DRUG DELIVERY SISTEM (DDS)

(Sediaan Oral Pelepasan Terkendali, Transdermal, Topikal dan Kolon)

Sistem Penghantaran Obat

Oleh :
Liza Wardan (1908047020)
Rofidah Nur Umar (1908047020)
Pascasarjana Farmasi Universitas Ahmad Dahlan
Latar Belakang

Selama tiga puluh tahun terakhir berbagai modifikasi bentuk sediaan obat
telah dikembangkan dari bentuk sediaan konvesional menjadi bentuk sediaan
dengan sistem penghantaran obat baru (New Drug Delivery Sistim = NDDS)
yaitu suatu sistem penghantaran obat dengan pelepasan dimodifikasi. Pada
sistem penghantaran obat dikenal beberapa terminologi model pelepasan obat
yaitu controlled release, sustain release, deleayed release, continous release,
prolong release, depot, gradual release, long term release, programe release,
proportionate release, protacted release, repository, retrad, slow release
(Schnuch dkk, 2000).
 BAHAN PENGEMAS
1. Bagaimana Sistem Penghantaran Obat (DDS) pada Sediaan Oral Pelepasan Terkendali?
Rumusan 2. Bagaimana Sistem Penghantaran Obat (DDS) pada Sediaan Transdermal?
Masalah 3. Bagaimana Sistem Penghantaran Obat (DDS) pada Sediaan Topikal.
4. Bagaimana Sistem Penghantaran Obat (DDS) pada Sediaan Pelepasan Kolon.

1. Mengetahui Sistem Penghantaran Obat (DDS) pada Sediaan Oral Pelepasan

Terkendali.
Manfaat 2. Mengetahui Sistem Penghantaran Obat (DDS) pada Sediaan Transdermal.
3. Mengetahui Sistem Penghantaran Obat (DDS) pada Sediaan Topikal.
4. Mengetahui Sistem Penghantaran Obat (DDS) pada Sediaan Pelepasan Kolon.
 Sistem Penghantaran Obat (DDS) pada Sediaan Oral Pelepasan Terkendali

Insert Your Image

Pengembangan sistem penghantaran obat yang banyak diminati adalah
sistem controlled release atau suatau pelepasan terkontrol oleh suatu obat.
Pelepasan terkendali ditujukan untuk memperbaiki terapi obat. (Ronald A. et al.,
2011). Dalam pembuatan sediaan lepas terkendali, polimer memiliki peran
penting, eksipien yang berperan dalam sediaan dengan sistem terkendali
(controlled release system) adalah polimer. Polimer merupakan suatu
rangkaian atom yang memiliki bentuk panjang dan dihasilkan dari beberapa
rangkaian molekul lain yang disebut monomer. Pada sistem controlled release
polimer berfungsi sebagai matrix maupun lapisan film yang memiliki fungsi
sesuai dengan tujuan formulasi sediaan. (John W, et al., 2005).
 EFEK PELEPASAN
Efek Pelepasan Kitosan-
Graft-Poly (2-
Hydroxyethyl
Methacrylate-Co-
Itaconic Acid)

Efek Pelepasan
Mikrokapsul
Plga/Hydroxyapatite/Kito
san Dengan Teknologi
Supercritical Emulsion
Extraction
Sistem Penghantaran Obat (DDS) pada Sediaan
Transdermal

