MEKANISME

AKSI
OBAT
STIMULAN
SUSUNAN
SARAF
PUSAT
 PENGANTAR
SUSUNAN SARAF PUSAT
 Obat Sistem Saraf Pusat (SSP) adalah semua obat yang berpengaruh
terhadap sistem saraf pusat.

 Obat tersebut bereaksi terhadap otak dan dapat mempengaruhi pikiran

seseorang yaitu perasaan atau tingkah laku, hal ini disebut obat
psikoaktif.

 Ada obat yang merangsang sistem saraf pusat (stimulan)

dan ada juga obat yang menekan sistem saraf pusat
(inhibitor/depresan).

 Obat Stimulan Sistem Saraf Pusat (SSP) adalah obat yang dapat
menimbulkan rangsangan tidak selektif pada sistem saraf pusat.
 ANATOMI
SUSUNAN SARAF
PUSAT
 FISIONEUROLOGI OBAT SSP

 Stimulasi pusat sensorik akan timbul kegembiraan,

kegelisahan, sulit tidur, mudah marah, pikiran kacau,
hingga ilusi dan halusinasi.

 Stimulasi motorik  terjadi tremor, kekejangan otot

lurik hingga serangkaian konvulsi dimana pasca konvulsi
diikuti kelelahan otot (paralisa).
Keadaan ini diawali tdk terkendalinya gerakan motorik (ggn
gerakan kasar-halus)
 FISIONEUROLOGI OBAT SSP

Obat yg merangsang seluruh SSP tdk dikenal tapi kebanyakan obat

perangsang SSP bersifat selektif dan menjadi perangsang umum
pada toksisitas.

Obat yg bersifat merangsang SSP :

1. Stimulan Psikomotor
(Xantin, Amfetamin)

2. Stimulan Psikomimetik
(Halusinogen : THC, Fenilsiklidin, LSD)
 STIMULAN PSIKOMOTOR

» Golongan Stimulan psikomotor mpy efek :

- Eksitasi dan euforia,
- Mengurangi perasaan lelah dan
- Meningkatkan aktivitas motorik

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 B. Tujuan Stimulant Sistem Saraf Pusat (SSP)
 Analeptik atau perangsang pernapasan
 Penurun nafsu makan (anoreksia) untuk pengobatan kegemukan
 Pengobatan keadaan tertekan atau depresi mental.
 Memelihara kesegaran
 Pemulihan kembali pada keadaan kehilangan
kesadaran
 Mempercepat pulihnya reflex normal
BEST FOR You setelah anestesi
O R G A N I C S C O M PA N Y
C. Mekanisme Stimulant Sistem Saraf Pusat (SSP)

» Perangsang Sistem Saraf Pusat (SSP)

» Perangsang Nafas

» Perangsang Vasomotor

» Perangsang Pusat Muntah

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 C. Mekanisme Stimulant Sistem Saraf Pusat (SSP)

1. Perangsang Sistem Saraf Pusat (SSP)

Perangsang SSP oleh obat mempunyai 2 mekanisme :
A. Mengadakan blokade sistem penghambatan
Dalam SSP ada 2 Sistem Penghambatan
1. Penghambatan Pasca Sinaps
= Prototip obat yang mengadakan blokade selektif terhadap sistem
penghambatan pasca sinaps
2. Penghambatan Prasinaps
= Prototip obat yang mengadakan blokade selektif terhadap sistem
BEST FOR You
penghambatan prasinaps O R G A N I C S C O M PA N Y
C. Mekanisme Stimulant Sistem Saraf Pusat (SSP)

B. Meninggikan Perangsang Sinaps

Analeptik lain tidak berpengaruh terhadap sistem penghambatan

dan mungkin bekerja dengan meningikkan perangsang sinaps

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 C. Mekanisme Stimulant Sistem Saraf Pusat (SSP)

2. Perangsang Nafas

Mekanisme yang dapat merangsang nafas :

