FG 4 - Autakoid - Farmakologi A

AUTAKOID
AUTAKOID
oleh FG 4 - Farmakologi Dasar A
oleh FG 4 - Farmakologi Dasar A
Christsa Angela (1906287710)

Destiani Nabilah (1906287736)
Nadhifa Ayu Nisrina (1906287931)
Naila Adzkia (1906304194)
Nur Alina Rahmadiani (1906287944)
Titising Panggayuh I. (1906306672)
Wafa Ila Falista (1906288026)
OUTLINE
Amin Biogenik Vasopresor Morfin endogen
Prostaglandin Vasodilator
01 02 03 04
Biosintesis serta Peran zat-zat Bila tubuh kekurangan Kapan tubuh perlu
mekanisme kerja zat- di atas di zat tersebut, apa yang asupan eksogen zat-
zat di atas dalam tubuh terjadi? zat di atas?
01
Biosintesis serta
mekanisme kerja zat-zat
Amin Biogenik
- Amin biogenik terdiri dari 3

kelas neurotransmitter:
- Katekolamin
- Dopamin
- Norepinefrin
- Epinefrin
- Indolamin
- Serotonin
- Imidazolamin
- Histamin
Purves, D., Agustine G. J., Fitzpatrick, D., et al. (2018). Neuroscience (6th ed.).
Amin Biogenik : BIOSINTESIS
- Asam amino tirosin merupakan prekusor untuk ketiga

katekolamin
- Langkah pertama dalam sintesis katekolamin →
tirosin dikatalisis oleh tirosin hidroksilase (penentu
kecepatan) → membutuhkan oksigen sebagai
kosubstrat dan tetrahidrobiopterin sebagai kofaktor
untuk mensintesis dihidroksifenilalanin (DOPA)
- Perubahan tirosin menjadi dopa, dapat dihambat oleh
metirosin (α-metiltirosin).
Katzung, B. (2012). Basic & Clinical Pharmacology (12th ed.)

Amin Biogenik : BIOSINTESIS
- (A) Histamin disintesis dari asam

amino histidin.
- (B) Serotonin berasal dari asam
amino triptofan melalui dua proses
yang membutuhkan enzim triptofan-
5-hidroksilase dan dekarboksilase.
Amin Biogenik - Katekolamin : MEKANISME KERJA
- Katekolamin → epinefrin dan norepinefrin mengaktifkan

reseptor alfa dan beta
- Katekolamin dopamin menimbulkan berbagai efek biologik yang
diperantarai oleh interaksi dengan reseptor dopamin spesifik.
- Reseptor D1 → menyebabkan stimulasi adenilil siklase
- Reseptor D2 → menghambat aktivitas adenilil siklase,
membuka kanal kalium, dan menurunkan influks kalsium

Amin Biogenik - Histamin : MEKANISME KERJA
● Histamin yang dilepaskan sebagai respons terhadap

rangsangan tertentu memberikan efeknya dengan
mengikat berbagai jenis reseptor histamin (H1, H2,
H3, dan H4).
● Reseptor ini berkaitan dengan protein G (GPCR)
● Di otak, reseptor H1 dan H2 terletak di membran
pascasinaps, sementara reseptor H3 terutama di
prasinaps.
Whalen, K. (2019). Lippincott Illustrated Reviews: Pharmacology (7th ed.).

- Pengaktifan reseptor H1
- Terdapat di endotel, sel otot polos, dan ujung saraf
- Memicu suatu peningkatan hidrolisis fosfoinositol dan
peningkatan inositol trifosfat (IP3) serta kalsium intrasel.
- Terdapat di mukosa lambung, sel otot jantung, dan sebagian sel
imun
- Meningkatkan adenosin monofosfat siklik (cAMP) melalui Gs.
- Pada kondisi tertentu reseptor H2 mungkin berkaitan dengan Gq,
mengaktifkan jenjang IP3 -DAG.

- Menurunkan pengeluaran transmiter dari neuron histaminergik
dan neuron lain
- Kemungkinan dimediasi oleh penurunan influks kalsium
melalui kanal kalsium tipe N di ujung saraf.
- Ditemukan di leukosit sumsum tulang dan darah.
- Memiliki efek kemotaktik pada eosinofil dan sel mast,
- Menurunkan adenosin monofosfat siklik (cAMP) melalui Gi.


Amin Biogenik - Serotonin : MEKANISME KERJA
- Efek serotonin diperantarai oleh sejumlah besar reseptor membran

sel.
- Ada tujuh famili subtipe reseptor serotonin (5-HT), dengan subtipe
numerik 1 sampai 7.
- Sebagian besar dari ini adalah reseptor terhubung protein G
(GCPR), sedangkan reseptor 5-HT3 adalah ligand-gated cation
channel.
- Reseptor 5-HT1 dan 5-HT2 memiliki beberapa subtipe yang
dilambangkan dengan huruf (seperti, 5-HT2C)

Mekanisme Kerja
Amin Biogenik -
Serotonin

Prostaglandin : BIOSINTESIS
- Asam arakidonat (AA) dengan bantuan dua isozim

siklooksigenase (COX) yaitu COX-1 dan COX-2.
Enzim ini yang bertanggung jawab untuk
pembentukan prostanoid
- COX-1 maupun COX-2 mendorong penyerapan dua
molekul oksigen melalui siklisasi asam arakidonat
untuk menghasilkan C9-C11 endoperoksida C15
hidroksi-peroksida (PGG2), yang kemudian
dimodifikasi oleh gugus peroksidase enzim COX
untuk menambahkan sebuah gugus 15-hidroksil
(PGH2)
- Prostaglandin, tromboksan, dan prostasiklin
yang dikenal dengan prostanoid, dibentuk dari
PGH2 melalui efek berbagai enzim isomerase dan
sintase.
Katzung, Bertram G. 2012. Farmakologi: Dasar dan Klinik, Edisi Ke-12 Volume 1. Jakarta: Penerbit EGC
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3081099/#S1title
Prostaglandin : MEKANISME KERJA
- Reseptor tunggal PGI2 (IP),

PGF2α (FP), dan TXA2 (TP)
- Empat reseptor PGE2 (EP 1-4)
- Dua reseptor PGD2 (DP1 dan
DP2)
- Reseptor EP2, EP4, IP, dan DP1

mengaktifkan adenilil siklase
melalui Gs. Hal ini menyebabkan
peningkatan kadar cAMP
intrasel yang pada gilirannya
mengaktifkan protein kinase
tertentu
Prostaglandin : MEKANISME KERJA
- EP1, FP, dan TP mengaktifkan metabolisme fosfatidilinositol, menyebabkan pembentukan

inositol trisfosfat, yang diikuti oleh mobilisasi simpanan Ca2+ dan peningkatan Ca2+ bebas
intrasel.
- TP juga terhubung ke berbagai protein G, termasuk G12/13 dan G16, untuk merangsang jalur-
jalur sinyal protein G kecil, dan mungkin mengaktifkan atau menghambat adenilil siklase
masing-masing melalui Gs (TPα) atau Gi (TPβ)
- Isoform EP3 dapat terhubung baik ke peningkatan kalsium intrasel maupun ke peningkatan
atau penurunan cAMP.
- Reseptor DP2 tidak berkaitan dengan reseptor prostanoid lainnya, adalah anggota dari superfamili
reseptor fMLP (formylated MetLeuPhe). Reseptor ini terhubung ke protein G tipe Gi dan
menyebabkan hambatan sintesis cAMP dan peningkatan Ca2+ intrasel di berbagai tipe sel.
Vasopressor
Vasopresor adalah obat yang dapat mempersempit pembuluh darah dan meningkatkan tekanan
darah. Vasopresor digunakan dalam pengobatan tekanan darah yang sangat rendah, terutama
pada pasien yang sakit kritis.
Vasopressor dalam tubuh:

