3 Eksipien
3 Eksipien
Harga terjangkau
Sifat fungsionalnya
Tersedia dalam
perdagangan
Interaksi • menguntungakan
eksipien • merugikan
• Fisika
Penggolongan • Kimia
interaksi • Fisiologis/Biofarmasi
Interaksi antara :
Menguntungkan :
•kombinasi gum xanthan & gum
kacang locust dengan adanya air
akan menghasilkan sistem gel yang
lebih kental daripada komponennya
masing-masing pada kondisi yang
sama
Interaksi Fisika : zat aktif - eksipien
Zat aktif yang mengandung gugus amin primer vs
Selulosa mikrokristalin
• Saat disolusi dalam air:
• Dosis rendah : akan terikat pada selulosa mikrokristalin dan
tidak lepas
• Dosis tinggi : menyebabkan kegagalan proses disolusi
• Dapat diperbaiki dengan melakukan disolusi menggunakan
larutan sesuai cairan fisiologis saluran cerna atau
memodifikasinya .
• sehingga dapat mengantisipasi adsorbsi oleh derivat selulosa,
sehingga hasil perolehan lepasnya zat aktif obat dapat
ditingkatkan baik dosis rendah atau pun tinggi
Pencampuran interaktif
obat - eksipien
• Permukaan eksipien partikel besar melalui
kekuatan fisik cukup untuk berinteraksi dan
menangkap partikel kecil zat aktif obat dalam
jumlah besar.
• Sehingga dapat mengurangi kecenderungan
memisahnya obat dari eksipien
• Campuran bubuk menjadi lebih homogen dan
bacth produk lebih seragam
Pencampuran interaktif
Eksipien - eksipien
• Silika fumed (0,05% - 0,1%) berfungsi sebagai
glidan yang efektif dengan cara teradsorpsi ke
permukaan komponen lain dalam formulasi
• sehingga mengganggu kekuatan kohesif di
dalam dasar bubuk dan bubuk dapat mengalir
dengan mudah ke dalam alat pencetak tablet
Pencampuran interaktif
Eksipien - logam punc dan dies mesin tablet
Contoh Menguntungkan
• Mg stearat sebagai bahan pelincir pada proses pembuatan tablet
• Mg (kepala polar) & asam stearat (non polar) berorientasi pada
dinding mesin tablet yang menuju punch
• mampu mengurangi gaya yang dibutuhkan untuk mengeluarkan
tablet dari dies setelah pemadatan dan mencegah menempel
pada punch
Contoh Merugikan
• Mg stearat jika digunakan dalam jumlah tidak sesuai (berlebihan)
dapat mengurangi kekerasan tablet dan disolusi zat aktif
tablet/kapsul.
Interaksi Kimia
Interaksi menguntungkan
K¼ A = e-Ea/RT
• Laju reaksi akan meningkat 2x pada setiap
kenaikan suhu 10oC
• Suhu 40oC selama 1 bulan = 3 bulan pada
suhu 25oC
• Suhu 50oC = 6 bulan (2x3) pada suhu 25oC
• Suhu 60oC = 12 bulan (2x2x3) pada suhu 25oC
Air
2. Densitas sebenarnya
• SF = (1 – Porositas)
SF mempengaruhi :
Berfungsi untuk :
• meningkatkan atau memperoleh massa sehingga dapat mencukupi
jumlah massa campuran sehingga mencukupi untuk dikompresi/dicetak
atau mengisi kapsul
• Memperbaiki laju alir massa, sehingga mudah dikempa
Syarat filler :
• Inert, stabil secara fisik & kimia, bebas mikroba, mendukung
bioavailabilitas, ada diperdangan, harga relatif murah
Surfaktan
Pembentuk kompleks inklusi
Buffer
Bahan pensuspensi
(suspending agent)
Pengawet
Bahan Pengemulsi (emulgator)
Corrigen
Eksipien Utama : 1. Solubilizer
3. Emulgators
4. Emollient
Krim : 1. Komponen Fase minyak
a. Kelompok Hidrokarbon b. Minyak lemak
Squalen Minyak zaitun
Paraffin liquidum : 1-32% Minyak coklat
Vaselin kuning : Avocado oil
• Emolient topikal krim : 10-30%
• Topikal emulsi : 4 – 25% Minyak kelapa
• Topikal oinment : ad 100 %
Paraffin padat Minyak jarak
Setil alkohol
Jojoba oil
Krim : 1. Komponen Fase minyak
• e. Alkohol lemak tinggi rantai bercabang
Sterol
Ester sintetis
• Gliseril monostearat, isopropil miristat,
isopropil palmitat, isopropil lanolat, butil
stearat, butil palmitat
Krim : 2. Komponen Fase Cair
(komponen penyusun krim yang bersifat hidrofilik)
b. Fase air
c. Surfaktan
Krim : 3. Emulgator
a. Anion aktif
• Sabun alkali : asam palmitat, asam stearat
• Sabun logam : Ca palmitat, Al stearat
• Sabun amin : Trietanolamin
• Senyawa tersulfatasi : Na lauril sulfat, Na setil sulfat,
Na stearil sulfat
• Senyawa tersulfonasi : Na setil sulfonat
• Garam dari asam empedu : Na glikolat
• Saponin : saponin steroid & saponin triterpen
Krim : 3. Emulgator
b. Emulgator Kation c. Emulagtor Non Ionik
d. Emulgator Amfoter
• Senyawa kimia yang memiliki gugus
kationik dan anionik di dalam
molekulnya : albumin
• Emulgator sistem M/A
• Lesitin : emulgator sistem M/A dan A/M
Krim : 4. Emollient
Humektan
Bahan Pengental
Pengawet
Buffer
Enhancer
Gel : 1. Basis Gel
a. Basis Gel Alami
Gom alam : tragakan Agar-agar
Gelatin
Karbomer
Karaginan
Alginat
Pektin
Basis salep
• Basis absorpsi :
• Petrolatum hidrofilik & lanolin anhidra
• Basis Salep tercuci air
• Salep hirofilik :
• Na lauril sulfat : emulgator
• Alkohol stearat & Petrolatum putih : fase berlemak
• Propilen glikol : fase air
• Basis Larut air : Polietilen glikol