1. Perangsang langsung pada pusat nafas baik adanya obat / karena adanya
perubahan pH
2. Perangsang dari Impuls sensorik yang berasal dari kemoresptor dibadan karotis
3. Perangsangan dari Impuls aferen terhadap pusat nafas
Misalnya : Impuls yang datang dari tendon atau sendi

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 C. Mekanisme Stimulant Sistem Saraf Pusat (SSP)

3. Perangsang Vasomotor
Perangsang Vasomotor adalah Perangsang yang dapat megubah diameter
pembuluh darah baik vasokontriksi ataupun vasodilatasi

Belum ada obat yang selektif dapat merangsang vasomotor

Bagian ini ikut terangsang bila ada rangsangan pada medula oblongata oleh Obat
Perangsang Nafas dan Analeptik.

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 C. Mekanisme Stimulant Sistem Saraf Pusat (SSP)

4. Perangsang Pusat Muntah

Beberapa obat secara selektif dapat merangsang pusat muntah melalui

Chemoresptor Trigger Zone (CTZ) di medula oblongata

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 PATOFISIOLOGI
STIMULANT SUSUNAN SARAF PUSAT
D. Farmakologi
Perangsang system saraf pusat dibagi menjadi 4 kelompok yaitu

 Analeptika

 Turunan metilxanin,

 Perangsang psikomotor

 Halusinogen.

BEST FOR You 15

O R G A N I C S C O M PA N Y
 A. Analeptika

Analeptika juga sering disebut sebagai perangsang pernapasan, adalah senyawa

yang dapat meningkatkan ventilasi pulmonary, meningkatkan respon rangsangan
sensori dan mempercepat pulihnya reflex normal sesudah anestesi.

Analeptika digunakan sebagai obat pilihan untuk pengobatan depresi

pernapasan yang disebabkan oleh narkotika, senyawa pemblok saraf otot,
antagonis opiat atau senyawa antikolineserase. Golongan ini tidak menunjukkan
efek antagonis khas terhadap sedative-hipnotik.

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 Contoh Obat analeptika diantaranya adalah:
1. Niketamid
- Bekerja sebagai perangsang pernapasan pada medula
- Mekanisme kerja secara pasti masih belum diketahui.
- Digunakan untuk pengobatan depresi pernapasan yang disebabkan oleh
obat penekan system saraf pusat, seperti turunan barbiturate.
- Dosis I.V. atau I.M. : 0,375-3,75 g.

2. Doksapram HCl
- Digunakan untuk pengobatan depresi pernapasan yang disebabkan oleh
obat anestesi.
- Doksapram diberikan secara intravena, efeknya berakhir setelah
5-10 menit, waktu paruh rata-ratanya 3,4 jam.
- Dosis I.V. : 0,5-1 mg/kgbb, dapat diulang dengan selang 5 menit.
BEST FOR You
O R G A N I C S C O M PA N Y
 A. Analeptika

Mekanisme Kerja :

Doksapram dan Niketamid merangsang semua tingkat sumbu serebrospinal

sehingga mudah timbul kejang klonik.

Kedua obat ini bekerja dengan meningkatkan derajat perangsangan, bukan

dengan mengadakan blokade pada penghambatan sentral

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 3. Pentilentetrazol (Cardiazol),
- Dapat menimbulkan kejang dengan merangsang eksitasi dan hambatan
saraf.
- Digunakan untuk pengobatan depresi pernapasan yang disebabkan oleh
obat penekan sistem saraf pusat, dan untuk syok terapi pada pengobatan
depresi psikotik.
- Dosis I.V. atau S.C. : 0,5 g, dapat diulang dengan selang 30 menit bila
diperlukan.
Mekanisme Kerja :
Mekanisme kerja utama pentilentetrazol ialah penghambatan sistem GABA-ergik,
dengan demikian akan meningkatkan eksitabilitas SSP, adanya efek perangsang secara
langsung masih belum dapat disingkirkan
Pentilentetrazol segera diabsorbsi dari berbagai tempat pemberian, Distribusi
merata ke semua jaringan dan cepat diinaktivasi dalam hati. Sebagian besar (75%) di
urin dalam bentuk tidak aktif BEST FOR You
O R G A N I C S C O M PA N Y
 B. Turunan Metilxantin

Turunan metilxantin mempunyai efek perangsang system saraf pusat dan

banyak digunakan sebagai obat adalah kafein, teofilin, dan teobromin.

