BIOFARMASETIK

SEDIAAN PER-ORAL
-pertemuan pertama-

Indra, M.Si
Teknologi Sediaan Farmasi
Universitas Bakti Tunas Husada
Buku
RUTE PER ORAL
❑ Rute pemberian yang paling umum dan populer
❑ Bentuk sediaan harus mempertimbangkan :

rentang pH ekstrim
• ada-tidaknya makanan/minuman

enzim degradatif
• permeabilitas obat di berbagai daerah
usus
motilitas pada GI
Grafik :
Konsentrasi plasma setelah pemberian obat dengan dosis
sama dengan 3 rute berbeda
JENIS SEDIAAN
SOLID LIQUID
TABLET ❖ Larutan
❖ Bukal ❖ Suspensi
❖ Sub-lingual ❖ Emulsi
❖ Tablet
❖ Tablet salut
❖ Tablet lepas lambat
SERBUK
Sediaan cairan
Sediaan Padatan
Sediaan Pelepasan Terkendali
 Biofarmasetik
❖ Bukal ❖ Tablet ❖ Tablet Lepas
❖ Sub-lingual ❖ Tablet salut Lambat
❖ Serbuk
❖ Larutan
❖ Suspensi
❖ Emulsi

Diskusi tentang :

1. Bagaimana perjalanan obat didalam tubuh ?

2. Faktor-faktor yang mempengaruhi ?
3. Bagaimana proses pelepasan bahan aktif ?
4. Evaluasi yang dilakukan untuk sediaan per-oral ?
ANATOMI FISIOLOGI
 Rongga mulut
• Sekresi utama : saliva
• Sekresi saliva 1,5 L / perhari
• pH 7
• Ptyalin (salivary Amilase)
• Mucin – glikoprotein
(lubrikan u/ makanan)
Sediaan yang mengalami absorpsi di mulut
Sub-lingual
Sediaan diletakan dibawah lidah
Contoh : nitrogliserin, isosorbid
dinitrate (ISDN)
Bukal
Sediaan disisipkan dipipi
Contoh : buprenorphine and
naloxone, ISDN
 sublingual tablet Buccal tablet

13
Perbandingan dosis dan kinetika tablet nitrogliserin dalam
berbagai sediaan (Ansel, hal 92)

Bentuk Dosis lazim Onset kerja Kerja puncak Durasi (menit

sediaan (mg) (menit) (menit) atau jam)

Sublingual 0,3 – 0,8 2–5 4–8 10 – 30 mnt

Bukal 1–3 2–5 4 – 10 30 – 300 mnt

Oral 6,5 – 19,5 20 - 45 45 - 120 2 – 6 jam

Kurva kadar nitrogliserin dalam plasma menurut berbagai
bentuk sediaan (Ansel, hal 162)
 PELEPASAN ZAT AKTIF :
Sub-lingual / bukal
Sub – Lingual / bukal

Bahan aktif akan lepas dari tablet bersamaan dengan

melarutnya tablet didalam mulut

Dengan permukaan mukosa yg tipis dan vaskularisasi

dalam mulut, maka akan memudahkan penyerapan
bahan aktif

Jantung → organ target → hati

Pertanyaan
Apakah untuk sediaan bukal / sub lingual akan mengalami efek
lintas pertama hepatik ?
 Esophagus
• Penghubung pharing dan lubang kardiak
lambung.
• pH 5-6
• Esophageal sfinger→mencegah trjd refluk asam
lambung
 Lambung (Stomach)
• Volum: 1 – 1,5 liter
• Ada kantong udara
• Cairan: bersifat asam, mengandung enzim
pepsin, katepsin, kimosin, lipase What Is Your Upset
Stomach Try to Tell You
• Mengandung mukus yang melindungi mukosa
• Mukoprotein termolabil (faktor intrinsik) yang
memfasilitasi penyerapan vit. B12
• Gerakan lemah (gelombang kontraksi)
• Ada pilorus yang menutup dan membuka
• Debit darah 250 ml/menit menuju hati
Waktu pengosongan lambung

Diperlambat oleh Dipercepat oleh

• Volume • Kebasaan
• Konsistensi • Alkali (NaHCO3)
• Keasaman • Obat =
• Kandungan bahan berlemak Metoclopramide
• garam & Nonelektrolit (rendah)
• Emosi (stress)
• Posisi tidur pada sisi kiri
• Keadaan berjalan
USUS HALUS

• ANATOMI
- Duodenum
- Jejenum
- Ileum
• Terdiri dari 3 lapisan: otot,
mukosa dan mukus
• Mengandung lipatan dan
vili (luas 40-50 m2)
• Getah: pankreas, empedu,
getah usus
USUS HALUS

❖ Mengandung banyak enzim (amilase, lipase, enzim

proteolitik)
❖ Mengandung getah empedu (musin dan garam
empedu)
❖ Garam empedu bersifat sebagai surfaktant
❖ Musin dapat membentuk kompleks dengan
berbagai senyawa dan memfasilitasi
penyerapannya
❖ pH 3,5 – 8 (ada pengeluaran karbonat)
❖ Konsistensi: cair sampai pasta lunak
❖ Gerakan: macam-macam
USUS HALUS – gerakan segmentasi
Struktur dinding usus
USUS BESAR (KOLON)

• ANATOMI
- Kolon Menaik
- Kolon mendatar
- Kolon menurun

• Fungsi lebih banyak untuk

resorpsi air. Untuk
penyerapan obat kurang
bermakna

• pH : 7.5 - 8
USUS BESAR

• Konsistensi masa : viscous

• Absorbsi terbatas
• Ada beberapa obat mengalami absorpsi disini :
theopylin, metoprolol

• Well candidate for an oral sustained release dosage

form
Karakteristik & Fisiologis GI
Organs pH Membrane Suplai Luas Waktu By-
darah area transit pass
liver
Lidah ~6 tipis baik, kecil Pendek yes
absorpsi kecuali
cepat untuk modifikasi
dosis pelepasan
rendah
Oesophagus 5-6 Sangat tebal - kecil pendek, -
dan tidak hanya
ada absorpsi beberapa
detik
Karakteristik & Fisiologis GI
Organs pH Membrane Suplai Luas Waktu By-
darah area transit pass
liver
Lambung 1.7-3.5 normal Baik Kecil 30 min no
(cairan) -
120 min
(makanan
padat)
Duodenum 5-7 normal Baik Sangat Sangat no
luas pendek
Karakteristik & Fisiologis GI
Organs pH Membrane Suplai Luas Waktu By-
darah area transit pass
liver
Usus kecil 6 – 7.5 normal Baik Sangat ~ 3 jam no
luas

Usu besar 6.8 - 7 - Baik luas panjang, Bag.

sampai Bawah
24 jam kolon,
rektum
, yes
Efek lintas pertama
Efek keberadaan makanan pada penyerapan obat
di saluran cerna

Mengapa demikian ?????

Pada beberapa obat perlu diminum dengan
segalas penuh air minum

Mengapa demikian ?????

TERIMAKASIH