FARMAKOLOGI

OBAT PENGHAMBAT ADRENERGIK

KELOMPOK
4Intan Novia
Patramita Lita
Rahmalia
Sayed Fadillah
Dewi Hartati
RiskaMerdianti
M. Reja

SIMPATOLITIK
Dosen : IDA MUKHLISA
S.Farm,Apt

Definisi:
Penghambat adrenergik merupakan

penghambat antagonos terhadap

agonis
adrenergik
dengan
menghambat
tempat-tempat
reseptor dan .
Obat
ini
mengahambat
efek
neurotransmiter
secara
langsung
dengan menempati reseptor dan ,
atau
tidak
langsung
dengan
menghambat
pelepasan
neurotransmiter, norepinefrin dan
epinefrin.

Penggolongan :
Penggolongan berdasarkan mekanisme

kerjanya:
Agonis yang bekerja langsung, yaitu obat
secara langsung mengaktivasi adrenoseptor.
Agonis yang bekerja tidak langsung, yaitu
obat
yang
menyebabkan
pembebasan
katekolamin
endogen
(meningkatkan
pembebasan norepinefrin dari vesikel).
Agonis campuran, (kombinasi kerja langsung
dan tidak langsung), seperti efedrin dan
metaraminol.

 Penggolongan berdasarkan spektrum efeknya:

Agonis

adalah kelas obat yang memiliki efek

terhadap sistem saraf pusat (SSP).

Agonis

adalah
kelas
obat
yang
mengendurkan otot-otot di jalan nafas.
Campuran dan adalah kelas obat yang
memiliki efek terhadap sistem saraf pusat dan
mengendurkan otot di jalan nafas.
Dopamin adalah neurohormon yang dilepaskan
oleh hipotalamus. Fungsi utamanya sebagai
hormon yaitu untuk menghambat pelepasan
prolaktin dari lobus anterior hipofisis.

 Penggolongan Lainnya:
Antagonis

adrenoreseptorataubloker
Dapat bersifat reversibel dan ireversibel.
Antagonis reversibel berarti dapat
berdisosiasidari reseptor sedangkan
ireversibel berarti tidak dapatberdisosiasi.
Antagonis adrenoseptor ini bekerja
dengan jalan memblok hanya pada
reseptor dan tidak menduduki reseptor .
Antagonis
adrenoreseptorataubloker
o Antagonis bloker yaitu adrenergik yang
mempu berikatan dengan reseptor
adrenergik-, sehingga dapat menggeser

ALFA BLOCKER
Alfa bloker menduduki adrenoseptor alfa

sehingga menghalangi untuk berinteraksi

dengan obat adrenergik atau rangsangan
adrenergik.
Efek vasodilatasi tekanan darah turun,

dan terjadi reflek stimulasi jantung.

Efek samping:

hipotensi postural

 Indikasi alfabloker

hipertensi, feokromositoma, fenomen Raynaud

dan syok.
Penggunaan klinis:
feokromositoma (tumor anak ginjal sekresi
NE dan epi ke sirkulasi), BPH menghambat
dihidrotestosteron yang merangsang
pertumbuhan prostat
Sediaan :
derivat haloalkilamin (dibenamid dan
fenoksibenzamin), derivat imidazolin (tolazolin,
fentolamin), prazosin dan alfa bloker lain
misalnya derivat alkaloid ergot dan yohimbin.

Alfa bloker ada 3 kelompok yaitu :

1. Derivat haloalkilamin
2. Derivat imidazolin
3. Alkaloid ergot

1.

Derivat haloalkilamin

Mekanisme Kerja:

Ikatan

kovalen

yang

stabil

dengan

adrenoreseptordan menghasilkan hambatan yang

ireversibel.

Disebut

jugabloker

yangnonkompetitif dan kerja yang panjang.

Efek vasodilatasi TD turun, dan terjadi reflek

stimulasi jantung
Efek samping:

hipotensi postural

Karakteristik Derivat Haloalkamin

diabsorbsi dengan baik dari semua tempat,
tetapi karena efek iritasi likalnya hanya
diberikan secara oral atau IV.
Fenoksibenzamin per oral diabsorbsi dalam
bentuk aktif sebanyak 20-30% saja.
Fenooksibenzamin per oral mudah larut
dalam lemak dan pemberian dosis besar
dapat terjadi penumpukan dalam lemak.
Pada pemberian IV mulai kerjanya 1-2 jam.
Waktu paruh hambatan sekitar 24 jam dan
masih terlihat efek hambatannya setelah
3-4 hari.

 Indikasi

Hipertensi ringan sampai dengan sedang,

hiperplasia prostatik jinak. Hiperplasia
prostatik jinak diterapi dengan pembedahan
atau menggunakan alfa bloker atau dengan
anti androgen finasteride
Kontra Indikasi

Alfabloker harus dihindari pada pasien

dengan riwayat hipotensi postural dan
micturition syncope

Farmakodinamik

Fenoksibenzelamin bekerja dengan

mengurangi jumlah adrenoreseptoryang
tersedia untuk dirangsang
Farmakokinetika
fenoksibenzamindiabsorbsi hanya 2030%dengan waktu paruh kurang dari 24 jam
Penggunakan terapi:
pengobatan feokromositoma
Sediaan :
dalam bentuk kapsul 10 mg untuk pemberian
oral.

2.Derivat imidazolin
Fentolamin dan tolazolin adalahbloker

nonselektif yang kompetitif. Obat obat ini

menghambat reseptor serotonin ,
melepaskan histamin dari sel mast ,
meragsang reseptor muskarinik di saluran
cerna , merangsang sekresi asam lambung ,
saliva air mata dan keringat.
efek samping : hipotensi

Penggunaan terapi : mengatasi episode akut

hipotensi, mengatasi pseudo-obstruksi usus,

nekrosis kulit, disungsi eksresi

Fentolamin tersedia dalam vial 5 mg untuk

pemberian IV atau IM, sedangkan tolazolin

dalam kadar 25 mg/ml untuk suntikan IV

3.

Alkaloid ergot

Adalahbloker yang pertama ditemukan , sebagai

agonis

atau

antagonis

reseptoradrenergik,

reseptor

parsial
dopamin,

pada
dan

reseptor serotonin
Dalam golongan ini termasuk derivat kuinazolin

dan beberapa obat lain ex. indoramin dan urapidil

Derivat kuinazolin
yang temasuk : prazosin, terasozin, doksazosin,

alfulozin,

tamsulozin.

antagonis kompetitif.

Semuanya

merupakan

 Farmakodinamik:

Vasodilatasi
Farmakokinetik :

Absorbsi baik pada pemberian oral

Efek samping:

Pusing, sakit kepala, ngantk, palpitasi, edema perifer

dan mual
Terapi:

Hipertensi gagal jantung sistolik, penyakit vaskuler

perifer, BPH
Sediaan:

Semua derivat kuinazolindiberikan dalam bentuk oral.

Prazosin dalam bentuk tablet 1 mg dan 2 mg.
tamsulozin kapsul 0,2 mg, sedangkan alfuzosin tablet
ER 10 mg.

BETA BLOCKER
Menghambat

secara

kompetitif

obat

adrenergik NE dan Epi (eksogen dan endogen)

pada adrenosptor beta
Asebutolol, metoprolol, atenolol dan bisoprolol

beta bloker kardioselektif (afinitas lebih

tinggi pada reseptor beta1 daripada beta2)
Efek: denyut dan kontraksi jantung , TD .

 Efek

samping:

gagal

jantung,

bradiaritmia,

bronkospasme, gangguan sirkulasi perifer, gejala putus

obat (infark, aritmia), hipoglikemia, gangguan tidur,
mimpi buruk, insomnia
Sediaan:

propanolol,

alprenolol,

oksprenolol,

metoprolol, bisoprolol, asebutolol, pindolol, nadolol,

atenolol
Penggunaan klinis: mengurangi denyut jantung dan

kontraktilitas miokard, antihipertensi, bronkodilator,

menghambat glikogenolisis di sel hati dan otot rangka,
menhambat lipolisis menghambat sekresi renin.

 Farmakodinamik

-bloker menghambat secara kompetitif efek obat

adrenergic, bai NE dan Epi endogen maupun obat
adrenergic eksogen, pada adrenoseptor .
Sifat kardioselektif artinya memiliki afinitas yang
lebih tinggi terhadap reseptor 1 daripada reseptor
2 .Sifat nonselektif artinya mempunyai afinitas
yang

sama

terhadap

kedua

reseptor

dan

2.tetapi, sifat kardioselektivitas ini relative,artinya

pada

dosis

yang

lebih

tinggi

-bloker

kardioselektif juga memblok reseptor 2

yang

Aktivitas agonis parsial artinya, jika berinteraksi

dengan reseptor tanpa adanya obat adrenergic

seperti epinefrin atau isoproterenol.
Pada -bloker bekerja juga pada organ sebagai

berikut :
sistem

kardiovaskular

:efek

terhadap

kardiovaskular merupakan efek -bloker yang

terpenting terutama akibat kerjanya pada jantung
yaitu dengan mengurangi denyut jantung dan
kontraktilitas jantung.

Farmakokinetik
Terbagi atas 3 golongan :
1.-bloker yang mudah larut dalam lemak
Semuanya diabsorbsi dengan baik disaluran
cerna, tetapi memiliki bioavailabilitas
rendah(>50%). Eliminasinya melalui
metabolism di hati dan diekresikan di gijal
dalam jumlah yang sedikit (10%).
Contohnya
propranolol,metoprolol,oksprenolol,labetalol
dan karvedilol.

2.-bloker yang mudah larut dalam air.

Contohnya sotalol,nadolol dan atenolol.sotanol
diabsorbsi dengan baik di saluran cerna dan
memiliki
bioavaibilitas
tinggi.sedangkan
nadolol dan atenolol kurang baik di absorbs di
saluran cerna dan memiliki bioavaibilitas
rendah.ketiga obat ini tidak mengalami
metabolism sehingg seluruhnya dieksresi utuk
melalui ginjal.

3.-bloker yang kelarutannya terletak

diantara golongan 1 dan 2.
di absorbsi baik disaluran cerna.eliminasi
melalui hati dan ginjal.contohnya timolol,
bisoprolol, betaksolol, pindolol dan karteolol.

Sediaan
1. Propraanolol : tablet 10 dan 40 mg
2. Metoprolol : tablet 50 dan 100 mg
3. Karvedilol : tablet 6,25 mg dan 25 mg
4. Betaksolol : tetes mata 0,5 %
5. Timolol : tetes mata 0,5 %
6. Bisoprol : tablet 2,5mg dan 5 mg
7. Asebutulol : kapsul 200 mg dan tablet 400 mg
8.Pindolol : tablet 5 mg dan 10 mg
9.Karteolol : tablet 5 mg
10. Sotalol : tablet 80 mg
11. Nadolol : tablet 40 dan 80 mg
12. Atenolol : tablet 50 dan 100 mg

Efek Penghambat Adrenergik

Pada Reseptor
RESEPTOR

RESPONS-RESPONS

Alfa1

Vasokontriksimenurunkantekanandarah.Dapat
terjadireflektakikardia.Miosis:kontriksipupil.
Menekanejakulasi

Beta1

Menurunkandenyutjantung

Beta1

Konstriksibronkiolus.Kontraksiuterus

Instruksi Khusus:

Gunakan dengan hati-hati pada pasien

dengan

penyakit

kerusakan
isemik,

ginjal,

MI

cerebrovaskuler,
penyakit

(myocardial

jantung

infarction),

penyakit vaskular perifer oklusif atau

pada

mereka

yang

memiliki

riwayat

depresi.
Pasien

yang

menjalani

pengobatan

Daftar Pustaka:
IsoIndonesiaVol.472012s/d2013
TanHoanTjay,Drs.2002.ObatobatPentingEdisi5PT.Elex

Mediakomputindo:Jakarta.
Setyabudy,Rianto.2007.FarmakologidanterapiEdisi5:
Jakarta
http://inkgarico.blogspot.com/
http://torasvet.blogspot.com/2012/03/pengha

mbat-adrenergik.html
http://www.artikelkedokteran.com/34/pengham
bat-adrenergik.html