NAMA : MILA AYU PUJI LESTARI

NIM : 17020201099
KELAS : B2 FARMASI 2017

SOAL :
1. Jelaskan HKSA dari Alilestrenol yang diturunkan dari struktur testosterone, mengapa
bisa digunakan untuk memelihara kehamilan?
Jawab :

Stuktur Testosteron.
Hubungan Stuktur Aktivitas :
1. Pemasukan gugus etinil pada posisi 17 a testosteron (Etisteron), Dapat mencegah
oksidasi gugus 17 B-keto oleh bakteri usus sehingga senyawa dapat berikatan secara
oral. Selain itu adanya gugus 17 a etinil dapat meningkatkan kerapatan elektron sehingga
menjaga interaksi obat-reseptor, Sehingga menigkatkan aktivitas progestin dan
menurunkan aktivitas anabilik. Aktivitas etisteron pada pemberian secara oral 15 kali
lebih besar dibandigkan aktivitas prosgestin dan menurunkan aktivitas progesteron,
sedangkan pada pemberian secara parentral aktivitasnya lebih rendah yaitu sepertiga
aktivitas progesteron.
2. Pemasukan gugus metil pada posisi 6 a dapat menghambat metabolisme dan pengikatan
aktivitas progestin. Contoh 6a metil, 17B-Propiniltesteron (dimestiteron).
3. Hilangnya gugus metil pada C19 dari stuktur testosteron (19-nortestosteron) akan
menigkatkan aktivitas progestin dan menurunkan aktivitas androgen. Turunan 19-
nortestosteron mempunyai aktivitas penghambat ovulasi yang tinggi. 17 a-etinil-19-
nortestosteron (noretindron) pada pemberian secara oral aktivitasnya 5-15 kali lebih
besar dibandingkan aktivitas progesteron. Noretindron pada pemberian secara oral
aktivitasnya 10 kali lebih besar dibandigkan isomernya (noretinodrel), tetapi pada
pemberian secara subkutan aktivitasnya hampir sama.
4. Penambahan gugus metil pada C18b misal pada norgesteral dan pada atom C9-C10 dan
C11-C12 (gestrinon) akan menghilangkan aktivitas estrogenik dan progesterik, tetapi
senyawa sangat aktif untuk pengobatan endromestriosis.
5. Bentuk ester pada guguas 17B-hidroksi mempuyai masa kerja lebih panjang. Contoh
Nerotindron asetat, nerotindodron enantat dan etinodiol diasetat.
6. Hilangnya gugus keton pada C3’ misal pada linestrenol dan elilestrenol. menigkatkan
aktivitas androgenik hormon progestin yang sering digunakan sebagai oral kontrasepsi
dalam bentuk kombinasi dengan hormon estrogen adalah noretindro levonogestrel,
etinodiol diasetat dan lineestrenol.

Stuktur Alilestrenol
Allylestrenol juga dikenal sebagai 3-dekto 17α-allyl-19-nortestosteron atau sebagai
17α-allylestr-4-en-17β-ol adalah steroid estrogen sintesis atau turunan dari testosteron ini
adalah anggota kelomok sub kelompok esterase dari keluarga progestin 19- nortestosteron
tetapi tidak seperti kebanyakan progestin 19-nortestosteron lainya. Ini karena ia memiliki
gugus allyl pada posisi C17α dari pada kelompok etilli biasa. Cara kerja Allylestrenol
memiliki stuktur senyawa yang memiliki bentuk mirip dengan progesteron alami.
Progesteron memiliki fungsi untuk mempersiapkan uterus menerima sel telur yang sudah
dibuahi dan mengurangi pergerakan uterus.