Keuntungan:
1. Dapat menghilangkan fluktuasi yang muncul pada absorpsi di gastro-intestinal,
Dapat menaikkan bioavailabilitas dari obat karena dengan mengunakan
penghantaran transdermal maka bahan aktif akan masuk langsung ke dalam
sistem sirkulasi melalui kulit dan menghindari hepatic first pass effect.
2. Memberikan input obat yang konstan dan terkontrol dan menurunkan variasi
kadar plasma obat
3. Meningkatkan kepatuhan pasien karena pemberian yang lebih mudah, resiko
minimal dari trauma sakit atau kerusakan jaringan.
Hambatan utama dari penghantaran obat transderma adalah rendahnya
penetrasi melalui kulit. Kulit mempunyai tiga lapisan yaitu epidermis, dermis,
dan hipodermis (jaringan subkutan). Epidemis merupakan bagian teratas atau
lapisan epithelial dari kulit. Epidermis berfungsi sebagai barier fisik, mencegah
hilangnya air dari tubuh, dan mencegah masuknya senyawa dan organism ke
dalam tubuh. Ketebalan epidermis sangat beragam tergantung dari bagian
tubuh. Epidermis terdiri dari lapisan squamous epithelium yang berari tersusun
atas lapisan sel pipih.
 Drug Delivery System Topikal
Insert Your Image
Kulit adalah organ utama pada tubuh manusia dalam system penghantaran obat
topikal,. Stratum korneum membentuk penghalang penetrasi utama untuk menembus
obat ke dalam dan melalui kulit. Namun, lapisan ini membuat selektif terhadap sistem
pengiriman obat. Aspek kunci dari pemberian obat topikal adalah menjadikan kulit
sebagai organ target untuk diagnosis dan perawatan. (Bhowmik et 2012; Babiuk et al.,
2000; Purushottam et al, 2013). Sistem pengiriman obat topikal adalah sistem
pengiriman obat lokal untuk pengiriman lokal agen terapeutik melalui kulit untuk
mengobati gangguan kulit. Sistem ini umumnya digunakan untuk infeksi kulit lokal.
Formulasi tersedia dalam berbagai bentuk, seperti dari padat hingga semi padat hingga
cair. Jika zat obat dalam larutan memiliki koefisien partisi lipid / air yang disukai dan
jika non-elektrolit, maka penyerapan obat ditingkatkan melalui kulit. Produk-produk
dermatologis memiliki berbagai formulasi dan kisaran konsistensi meskipun produk-
produk kulit yang paling populer adalah bentuk sediaan semipadat (Hardenia et al.,
2014).
 Efek pada Stratum Corneum
Efek sediaan topikal pada Permukaan ini
1. Pelindung yang menembus lapisan ini.
meliputi : 2. Tindakan keratolitik.
1. Efek pembersihan menghilangkan 3. Efek pelembab.
kuman dan kotoran. 4. Efek pada epidermis dan dermis yang layak:
Anestesi, antiinflamasi, antihistamin, antipruritic, dll.
2. Meningkatkan penampilan. 5. Efek sistemik: Obat yang bertanggung jawab untuk
3. Tindakan perlindungan terhadap menghasilkan efek sistemik adalah nitrogliserin,
kelembaban. sklopamin, klonidin, dan estradiol.
6. Efek tambahan: Efek ini termasuk antimikroba,
4. Menghasilkan efek antimikroba.
emolien, antiperspirant, obat menghilangkan rambut
(Kerr., 2020) (Bhowmik et al., 2012).
Keuntungan dari sistem pengiriman obat topikal
1. Menghindari metabolisme lulus primer.
2. Nyaman digunakan dan mudah diterapkan.
3. Mudah menghentikan obat.
4. Obat dikirimkan secara selektif ke situs tertentu.
5. Ketidakcocokan gastro-intestinal akan dihindari.
6. Memberikan pemanfaatan obat-obatan dengan waktu paruh biologis pendek dan
jendela terapi sempit.
7. Kepatuhan pasien yang lebih baik.
8. Pengobatan sendiri.
9. Ini memberikan efektivitas dalam dosis rendah dan dengan input obat terus menerus.
10. Menghindari fluktuasi kadar dan risiko obat.
11. Area aplikasi yang luas dibandingkan dengan rute lain.
12. Pengiriman obat di situs tertentu (Sultana et al., 2014; Kute dan Saudagar, 2013).
Kerugian dari sistem pengiriman obat topikal

