MEMBRAN BIOLOGIS DAN

MEKANISME ABSORPSI OBAT

Indra, M.Si
Titik-titik penetrasi
membran dalam kinetika
obat. Obat harus melintasi
satu membran atau lebih
selama absorpsi,
distribusi, metabolisme,
ekskresi dan penyampaian
ke tempat kerjanya
ABSORPSI
Proses penyerapan obat dari tempat pemberian, melintasi
membran, yg ditransfer ke siskulasi sistemik.

Mekanisme absorpsi obat :

1. Difusi sederhana = difusi pasif
2. Difusi terfasilitasi.
3. Transport aktif.
4. Filtrasi
5. Pinositosis (Endositosis).
STRUKTUR DAN SIFAT MEMBRAN
 Untuk masuk ke dalam tubuh dan diambil oleh jaringan,
obat harus mempenetrasi membran epitel yang melapisi
organ dan rongga tubuh.
 Terdiri dari deretan sel yang dihubungkan oleh celah
berisi air.
 Membran sel terdiri dari lapisan bimolekular dari
lipoprotein
 Kedua lapisan lipid terarah sedimikian rupa, ujung polar
mengarah kepada medium air atau keluar sel.
Cell membrane
Cell membrane
 Choline
Penyusun membran sel :
Hydrophilic head

1. Lipid bilayer
Phosphate  Phospholipid
 Cholesterol
Glycerol
 Glycolipids.
Hydrophobic tails

Fatty acids

Hydrophilic
head

Hydrophobic
tails

(a) Structural formula (b) Space-filling model (c) Phospholipid symbol

 WATER
Hydrophilic
head

Hydrophobic
tail

WATER
Penyusun membran sel :
2. Protein
 Transmembrane proteins
 Lipid anchored proteins-like G protein
 Peripheral Proteins
Difusi pasif atau sederhana
Obat hidrofil (terionisasi
atau polar) mudah diserap
melalui saluran air atau pori-
pori di membran sel.

Obat lipofil (nonionized atau

non polar) mudah diserap
melalui membran sel itu
sendiri.
Karakteristik Difusi Pasif
 Terjadi gap konsentrasi gradien.
 Tidak selektif  
 Tidak jenuh  
 Tidak membutuhkan energi  
 Tidak perlu pembawa
 Bergantung pada kelarutan lipida.  
 Tergantung pada pKa obat - pH medium.
 Proses Absorpsi Obat

Proses ini
disebut Difusi
Obat
bergerak Tidak dibutuhkan
secara acak, sel untuk terjadi
dari satu perpindahan
titik ke titik molekul (Pasif)
yang lainya
 Transport Pasif

Pergerakan sec.
acak dari area
kons. Tinggi ke
area kons.
Area dengan
rendah
konsentrasi
tinggi Proses ini terjadi
sampai terjadi
kesetimbangan
kons.
(equilibrium)
 Transport Pasif
C
e Tapi hanya
l molekul obat
l yang terlarut
M pada membran
Molekul obat
e yang dapat
dapat melintasi
m melakukan
melintasi
b difusi pasif
membran via
difusi pasif r
a
n
e
Transport Pasif
  
Obat ada dalam dua bentuk, terionisasi (bentuk larut
dalam air) & tidak berionisasi (larut dalam lemak).
Drug ionized + nonionized
 Hanya bentuk yang tidak berionisasi yang dapat diserap.  
 Fraksi terionisasi / tak terionisasi ditentukan dengan pH
dan pKa menurut Henderson-Hasselbach :
Filtrasi (transport obat via pori-pori)
 Melalui pori membran (secara pasif) yang disebabkan
gradien tekanan hidrostatik atau osmotik
 Transpor obat BM kecil (< 150) larut dalam air
 Laju absorpsi dipengaruhi oleh laju absorpsi air, ukuran
molekul dan ukuran pori
Difusi terfasilitasi
 Terjadi konsentrasi gradien.
 Membutuhkan operator Selektif.
 Saturable.
 Tidak ada energi.
 Facilitated Diffusion
C
e Obat ini
l membutuhkan
l transporter/carier
molekul obat M untuk menembus
e membran
tidak dapat
menembus m
membran b
r
a
n
e
 Facilitated Diffusion
C
e
Ketika molekul
l
obat
l
menemukan
M protein
e pembawa, ia
m "membawanya"
Transporter melintasi
berbentuk b
molekul protein r
di membran a
n
e
 Facilitated Diffusion
C
e
Ketika molekul
l
obat
l
menemukan
M protein
e pembawa, ia
m "membawanya"
Transporter melintasi
berbentuk b
molekul protein r
di membran a
n
e
 Facilitated Diffusion
C
e
Ketika molekul
l
obat
l
menemukan
M protein
e pembawa, ia
m "membawanya"
Transporter melintasi
berbentuk b
molekul protein r
di membran a
n
e
 Facilitated Diffusion
C
e Molekul pembawa
l kemudian me-reset
l sendiri
Tidak ada energi
M seluler yang digunakan
untuk mengangkut
e molekul tersebut

Transporter m Hanya gradien

berbentuk b konsentrasi yang

memindahkan molekul
molekul protein r
di membran a
n
e
Transport Aktif
 Relatif tidak biasa.
 Melawan gradien konsentrasi
 Membutuhkan pembawa dan energi.
 Spesifik Saturable.  
 Penyerapan zat besi Serapan levodopa oleh otak.
 Active Transport
C
e Molekul obat
tersebut
l
menemukan
l molekul pembawa
M
e
Sel mengeluarkan
Melibatkan m
energi untuk PUMP
molekul b molekul melintasi
pembawa lagi r membran ke sisi lain
a
n
e
 Active Transport
C
e Molekul obat
tersebut
l
menemukan
l molekul pembawa
M
e
Sel mengeluarkan
Melibatkan m
energi untuk PUMP
molekul b molekul melintasi
pembawa lagi r membran ke sisi lain
a
n
e
 Active Transport
C Tidak seperti
e difusi, transport
l aktif tidak
l tergantung pada
gradien
M
konsentrasi
e
Melibatkan m
molekul b Semua molekul
pembawa lagi r bisa berakhir di
a sisi ini
n
e
 Fagositosis dan Pinositosis

Foreign Cell
particle

Fagositosis - sel bergerak mengelilingi

partikel besar dan menelannya

Pinositosis - sel mengambil molekul melalui

invasi di membran
 Difusi Terfasilitasi Transport Aktif

Searah gradien konsentrasi Melawan gradien

(tinggi ke rendah) konsentrasi
(rendah ke tinggi)

Membutuhkan karier Membutuhkan karier

Selective, saturable Selective, saturable

tidak membutuhkan energi membutuhkan energi

 Transport Aktif Transport pasif
Melawan gradien Searah gradien
konsentrasi konsentrasi
(rendah ke tinggi) (tinggi ke rendah)
Membutuhkan karier Tidak membutuhkan karier
Not selective
Selective, saturable
Not saturable
membutuhkan energi tidak membutuhkan energi
Fluid Mosaic Model – Membran sel
TERIMAKASIH