Dalam dosis kecil turunan ini sering digunakan sebagai tonikum dan minuman
penyegar, terutama sebagai kopi, teh, coklat dan minuman yang mengandung cola,
untuk meningkatkan kesegaran, mengurangi kelelahan, mengurangi nyeri kepala
dan sebagai diuretic.

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 1. Teofilin

Indikasi: 
obstruksi saluran napas reversibel, asma akut berat .

Efek Samping: 
takikardia, palpitasi, mual dan gangguan saluran cerna yang lain, sakit kepala,
stimulasi sistem saraf pusat, insomnia, aritmia, dan konvulsi terutama bila
diberikan melalui injeksi intravena cepat.

Dosis: 
Dewasa: 130-150 mg, jika diperlukan dapat dinaikkan menjadi 2 kalinya.
Anak: 6-12 tahun: 65-150 mg, kurang dari 1 tahun: 65-75 mg, 3-4 kali sehari
sesudah makan.

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 2. Kafein

- Kafein adalah stimulan dari sistem saraf pusat dan metabolisme.

- Digunakan secara baik untuk pengobatan dalam mengurangi
keletihan fisik dan juga dapat meningkatkan tingkat kewaspadaan
sehingga rasa ngantuk dapat ditekan.
- Kafein meningkatkan kadar dopamin di otak. Dopamin membuat kita
merasa lebih baik dan meningkatkan suasana hati kita.
- Kafein mempengaruhi juga sistem kemih. Ia memiliki sifat diuretic.
- Kafein juga dapat menyebabkan nafsu makan menurun.

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 B. Turunan Metilxantin

Mekanisme kerja :

Turunan metilxantin dapat merangsang korteks serebral dan pusat medulla.

Turunan ini, terutama teofilin dapat menghambat secara kompetitif siklik nukleotida
fosfodiesterase, suatu enzim yang mengkatalisis konversi siklik 3’,5’-AMP menjadi 5’-
AMP, sehingga kadar 3’,5’-AMP dalam jaringan meningkat dan menyebabkan
rangsangan fisik karena kadar glukosa dalam otak meningkat.

Diduga pula bahwa turunan metilxantin menimbulkan aktivitas dengan cara

memblok reseptor adenosin sehinggan mempengaruhi sejumlah besar fungsi fisiologis.

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
I. METIL XANTIN

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 C. Perangsang Psikomotor

Pasangan psikomotor adalah senyawa yang dapat merangsang pusat psikomotor

sistem saraf pusat, digunkan terutama untuk meningkatkan suasana hati dan harapan
penderita depresi mental.

Perangsang psikomotor dibagi menjadi 2 kelompok yaitu

- Perangsang pusat simpatomimetik

- Antidepresan.

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 1. Perangsang Pusat Simpatomimetik

- Senyawa simpatomimetik dapat menimbulkan efek perifer atau autonomik.

- Beberapa senyawa simpatomimetik, seperti turunan amfetamin dapat merangsang

kerja serebrospinal, mengurangi derajat depresi pusat yang disebabkan oleh obat
penekan sistem saraf pusat dan merangsang pusat pernapasan medula.

