Universitas Ahmad Dahlan

2019
• Anggun Eva R (1800023005)
• Yusra Choriyah (1800023013)
• Mellania Fitri (1800023017)
• Alfira Amaristi (1800023018)
• Anisa Dias Nur’aini (1800023025)
• Mutiara Ayu Sagita (1800023049)
• Seni Samma Ambaroh(1800023074)
• Berada di inti sel
• 50 bagian mengatur transkripsi gen secara langsung
• Disebut dengan reseptor hormon inti sel atau faktor
transkripsi inti sel.
 Ligand melintasi membran sel untuk mengeluarkan reseptor
 Ligan dan reseptor berikatan (Receptor Ligand Complex)
 Akan terjadi perubahan bentuk yang disebut dengan dimer
 Ikatan dimer berikatan dengan protein yang disebut co-activator.
 Macam-macam Reseptor Intraseluler
• Reseptor Glukokortikoid
• Reseptor PPAR
• Reseptor Estrogen
1. Reseptor Glukokortikoid
• Dikenal sebagai NR3C1 ( reseptor nuklir subfamili 3, grup C, anggota 1)
adalah reseptor yang diikat oleh kortisol dan glukokortikoid lainnya

2. PPAR
• Peroxisome proliferator activated reseptor (PPARs) adalah bagian dari
superfamili reseptor hormon steroid nuklir dan terdiri dari tiga isoform yang
berbeda: PPAR-alpha, PPAR-gamma, dan PPAR-delta.

3. Reseptor Estrogen
• merupakan salah satu anggota reseptor inti yang memperantarai aksi
hormone estrogen didalam tubuh. estrogen bekerja meregulasi
pertumbuhan dan diferensiasi sel-sel system reproduksi baik pada wanita
dan pria.
Contoh Obat dan Mekanisme Kerja
• Fenofibrate adalah turunan asam fibrat yang telah digunakan secara klinis
dalam pengobatan dislipidemia selama beberapa dekade. Fenofibrate adalah
senyawa lipofilik yang terikat protein (2- (4 (chlorobenzoyl) fenoksi) (2-(4-
chlorobenzoyl)) -2-metil propanoat, ester 1-methylethyl) yang diaktifkan
melalui hidrolisis ikatan ester senyawa.

• Fenofibrate adalah agonis alfa yang diaktifkan proliferator peroksisom yang

mengandung sifat pro dan antiinflamasi, dan telah digunakan dalam
pengobatan dislipidemia dan diabetes selama beberapa dekade.

• Reseptornya diekspresikan dalam hati, otot rangka, jantung, sel enterik, dan
ginjal, yang memungkinkannya untuk memberikan pengaturan sistemik
metabolisme lipoprotein, oksidasi asam lemak, dan transportasi asam lemak.
Mekanisme Kerja Obat
• Rangkaian aktivasi PPAR-alpha intraseluler.

• Peningkatan sintesis asam lemak bebas (FFA) menyebabkan peningkatan

Asil CoA plasma, menyebabkan fluks dalam oksidasi.

• Aktivitas PPAR-alpha (ditemukan di dalam membran nuklir) meningkatkan

aktivitas dekarboksilase malonil-CoA, yang menghambat malonil-CoA,
yang kemudian mengurangi penghambatan CPT-1 melalui loop umpan balik
(diwakili oleh panah putih).

• Aktivitas CPT-1 memungkinkan transfer gugus asil lemak bebas ke dalam

mitokondria, menghasilkan asetil KoA melalui langkah-langkah tidak
langsung, yang pada akhirnya menghambat piruvat dehidrogenase kinase
dan memacu metabolisme glukosa ke arah yang berlawanan (menuju
glikogenesis).