FARMAKOLOGI

OBAT ANTIKONVULSI

DOSEN PEMBIMBING :
EKA DESNITA
 KELOMPOK 3
• AQIDAH NURZAMA
• GEMA HARESYA
• MERY ZANIARTI
• PRIMA WIRA NANDA
• RANITA FITRI
• UTARI MEIDIANA
• WIDYA HERFINA
• YANI YULASRI
• YULFA HENIM RUMITA
DEFINISI OBAT ANTI KONVULSI

• Anti konvulsif adalah obat yang dapat

mencegah timbulnya pelepasan muatan
listrik yang abnormal pada sistem saraf
pusat.
• Anti konvulsi adalah obat yang di gunakan
terutama untuk mencegah dan mengobati
bangkitan epilepsi. Golongan obat ini lebih
sering dinamakan ANTI EPILEPSI
• Epilepsi adalah gangguan konvulsi kronik;
yang paling umum ditemukan ditandai
dengan serangan berulang gejala sakit
yang disertai konvulsi dan kehilangan
kesadaran, dikenal dengan tipe grand
mal. Jika serangan berulang penurunan
kesadaran terjadi sesaat, disebut petit
mal; selain itu, juga dikenal tipe fokel-
temporal yang memperlihatkan kejang
fokal.
sumber : buku ISO volume 48 - 2013 s/d 2014
• Konvulsi adalah manifestasi gangguan
otak, lokal atau umum, dapat terjadi oleh
karena cacat bawaan, penyakit
degenerasi, trauma ssp, anoksia, demam,
gangguan metabolisme, epilepsi,
anafilaksis, neoplasma, penyakit
serebrovaskulus, keracunan, dan gejala
putus alkohol atau obat lain.

sumber : buku ISO volume 48 - 2013 s/d 2014

Dalam ISO edisi 48, obat kelas terapi
antiepilepsi meliputi : asam valproat,
divalproatna, gabapentin, karbamazeptin,
klonazepam, lamotrigin, levetirasetam,
natrium fenitoin, natrium fenobalbital,
okskarbazepin, pregabalin, topiramat.

sumber : buku ISO volume 48 - 2013 s/d 2014

1. Fenitoin (Ditalin, Dilantin)
Zat hipnotik ini terutama efektif pada grand mal dan
seranga psikomotor, tidak untuk serangan-serangan
kecil karena dapat memprofokasi serangan.
DS : oral 1-2x sehari @ 100-300 mg.
Indikasi : semua jenis epilepsi,kecuali petit mal,
status epileptikus
Kontra indikasi : gangguan hati, wanita hamil dan
menyusui
Efek samping : gangguan saluran cerna, pusing
nyeri kepala tremor, insomnia.
2. Penobarbital
Zat hipnotik ini terutama digunakan pada serangan
epilepsi Grand mal / besar, biasanya dalam
kombinasi dengan kafein atau efedrin guna
melawan efek hipnotisnya.
DS : oral 3 x sehari @ 25 – 75 mg maksimal
400 mg (dalam 2 dosis).
Indikasi : semua jenis epilepsi kecuali petit mal,
status epileptikus
Kontra indikasi : depresi pernafasan berat, porifiria
Efek samping : mengantuk, depresi mental
3. Karbamazepin
Indikasi : epilepsi semua jenis
kecuali petit mal neuralgia trigeminus
Kontra indikasi : gangguan hati dan ginjal,
riwayat depresi sumsum tulang
Efek samping : mual,muntah,pusing,
mengantuk, ataksia,bingung
4. Klobazam
Indikasi : terapi tambahan pada
epilepsy penggunaan jangka pendek
ansietas.
Kontra indikasi : depresi pernafasan
Efek samping : mengantuk, pandangan
kabur, bingung, amnesia ketergantungan
kadang-kadang nyeri kepala, vertigo
hipotensi.
5. Asam Valproat, Depakene
Derivat asam asetat ini daya anti
konvulsinya ditemukan secara kebetulan
(Meunier-1963), sebagai obat pilihan
pertama pada serangan ringan, dalam
kombinasi dengan obat lain dapat
digunakan untuk serangan grand mal.
DS : Dimulai 3-4 x sehari @ 100-150 mg,
berangsur dinaikan sampai 2-3 x sehari @
300-500 mg.
 6. Diazepam (valium)
Selain bersifat sebagai anksiolitika, relaksan otot,
hipnotik, juga berkhasiat antikonvulsi.Maka digunakan
sbg obat status epileptikus dalam bentuk injeksi.
DS : oral 2 – 3 x sehari @ 2 – 5 mg
Indikasi : status epileptikus, konvulsi akibat
keracunan
Kontra indikasi : depresi pernafasan
Efek samping : mengantuk, pandangan kabur, bingung,
antaksia, amnesia, ketergantungan, kadang nyeri kepala.
Contoh obat antikonvulsi & dosis

• Alpentin
Gabapentin 300 mg.
In: Kejang parsial dan kejang parsial
dgn generalisasi sekunder yg tdk dapat
dikendalikan dgn antikonvulsan standar.

sumber : buku ISO volume 50 - 2013 s/d 2014

FARMAKOKINEMATIKA OBAT ANTI KONVULSIF

Golongan hidantoin
jenis:fenitoin,mefenitoin,etotoin
FARMAKOKINETIK
•Absorpsi oral lambat
•10% obat per oral akan diekskresi melalui feses dalam bentuk utuh
•Cmax 3-12 jam
•Absorpsi IM lambat, obat menetap di tempat suntikan selama 5 hari
•Distribusi ke seluruh tubuh dengan kadar yang berbeda
•Ikatan dengan albumin +90%
•Pada penyakit hati dan ginjal ikatan protein berkurang
•Biotransformasi dengan cara hidroksilasi oleh enzimmikrosom hati yang
menghasilkan metabolit utama derivat parahidroksifenil
•Metabolit fenitoin diekskresi melalui empedu kemudian mengalami reabsorpsi
dan diekskresi melalui ginjal
FARMAKODINAMIKA OBAT ANTI KONVULSIF

FARMAKODINAMIK

•Berefek antikonvulsi tanpa menyebabkan

depresiumum SSP
•Dosis toksik menyebabkan eksitasi
•Dosis letal menyebabkan rigiditas deserebrasi
•Menghambat penjalaran rangsang dari fokus
kebagian lain otak
•Mempengaruhi transpor ion melalui membran
seldengan menggiatkan pompa Na+neuron
FARMAKOKINETIKA OBAT ANTI KONVULSIF

Golongan oksazolindindion trimetadion

FARMAKOKINETIK

•Absorpsi oral baik

•Distribusi luas
•Biotransformasi terutama di hatimelalui demetilasi
yang menghasilkan didion
•Ekskresi lambat sehingga dapatt erjadi akumulasi
metabolit
FARMAKODINAMIKA OBAT ANTI KONVULSI

FARMAKODINAMIK

• Memperkuat depresi
pascatransmisisehingga transmisi impuls
berurutandihambat
• Memulihkan pola EEG abnormal
padabangkitan lena
FARMAKOKINETIKA OBAT KONVULSI

Golongan suksinimid etosuksimid

FARMAKOKINETIK

•Absorpsi oral baik

•Cmax dalam 1-7 jam
•Distribusi merata
FARMAKOKINETIKA OBAT KONVULSI

Asam valproat
FARMAKOKINETIK

•Absorpsi oral cepat

•Cmax 1-3 jam
•Waktu paruh 8-10 jam
•Biotransformasi berlangsung in vivo
•Ekskresi melalui urin dalam 24 jam