● Katekolamin
● Vasopresin
Vasopresor utama: fenilefrin, norepinefrin, epinefrin, dopamin, dan vasopresin
VanValkinburgh D, Kerndt CC, Hashmi MF. Inotropes And Vasopressors. [Updated 2020 Jun 9]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island
(FL): StatPearls Publishing; 2020 Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482411/
Vasopresor BIOSINTESIS KATEKOLAMIN
Katekolamin Endogenous:
● dopamin
● norepinefrin
● epinefrin
Végh, Anna & Duim, Sjoerd & Smits, Anke & Poelmann, Robert & Ten Harkel, Arend &
Deruiter, Marco & Goumans, Marie Jose & Jongbloed, Monique. (2016). Part and Parcel of the
Cardiac Autonomic Nerve System: Unravelling Its Cellular Building Blocks during
Development. Journal of Cardiovascular Development and Disease. 3. 28. 10.3390/jcdd3030028.
Vasopresor KATEKOLAMIN SINTESIS
Végh, Anna & Duim, Sjoerd & Smits, Anke & Poelmann, Robert & Ten Harkel, Arend &
Deruiter, Marco & Goumans, Marie Jose & Jongbloed, Monique. (2016). Part and Parcel of the
Cardiac Autonomic Nerve System: Unravelling Its Cellular Building Blocks during
Development. Journal of Cardiovascular Development and Disease. 3. 28. 10.3390/jcdd3030028.
Vasopresor BIOSINTESIS VASOPRESIN
Vasopresin berupa nonapeptida yang disimpan di

hipotalamus posterior

Vasopresor MEKANISME KERJA
Maclaren, R., & Dasta, J. (2016). Use of Vasopressors and Inotropes in the Pharmacotherapy of Shock. Retrieved 15 November
2020, from https://basicmedicalkey.com/use-of-vasopressors-and-inotropes-in-the-pharmacotherapy-of-shock/
Vasopresor MEKANISME KERJA KATEKOLAMIN

Vasopresor MEKANISME KERJA VASOPRESIN
Maclaren, R., & Dasta, J. (2016). Use of Vasopressors and Inotropes in the Pharmacotherapy of Shock. Retrieved 15 November 2020, from
https://basicmedicalkey.com/use-of-vasopressors-and-inotropes-in-the-pharmacotherapy-of-shock/
Vasodilator
● Vasodilator termasuk ke dalam golongan obat yang digunakan untuk melebarkan pembuluh darah.
● Obat vasodilator dapat dibagi menjadi vasodilator arteri (Hydralazine), vasodilator vena (Nitrat), dan
vasodilator vena-arteri (Kaptropil, Prazosin, Nitropusid).
● Klasifikasi berdasarkan cara kerjanya terbagi menjadi vasodilator yang bekerja secara langsung
(Sodium nitropusid, nitrat, hydralazine) dan vasodilator tidak langsung (Prazosin, Nifedifin,
Kaptopril)
● Pada pasien dengan tekanan pengisian yang tinggi dan gejala utama (dispnea), dilator vena seperti
nitrat membantu dalam mengurangi tekanan pengisian dan gejala bendungan paru.
● Pada pasien dengan gejala utama rasa lelah akibat rendahnya curah ventrikel kiri, dilator arteriol
seperti hidralazin berguna untuk meningkatkan curah jantung.
● Pada pasien dengan gagal jantung kronik berat yang kurang berespons terhadap terapi lain, masalah
biasanya berkaitan dengan peningkatan tekanan pengisian dan penurunan curah jantung. Pada keadaan
ini, diperlukan dilatasi arteriol dan vena
Katzung, B. (2012). Basic & Clinical

Pharmacology (12th ed.)
Vasodilator : BIOSINTESIS HYDRALAZINE
Vardanyan,R.S., & Hruby, V.J.(2006). Synthesis of Essential

Drugs. Retrieved 16 November 2020, from
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B978044452
1668500224
Vasodilator : BIOSINTESIS HYDRALAZINE
1. Phthalide mengalami klorinasi oksidatif dan dihidrolisis secara

simultan menghasilkan hidroksiftalida
Hidroksiftalida bereaksi dengan hidrazin menghasilkan ftalazon
Ftalazon bereaksi dengan fosfor onsiklorida membentuk 1-kloro-
ftalazine
1-kloro-ftalazine terjadi reaksi substitusi antara atom klor dengan
hidrazin sehingga membentuk hidralazine
Vardanyan,R.S., & Hruby, V.J.(2006). Synthesis of Essential

Drugs. Retrieved 16 November 2020, from
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B978044452
1668500224
Vasodilator : MEKANISME KERJA SECARA UMUM
● Vasodilator melebarkan atau mencegah penyempitan pembuluh darah

● Vasodilator lebih banyak mengikat reseptor pada sel endotel pembuluh darah
merangsang pelepasan kalsium.
● Kalsium mengaktifkan enzim ( Sintase NO ) dan mengubah L-Arginin menjadi NO.
● NO mengaktifkan GTP cGMP.
● cGMP menstimulasi myosin light chain phosphatase, yang menghilangkan satu fosfat
dari filamen myosin dan aktin.
● Defosforilasi myosin dan filamen aktin Relaksasi otot polos dan pembuluh
darah.
Hariri, L., & Patel, J. (2020). Vasodilators. Retrieved 15

November 2020, from
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK554423/
Vasodilator : MEKANISME KERJA SPESIFIK
● ACE Inhibitors
● Penghambat Reseptor Angiotensin
● Nitrat
● Calcium Channel Blockers
● Minoksidil
● Hydralazine

November 2020, from
Vasodilator : MEKANISME KERJA HYDRALAZINE
● Hydralazine secara langsung melemaskan otot polos arteriol.

● Akibat gangguan gerakan kalsium pada otot polos, menghasilkan penurunan tekanan
darah serta meningkatkan curah jantung.
● Hidralazin menstimulasi sistem simpatis yang dapat menyebabkan takifilaksis dan
takikardia.
● Hidralazin mengalami asetilasi polimorfik. Asetilator lambat membutuhkan dosis obat
yang lebih rendah. Baik obat asetilasi maupun obat yang tidak berubah diekskresikan
melalui urin dan feses.
● Efek hipotensi terjadi 5 sampai 30 menit setelah dosis intravena. Durasinya kira-kira 2
sampai 6 jam. Efek hipotensi terjadi dalam 20 sampai 30 menit setelah dosis oral, dan
durasinya kira-kira 2 sampai 4 jam.
Herman, L., & Tivakaran, V. (2020). Hydralazine. Retrieved 15

November 2020, from
Vasodilator : MEKANISME KERJA

Vasodilator : MEKANISME KERJA

Morfin Endogen : BIOSINTESIS
https://media.springernature.com/original/
springer-static/image/chp
%3A10.1007%2F978-1-4614-1997-
6_54/MediaObjects/978-1-4614-1997-
● Tiga famili berbeda dari peptida opioid klasik telah teridentifikasi:

enkefalin, endorfin, dan dinorfin.
● Tiap famili berasal dari prekursor protein yang berbeda, masing-masing
prepro-opiomelanokortin (POMC), preproenkefalin, dan preprodinorfin,
yang dikode oleh gen-gen yang berbeda pula.
● Masing-masing prekursor mengalami pemecahan kompleks dan
modifikasi pascatranslasi yang menghasilkan sintesis berbagai peptida
aktif
● Peptida opioid memiliki urutan amino-ujung yang sama, yaitu Tyr-Gly-
Gly-Phe- (Met atau Leu), yang disebut motifopioid.
● Motif ini diikuti oleh berbagai perpanjangan ujung C yang menghasilkan
peptida dengan panjang 5 sampai 31 residu
Brunton, L, et al. (2011). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.). Mc-Graw Hill.
● Peptida opioid utama yang didapat dari POMC adalah 𝛽-endorfin.

