikasi............................................................................................................
II.2.2 Mekanisme kerja.........................................................................................
II.2.3 Kontraindikasi..............................................................................................
II.2.4 Dosis.................................................................................................................
II.2.5 Efek samping.................................................................................................
II.2.6 Peringatan......................................................................................................
II.2.7 Interaksi..........................................................................................................
II.3 Farmakokinetik..........................................................................................................
II.4 Farmakodinamik........................................................................................................
II.5 Penggunaan pada Indikasi Lain...........................................................................
BAB III PENUTUP
III.1 Kesimpulan.................................................................................................................
III.2 Saran..............................................................................................................................
DAFTAR PUSTAKA.....................................................................................................................
 BAB I
PENDAHULUAN
I.1 Latar belakang
Tekanan darah tinggi, atau yang sering disebut dengan hipertensi,
merupakan salah satu faktor risiko penyakit kardiovaskuler dengan
prevalensi dan kematian yang cukup tinggi terutama di negara-negara maju
dan di daerah perkotaan di negara berkembang, sepertinya halnya di
Indonesia. Hipertensi disebabkan oleh adanya tekanan darah yang tinggi
melebihi normalnya. Hipertensi dikenal juga sebagai ” silent killer” atau
pembunuh terselubung yang tidak menimbulkan gejala atau asimptomatik
seperti penyakit lain. Pada umumnya, sebagian penderita tidak mengetahui
bahwa dirinya menderita tekanan darah tinggi. Oleh sebab itu sering
ditemukan secara kebetulan pada waktu penderita datang ke dokter untuk
memeriksa penyakit lain. Kenaikan tekanan darah tidak atau jarang
menimbulkan gejala-gejala yang spesifik. Pengaruh patologik hipertensi
sering tidak menunjukkan tanda-tanda selama beberapa tahun setelah
terjadi hipertensi.
Menurut WHO (1999) disebut bahwa yang dikatakan hipertensi apabila
mempunyai tekanan darah sisitoliknya140 mm Hg dan tekanan darah
diastoliknya 90 mm Hg.
Prazosin merupakan salah satu obat antihipertensi yang masuk dalam
golongan antihipertensi alpha-adrenergic blockers. Prazosin bekerja dengan
mengendurkan pembuluh darah dan otot di sekitar uretra. Hal ini
menurunkan tekanan darah dan meningkatkan gejala urinari. Oleh sebab itu
dibuat makalah ini untuk lebih mengetahui bagaimana cara kerja prazosin
dalam mengobati hipertensi.
I.2 Tujuan penulisan
Adapun tujuan dari penulisan makalah ini yaitu untuk memperdalam
pengetahuan tentang obat prazosin dalam pengobatan hipertensi.
 BAB II
ISI
II.1 Hipertensi
II.1.1 Definisi
Hipertensi didefinisikan sebagai tekanan darah persisten dimana
tekanan sistoliknya di atas 140 mmHg dan tekanan diastolik diatas 90 mmHg.
Pada populasi lanjut usia, hipertensi didefinisikan sebagai tekanan sistolik
160 mmHg dan tekanan diastolik 90 mmHg (1).
II.1.2 Klasifikasi Hipertensi

A. Berdasarkan penyebab dikenal dua jenis hipertensi, yaitu (2) :

Hipertensi primer (esensial) Adalah suatu peningkatan persisten
tekanan arteri yang dihasilkan oleh ketidakteraturan mekanisme
kontrol homeostatik normal, Hipertensi ini tidak diketahui
penyebabnya dan mencakup + 90% dari kasus hipertensi.
Hipertensi sekunder Adalah hipertensi persisten akibat kelainan
dasar kedua selain hipertensi esensial. Hipertensi ini penyebabnya
diketahui dan ini menyangkut + 10% dari kasus-kasus hipertensi.
