Anda di halaman 1dari 41

RESEPTOR SEBAGAI TARGET AKSI OBAT

Disusun dalam rangka memenuhi tugas Farmakologi Molekuler

Oleh : KELOMPOK 8

Nama :

1. Indhi Arneta Naufal (051201048)

2. Hesti Prasetianingrum (051201049)

3. Ayu Aprilia Putri (051201050)

4. Sri Hidayati (051201051)

5. Lale Anggia Dwi Retna M (051201052)

6. Ulfa Cahyani (051201054)

Kelas : 4A

PROGRAM STUDI FARMASI

FAKULTAS KESEHATAN

UNIVERSITAS NGUDI WALUYO

JUNI 2022
KATA PENGANTAR

Assalamualaikum Warahmatullahi Wabarakatuh

Puji syukur kami panjatkan ke hadirat Allah SAW, atas rahmat, barokah,

dan ridho-Nya sehingga kami dapat menyelesaikan penyusunan Makalah Tugas

Akhir ini. Penyusunan Tugas Akhir ini untuk menambah wawasan dan

pengetahuan tentang obat-obat yang berhubungan dengan target reseptor.

Dalam penyusunan makalah ini tentunya masih banyak terdapat

kekurangan, kesalahan dan kekhilafan karena keterbatasan kemampuan kami,

untuk itu sebelumnya kami mohon maaf yang sebesar-besarnya. Kami juga

mengharapkan kritik dan saran dari semua pihak demi perbaikan yang bersifat

membangun atas makalah ini.

Akhirnya dengan segala kerendahan hati kami mengucapkan terima kasih

dan semoga makalah ini dapat bermanfaat bagi kami dan kita semua.

Wassalamualaikum Warahmatullahi Wabarakatuh

Ungaran, 17 Juni 2022

Kelompok 8
JOBDESK

NAMA JOBDESK

Indhi Arneta Naufal (051201048)


Obat a, b, c, d, y
Hesti Prasetianingrum (051201049)
Obat e.f.g.h.z
Ayu Aprilia Putri (051201050)
Obat I,j,k,l
Sri Hidayati (051201051)
Obat m,n,o,p
Lale Anggia Dwi Retna (051201052)
Obat q,r,s,t
Ulfa Cahyani (051201054)
Obat U,v,w,x
ISI MAKALAH

Mahasiswa diminta merangkum semua obat obat yang berhubungan dengan target

reseptor meliputi reseptor kanal ion, reseptor GABA, reseptor glutamat, reseptor

angiotensin, reseptor tirosin, reseptor inti, reseptor serotonin, reseptor sitokin jadi

satu makalah kelompok.

Daftar obat sebagai berikut :

a. Neostigmin b. Lisinopril c. Betametason

d. Pysostigmin e. Ramipril f. Ketokonazol

g. Selegilin h. Valsartan i. Etinilestradiol

j. Suksinilkolin k. Irbesartan l. Tamoxxifen

m. Phenobarbital n. Gefitinib o. Betametason

(Irresa)

p. Benzodiazepin q. Lapatinib r. Clomifen

s. Propofol t. Bevacizzumab u. Sumatriptan

(Avastin)

v. Baclofen w. Metilprednison x. Granisetron

y. Ondansetron z. Kandesartan
A. Neostigmin

Nama Obat Neostigmin

Nama Paten Bloxiverz, Prostigmin

Komposisi (tuliskan neostigmin 0,5 mg

bahan dalam sediaan)

Reseptor Nikotinik

Antagonis/ Agonis Agonis

Jalur signaling Aktivasi jalur JAK-STAT

Jenis reseptor Metabotropik terkait dengan protein G, terkait dengan

(ionotropik/metabotropik) mGluR, G-protein linked yang terdiri dari 7

Jika ionotropik, terkait transmembran domain

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat Neostigmin adalah parasimpatomimetik, khususnya,

inhibitor kolinesterase reversibel. Obat ini

menghambat asetilkolinesterase yang bertanggung

jawab atas degradasi asetilkolin. Jadi, dengan

penghambatan asetilkolinesterase, lebih banyak

asetilkolin hadir Dengan mengganggu pemecahan

asetilkolin, neostigmin secara tidak langsung

merangsang reseptor nikotinik dan muskarinik yang


terlibat dalam kontraksi otot. Tidak melewati sawar

darah-otak.

Mekanisme secara Menghambat acetylcholinesterase, sehingga


meningkatkan asetilkolin di situs reseptor kolinergik.
molekuler

Daftar Pustaka 1. https://go.drugbank.com/drugs/DB01400#BE000

Sertakan link jurnal / 0426

pustaka 2. http://repositori.uin-

alauddin.ac.id/17485/1/GEMY%20NASTITY%2

0HANDAYANY.pdf

B. Lisinopril

Nama Obat Lisinopril

Nama Paten Prinivil, Qbrelis, Zestoretic, Zestril

Komposisi (tuliskan Tiap tablet mengandung : Lisinopril 10 mg

bahan dalam sediaan)

Reseptor Asetilkolin

Antagonis/ Agonis Antagonis

Jalur signaling ACE (atau kininase II) juga mendegradasi bradikinin


vasodilator poten. Akibatnya, ACE inhibitor
menurunkan konsentrasi angiotensin II dan
meningkatkan konsentrasi bradikinin yang
mengakibatkan pelebaran pembuluh darah dan
dengan
demikian menurunkan tekanan darah.
Jenis reseptor Metabotropik tergandeng protein Gq dan Gi

(ionotropik/metabotropik)

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat Angiotensin II menyempitkan pembuluh darah

koroner dan bersifat inotropik positif, yang dalam

keadaan normal akan meningkatkan resistensi

pembuluh darah dan konsumsi oksigen. Tindakan ini

pada akhirnya dapat menyebabkan hipertrofi miosit

dan proliferasi sel otot polos pembuluh darah.