● POMC juga diproses menjadi peptida nonopioid hormon
adrenokortikotropik (ACTH), hormon penstimulasimelanosit (𝛼-MSH),
dan 𝛽-lipotropin (𝛽-LPH),
● Proenkefalin mengandung salinan ganda met-enkefalin, serta salinan
tunggal leu-enkefalin. Leu- dan met- enkefalin memiliki afinitas yang
sedikit lebih besar terhadap reseptor δ (delta) daripada terhadap reseptor
opioid μ
● Prodinorfin mengandung tiga peptida dengan panjang berbeda yang
semuanya dimulai dengan urutan leu-enkefalin: dinorfin A, dinorfin B,
dan neoendorfin α dan β.
● Peptida endogen endomorfin-1 dan endomorfin- 2 juga memiliki banyak

dari sifat peptida opioid, terutama analgesia dan pengikatan kuat ke
reseptor μ.
● Terdapat peptida memiliki homologi urutan yang signifikan untuk
dinorphin A, dengan panjang identik 17 asam amino, residu carboxy-
terminal yang identik, dan sedikit modifikasi inti opioid terminal amino
(Phe-Gly-Gly-Phe).
● Penghapusan kelompok hidroksil tunggal ini menyebabkan penghapusan
interaksi dengan tiga reseptor peptida opioid klasik.
● Peptida ini disebut orphanin FQ (OFQ) atau nociceptin (N). Seperti
prekursor opioid, struktur prekursor N/OFQ menunjukkan bahwa ia
dapat menyandikan peptida aktif biologis lainnya
Morfin Endogen
Brunton, L., Lazo, J., & Parker, K. (2005).

Goodman & Gilman's The
pharmacological basis of therapeutics
(11th ed.). New York, N.Y.: McGraw-Hill.
Morfin Endogen : MEKANISME KERJA
Katzung, B. (2012). Basic & Clinical Pharmacology (12th

ed.). New York: McGraw Hill Education.
: MEKANISME
Morfin Endogen KERJA
Golongan opioid memiliki dua efek langsung

terkait-protein G pada neuron:
● mereka menutup saluran Ca2+ berpintu
voltase di ujung saraf prasinaps dan
karenanya mengurangi pelepasan transmiter
● mereka menyebabkan hiperpolarisasi dan
karenanya menghambat pembukaan saluran
K+ pascasinaps.
Efek prasinaps (berkurangnya pelepasan
transmiter) telah dibuktikan pada pelepasan
sejumlah besar neurotransmiter termasuk
glutamat, asam amino eksitatorik utama yang
dikeluarkan oleh ujung-ujung saraf nosiseptif,
serta asetilkolin, norepinefrin, serotonin, dan
substansi P.
Katzung, B. (2012). Basic & Clinical Pharmacology (12th ed.). New York: McGraw Hill Education.
● Efek fisiologis tergantung pada jenis reseptor

● Ketiga reseptor opioid utama terdapat dalam konsentrasi tinggi di tanduk dorsal
korda spinalis.
● Reseptor terdapat baik di neuron-neuron transmisi nyeri korda spinalis maupun
aferen primer yang menyalurkan impuls nyeri ke neuron-neuron tersebut
● Meskipun agonis opioid secara langsung menghambat neuron transmisi nyeri
tanduk dorsal, mereka juga menghambat pelepasan berbagai transmiter eksitatorik
dari aferen primer.
● Opioid menghasilkan efek analgesik kuat secara langsung pada korda spinalis.
Efek di korda spinalis ini telah dieksploitasi secara klinis oleh aplikasi langsung
agonis opioid ke korda spinalis, yang menghasilkan efek analgesik regional
sekaligus mengurangi depresi pernapasan, mual dan muntah, serta sedasi yang
mungkin terjadi pada pemberian opioid sistemik yang bekerja secara supra-spinal.
● Opioid diberikan secara sistemis dan secara bersamaan bekerja di banyak tempat,
mencakup jalur asendens transmisi nyeri yang dimulai di ujung saraf sensorik
perifer khusus yang mengubah rangsangan nyeri, serta jalur-jalur desendens
(modula-torik)
● Di tempat tersebut opioid secara langsung menghambat neuron; namun, efek ini
menyebabkan pengaktifan neuron-neuron inhibitorik desendens yang mengirim
proses-proses ke korda spinalis dan menghambat neuron penyalur nyeri.
● Interaksi di tempat-tempat ini meningkatkan efek analgesik keseluruhan berbagai
agonis opioid.
● Dengan pemberian morfin atau turunannya secara berulang dalam dosis
terapeutik, terjadi penurunan efektivitas maka untuk menghasilkan respons seperti
semula, harus diberikan dosis yang lebih besar.
● Bersama dengan toleransi muncul ketergantungan fisik(sindrom lucut atau
abstinensia) ketika obat dihentikan atau pasien diberi antagonis
Katzung, B. (2012). Basic & Clinical Pharmacology (12th
ed.). New York: McGraw Hill Education.
02
Peranan di dalam tubuh

Amin Biogenik - Katekolamin
● Epinefrin → vasokonstriktor kuat dan perangsang jantung, serta

meningkatkan tekanan darah sistol
● Norepinefrin → meningkatkan resistensi perifer serta tekanan
darah diastol dan sistol.
● Dopamin
○ Pengaktifan reseptor D → memperbaiki perfusi ke ginjal
dalam situasi-situasi oliguria (pengeluaran urin yang rendah
abnormal)
○ Dapat mengaktifkan reseptor alfa → menyebabkan
vasokonstriksi

Amin Biogenik - Histamin
● Histamin, melalui beberapa sistem reseptor, memediasi berbagai

respon seluler, termasuk reaksi alergi dan inflamasi, sekresi asam
lambung, dan transmisi saraf di bagian otak.
● Histamin memiliki berbagai efek farmakologis yang dimediasi oleh
reseptor H1 dan H2
● Sistem saraf
○ Histamin → stimulan kuat ujung saraf sensorik, khususnya yang
memperantarai nyeri dan gatal.
○ Efek ini dimediasi oleh H1 → komponen penting respons
urtikaria dan reaksi terhadap gigitan serangga

● Sistem Kardiovaskular
○ Penyuntikan atau infus histamin menyebabkan penurunan tekanan
darah sistol dan diastol serta peningkatan kecepatan jantung.
○ Perubahan tekanan darah disebabkan oleh efek vasodilatasi langsung
histamin pada sfingter prekapiler dan arteriol
● Otot Polos Bronkus
○ Histamin menyebabkan bronkokonstriksi yang dimediasi oleh
reseptor H1
● Otot Polos Saluran Cerna
○ Histamin menyebabkan kontraksi otot polos usus, dan kontraksi ileum

● Jaringan Sekretorik
○ Perangsang kuat sekresi asam lambung dan
○ Pada tingkatan yang lebih rendah → memproduksi pepsin lambung
dan faktor intrinsik
○ Efek ini disebabkan oleh pengaktifan reseptor H2 di sel parietal
lambung
● Triple Respon
○ Penyuntikan intradermal histamin menyebabkan respons bercak
merah, edema, dan flare khas.
○ Di tempat penyuntikan, muncul kemerahan karena dilatasi pembuluh-
pembuluh halus, yang segera diikuti oleh wheal (urtika) edematosa di
tempat penyuntikan dan kemerahan ireguler di sekitar urtika.