B. Berdasarkan bentuk hipertensi, yaitu (3) :
Hipertensi diastolik (diastolic hypertension) yaitu peningkatan
tekanan diastolik tanpa diikuti peningkatan tekanan sistolik. Biasanya
ditemukan pada anak-anak dan dewasa muda. Hipertensi campuran
(sistol dan diastol yang meninggi) yaitu peningkatan tekanan darah
pada sistol dan diastol. Hipertensi sistolik (isolated systolic
hypertension) yaitu peningkatan tekanan sistolik tanpa diikuti
peningkatan tekanan diastolik. Umumnya ditemukan pada usia lanjut.
II.1.3 Etiologi (4)
Hipertensi tergantung pada kecepatan denyut jantung, volume
sekuncup dan Total Peripheral Resistance (TPR). Maka peningkatan salah
satu dari ketiga variabel yang tidak dikompensasi dapat menyebabkan
hipertensi.
 Peningkatan kecepatan denyut jantung dapat terjadi akibat
rangsangan abnormal saraf atau hormon pada nodus SA. Peningkatan
kecepatan denyut jantung yang berlangsung kronik sering menyertai
keadaan hipertiroidisme. Namun, peningkatan kecepatan denyut jantung
biasanya dikompensasi oleh penurunan volume sekuncup atau TPR, sehingga
tidak meninbulkan hipertensi Peningkatan kecepatan denyut jantung dapat
terjadi akibat rangsangan abnormal saraf atau hormon pada nodus SA.
Peningkatan kecepatan denyut jantung yang berlangsung kronik sering
menyertai keadaan hipertiroidisme.
II.1.4 Patofisiologi (4)
Mekanisme yang mengontrol konstriksi dan relaksasi pembuluh darah
terletak di pusat vasomotor, pada medula di otak. Dari pusat vasomotor ini
bermula jaras saraf simpatis, yang berlanjut ke bawah ke korda spinalis dan
keluar dari kolumna medula spinalis ke ganglia simpatis di toraks dan
abdomen. Rangsangan pusat vasomotor dihantarkan dalam bentuk impuls
yang bergerak ke bawah melalui saraf simpatis ke ganglia simpatis. Pada titik
ini, neuron preganglion melepaskan asetilkolin, yang akan merangsang
serabut saraf pasca ganglion ke pembuluh darah, dimana dengan
dilepaskannya norepinefrin mengakibatkan konstriksi pembuluh darah.
II.2 Prazosin
Prazosin adalah obat oral yang digunakan untuk mengobati tekanan
darah tinggi, merupakan kelompok obat yang disebut alpha-adrenergic
blockers, merupakan α1-bloker yang sangat selektif. Prazosin menghambat α1-
reseptor pada sel-sel otot yang mengelilingi pembuluh darah, prazosin
menyebabkan vasodilatasi (pelebaran) pembuluh darah, dan akibatnya
mengurangi hambatan aliran darahsehingga menyebabkan penurunan
tekanan darah. Prazosin mengurangi tonus pembuluh darah arteri maupun
vena sehingga mengurangi alir balik vena dan curah jantung. Efek
hemodinamiknya adalah penurunan tekanan arteri; penurunan tonus arteri
dan vena; serta curah jantung dan tekanan atrium kanan (6).
 Bentuk sediaan prazosin sebagai obat antihipertensi sebagian besar
dalam bentuk oral yaitu kapsul maupun tablet dan yang paling sering
digunakan adalah bentuk garamnya yaitu Prazosine Hydrochloride (11).
Prazosin hidroklorida, USP turunan quinazoline, merupakan yang
pertama dari kelas antihipertensi. Ini adalah garam hidroklorida dari 1- (4-
amino-6,7-dimetoksi-2-quinazolinyl) -4- (2-furoyl) piperazine. Berwarna
putih, bahan kristal, sedikit larut dalam air dan garam isotonik (1).

Gambar 1. Rumus Struktur Prazosin

Setiap kapsul untuk pemberian oral, mengandung Prazosin

hidroklorida, USP setara dengan 1 mg, 2 mg atau 5 mg Prazosin. Penggunaan
utamanya adalah untuk pengobatan hipertensi. Selain itu, prazosin juga
digunakan untuk lemah jantung kongesif (sering ditemukan takifilaksis) dan
penyakit Raynaud (10).