Lisinopril adalah penghambat enzim pengubah

angiotensin (ACEI), mencegah konversi angiotensin I

menjadi angiotensin II. Tindakan ini mencegah

hipertrofi miosit dan proliferasi sel otot polos

pembuluh darah yang terlihat pada pasien yang tidak

diobati. Peningkatan kadar bradikinin juga

menunjukkan efek vasodilatasi untuk pasien yang

memakai ACEI. Lisinopril juga menghambat

konversi renin dari angiotensin menjadi angiotensin I.


Mekanisme secara Mekanisme kerjanya dengan cara supresi sistem renin

molekuler angiotensin aldosteron. Angiotensin Converting

Enzyme (ACE) akan merubah angiotensin I menjadi

angiotensin II yang bersifat aktif dan merupakan

vasokonstriktor endogen serta dapat merangsang

sintesis dan sekresi aldosteron dalam korteks adrenal.

Daftar Pustaka https://go.drugbank.com/drugs/DB00722#BE0000221

Sertakan link jurnal /

pustaka

C. Betametason

Nama Obat Betametason

Nama Paten Betaderm, Betaloan Suik, Beteflam, Betnesol,

Celestoderm, Celestone Soluspan, Dermacinrx

Therazole Pak, Diprolene, Diprosalic, Diprosone,

Dovobet, Enstilar, Fucibet, Lotriderm, Lotrisone,

Luxiq, Marbeta, Rivasone, Rolene, Rosone, Sernivo,

Taclonex, Valisone-G, Wynzora

Komposisi (tuliskan Tiap gram krim mengandung Bethametason Valerat

bahan dalam sediaan) yang setara dengan Bethametason 1 mg

Reseptor Glukokortikoid

Antagonis/ Agonis Agonis

Jalur signaling Aktivasi melalui jalur genomic dan non genomik


Jenis reseptor Reseptor nuklear/inti

(ionotropik/metabotropik)

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat Glukokortikoid menghambat apoptosis dan

demarginasi neutrofil, dan menghambat NF-Kappa B

dan faktor transkripsi inflamasi lainnya. Mereka juga

menghambat fosfolipase A2, yang menyebabkan

penurunan pembentukan turunan asam arakidonat.

Selain itu, glukokortikoid mempromosikan gen anti-

inflamasi seperti interleukin-10.

Kortikosteroid seperti betametason dapat bekerja

melalui jalur nongenomik dan genomik. Jalur

genomik lebih lambat dan terjadi ketika

glukokortikoid mengaktifkan reseptor glukokortikoid

dan memulai efek hilir yang mendorong transkripsi

gen anti inflamasi termasuk

phosphoenolpyruvate carboxykinase

(PEPCK), antagonis reseptor IL-1, dan tirosin

aminotransferase (TAT). Disisi lain, jalur non

genomik mampu memperoleh respons yang lebih

cepat dengan memodulasi aktivitas sel T, trombosit,


dan monosit melalui penggunaan reseptor terikat

membran dan pembawa pesan kedua yang ada.

Mekanisme secara Aksi antiinflamasi dari kortikosteroid diduga

molekuler melibatkan lipocortins, menghambat protein

fosfolipase A2, dimana akan menghambat asam

arakidonat, mengatur biosintesis prostaglandin dan

leukotrien. Sistem kekebalan tubuh ditekan oleh

kortikosteroid karena pengurangan fungsi sistem

limfatik, pengurangan limfatik, presipitasi

limfositopenia dan gangguan pengikatan antigen-

antibodi. Betametason mengikat transcortin plasma,

dan menjadi aktif ketika tidak terikat transcortin.

Daftar Pustaka https://go.drugbank.com/drugs/DB00443

Sertakan link jurnal /

pustaka

D. Pysostigmin

Nama Obat Physostigmin

Nama Paten Antrilium injeksi

Komposisi (tuliskan Physostigmin Salicylate injeksi 1 mg/ml

bahan dalam sediaan)

Reseptor Asetilkolin

Antagonis/ Agonis Antagonis


Jalur signaling Jalur protein kinase (MAPK)

Jenis reseptor Metabotropik glutamat

(ionotropik/metabotropik)

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat Physostigmine menghambat asetilkolinesterase,

enzim yang bertanggung jawab untuk pemecahan

asetilkolin yang digunakan. Dengan mengganggu

metabolisme asetilkolin, physostigmine secara tidak

langsung merangsang reseptor nikotinik dan

muskarinik karena konsekuensi peningkatan

asetilkolin yang tersedia di

sinaps.
Mekanisme secara Physostigmine secara reversibel menghambat

molekuler penghancuran asetilkolin oleh asetilkolinesterase,

sehingga meningkatkan asetilkolin pada situs

reseptor. Karena physostigmine adalah amina tersier,

tidak seperti kuartener amina cholinesterase inhibitor

neostigmin dan piridostigmin, Physostigmine

melintasi sawar darah otak dan menghambat

asetilkolinesterase baik di sentral maupun perifer.