Amin Biogenik - Serotonin
● Serotonin (5-hydroxytryptamine atau 5HT) adalah

neurotransmitter di dalam sistem saraf enterik dan SSP.
● Berperan dalam vasokonstriksi, penghambatan sekresi lambung,
dan stimulasi kontraksi otot polos.
● Di dalam saluran gastrointestinal (GI) → berfungsi sebagai
hormon lokal untuk mempengaruhi motilitas dan sekresi GI.
● Di otak → neuron serotonergik mempengaruhi mood, nafsu
makan, pengaturan suhu tubuh, dan tidur.

Prostaglandin
❖ Otot Polos
● Vaskular
- TXA adalah suatu vasokonstriktor kuat
- Prostaglandin vasodilator (PGI2 dan PGE2), mendorong vasodilatasi dengan meningkatkan cAMP
dan menurunkan kalsium intrasel otot polos
- PGI2 menghambat proliferasi sel otot polos
● Saluran Pencernaan
- Mengaktifkan otot polos saluran cerna
- Otot longitudinal berkontraksi oleh PGE2 (melalui EP3) dan PGF2α (melalui FP), sementara otot
sirkular berkontraksi kuat oleh PGF2α dan lemah oleh PGI2 dan melemas oleh PGE2 (melalui EP4).
● Saluran Napas
- Otot polos pernapasan melemas oleh PGE2 dan PGI2, berkontraksi oleh PGD2, TXA2, dan PGF2α.
Prostaglandin
❖ Ginjal
- Prostaglandin berperan penting dalam pemeliharaan tekanan darah dan regulasi fungsi ginjal,
terutama pada ginjal yang fungsinya telah marginal serta pada keadaan kontraksi volume.
- PGE2 dan PGI2 yang berasal dari COX-2 korteks ginjal mempertahankan aliran darah ginjal dan
laju filtrasi glomerulus melalui efek vasodilatasi lokal
❖ Organ Reproduksi
● Pria
- Testosteron meningkatkan produksi prostaglandin
- Prostaglandin yang melemaskan otot polos seperti PGE1 meningkatkan ereksi penis dengan
melemaskan otot polos korpus kavernosum
● Wanita
- Peran PGE2 dan PGF2α pada proses-proses reproduksi awal misalnya ovulasi, luteolisis, dan
pembuahan
Prostaglandin
- Otot uterus mengalami kontraksi oleh PGF2α, TXA2, dan PGI2.

❖ Susunan Saraf Tepi dan Pusat
● Demam
- PGE2 meningkatkan suhu tubuh, terutama melalui EP3, meskipun EP1 juga berperan, khususnya
jika diberikan langsung ke dalam ventrikel serebrum.
- PGF2α dan PGI2 eksogen memicu demam, sementara PGD dan TXA2 tidak.
● Tidur
- Diinfuskan ke dalam ventrikel serebrum, PGD2 menyebabkan tidur alami (berdasarkan
pemeriksaan elektroensefalogram) melalui pengaktifan reseptor DP1
Prostaglandin
❖ Peradangan dan Imunitas
- PGE2 dan PGI2 adalah prostanoid dominan terkait dengan peradangan. Keduanya sangat
meningkatkan pembentukan edema dan infiltrasi leukosit dengan meningkatkan aliran darah di
daerah yang meradang.
- PGE2 dan PGI2, masing-masing melalui pengaktifan EP2 dan IP, meningkatkan permeabilitas
vaskular dan infiltrasi leukosit.
❖ Metabolisme Tulang
Efek utama prostaglandin (khususnya PGE2, yang bekerja pada EP4) in vivo adalah
meningkatkan perputaran (turn-over) tulang, stimulasi resorpsi dan
pembentukan tulang.
❖ Mata
- Turunan PGE2 dan PGF menurunkan tekanan intraokuler. Melibatkan peningkatan aliran
keluar aqueous humor dari anterior melalui jalur uveoslceral
Vasopresor
● Pada gangguan kardiovaskular → meningkatkan tekanan darah

● Menginduksi vasokonstriksi dan meningkatkan tekanan arteri rata-rata, serta
memberikan dukungan hemodinamik pada gagal jantung akut dan syok.
● Sebagai agen lini kedua dalam pengobatan syok septik, walaupun tidak ada
bukti bahwa satu vasopressor lebih unggul dibandingkan dengan yang lain
Kalil, Andre. 2020. Which medications in the drug class Vasopressors are used in the treatment of Septic Shock?. From https://www.medscape.com/answers/168402-
30108/which-medications-in-the-drug-class-vasopressors-are-used-in-the-treatment-of-septic-shock
Vasopresor
FENILEFRIN
Fenilefrin menghasilkan vasokonstriksi arteriol dan meningkatkan resistensi vaskular perifer.

Agen ini menyebabkan depresi miokard refleks dan penurunan denyut jantung; oleh karena
itu, harus digunakan dengan hati-hati. Fenilefrin adalah obat lini pertama pada pasien dengan
hipotensi dan takikardia ekstrem. Dapat digunakan sebagai tambahan untuk norepinefrin atau
dopamin untuk meningkatkan vasokonstriksi perifer.
NOREPINEFRIN (LEVOPHED)
Norepinefrin digunakan pada hipotensi berlarut-larut setelah penggantian cairan yang adekuat.
Merangsang reseptor beta 1 dan alfa-adrenergik, sehingga dapat meningkatkan kontraktilitas
otot jantung dan detak jantung serta vasokonstriksi. Akibatnya dapat meningkatkan tekanan
darah sistemik dan curah jantung.
Vasopresor
DOPAMINE (INTROPIN)
Dopamin merangsang reseptor adrenergik dan dopaminergik. Efek hemodinamiknya

tergantung pada dosisnya. Dosis yang lebih rendah merangsang terutama reseptor
dopaminergik yang menghasilkan vasodilatasi ginjal dan mesenterika. Dosis yang lebih tinggi
menghasilkan stimulasi jantung dan vasodilatasi ginjal.
DOBUTAMINE
Menghasilkan vasodilatasi sistemik dan meningkatkan keadaan inotropik. Vasopresor

meningkatkan aliran darah koroner dan otak selama kondisi aliran rendah yang berhubungan
dengan syok. Dobutamin digunakan dalam terapi hipoperfusi jaringan dan disfungsi miokard
berhubungan dengan sepsis.
Vasopresor
EPINEFRIN (ADRENALIN)
Epinefrin digunakan untuk hipotensi yang refrakter terhadap dopamin atau norepinefrin.
Epinefrin merangsang reseptor alfa dan beta-adrenergik, menghasilkan relaksasi otot polos
bronkial, meningkatkan curah jantung, dan meningkatkan tekanan darah.
VASOPRESIN (ADH)
Vasopresin memiliki aktivitas vasopressor dan antidiuretic hormone (ADH). Vasopresin

meningkatkan resorpsi air di epitel tubulus ginjal distal (efek ADH). Vasopresin meningkatkan
kontraksi otot polos di seluruh lapisan vaskular dari epitel tubulus ginjal (efek vasopressor).
Vasokonstriksi meningkat pada pembuluh splanknikus, portal, koroner, serebral, perifer, paru,
dan intrahepatik.
Vasodilator
● Secara umum vasodilator berfungsi untuk mengobati hipertensi sistemik

Vasodilator sering mempengaruhi arteri pada tubuh manusia namun ada pula yang
mempengaruhi sistem vena tubuh secara dominan seperti nitrogliserin
Vasodilator dapat menyebabkan penurunan preload melalui venodilatasi atau
penurunan afterload melalui dilatasi arteriol sehingga dapat dikatakan efektif
untuk mengobati gagal jantung
A-HeFT / African-American Heart Failure Trial, menunjukkan penurunan angka
kematian yang signifikan untuk orang Afrika-Amerika yang menggunakan dosis
tetap isosorbide dinitrate dan hydralazine untuk gagal jantung kongestif yang
parah.