II.2 Farmakologi
II.2.1 Indikasi (9)
Untuk pengobatan hipertensi, gejala benign prostatic hyperplasia, dan
penyakit vaskular perifer.
II.2.2 Mekanisme kerja (10)
Secara umum Prazosin bekerja sebagai antagonis adrenergik alfa-1
perifer yang mendilatasi arteri maupun vena.
Hipertensi: Prazosin menghambat α 1-reseptor pada sel-sel otot yang
mengelilingi pembuluh darah, prazosin menyebabkan vasodilatasi
(pelebaran) pembuluh darah, dan akibatnya mengurangi hambatan aliran
darahsehingga menyebabkan penurunan tekanan darah.
Benign prostatic hyperplasia: Relaksasi otot polos di leher kandung
kemih, prostat, dan kapsul prostat diproduksi oleh alpha 1-adrenergik hasil
blokade pengurangan resistensi uretra dan tekanan, resistensi stopkontak
kandung kemih, dan gejala kencing.
Fenomena Raynaud: efek terapi untuk vasospasme adalah karena
penghambatan vasokonstriksi dengan memblokir alpha postsynaptic 1
reseptor.
II.2.3 Kontraindikasi (9)
Tidak disarankan untuk gagal jantung kongestif akibat obstruksi
mekanik (misal stenosis aortik).
II.2.4 Dosis (9)
Hipertensi, 0,5 mg 2-3 kali sehari selama 3-7 hari, dosis awal
diberikan sebelum tidur; tingkatkan sampai 1 mg 2 - 3 kali sehari setelah 3-7
hari; bila perlu tingkatkan lebih lanjut sampai dosis maksimal 20 mg sehari.
Gagal jantung kongestif, 0,5 mg 2-4 kali sehari (dosis awal sebelum
tidur), tingkatkan sampai 4 mg sehari dalam dosis terbagi Sindroma
Raynaud, dosis awal 0,5 mg 2 kali sehari (dosis awal sebelum tidur); bila
perlu setelah 3-7 hari ditingkatkan hingga dosis penunjang lazim 1-2 mg 2
kali sehari.
II.2.5 Efek Samping (9)
Hipotensi postural, mengantuk, lemah, pusing, sakit kepala, tidak
bertenaga, mual, palpitasi, sering kencing, inkontinesia dan priapismus.
II.2.6 Peringatan (9)
Dosis pertama dapat menyebabkan kolaps karena hipotensi (karena
itu harus diminum sebelum tidur); usia lanjut; kurangi dosis awal pada
gangguan ginjal; gangguan hati; kehamilan dan menyusui.
II.2.7 Interaksi
Alkohol: meningkatkan resiko hipotensi, Beta-bloker: meningkatkan
reaksi akut hipotensi ortostatik setelah dosis pertama prazosin, Verapamil:
meningkatkan kadar serum prazosin dan sensitivitasnya terhadap hipotensi
ortostatik (10).
Obat Antiinflamasi: memperberat keadaan edema perifer jika
dikonsumsi setiap hari, Nitrogliserin: menimbulkan sinkop (pingsan) karena
penurunan tekanan darah (8).
II.3 Farmakokinetik (8)
a. Absorpsi
Prazosin diabsorpsi baik melalui saluran cerna. Onset untuk
hipertensi dalam waktu 30 sampai 90 menit setelah dosis tunggal.
b. Distribusi
Prazosin sangat mudah berikatan dengan protein dan jika berikatan
dengan obat lain yang juga sangat mudah berikatan dengan protein,
klien harus diperiksa terhadap timbulnya reaksi yang merugikan.
Konsentrasi puncak plasma terjadi 1-3 jam setelah dosis oral,
bioavailabilitas nya berkisar 50-85%, dalam jumlah kecil
didistribusikan ke ASI.
c. Metabolisme
Sebagian besar prazosin akan hilang selama metabolisme hati
pertama. Waktu paruh obat ini singkat yaitu 2-4 jam sehingga sering
diberikan dua kali sehari namun pada pasien gagal jantung waktu
paruhnya meningkat sekitar 7 jam.
d. Ekskresi
Kurang dari 10% obat ini akan diekskresikan keluar melalui urin.
