ANTIJAMUR
Diajukan Untuk Memenuhi Salah Satu Tugas Mata Kuliah
Farmakologi
Disusun Oleh:
Dosen Pengampu:
1
KATA PENGANTAR
Puji syukur kami panjatkan kepada Allah SWT karena atas berkat rahmat-
Nya sehingga pembuatan makalah pada mata kuliah Farmakologi dengan judul
“obat antiinfeksi: antibiotik, antivirus, dan antijamur” ini dapat terselesaikan
tepat pada waktunya. Makalah ini disusun berdasarkan kerja keras kami yang
ditempuh oleh bimbingan yang diberikan Fitri Alfiani, S.Farm., M.KM., Apt.
Kelompok 2
2
DAFTAR ISI
BAB I
PENDAHULUAN
A. Latar belakang
3
B. Rumusan masalah
C. Tujuan penulisan
Berdasarkan latar belakang dan rumusan masalah di atas, tujuan
dari penulisan makalah ini adalah mahasiswa dapat:
a. Tujuan Umum
b. Tujuan Khusus
4
BAB II
TINJAUAN TEORI
A. ANTIINFEKSI
1. Pengertian
2. Klasifikasi
B. ANTIBIOTIK
1. Pengertian
2. Klasifikasi
Pengelompokkan antibiotik dibedakan pada mekanisme atau
tempat kerja antibiotik pada suatu kuman, diantaranya:
1) Antibiotika yang bekerja menghambat sintesis dinding sel
kuman, termasuk di sini adalah basitrasin, sefalosporin,
sikloserin, penisilin, ristosetin dan lain-lain.
2) Antibiotika yang merubah permeabilitas membran sel atau
mekanisme transport aktif sel. Yang termasuk di sini adalah
amfoterisin, kolistin, imidazol, nistatin dan polimiksin.
3) Antibiotika yang bekerja dengan menghambat sintesis protein,
yakni kloramfenikol, eritromisin (makrolida), linkomisin,
tetrasiklin dan aminogliosida.
4) Antibiotika yang bekerja melalui penghambatan sintesis asam
nukleat, yakni asam nalidiksat, novobiosin, pirimetamin,
rifampisin, sulfanomida dan trimetoprim.
a. Penisilin
6
Distribusinya setelah diserap luas, tetapi sulit memasuki otak.
Pengeluarannya melalui ginjal cepat.
a) Efek Terapeutik
b) Efek Samping
b. Sefalosforin
a) Efek Terapeutik
b) Efek Samping
c. Tentrasiklin
a) Efek Terapeutik
9
Golongan tetrasiklin termasuk antibiotik yang
terutama bersifat bakteriostatik dan bekerja dengan jalan
menghambat sintesis protein kuman.
b) Efek Samping
Efek samping penggunaan oral tetrasiklin termasuk
mual, muntah, superinfeksi dan lain-lain. Efek lain dari
penyerapan pada tulang dan gigi yang baru terbentuk,
yang dapat menyebabkan kelainan bentuk dan retardasi
pertumbuhan. Efek lainnya adalah hepatotoksik,
nefrotoksik dan fotosensitisasi.
Penggunaan pada ibu hamil tidak dianjurkan karena
mencegah pertumbuhan tulang dan pengapuran gigi.
Tetrasiklin tidak boleh digunakan setelah bulan keempat
kehamilan dan pada anak di bawah usia 8 tahun.
d. Aminoglikosida
a) Efek Terapeutik:
10
Aminoglikosida bersifat bakterisidal. Obat ini
menghambat sintesis protein pada strain bakteri gram-
negatif yang rentan, yang mengakibatkan hilangnya
integritas fungsional membran sel bakteri, sehingga
menyebabkan kematian sel.