Efek

farmakologis meliputi miosis, konstriksi bronkial,


hipersalivasi, kelemahan otot, dan berkeringat (pada

spesies dengan kelenjar keringat).

Daftar Pustaka https://go.drugbank.com/drugs/DB00981#BE0000426

Sertakan link jurnal /

pustaka

E. Ramipril

Nama Obat Ramipril

Nama Paten anexia

Komposisi ( tuliskan Ramipril 2,5 mg, 5 mg dan 10 mg

bahan dalam sediaan)

Reseptor Angitensin ll

Antagonis/ Agonis Antagonis

Jalur signaling Melawan Efek RAAS dengan renin memotong

angiotensinogen yang bersirkulasi menjadi

angiotensin 1 yang kemuadian dipecah menjadi

angitensin 11 oleh ACE

Jenis reseptor metabotropik (menggandeng protein Gq, Gi dan

(ionotropik/metabotropik) G12/13)

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja


Mekanisme aksi obat Mengikat ACE sehingga menghambat angitensin 1

menjadi angitensin 11

Mekanisme secara menghambat pengnonaktifan bradikinin dan

molekuler mempertahankan efek ramipirat (melawan efek

RAAS) dengan menyebabkan peningkatan

vasodilatasi dan penurunan tekanan darah

Daftar Pustaka https://go.drugbank.com/drugs/DB00178

Sertakan link jurnal / https://pionas.pom.go.id/cari/konten/nama%20dangan

pustaka g%20ramipril%20?kata=anexia&op=Cari

https://pionas.pom.go.id/obat/anexia

F. Ketokonazol

Nama Obat Ketokonazol

Nama Paten Zoralin

Komposisi ( tuliskan ketokonazol 200 mg

bahan dalam sediaan)

Reseptor Ergosterol

Antagonis/ Agonis Antagonis

Jalur signaling tidak ada (pathways tidak tersedia )

Jenis reseptor Ionotropik (berikatan dengan CA2+)

(ionotropik/metabotropik)

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika


metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat interaksi dengan alfa 14 sterol dimetilalase, enzim

sitokrom P-450 yang diperlukan untuk dikonversi

lanosterol menjadi ergostrerol

Mekanisme secara sintesis ergosterol yang menyebabkan penurunaan

molekuler permeabilitas jamur, penurunaan fluiditas membran

yang menghasilkan sistem enzim yang terikat

membran dan komponen menjadi rapat sehingga

jamur

tidak berkembang
Daftar Pustaka https://go.drugbank.com/drugs/DB01026

Sertakan link jurnal / https://pionas.pom.go.id/obat/zoralin

pustaka

G. Selegin

Nama Obat Selegin

Nama Paten Jumex

Komposisi ( tuliskan Selegilin Hidroklorida 5 mg

bahan dalam sediaan)

Reseptor Monoamin Oksidase (MOA )

Antagonis/ Agonis Antagonis

Jalur signaling Tidak ada (pathways tidak tersedia )

Jenis reseptor Ionotrasmiter (inotropic terikat ion Na )

(ionotropik/metabotropik)
Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat Mengikat monoamin oksidase tipe B dalam jalur

nigrostriatal dalam sistem saraf pusat

Mekanisme secara menghalangi metabolisme mikrosomal dopamin dan

molekuler mengikat aktivitas dopaninekgik

memperpanjang efek dopamin dengan mencegah

kerusakannya melalui pemblokiran MOA -B

mencegah pelepasan dopamin di ujung saraf dan

meningkatkan pelepasan dopamin di sel saraf

Daftar Pustaka https://go.drugbank.com/drugs/DB01037

Sertakan link jurnal / https://pionas.pom.go.id/obat/jumex

pustaka

H. Valsartan

Nama Obat Valsartan

Nama Paten Diovan

Komposisi ( tuliskan Valsartan 80mg

bahan dalam sediaan)

Reseptor Angiotensin 11

Antagonis/ Agonis Antagonis


Jalur signaling Menghambat efek pressor dari angiotensin 11,

bersaing dengan angiotensin 11 untuk mengikat

Jenis reseptor metabotropik (berikatan dengan protein G)

(ionotropik/metabotropik)

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat Penghambat Reseptor Angiotensin 11 (ARB)