- Perangsang pusat simpatomimetik digunakan untuk pengobatan depresi ringan,

sebagai analeptik pada depresi akibat obat-obat anastesi, hipnotik, dan narkotik dan
untuk mengontrol kegemukan karena dapat menurunkan nafsu makan (anoreksia).
BEST FOR You
O R G A N I C S C O M PA N Y
 1. Mazdinol

Indikasi: 
obesitas
Efek Samping: 
Mulut kering, gugup, gangguan saluran cerna, gangguan tidur, nyeri kepala, berkeringat,
pusing, takikardia, gangguan mikturisi dan seksual yang reversibel, ruam kulit, hipertensi,
aritmia, nyeri prekordial, diare, pengecapan tidak nyaman.
Dosis: 
dosis awal 0,5-1 mg, 1 jam sebelum makan. Setelah 1 minggu, 2 mg/hari, maksimal 3 mg/hari.

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 2. Amfetamina

Indikasi :
Menangani ADHD (attention deficit hyperactivity disorder) dan narkolepsi

Efek Samping :
Mulut kering ,Mual dan muntah, Diare, Sembelit, Kehilangan nafsu makan, Penurunan
berat badan, Sakit kepala, Gugup dan Gelisah

Dosis Amfetamin :
Dewasa : Dosis awal adalah 10 mg per-hari.
Anak usia 3-5 tahun : Dosis awal adalah 2,5 mg/hari.

Dapat ditingkatkan sebanyak 2,5 mg setiap minggunya, jika dibutuhkan.

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
» Mekanisme Kerja :
AMFETAMIN
- Efek pada SSP & SSP (perifer) secara tdk langsung artinya
tgt ↑ kadar padad transmiter.
- Amfetamin m’hambat monoamin oksidase (MAO) 
peningkatan respon SSP & atkivasi NE & anti depresi obat.
- Efek euforia berlangsung 4-6 jam atau 4-8 kali lebih lama
dari kokain.

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 AMFETAMIN
» Efek SSP :
- Memacu serebrospinalis keseluruhan korteks, batang otak &
medula.
- ↑ kesiagaan, berkurangnya keletihan, menekan nafsu
makan, insomnia.
- Pada dosis tinggi : menimbulkan kejang
» Efek Saraf simpatik :
- M’pengaruhi sistem adrenergik
- Memacu reseptor scr tak langsung melalui Norepinefrine.
BEST FOR You
O R G A N I C S C O M PA N Y
 AMFETAMIN
» Penggunaan dalam terapi :
- Sindrom kurang atensi
- Narkolepsi
- Pengatur nafsu makan
- Terapi depresi.
» Farmakokinetika :
- Amfetamin diabsorbsi dalam sal. Cerna
- Dimetabolisme di hati
- Di ekskresikan melalui urine.
BEST FOR You
O R G A N I C S C O M PA N Y
 AMFETAMIN
» Efek Samping :
a. Efek pusat :
Insomnia, Iritabel, lemah, pusing, gemetar, adiksi, refleks
hiperaktif, sakit kepala, menggigil.
b. Efek Kardiovaskular :
Palpitasi, aritmia, hipertensi, angina
c. Efek pencernaan :
Anoreksia, mual, muntah, kram perut, diare.

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 C. Perangsang Psikomotor

Mekanisme Kerja :
Turunan fenilalkilamin berfungsi sebagai perangsang sistem saraf pusat karena
dapat meningkatkan pengeluaran katekolamin, terutama dopamin dan norepinefrin,
dari ooksidase. Selain itu turunan fenilalkilamin juga menghambat mekanisme
reuptake beberapa amin biogenik dan secara langsung merangsang reseptor
adrenergik.

Amfetamin dan beberapa turunannya dapat menurunkan nafsu makan karena

bekerja secara langsung pada pusat kenyang di hipotalamus sehingga secara luas
digunakan sebagai senyawa anoreksigenik untuk mengatasi kegemukan dan
menurunkan berat badan.

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 2. Antidepresan

Antidepresan adalah senyawa yang dapat menimbulkan efek antidepresi,

digunakan secara luas untuk pengobatan pasien yang depesi oleh berbagai sebab.

Antidepresan dibagi menjadi tiga kelompok yaitu

- Penghambat monoamin oksidase

- Antidpresan trisiklik dan
- Golongan lain.

