Nama : Nike Intan Noviati

NIM : 1408010133

BAB I. Sifat Fisikokimia Zat Aktif, Bioavaibilitas, dan Parameter Farmakokinetik :

Sulphanilamide digunakan sebagai obat yang memiliki aktivitas antimikroba dan

digunakan untuk mengobati kandidiasis vagina, diserap dengan mudah melalui mukosa
vagina dan alat bantu untuk efek lokal. Sulphanilamide berat molekul 172,2 dan air
kelarutan adalah sekitar 7,5 g / mL pada 25 C dengan titik leleh berkisar 164-166 C.

Bioavaibilitas :
a. Absorpsi
Absorpsi melalui saluran cerna mudah dan cepat, kecuali beberapa macam sulphanilamide
yang khusus digunakan untuk infeksi lokal pada usus. Kira-kira 70-100% dosis oral
sulfonamide diabsorpsi melalui saluran cerna dan dapat ditemukan dalam urin 30 menit
setelah pemberian. Absorpsi terutama terjadi pada usus halus, tetapi beberapa jenis sulfa
dapat diabsorpsi melalui lambung. Absorpsi melalui tempat-tempat lain, misalnya vagina,
saluran napas, kulit yang terluka, pada umumnya kurang baik, tetapi cukup menyebabkan
reaksi toksik atau reaksi hipersensitivitas.
b. Distribusi
Semua sulphanilamide terikat pada protein plasma terutama albumin dalam derajat yang
berbeda-beda. Obat ini tersebar ke seluruh jaringan tubuh, karena itu berguna untuk infeksi
sistemik. Dalam cairan tubuh kadar obat bentuk bebas mencapai 50-80% kadar dalam
darah. Pemberian sulfadiazin dan sulfisoksazol secara sistemik dengan dosis adekuat dapat
mencapai kadar efektif dalamCSS (cairan serebrospinal otak). Kadar taraf mantap di dalam
CSS mencapai 10-80% dari kadarnya dalam darah; pada meningitis kadar ini lebih tinggi
lagi. Namun, oleh karena timbulnya resistensi mikroba terhadap sulfonamid, obat ini jarang
lagi digunakan untuk pengobatan meningitis. Obat dapat melalui sawar uri dan
menimbulkan efek anti mikroba dan efek toksik pada janin.
c. Metabolisme
Dalam tubuh, sulfa mengalami asetilasi dan oksidasi. Hasil oksidasi inilah yang sering
menyebabkan reaksi toksik sistemik berupa lesi pada kulit dan gejala hipersensitivitas,
sedangkan hasil asetilasi menyebabkan hilangnya aktivitas obat.

Bila sulfonamida terdisosiasi 50% atau [HA]=[A-], maka pH = pKa. Hal ini menunjukan
bahwa untuk aktifitas antibakteri diperlukan bentuk yang tidak terionisasi pada pH
fisiologis dan mudah larut dalam lemak sehingga mudah menembus dinding sel bakteri
Cowles dan Brucekener, mendapatkan bahwa aktivitas turunan sulfonamida meningkat
dengan peningkatan pH sampai pada titik dimana obat terionisasi 50%, dan kemudian
aktivitasnya akan turun. Nilai pKa sulphanilamide yaitu 10,5, kemampuan sulphanilamide
dalam mengikat protein sebesar 5%, dan waktu paro sulphanilamide dalam plasma yaitu 9
jam.

BAB II. Formulasi

Pembuatan supositoria dengan basis ghee sapi: Supositoria disusun oleh fusi atau
dibuat dengan metode pencetakan mencair, di mana obat ini tersebar di basis supositoria
cair. Melilini dan ghee memiliki rasio yang berbeda (1: 1, 1: 2, 2: 1) ditimbang dan lelehkan
lilin meleleh di waterbath, diikuti dengan penambahan ghee, maka dosis yang dibutuhkan
obat untuk mixture cair. Jumlah yang sesuai dari basis yang diperlukan untuk pembuatan
supositoria memiliki rasio yang berbeda dihitung individual dari nilai perpindahan
diperoleh dari obat dan supositoria nonmedicated.