Mekanisme secara blokade reseptor angiotensin 1

molekuler mencegah angitensin 11 mengikat dan mengerahkan

efek hipertensinya

ARB selektif mengikat reseptor angiotensin 1dan

mencegah dan mencegah protein angiotensin 11

menurunkan natrium, reabsopsi air dan resistensi

perifer

Daftar Pustaka https://go.drugbank.com/drugs/DB00177

Sertakan link jurnal / https://pionas.pom.go.id/monografi/valsartan

pustaka https://pionas.pom.go.id/obat/diovan

I. .

Nama Obat Etinilestradiol

Nama Paten Numerous


Komposisi ( tuliskan Ethinylestradiol 0,02mg

bahan dalam sediaan)

Reseptor Estrogen sintetik

Antagonis/ Agonis Etinilestradiol mempunyai sifat agonis estrogen dan

antagonis estrogen

Jalur signaling Setelah administrasi via rute oral, EE akan memasuki

siklus enterohepatik dan mengalami hidroksilasi pada

C2 dan C4 melalui CYP3A4

Jenis reseptor ionotropik

(ionotropik/metabotropik)

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat Etinilestradiol menurunkan hormon luteinisasi,

menurunkan vaskularisasi di endometrium.

Etinilestradiol juga meningkatkan globulin pengikat

hormon seks.

Mekanisme secara Estrogen bekerja dengan menghambat sekresi FSH

molekuler dan LH sehingga mencegah ovulasi

Daftar Pustaka https://go.drugbank.com/drugs/DB00977

Sertakan link jurnal /

pustaka
J. .

Nama Obat Suksinilkolin

Nama Paten Anektin, Quelicin

Komposisi ( tuliskan INJEKSI 20 mg/mL

bahan dalam sediaan)

Reseptor Nikotinik

Antagonis/ Agonis Antagonis

Jalur signaling mengikat reseptor kolinergik dari motor endplate

untuk menginduksi depolarisasi membran dan,

akhirnya, kelumpuhan otot, yang dapat dipertahankan

selama konsentrasi suksinilkolin yang memadai tetap

di situs reseptor.

Jenis reseptor metabotropik

(ionotropik/metabotropik)

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat menghambat neuromuskular depolarisasi, yang berarti

menyebabkan periode depolarisasi membran yang

berkepanjangan untuk memberikan efek

terapeutiknya.
Mekanisme secara mengikat reseptor kolinergik pasca-sinaptik yang

molekuler ditemukan pada pelat akhir motorik, sehingga

menginduksi fasikulasi transien pertama diikuti oleh

kelumpuhan otot rangka.

Daftar Pustaka https://go-drugbank-com.translate.goog/drugs/DB002

Sertakan link jurnal /

pustaka

K. .

Nama Obat Irbesartan

Nama Paten Valide, Avapro, Ifirmacombi, Karvea, Karvezide

Komposisi ( tuliskan irbesartan 300 mg

bahan dalam sediaan)

Reseptor angiotensin II receptor blocker (ARBs)

Antagonis/ Agonis antagonis

Jalur signaling menghambat reseptor angiotensin yang digunakan

untuk mengobati hipertensi dan nefropati diabetik

Jenis reseptor ionotropik

(ionotropik/metabotropik)

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja


Mekanisme aksi obat irbesartan mencegah pengikatan angiotensin II

ke reseptor AT di jaringan seperti otot polos

pembuluh darah dan kelenjar adrenal.

Mekanisme secara Irbesartan dan metabolit aktifnya mengikat

molekuler reseptor AT dengan afinitas 8500 kali lebih

banyak daripada mereka mengikat reseptor AT

Daftar Pustaka https://go-drugbank-com.translate.goog/drugs/DB010

Sertakan link jurnal /

pustaka

L. .

Nama Obat Tamoxxifen

Nama Paten Nolvadex-D, Soltamox

Komposisi ( tuliskan tamoxifen 10mg

bahan dalam sediaan)

Reseptor Selective estrogen receptor modulator,(SERM)

Antagonis/ Agonis antagonis

Jalur signaling menghambat pengikatan estrogen pada reseptor

estrogen pada sel kanker payudara, yang pada

gilirannya menghambat pertumbuhan tumor.

Jenis reseptor ionotropic dengan kanal ion C, H ,NO

(ionotropik/metabotropik)

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika


metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat Tamoxifen secara kompetitif menghambat

pengikatan estrogen pada reseptornya, yang

sangat penting untuk aktivitasnya dalam sel

kanker payudara.

Mekanisme secara Tamoxifen menyebabkan penurunan faktor

molekuler pertumbuhan tumor dan faktor pertumbuhan

seperti insulin 1, dan peningkatan globulin

pengikat hormon seks.

Daftar Pustaka https://go-drugbank-com.translate.goog/drugs/DB006

Sertakan link jurnal /

pustaka

M. .

Nama Obat PHENOBARBITAL

Nama Paten Donnatal, Luminal, Phenobarb, Phenohytro

Komposisi ( tuliskan I njeksi : 200 mg/ml (Phenobarbital sodium)

bahan dalam sediaan) Cairan oral : 15 mg/5 ml (Phenobarbital)

Tablet : 15-100 mg (Phenobarbital)

Reseptor Reseptor subtipe asam gamma-aminobutyric,


Antagonis/ Agonis Antagonis

Jalur signaling depolarisasi yang diinduksi glutamat.