1. Kemungkinan iritasi kulit lokal di lokasi aplikasi.

2. Dermatitis kontak karena beberapa obat dapat terjadi.
3. Beberapa obat dengan permeabilitas yang buruk sulit ditembus melalui kulit.
4. Obat-obatan dengan ukuran partikel lebih besar sulit ditembus.
5. Kemungkinan reaksi alergi.
6. Obat-obatan dengan konsentrasi plasma yang sangat kecil dapat digunakan untuk
tindakan
(Sultana et al., 2014; Kute dan Saudagar, 2013).
Faktor Mempengaruhi Pemberian Topikal
1. Penetrasi Kulit, tantangan utama untuk mengantarkan agen bioaktif ke dalam kulit yang mengikuti hukum difusi
pertama, yang menyatakan laju transfer zat terlarut sebagai fungsi konsentrasi berbagai bahan, ukuran luas
permukaan yang akan diperlakukan dan permeabilitas kulit, penyerapan perkusi berbanding terbalik dengan
molekul berat ular, yang mempengaruhi koefisien difusi.
2. Permeabilitas Kulit, juga dapat dipengaruhi oleh beberapa faktor seperti efek pelembab, pengeringan, atau
oklusi eksipien yang digunakan dalam formulasi, yang pada gilirannya memodifikasi pelepasan obat di lokasi
perawatan (Sultana et al., 2014 ).
3. pH kulit, obat dengan ukuran molekul lebih besar dari 500 Dalton sangat sulit ditembus stratum corneum.
Formulasi dengan pH tinggi atau rendah dapat membahayakan kulit. Oleh karena itu nilai pH sedang cocok
untuk pengiriman topikal. Tingkat ionisasi pada pH tertentu juga memainkan peran penting (Bos dan Meinardi,
2000).
4. Stabilitas, ini menyediakan studi basis data pada tahap pengembangan untuk menguntungkan pemilihan
formulasi, eksipien dan sistem penutupan wadah, untuk menentukan umur simpan dan kondisi penyimpanan dan
untuk memastikan bahwa tidak ada perubahan dalam perumusan atau proses pembuatan yang mempengaruhi
stabilitas produk (Bajaj et al., 2012).
5. Acceptability (Penerimaan), pasien mengincar produk topikal yang aman, efektif, mudah diterapkan, dan dapat
diterima secara kosmetik. Dalam kasus jerawat, rutinitas meningkatkan kenyamanan dan mengganggu minimal
yang meningkatkan tingkat kepatuhan dan kemanjuran sistem topikal.
 Drug Delivery System Kolon

Colon targetted drug delivery system (CDDS) merupakan metode pengobatan penyakit yang
ditujukan atau disampaikan langsung ke lokal usus.Pada sistem penghantaran ini telah dibua
berbagai macam sediaan, salahsatunya adalah tablet dengan variasi penyalutan yang berbeda
beda sepertikombinasi polisakarida, polimer dan lain-lain.
 Insert Your Image

Sebagian besar laporan literatur sebelumnya pada penargetan kolon telah difokuskan pada
pengembangansistem pengiriman kolon berdasarkan sistem time dependent dan pH dependent
serta sistem pemanfaatan bakteri yang berkolonisasi di usus besar atau enzimyang diproduksi
oleh bakteri untuk mempengaruhi pelepasan obat.Saat ini penggunaan polisakarida alami
menarik perhatian untuk penargetan obat pada usus besar, karena polimer yang tersusun dari
beberapamonosakarida banyak tersedia, mudah ditemukan, dan murah, serta dalamberbagai
struktur dengan sifat bervariasi. Polisakarida tersebut dapat denganmudah dimodifikasi secara
kimia dan biokimia, tidak beracun, hidrofilik, sertasebagai pembentuk gel. Secara konvensional,
polisakarida diguna-kan dalamformulasi tablet untuk menghambat pelepasan obat. Hal ini telah
digunakan baik sebagai matriks atau sebagai bahan penyalut. Pada matriks,
diperlukankonsentrasi polimer yang tinggi atau dapat digunakan sebagai pengikat dalam tablet.
Dengan demikian, berbagai polisakarida dan konsentrasinyamempengaruhi pelepasan obat dari
tablet. Adapun beberapa polisakarida yangdigunakan seperti kombinasi kitosan (chi) dan
kondroitin sulfat (CHS) (Gattani,2009).
 Mekanisme Pelepasan Obat Pada
Drug Delivery System Kolon
Sistem penghantaran obat secara lokal menuju kolon melalui pemberian obat
secaraperoral menarik dan penting karena terdapat berbagai penyakit usus besar seperti
ulcerative colitis, crohn’s disease, amebiosis, dan kanker kolon, serta sistem penghantaran
protein danobat peptide yang dapat diabsorpsi di kolon tetapi terdegradasi di saluran
pencernaan bagianatas. Sistem ini harus dapat melindungi obat sampai ke kolon misal-nya
pelepasan danabsorpsi obat seharusnya tidak terjadi di lambung maupun usus halus.
Berbagai macam strategi yang digunakan dalam pembuatan obat oral yang
ditujukanuntuk pelepasan dan absorpsi di kolon antara lain ikatan kovalen antara obat
dengan carrier,melapisi dengan polimer yang sensitive terhadap pH, formulasi sistem
release, penggunaancarrier yang terdegradasi khususnya oleh bakteri yang ada di kolon,
sistem bioadhesive dansistem penghantaran obat yang dikontrol oleh daya osmotik.
Tablet ini terdiri dari 3 lapisanyaitu (Gattani,2009).
Tablet ini terdiri dari 3 lapisan (Gattani,2009)