November 2020, from
Vasodilator
● Hydralazine adalah salah satu dari tiga obat yang dapat digunakan pada
eklamsia untuk mengontrol hipertensi berat
Hydralazine digunakan secara oral sebagai agen terapeutik untuk mengobati
hipertensi esensial dan secara intravena untuk menurunkan tekanan darah
secara mendesak atau darurat.
Hydralazine yang disetujui FDA biasanya tidak digunakan sebagai agen lini
pertama untuk pengobatan hipertensi esensial karena stimulasi sistem
simpatis. Ini digunakan dalam kombinasi dengan hipertensi lain untuk
mengobati tekanan darah yang terus meningkat.
Herman, L., & Tivakaran, V. (2020). Hydralazine. Retrieved 15

November 2020, from
Morfin Endogen :Efek pada Susunan Saraf Pusat
● Analgesia: Analgesik opioid dapat mengurangi pengalaman nyeri sensorik dan afektif
(emosional), khususnya aspek afektif.
● Euforia: Pasien atau pecandu obat intravena yang mendapat morfin mengalami sensasi
melayang menyenangkan yang mengurangi rasa cemas dan distres. Namun dapat
terjadi juga kebalikannya yaitu disforia
● Mengantuk: Biasanya pasien mudah dibangunkan dari tidurnya. Namun, kombinasi
morfin dengan obat-obat penekan sentral misalnya sedatif-hipnotika dapat
menyebabkan tidur yang sangat nyenyak.
● Depresi pernapasan
Analgesik opioid dapat menyebabkan depresi pernapasan signifikan dengan
menghambat mekanisme respirasi batang otak. Indikatornya adalah berkurangnya
respons terhadap pemberian karbon dioksida.
● Penekanan batuk: Penekanan batuk oleh opioid dapat menyebabkan penimbunan
sekresi dan karenanya menyebabkan obstruksi saluran napas dan atelektasis.
Morfin Endogen :Efek pada Susunan Saraf Pusat
● Miosis: Konstriksi pupil dijumpai pada hampir semua agonis opioid. Efek ini dapat
dihambat oleh antagonis opioid, diperantarai oleh jalur-jalur parasimpatis yang,
sebaliknya, dapat dihambat oleh atropin.
● Rigiditas trunkus: Kekakuan ini disebabkan oleh efek di tingkat supraspinal.
Rigiditas trunkus mengurangi kelenturan toraks dan karenanya mengganggu
ventilasi. Untuk mencegah kekakuan trunkus sekaligus mempertahankan analgesia
diperlukan pemberian obat penghambat neuromuskulus secara bersamaan.
● Mual dan muntah: Analgesik opioid dapat mengaktifkan chemoreceptor trigger zone
di batang otak dan menyebabkan mual dan muntah.
● Suhu: Regulasi homeostatik suhu tubuh sebagian diperantarai oleh efek peptide-
peptide opioid endogen di otak.
Morfin Endogen :Efek Perifer
Sistem kardiovaskular
● Umumnya menyebabkan bradikardia, kecuali Meperidin yang memiliki efek antimuskarinik
dapat menyebabkan takikardia.
● Tekanan darah biasanya dipertahanan dengan baik kecuali jika sistem kardiovaskular
mengalami stres, ketika mungkin timbul hipotensi.
Saluran cerna
● Di lambung, motilitas berkurang, tetapi tonus meningkat terutama di bagian tengah; sekresi
asam hidroklorida lambung berkurang.
● Tonus istirahat usus halus meningkat, disertai spasme periodik, tetapi amplitudo kontraksi
non-propulsif sangat berkurang.
● Di usus besar, gelombang peristaltik propulsif menghilang dan tonus meningkat; yang
memperlambat mengalirnya massa tinja dan meningkatnya penyerapan air, yang
menyebabkan konstipasi.
Saluran empedu
● Menyebabkan kontraksi otot polos empedu yang menyebabkan kolik empedu.
Uterus Katzung, B. (2012). Basic & Clinical Pharmacology (12
th
● Analgesik opioid dapat memperlama persalinan. ed.). New York: McGraw Hill Education.
Morfin Endogen :Efek Perifer
Ginjal
● mengurangi aliran plasma ginjal dan meningkatkan reabsorpsi natrium di tubulus
● Tonus ureter dan kandung kemih meningkat oleh analgesik opioid dosis terapeutik dan
memicu retensi urin, serta kolik ureter dapat menjadi lebih parah
Neuroendokrin
● Analgesik opioid merangsang pelepasan ADH, prolaktin, dan somatotropin, tetapi
menghambat pengeluaran luteinizing hormone.
Pruritus
● Menimbulkan flushing dan menghangatnya kulit, kadang disertai oleh keringat dan gatal;
dapat disebabkan efek SSP dan pelepasan histamin perifer
Antibodi
● Opioid memodulasi sistem imun melalui efek pada proliferasi limfosit, produksi antibodi,
dan kemotaksis.
● Leukosit bermigrasi ke tempat cedera jaringan dan melepaskan peptida opioid, yang pada
gilirannya membantu melawan nyeri peradangan.
● Namun, aktivitas sitolitik sel natural killer dan respons proliferatif limfosit terhadap mitogen
Katzung, B. (2012). Basic & Clinical Pharmacology (12
th
biasanya dihambat oleh opioid. ed.). New York: McGraw Hill Education.
03
Bila tubuh kekurangan zat
di atas,
apa yang terjadi?
Amin Biogenik: Dopamin
● Penurunan kadar dopamin → penyakit Parkinson
● Terjadi degenarasi kerusakan substansia nigra pars
kompakta dan saraf dopaminergik nigrostriatum →
tidak ada rangsangan terhadap reseptor D1 maupun
D2
● Reseptor D1 eksitatorik tidak terangsang → jalur
direct dengan GABA tidak teraktifasi
● Reseptor D2 inhibitorik tidak terangsang → jalur
indirect tidak ada yang menghambat → fungsi
inhibitorik terhadap globus palidus eksterna
berlebihan → kegiatan neuron nukleus
subtalamikus meningkat
Amin Biogenik: Noripinefrin
● Major depressive disorder, Bipolar disorder (fase

depresi) dan mood disorder lainnya.
● Fibromyalgia (FMS)
● Chronic fatigue syndrome (CFS or ME/CFS)
● Attention deficit disorders (ADD, ADHD)
● Hipotensi
Amin Biogenik: Dopamin
● Keadaan normal: neuron dopaminergik