Obat ini digunakan untuk mengobati infeksi serius yang
disebabkan oleh strain bakteri gram-negatif yang rentan,
termasuk Pseudomonas aeruginosa, E. coli, spesies Proteus,
kelompok Klebsiella-Enterobacter- Serratia, spesies
Citrobacter, dan spesies Staphylococcus seperti S. Aureus.
b) Efek Samping,
1. Alergi: demam, ruam, dll;
2. Iritasi dan toksisitas berupa nyeri pada tempat
penyuntikan, ototoksik, nefrotoksik, neurotoksik;
3. Perubahan biologis berupa perubahan mikroflora tubuh.
Aminoglikosida tidak diindikasikan untuk wanita hamil dan
menyusui karena dapat melewati plasenta dan
menyebabkan kerusakan ginjal menyebabkan ketulian pada
bayi. .
e. Kloramfenikal
11
optik, eritema multiforme, mual, muntah, diare, stomatitis,
glositis, hemoglobinuria dosis malam untuk tifus, dosis awal 1-
2 g kemudian 4 kali 500-750 mg. bayi baru lahir.
a) Efek terapeutik
b) Efek samping
1. Gangguan GIT, seperti mual, muntah, diare, kandidiasis
oral.
12
B. ANTIVIRUS
1. Pengertian
Virus tidak diserang oleh agen antibakteri normal karena struktur
dan metode aplikasinya. Namun, replikasi virus dapat terganggu oleh
berbagai bahan kimia. Selain globulin, yang merupakan antibodi
khusus yang menghalangi virus memasuki sel dari luar, ada beberapa
bahan kimia yang penggunaannya terbatas dalam pengobatan infeksi
virus (Wayulo, 2022).
Virus adalah organisme intraseluler karena ukurannya yang sangat
kecil dapat dilihat dengan mikroskop elektron. Virus datang dalam
berbagai bentuk dan ukuran. Virus biasanya berukuran 10-300 nm.
Secara umum, virus tidak dapat diklasifikasikan sebagai organisme
hidup karena mereka bukan organisme hidup. Replikasi virus hanya
terjadi bila virus berada di dalam sel tubuh inang.
Virus adalah parasit obligat intraseluler, yaitu organisme. Hidup
parasit ketika berada dalam sel inang. Virus menginfeksi inang dan
dapat memiliki konsekuensi yang berbeda untuk inang. Beberapa
berbahaya, tetapi yang lain dapat ditangani oleh sel -sel kekebalan
tubuh.Untuk beberapa penyakit yang Disebabkan oleh virus :
Influenza, polio, herpes zoster, cacar air, herpes, hepatitis, flu burung
dan HIV/AIDS. Mengembangkan obat antivirus sebagai profilaksis
dan terapi tidak berhasil Mencapai hasil yang diinginkan karena ada
antivirus selain penghambatan Ini tidak hanya membunuh virus, tetapi
juga merusak sel inang di mana ia berada. Kumpulan obat antivirus
Banyak penelitian telah dilakukan, tetapi hasilnya tidak memadai
karena toksisitasnya sangat tinggi.
2. Klasifikasi
a. Antivirus untuk Herpes
1) Acyclovir
a) Mekanisme kerja
13
b) Begitu berada di dalam sel inang , asiklovir dimetabolisme
menjadi asiklovir monofosfat oleh timidin kinase virus
diubah menjadi asiklovir trifosfat oleh enzim sel inang.
Asiklovir trifosfat adalah substrat DNA polimerase virus
yang dapat menonaktifkan polimerase DNA virus.
c) Mutasi pada gen timidin menyebabkan resistensi terhadap
asiklovir viral kinase atau gen DNA polimerase.
d) Acyclovir diindikasikan untuk infeksi herpes simplex
virus-1 (HSV-1) dan HSV -2. dan virus varicella-zoster.
e) Efek samping asiklovir jarang mual, diare atau sakit
kepala keluar.
f) Dosis asiklovir pada herpes genital 200 mg 5 kali sehari ;
Zoostar 400 mg empat kali sehari, krim topikal 5%, tetes
mata 3%.