P = (NS) D/F

Keterangan : P: Jumlah basa yang dibutuhkan, N: jumlah supositoria, S: ukuran cetakan

yang digunakan, D: jumlah obat yang diperlukan, F: nilai perpindahan. Nilai perpindahan
dari medicament ditentukan menggunakan prosedur berikut. Pada awalnya nonmedicated
supositoria disusun dengan dasar tanpa obat dan rata-rata berat enam supositoria diambil
sebagai 'a' mg. enam obat supositoria disiapkan dengan menambahkan 40% obat dengan
basis dan berat rata-rata tercatat sebagai 'b' mg. Jumlah dasar 'c' mg dan obat kuantitas 'd'
mg dihitung sehingga berat dasar pengungsi dengan 'd' mg obat dapat diketahui yang
diberikan sebagai '(a-c)' mg. Akhirnya nilai perpindahan dari obat yang ditentukan
menggunakan persamaan:

Nilai displacement dari obat tersebut = (d / a-c)

Rumus untuk persiapan dirancang untuk memperoleh berat total supositoria yaitu 1 g,
masing-masing berisi 250 mg dari sulphanilamide sebagai dosis berlabel.

Alasan pemilihan basis :

Ghee meningkatkan kecerdasan, memori daya dan kegunaan lain meliputi peremajaan
kulit, meningkatkan energi tubuh, mendetoksifikasi dan memelihara tubuh, meningkatkan
kejelasan suara, meningkatkan sekresi air mani, efektif terhadap gangguan mata dan
aktivitas penyembuhan luka, mengurangi kolesterol LDL dalam plasma, meningkatkan
sekresi asam lambung untuk pencernaan dan meningkatkan appetite1-4. Supositoria adalah
sediaan padat bentuk yang dapat dimasukkan ke dalam rongga vagina atau rektum atau
uretra untuk efek lokal atau sistemik, di mana ia meleleh pada tubuh suhu dan
membubarkan atau larut dalam cairan rongga untuk melepaskan obat. Umumnya ada tiga
jenis supositoria yaitu vagina, rektum dan supositoria uretra. Semipadat basa bertindak
sebagai kendaraan untuk membawa obat yang meliputi lemak basa, basa larut dalam air,
basis emulsi, basis hidrokarbon, yang dipilih berdasarkan sifat fisikokimia obat dan efek
pelepasan obat terapi yang diinginkan. Itu spesifikasi untuk basis ideal termasuk non-
toksisitas pada jaringan, non-iritasi pada selaput lendir, kompatibilitas dengan berbagai
obat, mencair berbagai titik dekat ke suhu tubuh, kelarutan dan miscibility dalam rongga
cairan dan stabil di lingkungan dingin. Ghee memenuhi semua kondisi ini karena memiliki
kemampuan pelunakan, cocok dengan semua jenis obat bahkan dari dulu,
mudah meleleh dan dalam hal penyimpanan yang tepat dapat digunakan untuk
waktu yang lebih lama bahkan bertahun-tahun. Sulphanilamide digunakan sebagai obat
yang memiliki aktivitas antimikroba dan digunakan untuk mengobati kandidiasis vagina,
diserap dengan mudah melalui mukosa vagina dan alat bantu untuk efek lokal.
Sulphanilamide berat molekul 172,2 dan air kelarutan adalah sekitar 7,5 g / mL pada 25 C
dengan titik leleh berkisar 164-166 C.
BAB III. Evaluasi supositoria
1.) Keseragaman bobot dan dimensi: Suppositoria yang telah jadi ditimbang dan hitung
berat rata-rata. Keseragaman bobot untuk batas deviasi 5% dari nilai rata-rata.
Penampilan fisik supositoria tercatat dan dimensi (tinggi dandiameter) diukur dengan
