BIOPHARMACEUTICS CLASSIFICATION

SYSTEM (BCS)
CLASS IV 1. Riega Dema A 1041211150
2. Dhista Levian H 1041411164
3. Indah Putri 1041411170
4. Laila Zulfiyah 1041411171
5. Lintang Maharani 1041411172
6. Martanti Gunawan 1041411174
7. Nala ghassani 1041411177
8. Rima Noermastuti 1041411178
Sistem Biofarmasetika
Biopharmaceutics classification system (BCS)

BCS (Biopharmaceutical Classification System) atau

sistem klasifikasi biofarmasetika adalah suatu
model eksperimental yang mengukur permeabilitas
dan kelarutan suatu zat dalam kondisi tertentu.
Sistem ini dibuat untuk pemberian obat secara
oral. Untuk melewati studi bioekivalen secara in
vivo, suatu obat harus memenuhi persyaratan
kelarutan dan permeabilitas yang tinggi.
 Tujuan BCS

 Untuk meningkatkan efisiensi pengembangan obat dan

proses peninjauan dengan merekomendasikan strategi
untuk mengidentifikasi uji bioekivalensi.
 Untuk merekomendasikan kelas pelepasan cepat dari
bentuk sediaan padat oral yang secara bioekivalensi
dapat dinilai berdasarkan uji disolusi in vitro.
 Untuk merekomendasikan suatu metode untuk klasifikasi
yang sesuai dengan disolusi bentuk sediaan dengan
karakteristik kelarutan dan permeabilitas produk obat.
Batas kelas yang digunakan dalam
BCS adalah
 Suatu obat dianggap sangat larut ketika kekuatan
dosis tertinggi yang larut dalam ≤ 250 ml air pada
rentang pH 1 sampai 7,5.
 Suatu obat dianggap sangat permeabel ketika tingkat
penyerapan pada manusia ≥ 90% dari dosis yang
diberikan, berdasarkan pada keseimbangan massa
atau dibandingkan dengan dosis pembanding
intravena.
 Suatu produk obat dianggap cepat melarut ketika ≥
85% dari jumlah berlabel bahan obat larut dalam
waktu 30 menit menggunakan alat disolusi I atau II
dalam volume ≤ 900 ml larutan buffer.
Sifat farmakokinetika berdasarkan
BCS
 Class I – High permeability, High solubility

 Class II – High permeability, Low solubility

 Class III – Low permeability, High solubility

 Class IV – Low permeability, Low solubility

BCS Kelas IV
Memiliki bioavailabilitas yang buruk biasanya
tidak diserap dengan baik dalam mukosa usus.
BCS pada kelas ini selain sulit untuk terdisolusi
tetapi sekali didisolusi, sering menunjukkan
permeabilitas yang terbatas di mukosa GI.
BCS pada kelas ini cenderung sangat sulit
untuk diformulasikan
 Furosemide

 Furosemid atau 5-(aminosulphonyl)-4-chloro-2-[(2-

fuanyl-methyl) amino] benzoic acid adalah obat
diuretik yang bekerja aktif sebagai obat hipertensi.
Obat ini termasuk ke dalam BCS (Biofarmaceutical
Classification System) kelas IV, yang memiliki kelarutan
rendah (6 mg/L dalam urin) dan permeabilitas yang
rendah (log P o/w 1,4).
 Pemerian Furosemide

 Pemerian : Serbuk hablur, putih sampai hampir

kuning; tidak berbau.
Kelarutan :Praktis tidak larut dalam air; mudah
larut dalam aseton, dalam dimetilformamida dan
dalam larutan alkali hidroksida; larut dalam
metanol; agak sukar larut dalam etanol; sukar larut
dalam eter; sangat sukar larut dalam klroform :
 Sifat Fisikokimia Furosemid
Meliputi :
 Koefisien partisi

Distribusi kesetimbangan dari analit antara

fase sampel dan gas dan kesetimbangan dari
perbandingan kadar zat dalam 2 fase.
 Kelarutan

Menentukan kesetimbangan kelarutan suatu

obat dalam kondisi pH fisiologis.
 Sifat Fisikokimia Furosemid
 Disolusi In – Vivo
Adalah peristiwa terlepasnya bahan obat (zat
aktif) dari bahan pembawanya menuju
lingkungan (exp saluran cerna, dll).
 Permeasi Ex – Vivo
Proses berpindahnya obat dari tempat
disolusinya (misal saluran cerna atau
permukaan kulit) menuju sirkulasi sistemik
 Koefisie Partisi
 Masing-masing furosemid 40 mg dimasukkan ke dalam
wadah kaca yang berisi air disolusi 10 mL dan diatur
suhu 25oC. Setiap percobaan, dilakukan sebanyak 3
kali replikasi. Tahap pertama, sampel didiamkan
selama 24 jam dan disentrifugasi selama 15 menit
dengan kecepatan getaran atau adukan sebesar
8000 rpm. Larutan sampel ditambahkan 10 mL n-
oktanol dan didiamkan selama 24 jam, kemudian
disentrifugasi kembali selama 15 menit dengan 8000
rpm. Dipisahkan fase air dengan fase n-oktanol dan
disaring dengan kertas saring ukuran 0,45 µm.
 Koefisien Partisi

 Furosemid dalam n-octanol (fase lipid) koefisien

partisinya lebih besar dari pada furosemid dalam
air (fase air).
 Disolusi in vitro
Profil furosemid murni ditentukan menggunakan
medium disolusi 900 ml buffer fosfat 5.8, suhu
37ºC±0,5ºC, kecepatan 50 rpm, kemudian disaring
dengan kertas saring whatman. senyawa obat diuji
menggunakan spektrofotometri (shimandzu-1800)
pada 228 nm. Nilai absorban diubah menjadi
konsentrasi dengan mengacu pada kurva kalibrasi
standar yang diperoleh secara eksperimental. Uji
invitro dilakukan 3 kali setiap batchnya
 Disolusi in vitro
 Furosemide digolongkan sebagai obat kelas IV
sesuai sistem klasifikasi biofarmasi (BCS). Hasil
kelarutan rendah dan bioavailabilitas oral,
 Ditunjukkan Pada 120 menit terakhir hanya
diperoleh 62,95% furosemide yang telah
dibebaskan dan tetap konstan hingga 165 menit
sehingga menunjukkan pelepasan obat kurang.
 Kelarutan Furosemide
Dipersiapkan larutan jenuh dalam 5,8 dapar
fosfat, 7,4 dapar fosfat, air suling pH dapar
1,2 pada suhu 37 °C ± 0,5 °C dan dicampur
dalam orbital mekanik hingga 24 jam. Filtrat
sampel disaring dengan membran filter 0,45
µm lalu dilakukan pengenceran dan dianalisis
secara spektrofotometri UV/Vis pada
panjang gelombang 228 nm.
 Kelarutan Furosemide

Kelarutan furosemid dalam air meningkat sebesar

5,4 kali lipat dan kelarutan dalam dapar meningkat
3,33 dan 4,76 kali lipat dalam pH 7,4 dan pH 5,8.
 Permeasi Ex – Vivo
Uji ex-vivo dilakukan menggunakan membran pada
perut tikus dengan menggunakan sel difusi Franz-
pada suhu 37 °C ± 0,2 °C dan kecepatan 50rpm .
Membran disimpan dalam buffer pada suhu 4°C .
Persen obat kumulatif yang meresap dari
Pharmacosomes ( PMC2 ) dan dari furosemide
murni masing-masing 78 % , 46,5 %. Permeasi obat
lambat dalam kasus furosemide .