TIROID, ANTI

TIROID
Oleh
dr. Fitri Septianingsih
Divisi Farmakologi FK UNMAL
Biosintesa hormon tiroid ada 4 tahap :
1.Uptake ion iodida dari darah oleh tiroid

H2O2
Iodida iodium
peroksidase

2. Iodium + tirosin mono/di iodtirosin

peroksidase
3.Perubahan radikal iodotirosil dengan
bantuan enzim peroksidase membentuk
triiod tironin(T3) dan Tiroksin ( T4)

MIT + DIT triiodtironin (T3)

peroksidase

DIT + DIT tiroksin (T4)

peroksidase

4.Pelepasan T3 dan T4 kedalam darah

Peran tiroksin :
1.Pembentukan kalori :  konsumsi oksigen hampir pada
semua jaringan yang aktif dalam proses metabolisme
  metabolisme sel

2.Metabolisme karbohidrat :
Mempercepat abs. karbohidrat oleh usus

3.Metabolisme protein :
- Pada kadar sedang akan memperlihatkan efek
anaboli
berupa sintesa RNA dan protein bertambah.
- Kadar yang lebih besar akan memberikan efek yang
berbeda.
4.Metabolisme lemak dan kolesterol :
- Tiroksin merangsang proses lipolisis dan
penglepasan asam lemak bebas dari jaringan
lemak.
- Merangsang sintesa kolesterol, tapi juga
merangsang hepar untuk metabolisme
kolesterol.

5.Pertumbuhan :
Efek hormon tiroid terhadap pertumbuhan
berhubungan erat dengan pengaruhnya thd berbagai
enzim, metabl karbohidrat, protein, lemak.
6. Sistim saraf :
Hipotiroidisme:
Pada dewasa : kecepatan berpikir lambat
sekali.
Pada bayi : Terjadi ggn mielinisasi saraf,
keterlambatan perkembangan mental, ggn
pertumbuhan fisik.

Hipertiroidisme :
Proses berfikir cepat, gelisah dan mudah
tersinggung.
Hubungan tiroksin dan epinefrin :
Efek epinefrin serupa dengan tiroksin ( efek
epinefrin lebih cepat dibanding tiroksin) ;
meningkatkan metabolisme, merangsang ssp
dan skv.

Gangguan fungsi tiroid :

- hipotiroidisme
- hipertiroidisme
Hipotiroidisme :
1.Kretinisme ( kretinisme bawaan)
a.Atiroid
b.Struma endemik
2.Miksudem pada anak ( juvenile mixedema)
3.Miksudem pada dewasa ( penyakit Gull)
a.Hipotiroidisme primer ( kelainannya terdapat
pada tiroid)
1) Spontan
2) Bukan spontan (karena pembedahan, iodium
radio aktif, obat , dll
b.Hipotiroidisme sekunder karena kelainan hipofisis
Hipertiroidisme :
1.Penyakit Grave ( peny. Basedow) :
Pada penderita ada suatu protein yang
berbeda dengan TSH, tapi merangsang tiroid
juga
( LATS/ long acting thyroid stimulator)
Tiroid membesar secara difus sering disertai
gejala pada mata.

2.Penyakit Plummer :
Gejala pada mata tidak ada.
Biasanya disebabkan oleh hipersekresi hormon
tiroid oleh satu nodulus saja.
Agar fungsi kel. Tiroid normal :
- iodium cukup dalam makanan ( terdapat pada ikan
ataupun kerang laut).

Indikasi preparat hormon tiroid :

- Terapi pengganti/ replacement pada miksudema,
struma, atau goiter simpel dan kretinisme.
(hipotiroidisme)
Preparat :
- bubuk tiroid (mengandung T3 dan T4).
- Tablet ekstrak tiroid, tiroglobulin, tiroksin, Na
Interaksi tiroksin :
- tiroksin memperkuat efek antikoagulansia
- memperlemah efek insulin
- memperlemah efek antidiabetik oral
- memperlemah efek digitalis
 Anti tiroid dan penghambat tiroid
lainnya
Ada 4 golongan :
1.Anti tiroid : Mengganggu sintesa hormon secara
langsung.
2.Penghambat ion : Menghalangi mekanisme transport
iodida.
3.Iodida :
Pada konsentrasi tinggi memiliki efek supresi terhadap
kelenjar tiroid.
4.Iodium radio aktif :
Merusak kelenjar dengan radiasi ion.
1.Anti tiroid :
Mekanisme kerja :
- Menghambat sintesa hormon tiroid dgn cara
menghambat proses pengikatan iodium pada
residu tirosil dari tiroglobulin