2) Valasiklovir
c) Setelah pemberian oral, valasiklovir diubah melalui
asiklovir valasiklovir hidrolase di saluran pencernaan dan
hati.
d) Mekanisme kerja dan resistensi valasiklovir sama dengan
asiklovir.
e) Valasiklovir diindikasikan untuk infeksi virus herpes
simpleks dan virus varicella . Herpes zoster dan profilaksis
sitomegalovirus.
f) Dosis valasiklovir untuk herpes genital adalah 500 mg dua
kali sehari . Herpes zoster 1000 mg 3 kali sehari.
g) Efek samping akibat konversi menjadi asiklovir di saluran
cerna Valasiklovir sama dengan asiklovir .
3) Ganciclovir
a) Mekanisme kerja Ganciclovir adalah fosforilasi pada sel
yang terinfeksi Berubah menjadi metabolit aktif, metabolit
aktif adalah inhibitor Viral DNA polymerase.
14
b) resistensi terhadap ganciclovir karena penurunan
fosforilasi Ganciclovir karena mutasi virus
phosphotransferase dan mutasi DNA viral polymerase.
c) Ganciclovir diindikasikan untuk infeksi cytomegalovirus
(CMV).
d) Dosis awal gansiklovir adalah 5 mg/kg secara intravena
setiap 12 jam selama 2 hari saya melanjutkan dengan dosis
pemeliharaan 5 mg /kg/hari selama seminggu terakhir.
e) Efek samping gansiklovir meliputi myelosupresi,
neutropenia, trombositopenia.
b. Antivirus untuk Influenza
1) Amantadine dan Rimantadine
a) Mekanisme kerjanya adalah pengikatan virus ke protein
M2 nya. Menghambat proses uncoating RNA virus
b) Resistensi mutasional terhadap amantadine dan
rimantadine Asam amino yang membentuk saluran M2
virus dapat diubah.
c) Indikasi untuk amantadine dan rimantadine adalah
pencegahan dan pengobatan Infeksi primer dengan virus
influenza A.
d) Dosis amantadin adalah 100 mg dua kali sehari,
sedangkan rimantadin 150 mg dua kali sehari.B.
Oseltamivir and Zanamivir
e) Efek samping meliputi gangguan saluran cerna ringan
yang tergantung dosis, gelisah sulit berkonsentrasi,
insomnia, dan kehilangan nafsu makan.
2) Oseltamivir dan Zanamivir
a) Obat ini bekerja dengan cara menghambat terhadap enzim
neuroamidase sehingga menghambat infeksi danpelepasan
virus didalam sel hospes.
b) Resistensi terjadi karena hambatan ikatan obat dan
hambatan aktivitas enzim neuroamidase.
15
c) Indikasi oeltamivir dan zanamivir adalah untuk terapi dan
pencegahan infeksi virus influenza A dan B.
d) Dosis Zanamivir inhalasi 5 mg dua kali sehari selama 5
hari, sedangkan oseltamivir 75 mg dua kali sehari selama
15 hari.
e) Efek samping zanamivir adalah gangguan saluran cerna,
seperti mual, muntah, diare, gangguan saluran napas atas,
seperti sinusitis, bronkhitis, dan batuk, sedangkan efek
samping dari oseltamivir adalah mual, muntah, dan nyeri
abdomen.
c. Antivirus untuk Virus Hepatitis B (HBV) dan Hepatitis C
(HCV)
1) Lamivudine
a) Lamivudine bekerja dengan menghentikan sintesis DNA
dengan menghambat enzim polimerase virus secara
kompetitif.
b) Resistensi terhadap lamivudine disebabkan oleh mutasi
pada polimerase DNA virus.
c) Lamivudine diindikasikan untuk infeksi HBV.
d) Dosis oral lamivudine adalah 100 mg setiap hari.
e) Efek samping lamivudine meliputi kelemahan, sakit
kepala, dan mual.
2) Adenovir
a) Mekanisme adenovir adalah bahwa menghambat replikasi
HBV, meningkatkan aktivitas pembunuh alami,
dandifosforilasi menjadi bentuk aktifnya, yang
menginduksi produksi interferon endogen.
b) Adenovir diindikasikan untuk infeksi HBV yang resistan
terhadap lamivudine.
c) Dosis oral adenovir adalah 10 mg setiap hari.