Jenis reseptor Metabotropik tergandeng dengan protein G kanal ion

(ionotropik/metabotropik) C

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat Fenobarbital adalah penurun ambang stimulasi sel

saraf di korteks motorik sehingga terjadi hambatan

penyebaran aktivitas listrik (lepas muatan) dari fokus

aktivitas epilepsi di otak. Fenobarbital bekerja pada

reseptor GABA sehingga menyebabkan peningkatkan

inhibisi sinaptik.

Mekanisme secara - Turunan asam barbiturat yang bekerja sebagai


depresan sistem saraf pusat nonselektif
molekuler
- menghambat depolarisasi yang diinduksi
glutamat.
-

Daftar Pustaka https://go.drugbank.com/drugs/DB01174

Sertakan link jurnal /

pustaka

N. .

Nama Obat Gefitinib (Irresa)


Nama Paten Gefitero, Gefiza, Genessa, Gefinib,j

Komposisi ( tuliskan Gefitinib terdapat dalam bentuk tablet dengan


kekuatan 250 mg.[1,8]
bahan dalam sediaan)

Reseptor Decomitinib pertumbuhan epidermal

Antagonis/ Agonis Antagonis

Jalur signaling Ireversibal dengan residu sistein

Jenis reseptor ionotropik tergandeng dengan

(ionotropik/metabotropik)

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat Gefitnib merupakan obat antikanker golongan obat

antikanker golongan penghambat protein kinase

(protein kinase inhibitor).obat ini bekerja dengan cara

menghambat fungsi enzim tirosin kinase, sehingga

pertumbuhan dan penyebaran sel kanker bisa

dihentikan

Mekanisme secara -mengikat situs pengikatan adenosin

molekuler -penghambatan poliferasi

Daftar Pustaka https://go.drugbank.com/drugs/DB11963


Sertakan link jurnal / https://www.guesehat.com/info-obat/betametason

pustaka

O. .

Nama Obat BETAMETASON

Nama Paten Alerson, BDM, Benczema, Benoson-G, Benoson-M,

Beprosalic, Beprosone, Berloson-N, Betagentam,

Betam-ophtal, Betopic, Bevalex, Biocort,

Celestamine, Celestik, Celestoderm-V, Celestone,

Colergis, Daivobet, Digenta, Diprogenta, Diprosalic,

Diprosone-OV, Diprosta, Durocort, Fobancort,

Fucicort, Gratamin, Heltiskin, Hufabethamin,

Lotriderm, Metaskin-N, Metonate, Mytaderm,

Nisagon, Ocuson, Orsaderm, Oviskin, Polacel,

Proceles, Proson, Scanderma, Tuderm-N, Zestam.

Komposisi ( tuliskan Betamethasone 0.1%

bahan dalam sediaan)

Reseptor reseptor IL-1, dan tirosin amino transferase (TAT)

Antagonis/ Agonis Antagonis

Jalur signaling Penurunan pembentukan turunan asam arakidonat

Jenis reseptor Ionotropik glukokortikoid mempromosikan gen anti-

(ionotropik/metabotropik) inflamasi seperti interleukin-10


Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat Betametason adalah kortikosteroid kerja panjang

dengan sifat imunosupresif dan antiinflamasi. Ini

dapat digunakan secara topikal untuk mengelola

kondisi kulit inflamasi seperti eksim, dan secara

parenteral untuk mengelola beberapa keadaan

penyakit termasuk gangguan autoimun. Betametason

memiliki aktivitas glukokortikoid kuat dan aktivitas

mineralokortikoid

dapat diabaikan.
Mekanisme secara Menghambat sinyal anti-inflamasi

molekuler menghambat apoptosis dan demarginasi neutrofil, dan


menghambat NF-Kappa B dan faktor transkripsi

Daftar Pustaka https://go.drugbank.com/drugs/DB00443

Sertakan link jurnal /

pustaka

P. .

Nama Obat Benzodiazepin

Nama Paten Diazepam, alprazolam, clonazepam, estazolam,

nitrazepam, ...
Komposisi ( tuliskan Alprazolam 0 25 mg

bahan dalam sediaan)

Reseptor Asam gamma aminobutirat (GABA)

Antagonis/ Agonis Antagonis

Jalur signaling

Jenis reseptor Metabotrik (Ikatan diazepam pada reseptor GABA di

(ionotropik/metabotropik) sistem limbik dan hipotalamus)

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat Meningkatkan aktivitas gamma-aminobutyric acid

(GABA).

Mekanisme secara zat kimia penghantar sinyal saraf (neurotransmitter) di

molekuler otak.

