merujuk pada suatu kondisi, sifat atau penyebab turunnya laju urinasi. Antidiuretik berasal dari kata diuretik yaitu zat yang dapat memperbanyak pengeluaran kemih (diuresis) melalui kerja langsung terhadap ginjal. Antidiuretik merupakan suatu hormon hipofisis yang terletak di bagian umbai belakang yang bekerja melalui pengaktifan second messenger cAMP. Hormon peptida yang mengatur penyerapan kembali molekul yang berada pada ginjal dengan mempengaruhi permeabilitas jaringan dinding tubules, sehingga berfungsi untuk mengatur pengeluaran urin. Antidiuretik memiliki khasiat yaitu mencegah ekskresi air berlebihan oleh ginjal dengan jalan meningkatkan resorpsi kembalinya oleh tubuli ginjal. Penggunaannya untuk menguji fungsi hipofisis berdasarkan daya kerjanya menstimulir ekskresi ACTH. Terutama digunakan pada diabetes insipidus, yang bergejala poliuria (berkemih banyak) akibat kekurangan ADH. Ketika produksi ADH menurun secara berlebihan, tubulus ginjal tidak mereabsorbsi air, sehingga air banyak diekskresikan menjadi urine, urinenya menjadi sangat encer dan banyak (poliuria) sehingga menyebabkan dehidrasi dan peningkatan osmalalitas serum. Peningkatan osmolalitas serum akan merangsang chemoreseptor dan sensasi haus kortek cerebral. Sehingga akan meningkatkan intake cairan peroral (polidipsi). Akan tetapi bila mekanisme ini tidak ada, dehidrasi akan semakin memburuk. Pada diabetes militus urine banyak mengandung glukosa sedangkan pada diabitus insipidus urinenya sangat tidak mengandung glukosa dan sangat encer. Fungsi lainnya juga pada perdarahan varices di esofagus (vena mekar), yang berdasarkan daya konstriksi arteriole dan biasanya bersamaan dengan nitrogliserin guna mengurangi efek samping. MEKANISME KERJA ANTIDIURETIK 1. Disintesis dalam sel neurosecretory hipotalamus 2. Migrasi oleh transportasi aksonal ke ujung saraf pada hipofisis posterior (neurohypophysis) melalui saluran-hypophyseal hypothalamus 3. Disimpan dalam posterior hipofisis 4. Dilepaskan ke dalam kapiler hipofisis posterior ketika pembuangan sel-sel neurosecretory (potensial aksi)
Transportasi dan Aksi
1. ke seluruh bagian tubuh oleh, sirkulasi tetapi tindakan diangkut utama adalah di ginjal 2. Mengumpulkan tindakan saluran: mengikat reseptor V2 pada sel Pokok dari duktus pengumpulan, menyebabkan peningkatan permeabilitas air dengan menginduksi saluran air (aquaporins) yang disimpan dalam vesikel intraselular untuk memadukan dengan membran luminal (efek utama) Catatan: efek pada kelulusan air dinilai - semakin tinggi konsentrasi ADH, situs reseptor lebih diduduki, dan semakin besar permeabilitas air (sampai dengan efek maksimum) 3. ADH memiliki tindakan yang cepat dan omset cepat (10-20 menit)
Pengendalian Pelepasan ADH
Pelepasan ADH dikendalikan oleh pengaruh yang membangkitkan (menyebabkan pelepasan) atau menghambat eksitasi dari sel neurosecretory ADH. Penggolongan Obat Antidiuretik 1. Vasopresin (pitressin) Indikasi : diabetes insipidus kranial ; perdarahan varises esofagus Kontraindikasi : penyakit vaskular Peringatan : gagal jantung, asma bronkial, epilepsi, migren, kehamilan Efek samping : Pucat, mual, cegukan, kejat perut, serangan angina, reaksi alergi Dosis : injeksi subkutan atau intramuskular 5-20 unit tiap jam. Injeksi intravena, untuk perdarahan esofagus : 20 unit dalam 15 menit Farmakologi : Suntikan vasopresin yang terdapat di pasaran mengandung hormon antidiuretik (ADH) dan presor utama hipofise posterior sapi dan babi yang larut dalam air. Potensi vasopresin distandardisasi menurut aktivitas presor dan dinyatakan dalam unit (presor) USP Hipofise Posterior. Aksi antidiuretik disebabkan oleh peningkatan reabsorpsi air oleh tubulus ginjal. Vasopresin meningkatkan kontraksi otot polos GI dan bidang vaskuler. Peningkatan motilitas GI dapat bermanifestasi sebagai nyeri abdomen, mual, muntah. Efek langsung terhadap otot polos vaskular tidak diantagonis oleh denervasi atau obat-obatan penyekat adrenergik. Vasokonstriksi umum dan peningkatan tekanan darah hanya terjadi pada dosis yang jauh lebih besar daripada dosis yang diberikan untuk pengobatan diabetes insipidus. 2. Desmopresin (Minrin) . Khasiat antidiuretiknya lebih kuat dan lebih lama kerjanya. Dapat digunakan intranasal sebagai spray atau tetes hidung, antara lain pada ngompol malam (enuresis nocturna). 3. Terlipresin (Glypressin). Daya antidiuretik lebih ringan, tetapi digunakan berdasarkan efek vasokonstriksinya terutama di saluran cerna dan rahim.