(merah) dari substansia nigra secara
normal menghambat impuls
GABAergik dari striatum dan neuron
klonergik (hijau) akan memberi efek
eksitatorik
● Parkinson: terjadi kehilangan selektif
neuron-neuron dopaminergik → tidak
ada yang menghambat GABAergik
Amin Biogenik: Amin Biogenik:
Epinefrin (Adrenalin) Histamin
● Tekanan darah rendah ● Terhambatnya pengeluaran asam
(Hipotensi) lambung → mengganggu proses
● Gula darah rendah pencernaan makanan serta risiko
● Penurunan berat badan infeksi mikroorganisme seperti
● Kesulitan berolahraga bakteri pada saluran GI tinggi
Amin Biogenik: Serotonin
● Kadar serotonin yang rendah → menyebabkan depresi, kecemasan, perilaku

bunuh diri, dan gangguan obsesif-kompulsif.
● Serotonin berfungsi dalam pencernaan → kekurangan serotonin dapat
menghambat pengeluaran zat yang buruk bagi tubuh melalui muntah (serotonin
merangsang untuk mual).
● Bersama neurotransmitter lain, serotonin mengatur pola tidur, jadi kekurangan
serotonin juga mengganggu pola tidur.
Prostaglandin
● Aktivitas loop diuretic dapat terganggu

● Loop diuretic menginduksi siklooksigenase (COX-2) dalam biosintesis
prostaglandin dari asam arakidonat (AA).
● PGE 2 dapat mengurangi reabsorpsi Na+ di TAL ansa Henle
● Adanya OAINS (seperti indometasin) → berdampak pada aktivitas
siklooksigenase → sintesis protaglandin menurun → mengganggu efek
loop diuretic
● Kelebihan garam dan air di dalam tubuh tidak bisa dikeluarkan secara
maksimal melalui urin → gangguan fungsi ginjal
Sintesis prostaglandin yang dihambat oleh NSAIDs
Vasopresor: Vasopresin
● Defisiensi vasopresin → penyakit diabetes insipidus
sentral (DI sentral).
● Karena vasopresin atau ADH (antidiuretic hormone)
memiliki peranan penting terutama dalam
aktivitas/kerja organ ginjal.
● Kegagalan sekresi ADH → ADH rendah → collecting
tubules impermeabel terhadap air → eksresi air
berlebih oleh ginjal → urin encer → jika terjadi
terlalu sering dapat berakibat dehidrasi → tekanan
darah menurun
Vasodilator
Vasodilator
● Merupakan golongan senyawa yang bekerja dengan memperbesar (dilate)
pembuluh darah dengan mencegah pengetatan otot dan penyempitan dinding
pembuluh darah arteri dan vena.
● Ketika berolahraga, tubuh memerlukan konsumsi oksigen yang tinggi sehingga
suplai oksigen perlu ditingkatkan.
● Namun, tubuh tidak dapat merespon dengan baik jika kekurangan zat-zat
vasodilator → jaringan pembuluh dari tidak ber-vasodilatasi → jumlah darah
yang berlebihan di dalam pembuluh darah (darah nambah tapi pembuluh darah
tetep = kesempitan) → hiperemia
● Selain itu, distribusi O2 juga terhambat akibat laju aliran darah yang terganggu.
Morfin Endogen: Endorfin
● Senyawa golongan opioid seperti endorfin memiliki hubungan
dengan sistem kekebalan tubuh
● Opioid bertindak sebagai pengatur mekanisme stres tubuh →
endorfin rendah → indikator stres tubuh tinggi (Sarkar, n.d)
● Kondisi tubuh yang mengalami guncangan/ stress → defisit
endorfin → pertanda ketidakmampuan tubuh dalam membentuk
sistem kekebalan tubuh
04
Kapan tubuh perlu asupan

