KIMIA MEDISINAL

ANTI HIPERTENSI
Disusun Oleh :
Irma Julyani
Lucia Linda Christiani
Nur Fatimah
Anna Tiara
Dianita Apriani
Saptina Walida

14330049
14330054
14330064
14330066
14330067
14330077

Apa itu Hipertensi?

Hipertensi Peningkatan tekanan darah
sehingga tekanan sistolik lebih dari 140 mmHg
dan tekanan diastolik lebih besar dari 90
mmHg; keadaan dimana tekanan darah tidak
dalam keadaan normal

Hipertensi terbagi menjadi 2,

apa saja?

Apa Penyebabnya?
1.

Hipertensi Esensial
Karena adanya gangguan pada etiologi saraf,
hormon, elektrolit, dinding pembuluh darah
dan faktor genetik

2.

Hipertensi Sekunder
Renin Angiotensinogen Angiotensin I
Angiotensin II Asam Aspartat
Angiotensin III Tekanan Darah Meningkat

ANTI HIPERTENSI
Anti hipertensi adalah obat untuk menurunkan
tekanan darah tinggi.
Pengelompokan antihipertensi :
1. Antihipertensi yang bekerja pada saraf
2. Antihipertensi yang bekerja pada vaskular
3. Antihipertensi yang bekerja pada humoral

Antihipertensi yang bekerja

pada saraf
Dibagi menjadi 4 :
1. Senyawa dengan efek sentral (Metildopa) =
Merangsang pusat adrenoseptor pada pusat
vasomotor medula; menyebabkan tonus
simpatetik TD
2. Senyawa dengan efek sentral dan perifer
(Reserpin) = Mengosongkan katekolamin
norepinefrin dan serotonin dari tempat
penyimpanan pada saraf perifer dan simpatetik

3. Senyawa yang memblok transmisi saraf

efektor (Guanitidin Sulfat) = Mengosongkan
norepinefrin dari tempat penyimpanan perifer
terjadi pemblokan aktivitas adrenergik pada
adrenoreseptor pembuluh darah TD
4. Senyawa penghambat monoamin oksidase
(Pargilin HCl) = Efektif menurunkan tekanan
darah sistolik dan diastolik tanpa menimbulkan
efek depresi

Senyawa yang bekerja pada

vaskular
Dibagi menjadi 5 :
1. Senyawa pemblok -adrenergik (Metoprolol)
= Memblok efek rangsangan -reseptor
sehingga mengurangi daya tahan vaskular
perifer tekanan darah menurun
2. Senyawa pemblok -adrenergik (Prazosin
HCl) = Memblok efek rangsangan -reseptor
dan menimbulkan vasodilatasi yang
menyebabkan tekanan darah menurun

3. Vasodilator arteri (Hidralazin) = Secara

langsung mengadakan relaksasi otot polos
arteriola hingga terjadi vasodilatasi yang
menyebabkan penurunan tekanan darah
4. Vasodilator vena dan arteriola (Na.
Nitroprusid) = Relaksasi otot polos vena dan
arteriola hingga terjadi vasodilatasi pembuluh
vena dan arteri perifer menyebabkan penurunan
darah
5. Antagonis Ca (Diltiazem) = Menurunkan tonus
otot polos arteriola hingga terjadi vasodilatasi
pembuluh arteri perifer yang menyebabkan
penurunan tekanan darah

Antihipertensi yang bekerja

pada humoral
Dibagi menjadi 2 :
1. Senyawa penghambat ACE (Captopril) = Captopril
mengandung gugus SH yang dapat berinteraksi
membentuk ion Zn dalam tempat aktif AC, terjadi
hambatan secara kompetitif ACE hingga peredaran
angiotensin II dan kadar aldosteron menurun,
akibatnya tidak terjadi vasokonstriksi dan retensi Na
tekanan darah menurun
2. Senyawa antagonis reseptor AT1 angiotensin II
(Losartan) = Sebagai antagonis AT1 angiotensin II
dengan mamblok jalur sintesis angiotensin II renin
menurun angiotensin II dan aldosteron dalam
plasma tekanan darah menurun

ANTI HIPERTENSI
KETERANGAN
MEKANISME
KERJA

CAPTOPRIL

LOSARTAN

DOKSAZOSIN

Menghambat ACE
pada paru-paru,
yang mengurangi
sintesis
vasokonstriktor,
angiotensin

Mekanisme kerja
selektif dengan
cara
menghambat
Angiotensin II
pada reseptor
AT1, dapat
meningkatkan
PRA (Plasma
Renin Activity)
dan menurunkan
aldosteron
sebesar 74%.
Efek
antihipertensiny
a 24 jam dengan
dosis 1 x sehari
tanpa
mempengaruhi
denyut jantung.