II.4 Farmakodinamik (8)
Prazosin merangsang di pusat reseptor adrenergik-alfa, hal ini
menyebabkan penurunan simpatis dan penurunan tahanan vaskular perifer
sehingga tekanan darah menurun. Obat ini menembus sawar plasenta, dan
sebagian kecil memasuki air susu pada ibu yang menyusui. Penghambatan
adrenergin-alfa selektif mendilatasi arteriola dan venula, dan menurunkan
tahanan perfer serta tekanan darah
II.5 Penggunaan pada Indikasi Lain (12)
Pemberian alfa-bloker pada BPH menyebabkan relaksasi otot trigon
dan sfingter pada leher kandung kemih serta otot polos kelenjar prostat yang
membesar sehingga memperbaiki aliran urin serta gejala lain yang menyertai
obstruksi prostat.
Sebagai vasodilator alfa-bloker digunakan untuk menyebabkan
dilatasi arteriol dan vena sehingga mengurangi after load dan preload
akibatnya curah jantung meningkat dan kongesti paru berkurang sehingga
gejala sesak nafas berkurang.
 BAB IV
PENUTUP
IV.1 Kesimpulan
Prazosin adalah kelompok obat yang disebut alpha-adrenergic
blockers. Prazosin memberikan efek vasodilatasi. Penggunaan utama
Prazosin adalah untuk pengobatan hipertensi, prazosin juga digunakan untuk
lemah jantung kongesif (sering ditemukan takifilaksis) dan penyakit
Raynaud. Prazosin diabsorpsi melalui saluran cerna, tetapi sebagian besar
prazosin akan hilang selama metabolisme hati pertama. Pazosin dapat
memberikan efek hipotensi postural, mengantuk, lemah, pusing, sakit kepala,
tidak bertenaga, mual, palpitasi, sering kencing, inkontinesia dan priapismus.
IV.2 Saran
Agar kiranya makalah ini digunakan sebagai sarana untuk
mendapatkan ilmu, terutama tentang penggunaan obat prazosin dalam
mengobati hipertensi.
 DAFTAR PUSTAKA
1. Sheps, Sheldon G, 2005. Mayo Clinic Hipertensi, Mengatasi Tekanan
Darah Tinggi. Jakarta : PT Intisari Mediatama
2. Sobel, J Barry dan George L. Barkis. 1995. Hipertensi: Pedoman Klinis
Diagnosis & Terapi. Terjemahan oleh Adi Wibowo. 1999. Jakarta:
Hipokrates.
3. Gunawan, 2001. Hipertensi, Jakarta : PT Gramedia
4. Corwin, Elizabeth J., 2001. Buku Saku Patofisiologi. Jakarta: Penerbit
Buku Kedokteran EGC
5. Wijayakusuma,H.M (2000). Ramuan Tradisional untuk pengobatan
Darah Tinggi. Jakarta: Swadaya.
6. Staf Pengajar Departemen Farmakologi. 2009. Kumpulan Kuliah
Farmakologi. Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC
7. Joyce L. Kee, Evelyn R. Hayes. 1996. Farmakologi Pendekatan Proses
Keperawatan. Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC
8. Pusat Informasi Obat Nasional BPOM diakses melalui
http://pionas.pom.go.id/monografi/prazosin-hidroklorida tanggal 11
Mei 2016 23:27
9. Martindale. 1989. The Extra Pharmacopeia 29th edition. London: The
Pharmaceutical Press
10. Tatro, David S. 2003. A to Z Drug Facts 2nd Edition text book: Facts and
Comparison.
11. Drug Bank: Drug and Drug Target Database. Diakses melalui
http://www.drugbank.ca/drugs/DB00457. tanggal 13 Mei 2016 21:27
12. Departemen Farmakologi dan Terapeutik. 2009. Farmakologi dan
Terapi. Jakarta: Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia