5-PIRAZOLIDINDION

(analgesik)
Nurul khotimah
1413015009
Turunan 5-pirazolidindion, seperti fenilbutazon
dan oksifenbutazon, adalah antiradang
nonsteroid yang banyak digunakan untuk
meringankan rasa nyeri yang berhubungan
dengan reumatik, penyakit pirai dan sakit
persendian.
HUBUNGAN STRUKTUR
DAN AKTIVITAS
 Turunan 5-pirazolidindion mengandung gugus keto (C3)
yang dapat membentuk gugus Enol aktif yang mudah
terionisasi. Mekanisme pembentukan gugus enol dapat
dijelaskan sebagai berikut:
 Substitusi atom H pada C4 dengan gugus metil akan
menghilangkan aktifitas antiradang karena senyawa tidak
dapat membentuk gugus enol.
Penggantian satu atom N pada inti pirazolidindion dengan atom
O, pemasukan gugus metil dan halogen pada cincin benzene
dan penggantian gugus n_butil dengan gugus alil atau propel
ternyata tidak mempengaruhi aktifitas antiradang, atau
aktifitasnya tetap.
Penggantian cincin benzene dengan siklopenten atau
siklopentan akan membuat senyawa menjadi tidak aktif.
Peningkatan keasaman akan menurunkan aktifitas antiradang
dan meningkatkan efek urikosurik.
CONTOH
 Bumadizon kalsium semihidrat (eumotol), merupakan
produk utama hidrolisis fenilbutazon, mempunyai efek
analgesic, antipiretik dan antiradang. Bumadizon digunakan
untuk pengobatan reumatik arthritis akut
TERIMA KASIH