Daftar Pustaka https://go.drugbank.com/drugs/DB12537

Sertakan link jurnal /

pustaka

Q. .

Nama Obat Lapatinib

Nama Paten Tykerb

Komposisi ( tuliskan Lapatinib 250 mg

bahan dalam sediaan)


Reseptor Tirosin kinase 4-anilinoquinazoline

Antagonis/ Agonis Antagonis

Jalur signaling Jalur tyrosin-protein kinase erbB2

Jenis reseptor Ionotropik berikatan dengan ion Cl

(ionotropik/metabotropik)

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat Lapatinib adalah penghambat 4-anilinoquinazoline

kinase dari domain tirosin kinase intraseluler dari

reseptor faktor pertumbuhan epidermal

(HER1/EGFR/ERBB1) dan reseptor faktor

pertumbuhan epidermal manusia tipe 2

(HER2/ERBB2) dengan waktu paruh disosiasi 300

menit . Lapatinib menghambat pertumbuhan sel tumor

yang digerakkan oleh ERBB secara in vitro dan dalam

berbagai model hewan. Efek aditif ditunjukkan dalam

studi in vitro ketika lapatinib dan 5-florouracil

(metabolit aktif capecitabine) digunakan dalam

kombinasi dalam 4 garis sel tumor yang diuji. Efek

penghambatan pertumbuhan lapatinib dievaluasi

dalam garis sel yang dikondisikan trastuzumab.


Lapatinib mempertahankan aktivitas signifikan

terhadap garis sel kanker payudara yang dipilih untuk

pertumbuhan jangka panjang dalam media yang

mengandung trastuzumab in vitro.

Mekanisme secara penghambat 4-anilinoquinazoline kinase penghambat

molekuler pertumbuhan sel tumor mempertahankan aktivitas

signifikan terhadap garis sel kanker payudara.

Daftar Pustaka https://go.drugbank.com/drugs/DB01259

Sertakan link jurnal /

pustaka

R. .

Nama Obat Clomifen

Nama Paten Bifertil, ClomifeneCitrate, Clomifil, Clovertil,

Dipthen, Fervula, Fertin, Fertion, Genoclom.

Komposisi ( tuliskan Clomiphene citrate 50 mg

bahan dalam sediaan)

Reseptor Estrogen Alpha

Antagonis/ Agonis Antagonis

Jalur signaling Jalur pengikat estrogen

Jenis reseptor Ionitropik berikatan dengan kanal ion Cl

(ionotropik/metabotropik)

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika


metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat Clomifene memiliki sifat estrogenik dan anti-

estrogenik, tetapi mekanisme kerjanya yang tepat

belum ditentukan. Clomifene tampaknya merangsang

pelepasan gonadotropin, follicle-stimulating hormone

(FSH), dan leuteinizing hormone (LH), yang

mengarah pada pengembangan dan pematangan

folikel ovarium, ovulasi, dan perkembangan

selanjutnya dan fungsi korpus luteum, sehingga

mengakibatkan kehamilan.Pelepasan gonadotropin

dapat terjadi akibat stimulasi langsung aksis

hipotalamus-hipofisis atau dari penurunan pengaruh

penghambatan estrogen pada aksi shipotalamus-

hipofisis dengan bersaing dengan estrogen endogen

uterus, hipofisis, atau hipotalamus. Clomifene tidak

memiliki efek progestasional, androgenik, atau

antrandrogenic yang jelas dan tampaknya

tidakmengganggu fungsi hipofisis-adrenal

atau hipofisis-tiroid.
Mekanisme secara merangsang pelepasan gonadotropin, follicle-

molekuler stimulating hormone (FSH), dan leuteinizing

hormone(LH.Merangsang ovarium dalam

memproduksi sel telur.


Daftar Pustaka https://go.drugbank.com/drugs/DB01037

Sertakan link jurnal /

pustaka

S. .

Nama Obat Propofol

Nama Paten Anesticap,Diprivan,Fresofol1%MCT/LCT,Fiprol,

Nupovel,Proanes1%MCT/LCT,Propofol,Propofol

Lipuro 1%,Recofol N,Sedafol

Komposisi ( tuliskan Profopol 10 mg

bahan dalam sediaan)

Reseptor GABA

Antagonis/ Agonis Agonis

Jalur signaling Jalur reseptor GABA-A

Jenis reseptor Ionotropik berikatan dengan kanal ion Cl

(ionotropik/metabotropik)

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat Mekanisme aksi menguntungkan selegiline dalam

pengobatan penyakit Parkinson tidak sepenuhnya


dipahami, penghambatan selektif, ireversibel

monoamine oksidase tipe B (MAO-B) dianggap

sangat penting. MAO-B terlibat dalam deaminasi

oksidatif dopamin di otak. Selegiline mengikat MAO-

B dalam jalur nigrostriatal di sistem saraf pusat,

sehingga menghalangi metabolisme mikrosomal

dopamin dan meningkatkan aktivitas dopaminergik di

nigra substansial. Selegiline juga dapat meningkatkan

aktivitas dopaminergik melalui mekanisme selain

penghambatan MAO-B. Pada dosis yang lebih tinggi,

selegiline juga dapat menghambat monozmine

oksidase tipe A (MAO-A), memungkinkannya

digunakan untuk pengobatan depresi.

Mekanisme secara Propofol bekerja dengan cara menurunkan aktivitas

molekuler otak dan sistem saraf, sehingga mencegah otak untuk

memproses rasa sakit.