- Menghambat proses penggabungan dari gugus

iodotirosil untuk membentuk iodotironin
( hambatan terhadap enzim peroksidase)
Farmakokinetik :
Tiourasil, tiourea didistribusikan keseluruh
jaringan badan.
Eks : urin, ASI

Efek samping :
- terutama demam obat
- purpura, popular rash
- nyeri, kaku sendi terutama pada tangan dan
pergelangan

Pada penggunaan tiourea, tiourasil, tiobarbital, merkapto

imidazol jika sudah tercapai efek terapi , dosis perlu
dikurangi.
Indikasi :
- Hipertiroidisme. Pemberian anti tiroid yang
melebihi kebutuhan, akan menimbulkan
hipotiroidisme.

- Obat pilihan untuk ibu hamil yang hipertiroid

 anti tiroid.
- Tiroidektomi sering menimbulkan abortus
- Iodium radio aktif pada semester I, akan
merusak kel. Tiroid fetus.
Obat /Sediaan :
- Propil tiourasil : tabl 50mg
PTU menghambat perubahan T4 jadi T3 di
perifer
- Karbimazol ; tabl 5mg, 10mg
Dalam hati diubah jadi metimazol. Tidak
berkhasiat perifer seperti PTU
- Metimazol ; tabl 5 mg, 10mg
- Metiltiourasil ; tabl 25mg, 50mg
2.Penghambat ion iodida :
Menghambat transport aktif ion iodida kedalam
kelenjar tiroid.
Obatnya :
1.Tiosianat (SCN)
2.Perklorat ( ClO4)
3.Nitrat ( NO3)
4.Fluoborat ( BF4)
5.Fluosulfonat ( SO3F)
6.Difluofosfat ( PO4F2)
3.Iodida :
Iodida menekan fungsi tiroid.
Peran iodida dalam tiroid :
1.Iodium diperlukan untuk biosintesa hormon
tiroid.
2.Iodida menghambat proses transport aktifnya
sendiri kedalam tiroid
3.Bila iodium dalam tiroid banyak, terjadi
hambatan sintesa yodotironin dan yodotirosin.
Efek samping iodida :
- Reaksi hipersensitifitas
- Intoksikasi kronik iodida atau yodisme
dengan gejala antara lain :
- rasa logam dan terbakar dalam mulut,
tenggorokan serta perangsangan selaput lendir
- Ggn saluran cerna ; iritasi yang disertai
perdarahan
- Radang faring, laring, tonsil
- Kelainan kulit ringan sampai acneform berat
Obat :
1. Na I : tabl, kaps, larutan jenuh
2.KI : tabl, kaps, larutan jenuh.
Mula kerjanya cepat, 1-2 hari sesudah pemberian,
tapi bersifat sementara. Sesudah 2 minggu sering
tidak efektif lagi dan gejala gejala memburuk 
penggunaan terbatas pada 10-14 hari sebelum
operasi.
Dosis sedang   produksi hormon
Dosis tinggi  menghambat pelepasan hormon
dan
memperkecil/ mempadatkan kelenjar
3.Lar.Lugol : campuran lar iodium dengan KI
4.Iodium radio aktif :
Iodium radio aktif : I 125, I130, I 131.
Yang banyak digunakan I 131 :
- Mempunyai sinar  dan sinar .
- Waktu paruh 8 hari
- Dosis 4 mCi – 15 mCi
Sinar radio aktif dapat merusak sel hidup.
Radio isotop yang digunakan ikut terpakai
dalam biosintesa hormon tiroid.
Efek samping I131 :
- peradangan tiroid dan memburuknya gejala
hipertiroidisme ( bersifat sementara)
Yang lebih gawatnya ada kemungkinan
terjadinya tumor tiroid 20 – 30 tahun
sesudah pengobatan dilakukan.
Karena resiko tsb obat ini lazim digunakan
pada usia 40 – 50 tahun
Indikasi dan sediaan :
- Radioisotop I : Untuk terapi kanker tiroid dan
diagnosa fungsi tiroid
- Larutan NaI131 : p.o – i.v
Kapsul NaI131 : p.o

-ss-
 • KEPUSTAKAAN
• 1.Basic & Clinical Pharmacology:
Bertram G Katzung, MD,PhD
• 2.Pharmacological Basis & Therapeutic
Godman & Gillman
Ed : 2005
• 3.Farmakologi dan terapi
FKUI edisi V tahun 2007