Antagonis
adrenergik alfa-1
perifer. Mendilatasi
ateri maupun
vena.

Menekan
aldosteron,
mengakibatkan
natrioresis. Dapat
merangsang
produksi
vasodilator
(bradikinin,
prostaglandin).

KETERANGAN
INDIKASI

KAPTOPRIL
Hipertensi.
Terutama
berguna untuk
hipertensi
dengan rennin
tinggi. Obat yang
disuplai untuk
pasien hipertensi
nefropati
diabetic karena
kadar glukosa
tidak
dipengaruhi.
Gagal jantung
digunakan
dengan diuretik
digitalis.

LOSARTAN
Angioten
diindikasikan
untuk terapi
hipertensi

ANTIHIPERTENSI

DOKSAZOSIN
Hipertensi dan
hipertensi
dengan gagal
jantung
kongestif.

KET.

KAPTOPRIL

LOSARTAN

DOKSAZOSIN

DOSIS

Dosis Awal : 25.

Maksimal :
100.
Frekuensi
pemberian : 2x.

Angioten dimulai
dengan dosis 50 mg
sekali sehari. Dan
dapat ditingkatkan
hingga 100 mg
sekali sehari. Tidak
perlu penyesuaian
dosis pada orang
tua maupun
gangguan ginjal.

Awal
: 1-2.
Maksimal : 4.
Frek. pemberian :
1x.

ANTIHIPERTENSI

SEDIAAN

Tablet 12,5mg;
25mg; 50mg

Tablet 1 mg; 2 mg

KETERANGAN
EFEK SAMPING

KAPTOPRIL
Semua
penghambat ACE:
dosis pertama
hipotensi, pusing,
proteinuri, ruam,
takikardi, sakit
kepala. Kaptopril
jarang
menyebabkan
agranulosikosis
atau neutropeni.

LOSARTAN

DOKSAZOSIN

Merasa pusing,
terutama saat berdiri
dari posisi duduk.
Merasa kelelahan.
Perubahan kadar
potasium dalam
darah.

hipotensi (hipotensi
postural) pada
pemberian pertama
mendadak dan
hebat. Kekurangan
natrium (sering
akibat diet atau
terapi diuretik pada
pasien hipertensi)
memperburuk
episode hipotensi.
Juga bisa terjadi
edema, mulut kering,
kongesti, sakit
kepala, mimpi buruk,
disfungsi seksual

ANTIHIPERTENSI

 Bobot

Captopril
Struktur

Molekul
Captopril: 217.285
Titik Lebur/melting point: 103104
Log P Captopril : 0,34
Kelarutan Captopril dalam air :
Mudah larut
Komposisi Captopril :
C (49,75%), H (6,96%), N
(6,45%), O (22,09%),
S (14,76%)
Jumlah Atom Captopril : 29

Senyawa penghambat ACE

Hubungan struktur aktifitas senyawa

Model tempat ACE
aktif ACE ditunjukan oleh adanya:
penghambat

Ion Zn++, yang dapat membentuk kompleks dengan

gugus sulhidril (SH) dari kaptropil dari enalapril, lisinopril,

perindopril, ramipril, delapril, kuinapril, benazepril,
imidapril, dan silazapril, serta gugus fosforus dari folinopril.

gugus yang dapat membentuk ikatan hidrogen dengan

gugus karbonil.

gugus yang bermuatan positif yang terikat melalui ikatan

ion dengan gugus karboksilat yang bermuatan negatif.

Losartan

NAMA GENERIK
Losartan

Struktur

NAMA KIMIA
1H-Imidazole-5-methanol, 2butyl-4-chloro-1-[[2'-(1Htetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]4-yl]methyl- = 461.0
STRUKTUR KIMIA

C22H22ClKN6O

Doksazosin
Diabsorpsi dengan baik dalam
saluran cerna, kadar darah
tertinggi dicapai dalam 2 jam,
efek penurunan tekanan darah
maksimal terjadi selama 2-6 jam
sesudah pemberian oral. Waktu
paruh eliminasi obat 22 jam,
sehingga diberikan cukup 1kali
sehari.