eksogen zat-zat di atas?
Amin Biogenik: Histamin
● Histamin dilepaskan oleh sel mast dan dan basophil
● Degranulasi
○ Sel di sensitisasi oleh antibodi IgE apabila terekspos dengan antigen yang cocok → degranulasi
secara eksplosif
○ Degranulasi melepaskan histamine, adenosine triphosphate (ATP), dan mediator lainnya yang
disimpan dalam granul secara bersamaan
○ Pelepasan histamine: mediator dari reaksi alergi langsung (type I) seperti hay fever dan urtikaria
akut
○ Pada mekanisme umpan balik negatif oleh reseptor H2, histamin dapat memodulasi pelepasannya
sendiri dari sel mast yang tersensitasi
○ Hal ini dilakukan untuk mengurangi intensitas reaksi alergi pada kulit dan darah
● Mast Cell Injury
○ Ketika jaringan terluka, pelepasan histamine menyebabkan vasodilatasi lokal dan kebocoran
mediator berplasma dari peradangan akut dan antibodi
○ Peptida juga dilepaskan sebagai respons dari inflamasi yang dimodulasi oleh histamine melalui
reseptor H3
● Beberapa obat dapat melepaskan histamin dalam sel → morfin dan tubocurarine
● Anti histamin digunakan untuk obat insomnia
Amin Biogenik: Serotonin
● Serotonin disebut juga sebagai natural mood stabilizer, sehingga tubuh melepaskan serotonin untuk
membantu tidur, makan, dan mencerna
● Kadar serotonin mempengaruhi:
○ Affective disorders
■ Kadar rendah 5-HT dan metabolit diasosiasikan dengan depresi terutama jenis depresi yang
berujung pada bunuh diri
■ Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) diperkenalkan sebagai penanganan dari depresi
○ Obsessive compulsive disorders → disfungsi 5-HT, terapi menggunakan 5-HT uptake blockers
○ Agresi → 5-HT reuptake blockers digunakan sebagai penanganan agresi
○ Eating disorder → Fenfluramine yang memblokir reuptake 5-HT di terminal saraf
○ Skizofrenia → Olanzapine (blok DA, 5-HT, Ach, dan HA)
○ Migraine → agonis 5-HT1
○ Insomnia→ kekurangan 5-HT dapat menyebabkan insomnia, penanganan insomnia dengan 5-HT
uptake blocker
Prostaglandin
● Prostaglandin meregulasi respon jaringan terhadap luka dan
inflamasi
● Thromboxane → menstimulasi pembentukan blood clots
dan dinding pembuluh darah untuk mengurangi pendarahan
● Prostacyclin → menghilangkan blood clots dan merelaksasi
dinding pembuluh darah
● Ketika terjadi luka pada jaringan, tubuh akan melepaskan
faktor aktif (PG, BK, dan K) yang mengaktivasi terminal
small high-threshold afferents dan mengurangi intensitas
stimulus yang seharusnya
● Hal ini menyebabkan efek hiperalgesia sehingga rasa sakit
dari luka jaringan disebut juga nociceptive pain
Prostaglandin
● Glaucoma → bimatoprost, latanoprost, travoprost, unoprostone, tafluprost, latanoprostene bunod
● Dinoprostone → digunakan untuk menginduksi kelahiran atau aborsi serta untuk mengobati penyakit
gestasi trofoblas
● Misoprostol → mengurangi risiko tukak lambung karena induksi NSAID, menginduksi kelahiran dan
aborsi, dan juga untuk perdarahan postpartum
● Gemeprost → melunakkan dan dilatasi serviks uteri sebelum prosedur operatif trans servikal dan
intrauterine di trimester pertama kehamilan
● Iloprost dan beraprost → menangani hipertensi pulmonal
● Treprostinil → vasodilator prostacyclin untuk menangani hipertensi pulmonal untuk meringankan
gejala karena olahraga dan mencegah deteriorasi klinis setelah menghentikan epoprostenol
● Alprostadil → menangani erectile dysfunction
● Epoprostenol → vasodilator dan inhibitor agregasi platelet untuk mengontrol hipertensi pulmonal
primer dan hipertensi pulmonal pada pasien gagal jantung
Vasopressor
● Dopamin
○ Dopamin digunakan untuk terapi penyakit psikiatris dan disorder yang berkaitan dengan
kontrol pergerakan
○ Skizofrenia → antagonis dopamine adalah obat antipsikotik yang efektif
○ Pada penyakit Parkinson, terjadi disfungsi motorik pada neuron dopaminergik karena
degenerasi substantia nigra (SN) di otak → L-DOPA
○ L-DOPA dapat diubah menjadi DA oleh AADC dalam sel untuk menggantikan kehilangan
DA endogen (agonis DA)
○ Dopamin juga digunakan secara klinis untuk menangani shock
● Norepinephrine (Noradrenaline)
○ NE adalah transmitter yang digunakan oleh locus coeruleus untuk mempengaruhi tidur dan
terjaga, perhatian, dan perilaku makan
○ Affective disorders → NE berperan dalam disorder afektif, pada pasien depresi level NE
lebih rendah dibandingkan pada fase manik bipolar disorder
○ Disfungsi otot autonomis dan polos → obat-obatan yang berinteraksi dengan reseptor NE
digunakan untuk menangani asma, jantung koroner, angina pectoris, aritmia ventrikular,
migraine, dan hipertiroidisme
Vasopressor
● Epinephrine (Adrenaline)
○ Epinephrine dilepaskan oleh tubuh dalam kondisi stres akut, menstimulasi response fight-or-
flight
○ Di jantung, epinephrine meningkatkan tekanan darah
○ Sementara di hati, epinephrine menstimulasi pemecahan glikogen ke glukosa (sebagai energi
dalam kondisi stres)
○ Digunakan untuk menangani cardiac arrest, anafilaksis, asma (dalam emergensi), glaukoma, dan
untuk mengidentifikasi penyakit
Vasodilator
● Arteriolar vasodilator → menurunkan tekanan darah pada hipertensi, mengurangi kerja kardiak pada
angina pectoris, dan untuk mengurangi ventricular afterload pada gagal jantung
● Venous vasodilator → mengurangi tekanan pengisian vena (preload) pada angina pectoris atau gagal
jantung kongestif
● Mekanisme mengurangi tonus otot polos vaskular:
○ Proteksi dari mediator vasokonstriksi
■ Inhibitor ACE dan antagonis reseptor angiotensin melindungi dari terbentuknya angiotensin
II
■ Antagonis alpha-adrenoceptor mengganggu kerja NE
○ Substitusi mediator vasorelaxant
■ Prostasiklin dan prostaglandin E1 menstimulasi reseptor yang sesuai; nitrat organik
menggantikan NO endotelial
○ Aksi langsung pada otot polos vaskular di sel
■ Bloker kanal Ca2+ dan pembuka kanal K+ menginhibisi depolarisasi membran dan eksitasi
sel otot polos
■ Inhibitor phosphodiesterase (PDE) memperlambat degradasi cGMP yang menurunkan tonus
kontraktil
Vasodilator
● Vasodilator digunakan untuk menangani penyakit:
○ Hipertensi
○ Gagal jantung kongestif (CHF)
○ Angina (cardiac pain/heart pain)
○ Pencegahan stroke, serangan jantung, gagal jantung setelah serangan jantung
○ Tekanan darah tinggi pada wanita hamil (preeklampsia)
○ Tekanan darah tinggi pada paru-paru (hipertensi pulmonari)
○ Diabetic nephropathy
○ Sindrom Raynaud
○ Cardiomyopathy
○ Hemorrhage subaraknoid
Morfin Endogen
● Endorfin dibutuhkan tubuh untuk manajemen rasa sakit karena memiliki efek mirip morfin
● Pada periode post-operasi dan rasa sakit kronis biasanya di preskripsikan obat opioids yang
dapat meniru efek endorfin alami
● Pemberian akut opioids eksogen dapat menginhibisi produksi opiat endogen
● Efek samping pemberian opioid eksogen:
○ Toleransi terhadap analgesik
○ Hiperalgesia paradoxical
○ Rasa mual dan muntah
○ Konstipasi
○ Depresi respiratori
○ Dapat menimbulkan adiksi
Referensi
● Katzung, B. (2012). Basic & Clinical Pharmacology (12th ed.). New York: McGraw Hill Education.
● Purves, D., Agustine G. J., Fitzpatrick, D., et al. (2018). Neuroscience (6th ed.). New York: Sinauer
Associates
● Whalen, K. (2019). Lippincott Illustrated Reviews: Pharmacology (7th ed.). India: Wolters Kluwer Health.
● Ricciotti, E., & FitzGerald, G. A. (2011). Prostaglandins and inflammation. Arteriosclerosis, thrombosis,
and vascular biology, 31(5), 986–1000. https://doi.org/10.1161/ATVBAHA.110.207449
● Clark, K, Myatt, L, Glob. libr. women's med., (ISSN: 1756-2228) 2008; DOI 10.3843/GLOWM.10314
● Purves D, Augustine GJ, Fitzpatrick D, et al., editors. Neuroscience. 2nd edition. Sunderland (MA):
Sinauer Associates; 2001. The Biogenic Amines. Available from:
● Sprouse-Blum, A. S., Smith, G., Sugai, D., & Parsa, F. D. (2010). Understanding endorphins and their
importance in pain management. Hawaii medical journal, 69(3), 70–71.
Referensi
● Lüllmann, H., Mohr, K., Hein, L., & Bieger, D. (2005). Color atlas of pharmacology (3rd
ed., p. 122). Thieme.
● Brunton, L, et al. (2011). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of
Therapeutics (12th ed.). Mc-Graw Hill.
● Serotonin | Hormone Health Network. (2018). Retrieved 15 November 2020, from
https://www.hormone.org/your-health-and-hormones/glands-and-hormones-a-to-z/hormon
es/serotonin
● Hussain L, Maani C. National Center For Biotechnology Information.