menggunakan Vernier caliper (Mitutoyo,Jepang). 2.) Uji kekerasan: Monsanto
Hardness Tester digunakan untuk menguji kekuatan / menghancurkan supositoria. Ini
membantu dalam mengidentifikasi kekuatan mekanik supositoria selama pengemasan,
pengiriman dan penanganan. 3.) Uji waktu mencair : Supositoria disimpan dalam
waterbath dan suhu dipertahankan pada 37 C. Waktu yang dibutuhkan untuk pencairan
supositoria tercatat dan yang tidak boleh melebihi 1 jam. 4.) Uji in vitro: digunakan
untuk menguji pelepasan obat, dimana supositoria ditempatkan di dalam keranjang
berputar pada 50 rpm dan tenggelam dalam medium dapar fosfat dari 500 mL (pH 7,4)
dan suhu dipertahankan pada 37 C. Sampel aliquot dari 10 mL ditarik di interval waktu
periodik setiap 1 jam dan kapal digantikan dengan jumlah yang sama dari media segar
setiap kali, untuk mempertahankan tenggelam kondisi. Sampel dianalisis menggunakan
spektrofotometer UV (Evolution 201, Thermoscientific) di absorbansi pada panjang
gelombang maksimum 258 nm. Konsentrasi obat di setiap sampel diperkirakan
menggunakan standar grafik kalibrasi dan persentase obat yang dilepaskan pada setiap
titik waktu dihitung dari data 13-15 tersebut. 5.) Kinetika pelepasan obat: Mekanisme
pelepasan obat dari supositoria dipelajari oleh pas yang diperoleh Data pembubaran
berbagai model kinetik matematika seperti sebagai nol-order, urutan pertama, Higuchi,
Korsmeyer-Peppas dan Hixon models16, dimana nilai R2 yang diperoleh dari masing-
masing plot dicatat. Juga dari nilai slope diperoleh dari yang Korsmeyer-Peppas
kinetika Model, modus pelepasan obat dari bentuk sediaan diperiksa. 6.) Transformasi
Fourier studi spektroskopi inframerah (FTIR): Suppositoria menjadi sasaran infra
merah spektroskopi analisis dengan metode ATR, karena sediaan padat tidak bisa pelet
menggunakan mekanisme KBr karena sifat lengket karena berbentuk lilin, ghee dan
tingkat viskositas HPMC yang tinggi. Spektrum tercatat di kisaran bilangan gelombang
dari 4000-400 cm-1 dan dibandingkan dengan spektrum standar obat murni, lilin lebah
dan HPMC untuk mengidentifikasi kemungkinan adanya interaksi kimia antara obat
dengan eksipien. 7.) Analisis termal: Perubahan properti termal sulphanilamide di
supositoria dibandingkan dengan murni obat dipelajari menggunakan Thermo
Gravimetric-Differential Scanning kalorimetri (instrumen TA, Q100, USA). Sekitar 2-
5 mg sampel ditempatkan dalam panci aluminium dan dipanaskan pada tingkat 10 C /
menit sampai 500 C. Hasilnya direpresentasikan sebagai termogram menunjukkan
endotermik atau eksotermik perubahan dan penurunan berat badan, sehubungan dengan
aliran panas dan suhu.
Daftar Pusataka :

Depkes RI, 1979, Farmakope Indonesia Edisi III, Depkes RI, Jakarta.

Ramya Devi, D. Malarvizhi, K.dkk. 2014.Innovation of Natural Product as

Suppository Base. Asian Journal of Chemistry; Vol. 26, No. 12. India :
Department of Pharmaceutical Technology, School of Chemical and
Biotechnology.

Siswandono dan Soekardjo B, 2008, Kimia Medisinal, Airlangga University Press,

Surabaya.