3) Entecavir
16
a) Mekanisme kerja Entecavir adalah fosforilasi menjadi
bentuk trifosfat, yang bersaing dengan deoxyguanosine
triphosphate, substrat dari enzim reverse transcriptase
virus hepatitis B.
b) Efek samping entecavir antara lain sakit kepala, ISPA,
batuk, nasofaringitis, kelelahan, pusing, nyeri perut bagian
atas dan mual.
c) Dosis oral entecavir adalah 0,5 mg/hari.
d. Antiretrovirus
1) Nucleoside Reverse Transcriptase (NRTI)
a) Enzyme Reverse Transcriptase (RT) mengubah RNA virus
menjadi DNA proviral, yang berikatan dengan kromosom
inang.
b) Agen yang termasuk dalam kelompok NRTI menghambat
pemanjangan rantai DNA proviral melalui fosforilasi.
c) Obat golongan NRTI diindikasikan untuk infeksi HIV tipe
1 dan 2, dan menghambat infeksi oleh infeksi sel rentan
akut.
d) Untuk obat golongan NRTI, dua obat reverse transcriptase
dan satu protease inhibitor digunakan dalam kombinasi
(terapi ART).
e) Contoh NRTI termasuk zidovudine, didanosine,
zalcitabine, stavudine, lamivudine, emtricitabine, dan
abacavir.
2) Nucleotide reverse transcriptase (NtRTI)
a) Tenofovir disoproxil.
b) NtRTI digunakan dalam kombinasi dengan obat
antiretroviral lainnya.
c) NtRTI diindikasikan untuk infeksi HIV yang
dikombinasikan dengan Efavierenz dan HBV.
d) Contoh golongan obat NtRTI adalah tenofovir disoproxil
dengan dosis 300mg sekali sehari.
17
e) Efek samping obat NtRTI meliputi mual, muntah, gas dan
diare.
3) Non-Nucleoside Reverse Transcriptase (NNRTI)
a) Mekanisme kerja obat golongan NNRTI adalah situs aktif
konformasi enzim menyebabkan perubahan situs aktif ini.
b) Obat golongan NNRTI diindikasikan untuk infeksi HIV
tipe 1.
c) Obat golongan NNRTI dimetabolisme oleh enzim
sitokrom P450 di hati dan rentan terhadap interaksi obat-
obat
d) Obat golongan NNRTI Contoh obatnya adalah nevirapine,
delavirdine , dan efavirenz.
D. ANTIJAMUR
1. Pengertian
Obat-Obat antijamur atau disebut dengan obat-obat antimikotik,
dipakai untuk mengobati dua jenis infeksi jamur: infeksi jamur
superfisial pada kulit atau selaput lendir dan infeksi jamur sistemik
pada paru-paru atau sistem saraf pusat. Infeksi jamur dapat ringan,
seperti pada tinea pedis (athlete's foot), atau berat, seperti pada paru-
paru atau meningitis. Jamur, seperti Candida spp. (ragi), merupakan
bagian dari flora normal pada mulut, kulit, usus halus, dan vagina.
Kandidiasis dapat terjadi sebagai infeksi oportunistik jika mekanisme
pertahanan tubuh terganggu. Obat-Obat seperti antibiotik, kontrasepsi
oral, dan imunosupresif, dapat juga mengubah mekanisme pertahanan
tubuh. Infeksi jamur oportunistik dapat ringan (infeksi ragi pada
vagina) atau berat (infeksi jamur sistemik).