1. Salut enteric : bagian terluar yang mencegah penetrasi cairan gastric ke dalam tablet,
sehingga mencegah obat dilepaskan di lambung.
2. Lapisan polimer yang dapat tererosi : ketika obat masuk ke usus, salut enterik akan
larut dan polimer ini mulai tererosi. Polimer ini akan mencegah obat untuk dilepaskan
pada usus halus. Polimer ini dapat bertahan 4-6 jam hingga obat mampu mencapai
kolon.
3. Inti : inti merupakan tablet konvensional yang yang berisi zat aktif yang akan
dilepaskan di dalam kolon. Di kolon bakteri akan mendegradasi polysakarida menjadi
asam organic. PH yang rendah di sistem akan menyebabkan larutnya salut larut asam
dan kemudian zat aktif akan dilepaskan.
 Kesimpulan
DDS adalah istilah yang terkait erat dengan penghantaran (delivery) senyawa
farmasetik (obat) pada manusia atau binatang. Sistem penghantaran obat yang
berkaitan dengan jumlah zat aktif yang diharapkan dapat dilepaskan sesuai dengan
kinetika yang dikehendaki sehingga mencapai tempat tertentu dalam tubuh dimana
titik penyerapan optimal. Merupakan suatu kesatuan struktur yang mempengaruhi
ketersediaan hayati zat aktif. Sistem penghantarkan obat ideal sulit sekali untuk
dibuat. Oleh karena itu dikembangkan sediaan obat yang dirancang sedemikian rupa
sehingga mempunyai karakteristik melepaskan obat dengan waktu sesuai dengan yang
direncanakan, untuk meningkatkan efektifitas obat.
 Daftar Pustaka
Bhowmik, D., Gopinath, H., Kumar, B. P., Duraivel, S., Kumar, K. P. S. 2012. Recent Advances In
Novel Topical Drug Delivery System. The Pharma Inno-vation Journal, 1:12–31.
Babiuk, S., Baca-Estrada, M., Babiuk, L. A., Ewen, C., Foldvari, M. 2000. Cutaneous vaccination: the
skin as an immunologically active tissue and the chal- lenge of antigen delivery. Journal of
Controlled Release, 66(2-3):274–280.
Purushottam, S. S., Bhaskarrao, G. S., Bhanudas, S. R. 2013. Gellified Emulsion: a New Born
Formulation for Topical Delivery of Hydrophobic Drugs. World journal of pharmacy and
pharmaceutical sciences. 3:233–51.
Ker, J., Kaur, J., Jaiswal, S., Gupta, G.. Recent advances in topical drug delivery system. Pharma-
ceutical Research, 6:6353–69. Sharadha M, Gowda D V* Vishal Gupta N, Akhila A R Department
of Pharmaceutics, JSS College of Pharmacy, JSS Academy of Higher Education & Research, Mysuru
- 570015, Karnataka, India., Journal An overview on topical drug delivery system – Updated review.,
Sharadha M et al., Int. J. Res. Pharm. Sci., 2020, 11(1), 368-385
Sultana, S. S., Parveen, P., Rekha, M. S., Deepthi, K., Sowjanya, C. A., Seetha, D., Sultana, S. S. 2014.
Emulgel - a novel surrogate appraoch for the trans- dermal drug delivery system. Indo American Jour-
nal of Pharmaceutical Research Indo American Journal of Pharm Research, 4:5250–65.