Daftar Pustaka https://go.drugbank.com/drugs/DB01037

Sertakan link jurnal / https://repository.unair.ac.id/53804/13/FF%20fk%20


38%2016-ilovepdf-compressed.pdf
pustaka

T. .

Nama Obat Bevacizzumab (Avastin)

Nama Paten Generik bevacizumab


Komposisi ( tuliskan Bevacizzunab(Avastin) 25mg/ml

bahan dalam sediaan)

Reseptor Tirosin Kinase

Antagonis/ Agonis Antagonis

Jalur signaling jalur VEGF-A

Jenis reseptor Ionotropik berikatan dengan ion Cl

(ionotropik/metabotropik)

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat Transkripsi protein VEGF diinduksi oleh 'hypoxia

inducible factor' (HIF) dalam lingkungan hipoksia.

Ketika VEGF yang bersirkulasi berikatan dengan

reseptor VEGF (VEGFR-1 dan VEGFR-2) yang

terletak di sel endotel, berbagai efek hilir dimulai.

Perlu dicatat bahwa VEGF juga berikatan dengan

koreseptor neuropilin (NRP-1 dan NRP). -1),

mengarah ke pensinyalan yang ditingkatkan. NAV

Sel kanker mempromosikan angiogenesis tumor

dengan melepaskan VEGF, menghasilkan

pembentukan jaringan vaskular yang belum matang

dan tidak teratur.

Lingkungan mikro hipoksia yang dipromosikan oleh


sel kanker mendukung kelangsungan hidup sel tumor

yang lebih agresif, dan menimbulkan lingkungan

yang menantang bagi sel kekebalan untuk merespons

dengan tepat. Akibatnya, VEGF telah menjadi target

terkenal untuk obat anti-kanker seperti bevacizumab.

Bevacizumab adalah mAb yang memberikan efeknya

dengan mengikat dan menonaktifkan serum VEGF.

Ketika terikat pada mAb, VEGF tidak dapat

berinteraksi dengan reseptor permukaan selnya, dan

pensinyalan proangiogenik bdihambat.Ini mencegah

pembentukan pembuluh darah baru, mengurangi

tumor pembuluh darah, dan mengurangi suplai darah

tumor. Ada juga bukti yang menunjukkan bahwa

VEGF diregulasi pada pasien COVID-19, oleh karena

itu, bevacizumab sedang diselidiki untuk pengobatan

komplikasi terkait. Tingkat VEGF yang lebih tinggi

dapat berkontribusi pada edema paru, yang mengarah

ke sindrom gangguan pernapasan akut (ARDS) dan

cedera paru akut (ALI). Para peneliti berharap bahwa

dengan menghambat VEGF, bevacizumab dapat

secara efektif mengobati ARDS dan ALI - keduanya

merupakan ciri umum kasus COVID-19 yang parah.


Mekanisme secara Mekanisme secara molekuler bevacizumab adalah

molekuler menghambat pengikatan VEGF ke reseptornya, Flt-1

(VEGFR-1) dan KDR (VEGFR-2), pada permukaan

sel endotelium. Netralisasi aktivitas biologis VEGF

dapat mengurangi vaskularisasi tumor, menormalkan

pembuluh darah tumor yang tersisa, dan menghambat

pembentukan pembuluh darah tumor baru sehingga

menghambat pertumbuhan tumor, baik tumor primer

maupun tumor metastasis. Inhibisi pertumbuhan

mikrovaskular dipercaya dapat memperlambat

pertumbuhan tumor.

Daftar Pustaka https://ejournal.unsri.ac.id/index.php/mks/article/dow


nload/2686/1444
Sertakan link jurnal /
https://go.drugbank.com/drugs/DB01037
pustaka
http://erepo.unud.ac.id/id/eprint/23112/1/b9dfe638f98
befdc7fb3512ca3b438bf.pdf

U. Sumnatriptan.

Nama Obat Sumnatriptan

Nama Paten Triptagic

Komposisi ( tuliskan sumatriptan subkutan 6 mg

bahan dalam sediaan)

Reseptor Agonis

Antagonis/ Agonis Agonis


Jalur signaling Menyempit pembuluh darah kranial dan mecegah

pelepasan peptida vasoaktif.

Jenis reseptor Metabotropik (Terikat pada protein dalam sirkulasi).

(ionotropik/metabotropik)

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat Menyempit Agonis pembuluh darah kranial dan

menghambat pelepasan neuropeptida pro inflamasi.

Mekanisme secara Sumatriptan adalah agonis 5-HT 1B dan 5-HT 1D

molekuler yang menyebabkan penempitan agonis pembuluh

darah kranial dan menghambat pelepasan neuroptida

pro inflamasi. Sumatriptan menurunkan aliran darah

arteri karotis, tetapi meningkatkan kecepatan aliran

darah di

arteri karotis interna dan arteri serebal tengah.


Daftar Pustaka https://go.drugbank.com/drugs/DB00669

Sertakan link jurnal /

pustaka

V. Baclofen

Nama Obat Baclofen

Nama Paten Liorezal


Komposisi ( tuliskan Baclofen 0,7 L/kg.

bahan dalam sediaan)

Reseptor GABA-ergic

Antagonis/ Agonis Agonis

Jalur signaling Sebagai agen antispasmodik yang menginduksi relaksi

otot.

Jenis reseptor Metabotropik ( Terikat dengan beta reseptor asam

(ionotropik/metabotropik) gamma-aminobutirat.