2. Klasifikasi
Obat-Obat antijamur dikelompokkan ke dalam empat kelompok:
a. Flusitosin
Flusitosin diberikan secara oral atau melalui infus
intravena. Flusitosin hanya aktif melawan ragi dan digunakan
18
terutama untuk mengobati kandidiasis sistemik atau infeksi
kriptokokus. Flusitosin sering diberikan dalam kombinasi
dengan amfoterisin karena resistensinya sering berkembang
dengan cepat. Obat-obat ini bekerja secara sinergis dan
kombinasinya efektif pada meningitis kriptokokus.
b. Imidazol
Imidazol merupakan obat antijamur spektrum luas dan
resistensinya jarang timbul. Imidazol tidak diabsorpsi dengan
baik secara oral. kecuali ketokonazol. Klotrimazol, ekonazol,
dan mikonazol banyak digunakan secara topikal pada terapi
infeksi dermatofita dan Candida albicans. Ketokonazol
diabsorpsi dengan baik secara oral dan saat ini digunakan pada
terapi mikosis lokal dan sistemik. Antusiasme terhadap
ketokonazol telah menurun karena ketokonazol bisa
menyebabkan nekrosis hati serta supresi adrenal.
c. Fluconazol
Flukonazol bisa diberikan secara oral atau intravena dan
telah berhasil digunakan pada mikosis superfisial dan sistemik
(bukan) Aspergillus) spektrum luas. Tidak seperti ketokonazol,
flukonazol tidak hepatotoksik dan tidak menghambat sintesis
steroid adrenal. Itrakonazol diabsorpsi secara oral dan, tidak
seperti imidazol dan flukonazol, itrakonazol aktif melawan
Aspergillus. Varikonazol merupakan obat baru spektrum luas
yang digunakan untuk infeksi yang mengancam jiwa.
d. Ekinokandin
Ekinokandin merupakan obat baru yang bekerja dengan
meng- hambat sintesis ẞ(1-3)glukan dan merupakan komponen
penting pada dinding jamur. Kaspofungin (intravena)
digunakan pada aspergilosis invasive yang tidak responsif
terhadap amfoterisin atau itrakonazol.
19
3. Efek terapeutik
A. Efek Terapeutik Flusitosin
Flusitosin diserap dengan cepat dan baik melalui saluran cerna.
Pemberian bersama makanan memperlambat penyerapan tapi
jumlah yang diserap tidak berkurang. Penyerapan juga diperlambat
pada pemberian bersama suspensi aluminium hidroksida/magnesium
hidroksida dan dengan neomisin. Kadar puncak dalam darah setelah
pemberian per oral dicapai 1-2 jam. Kadar ini lebih tinggi pada
penderita insufisiensi ginjal. Setelah diserap, flusitosin akan
didistribusikan dengan baik ke seluruh jaringan dengan volume
distribusi mendekati volume total cairan tubuh. Kadar dalam cairan
otak 60-90% kadar dalam plasma.
20
4. Efek samping
A. Efek samping Flusitosin
Mual, Muntah, Diare, dan Enterokolitis yang hebat; kira kira 5%
penderita mengalami peninggian enzim SGOT dan SGPT,
hepatomegaly dapat pula terjadi. Efek samping ini akan hilang sendiri
bila pengobatan dihentikan,lebih sering terjadi pada penderita azotemia
dan jelas meningkat bila kadar flusitosin plasma melampaui 100-125
kadang kadang dapat pula terjadi sakit kepala, kebingungan, pusing,
mengantuk dan halusinasi
.
B. Efek samping Mikonazol
Iritasi, rasa terbakar dan maserasing memerlukan penghentian
terapi. Sejumlah kecil mikonazo diserap memelui mukosa vagina,
tetapi belum ada laporan efek samping pada bayi yang ibunya
mendapat mikonazol intravaginal pada waktu hamil.
21
BAB III SARAN DAN KESIMPULAN
a. Saran
b. Kesimpulan
22
Daftar Pustaka
23
Ismail, E. (2013). "Kompilasi Praktis Pulmonologi dan Kedokteran Respirasi".
Jurnal Kedokteran Universitas Indonesia.
Stover KR, Farley JM, Kyle PB, Cleary JD. Cardiac toxicity of some
echinocandin antifungals. Expert Opin Drug Saf (2014); 13:5-14;
PMID:24047086 ; http://dx.doi.org/ 10.1517/14740338.2013.829036
Woro, S. (2016). Modul Bahan Ajar Farmakologi. Jakarta Selatan: Pusdik SDM
Kesehatan.
24