Physiology, noradrenergic synapse. Updated April 2019.
● Silitonga, R. (2007). FAKTOR-FAKTOR YANG BERHUBUNGAN DENGAN KUALITAS
HIDUP PENDERITA PENYAKIT PARKINSON di POLIKLINIK SARAF RS DR KARIADI.
Semarang: Universitas Diponegoro. Retrieved 15 November 2020, from
http://eprints.undip.ac.id/19152/1/ROBERT_SILITONGA.pdf
● Végh, Anna & Duim, Sjoerd & Smits, Anke & Poelmann, Robert & Ten Harkel, Arend &
Deruiter, Marco & Goumans, Marie Jose & Jongbloed, Monique. (2016). Part and Parcel
of the Cardiac Autonomic Nerve System: Unravelling Its Cellular Building Blocks during
Development. Journal of Cardiovascular Development and Disease. 3. 28.
Referensi
● Cassata, C., & Robert Jasmer, M. (2016). Vasopressin - Hormone | Everyday Health.
Retrieved 15 November 2020, from
https://www.everydayhealth.com/vasopressin/guide/#:~:text=If%20you%20don%27t%20ha
ve,the%20hypothalamus%20or%20pituitary%20gland
● Cuzzo, B., Padala, S., & Lappin, S. (2020). Physiology, Vasopressin. Retrieved 15
November 2020, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK526069/
● Adiba, F.N. (n.d). Analisis Hubungan Tertawa Terhadap Kadar Endorfin Berkaitan dengan
Fungsi Imunitas Tubuh. Surakarta: Fakultas Kedokteran, Universitas Sebelas. Maret.
● Sidemen, I. (2016). Peran Endorfin Dalam Manajemen Nyeri. Retrieved 15 November
2020, from
https://simdos.unud.ac.id/uploads/file_penelitian_1_dir/613fdf4de7604919d07413fb12487f
1a.pdf
● Kalil, Andre. 2020. Which medications in the drug class Vasopressors are used in the
treatment of Septic Shock?. From https://www.medscape.com/answers/168402-
30108/which-medications-in-the-drug-class-vasopressors-are-used-in-the-treatment-of-
Referensi
● Korthuis, R. (2011). Exercise Hyperemia and Regulation of Tissue Oxygenation
During Muscular Activity. Retrieved 15 November 2020, from
● Ramanlal, R., & Gupta, V. (2020). Physiology, Vasodilation. Retrieved 15 November
2020, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK557562/
● Corder, G., Castro, D. C., Bruchas, M. R., & Scherrer, G. (2018). Endogenous and
Exogenous Opioids in Pain. Annual review of neuroscience, 41, 453–473.
https://doi.org/10.1146/annurev-neuro-080317-061522
● Prostaglandins | DrugBank Online. Go.drugbank.com. Retrieved 16 November 2020,
from https://go.drugbank.com/categories/DBCAT000353.
● Jack C. Waymire, Ph.D. Chapter 12: Biogenic Amine Neurotransmitters. Department
of Neurobiology and Anatomy, McGovern Medical School Retrieved from
https://nba.uth.tmc.edu/neuroscience/m/s1/chapter12.html
● Maclaren, R., & Dasta, J. (2016). Use of Vasopressors and Inotropes in the
Pharmacotherapy of Shock. Retrieved 15 November 2020, from
https://basicmedicalkey.com/use-of-vasopressors-and-inotropes-in-the-
pharmacotherapy-of-shock/

FG 4 - Autakoid - Farmakologi A

Diunggah oleh

Informasi Dokumen

Deskripsi Asli:

Judul Asli

Hak Cipta

Format Tersedia

Bagikan dokumen Ini

Bagikan atau Tanam Dokumen

Opsi Berbagi

Apakah menurut Anda dokumen ini bermanfaat?

Apakah konten ini tidak pantas?

Hak Cipta:

Format Tersedia

FG 4 - Autakoid - Farmakologi A

Diunggah oleh

Hak Cipta:

Format Tersedia

AUTAKOID

Christsa Angela (1906287710)

Amin Biogenik Vasopresor Morfin endogen

- Amin biogenik terdiri dari 3

- Asam amino tirosin merupakan prekusor untuk ketiga

Katzung, B. (2012). Basic & Clinical Pharmacology (12th ed.)

- (A) Histamin disintesis dari asam

- Katekolamin → epinefrin dan norepinefrin mengaktifkan

Katzung, B. (2012). Basic & Clinical Pharmacology (12th ed.)

● Histamin yang dilepaskan sebagai respons terhadap

Whalen, K. (2019). Lippincott Illustrated Reviews: Pharmacology (7th ed.).

Katzung, B. (2012). Basic & Clinical Pharmacology (12th ed.)

Katzung, B. (2012). Basic & Clinical Pharmacology (12th ed.)

Katzung, B. (2012). Basic & Clinical Pharmacology (12th ed.)

- Efek serotonin diperantarai oleh sejumlah besar reseptor membran

Whalen, K. (2019). Lippincott Illustrated Reviews: Pharmacology (7th ed.).

Katzung, B. (2012). Basic & Clinical Pharmacology (12th ed.)

- Asam arakidonat (AA) dengan bantuan dua isozim

- Reseptor tunggal PGI2 (IP),

- Reseptor EP2, EP4, IP, dan DP1

- EP1, FP, dan TP mengaktifkan metabolisme fosfatidilinositol, menyebabkan pembentukan

Vasopressor dalam tubuh:

Vasopresor utama: fenilefrin, norepinefrin, epinefrin, dopamin, dan vasopresin

Vasopresin berupa nonapeptida yang disimpan di

Katzung, B. (2012). Basic & Clinical Pharmacology (12th ed.)

Katzung, B. (2012). Basic & Clinical Pharmacology (12th ed.)

Katzung, B. (2012). Basic & Clinical

Vardanyan,R.S., & Hruby, V.J.(2006). Synthesis of Essential

1. Phthalide mengalami klorinasi oksidatif dan dihidrolisis secara

Vardanyan,R.S., & Hruby, V.J.(2006). Synthesis of Essential

● Vasodilator melebarkan atau mencegah penyempitan pembuluh darah

Hariri, L., & Patel, J. (2020). Vasodilators. Retrieved 15

Hariri, L., & Patel, J. (2020). Vasodilators. Retrieved 15

● Hydralazine secara langsung melemaskan otot polos arteriol.

Herman, L., & Tivakaran, V. (2020). Hydralazine. Retrieved 15

Katzung, B. (2012). Basic & Clinical

Katzung, B. (2012). Basic & Clinical

● Tiga famili berbeda dari peptida opioid klasik telah teridentifikasi:

● Peptida opioid utama yang didapat dari POMC adalah 𝛽-endorfin.

● Peptida endogen endomorfin-1 dan endomorfin- 2 juga memiliki banyak

Brunton, L., Lazo, J., & Parker, K. (2005).

Katzung, B. (2012). Basic & Clinical Pharmacology (12th

Golongan opioid memiliki dua efek langsung

● Efek fisiologis tergantung pada jenis reseptor

Peranan di dalam tubuh

● Epinefrin → vasokonstriktor kuat dan perangsang jantung, serta

Katzung, B. (2012). Basic & Clinical Pharmacology (12th ed.)

● Histamin, melalui beberapa sistem reseptor, memediasi berbagai

Whalen, K. (2019). Lippincott Illustrated Reviews: Pharmacology (7th ed.).

Katzung, B. (2012). Basic & Clinical Pharmacology (12th ed.)

Katzung, B. (2012). Basic & Clinical Pharmacology (12th ed.)

● Serotonin (5-hydroxytryptamine atau 5HT) adalah

Whalen, K. (2019). Lippincott Illustrated Reviews: Pharmacology (7th ed.).

- Otot uterus mengalami kontraksi oleh PGF2α, TXA2, dan PGI2.

● Pada gangguan kardiovaskular → meningkatkan tekanan darah

Fenilefrin menghasilkan vasokonstriksi arteriol dan meningkatkan resistensi vaskular perifer.

Dopamin merangsang reseptor adrenergik dan dopaminergik. Efek hemodinamiknya

Menghasilkan vasodilatasi sistemik dan meningkatkan keadaan inotropik. Vasopresor

Vasopresin memiliki aktivitas vasopressor dan antidiuretic hormone (ADH). Vasopresin

● Secara umum vasodilator berfungsi untuk mengobati hipertensi sistemik

Hariri, L., & Patel, J. (2020). Vasodilators. Retrieved 15

Herman, L., & Tivakaran, V. (2020). Hydralazine. Retrieved 15