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat Agonis pada subunit beta reseptor asam gamma-

aminobutirat (GABA).

Mekanisme secara Agonis pada subunit beta reseptor asam gamma-

molekuler aminobutirat (GABA) yang diekspresikan pada

neuron pra dan pasca sinaptik dan dapat

meningkatkan reseptor GABA baclofen sehingga

menyebabkan

masukknya kalium ke dalam neuron.


Daftar Pustaka https://go.drugbank.com/drugs/DB00181

Sertakan link jurnal /

pustaka

W. Metilprednison
Nama Obat Metilprednison

Nama Paten Advantan, Carmeson, Comedrol.

Komposisi ( tuliskan Metilprednisolon adalah 1,38 L/kg.

bahan dalam sediaan)

Reseptor Agonis

Antagonis/ Agonis Agonis

Jalur signaling Untuk sejumlah endokrin, rematik, kolagen,

dermatologis, alergi, oftalmik, dan gangguan lainnya.

Jenis reseptor Metabotropik (mengikat glukokortikoid).

(ionotropik/metabotropik)

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat Penurunan vasoliditas dan permeabilitas kapiler serta

penurunan migrasi leukosit ke tempat inflamasi.

Mekanisme secara Glukokortikoid menghambat apoptosis dan

molekuler demarginasi neutrofil serta menghambat fosfolipase

A2 yang menurunkan pembentukan turunan asam

arakidonat.

Daftar Pustaka https://go.drugbank.com/drugs/DB00959

Sertakan link jurnal /

pustaka
X. Granisetron

Nama Obat Granisetron

Nama Paten Degrani, Emegran, Granon

Komposisi ( tuliskan Granisetron HCL 1 mg

bahan dalam sediaan)

Reseptor Antagonis

Antagonis/ Agonis Antagonis

Jalur signaling Termasuk cisplatin dosis tinggi dan pascaoperasi serta

radiasi penyinaran total tubuh dan radiasi fraksinasi

abdomen harian.

Jenis reseptor Metabotropik (menghambat reseptor serotonergik tipe

(ionotropik/metabotropik) 3 (5-HT3).

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat Penghambat reseptor 5-HT3 yang ada di pusat (zona

kemoreseptor meduler) dan perifer (saluran GI).

Mekanisme secara Penghambat reseptor 5-HT3 sehingga dapat

molekuler menghambat stimulasi aferen viseral dari pusat

muntah.

Daftar Pustaka https://go.drugbank.com/drugs/DB00889


Sertakan link jurnal /

pustaka

Y. Ondansetron

Nama Obat Ondansetron

Nama Paten Emetron

Komposisi ( tuliskan Ondansetron 2 mg

bahan dalam sediaan)

Reseptor Serotonin 5-HT3

Antagonis/ Agonis Antagonis

Jalur signaling tidak ada (pathways tidak tersedia )

Jenis reseptor ionotropik (terikat pada kanal ion na dan k)

(ionotropik/metabotropik)

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja

Mekanisme aksi obat pelepasan serotonin dari (5-HT) dari sel-sel

enterokromafin usus halus

Mekanisme secara memblokir inisiasi refleks muntah melalui stimulasi

molekuler reseptor 5-HT3

Daftar Pustaka https://go.drugbank.com/drugs/DB00904

https://pionas.pom.go.id/monografi/ondansetron
Sertakan link jurnal / https://pionas.pom.go.id/obat/emetron

pustaka

Z. Candesartan

Nama Obat Candesartan

Nama Paten Candotens

Komposisi (tuliskan 8 mg/tablet

bahan dalam sediaan)

Reseptor Angiotensin II

Antagonis/ Agonis Antagonis

Jalur signaling PPAR pertama yang diidentifikasi, diekspresikan

secara dominan di hati, jantung, dan jaringan adiposa

brown (BAT), yang merupakan penggerak utama jalur

oksidasi asam lemak dan merupakan sasaran obat-

obat

fibrat hipolipidemik.
Jenis reseptor Reseptor angiotensin II tipe 1 (AT1)

(ionotropik/metabotropik)

Jika ionotropik, terkait

dengan kanal ion apa, jika

metabotropik terkait

dengan protein G apa saja


Mekanisme aksi obat Aksi obat ini menurunkan volume ekstraseluler

melalui interaksi dengan co-transporter NaCl yang

sensitif tiazid yang terdapat dalam tubulus distal di

ginjal, sehingga meningkatkan ekskresi Na+ dalam

urin dan mengarah pada penurunan curah jantung.

Mekanisme secara Angiotensin dibentuk dari angiotensin I melalui reaksi

molekuler yang dikatalis oleh angiotensin converting enzyme

(ACE, kinase II).

Daftar Pustaka 1. https://go.drugbank.com/drugs/DB13919#BE0

Sertakan link jurnal / 000062

pustaka 2. http://digilib.unhas.ac.id/uploaded_files/temporar

y/DigitalCollection/ZGQzM2M0YTkwYTFjOT

UxNGY0MDViNDJmMjY3YmRhNGE0MGEz

OTc5Yw==.pdf

Anda mungkin juga menyukai