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 D.
Halusinogen

Halusinogen adalah senyawa yang dapat merangsang sitem saraf pusat,

mengubah suasana hati, pikiran, persepsi dan tingkah laku, serta menimbulkan
ilusi dan halusinasi yang mirip dengan keadaan psikosis.

Halusinasi ditandai dengan terjadinya eksitasi, euforia dan hilangnya

identitas diri. Efek halusinogenik juga dapat dihasilkan oleh penggunaan obat dosis
tinggi dari obat-obatan seperti bromida, amfetamin, kokain, dan skopolamin.

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 PSIKOTOMIMETIK (HALUSINOGEN)

» Golongan Psikotomimetik (halusinogen) dapat

menimbulkan :
- Perubahan pola pemikiran
- Perubahan perasaan
- Sedikit b’pengaruh pada batang otak & sumsum tulang
belakang.
» Stimulan SSP sedikit digunakan dalam klinik tetapi penting
dlm penyalahgunaan obat, selain obat golongan depresan
SSP.
BEST FOR You
O R G A N I C S C O M PA N Y
 HALUSINOGEN
» Terdapat 3 contoh senyawa Halusinogen :
1. Asam lisergik dietilamid (LSD)
2. Tetrahidrocanabinol (THC)
3. Fensiklidin (PCP)

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 II. HALUSINOGEN
» Efek utama obat golongan ini adalah menimbulkan
perubahan persepsi & mimpi.
» Perubahan a.l : ruang, warna, sinar, bentuk
» Individu di bwh pengaruh obat ini tdk dpt mengambil
keputusan scr normal.
» Senyawa ini dikenal sbg zat halusinogen atau
Psikotomimetik.

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 I. ASAM LISERGIK DIETILAMID
» Terjadi aktivasi saraf simpatik yg menyebabkan
- dilatasi pupil - ↑ suhu tubuh
- ↑ tekanan darah - bulu roma berdiri
» Dosis rendah LSD :
Halusinasi dg warna berkilauan & perub. perasaan &
pikiran.
» Dapat menimbulkan toleransi, adiksi
» Efek non klinik : hiperrefleksi, mual, kelemahan otot,
perubahan psikotik.
BEST FOR You
O R G A N I C S C O M PA N Y
 II. TETRAHIDROCANNABINOL
» Alkaloid utama pd Ganja (Cannabis sativa)
» Mekanisme kerja THC blm diketahui pasti.
» Efek THC menyebabkan :
- Euforia yg diikuti mengantuk & relaksasi
- ↓ memori jangka pendek & aktv. mental
- ↓ kekuatan otot & aktivitas motorik.
- ↓ nafsu makan
- Mulut kering, halusinasi visual, delusi
- ↑ aktivitas sensorik
BEST FOR You
O R G A N I C S C O M PA N Y
 II. TETRAHIDROCANNABINOL
» Efek maksimal setelah 20 menit secara inhalasi & setelah 3 jam hilang
efek tsb hilang.
» Efek samping :
- ↑ denyut jantung
- ↑ tekanan darah
- Konjuctiva merah
» Dosis tinggi : Psikosis toksik
» Penggunaan berulang : toleransi & adiksi
» Penggunaan dalam terapi : anti emetik yg poten utk penderita Ca yg
di kemoterapi.
BEST FOR You
O R G A N I C S C O M PA N Y
 III. FENSIKLIDIN
» Analog senyawa ketamin menyebabkan anestesi disosiasi
( kehilangan sensasi nyeri tanpa kehilangan kesadaran) &
analgesik.
» Terjadi gangguan melangkah, bicara kaku, otot kaku &
kekacauan.
» Peningkatan dosis : anestesi, stupor, koma tapi mata tetap
terbuka.
» Peningkatan sensitivitas SSP dpt terjadi sampai 1 minggu.
» Efek adiksi > kuat dibandingkan THC & LSD

BEST FOR You

O R G A N I C S C O M PA N Y
 Thank You
Terima Kasih

BEST FOR You 43

O R G A N I C S C O M PA N Y